Séance 6: Pharmacologie des systèmes endocrinien, métabolique et gastro-intestinal Flashcards
1
Q
Les troubles du Tractus gastro-intestinal supérieur concerne…
A
l’oesophage
L’estomac
2
Q
Le RGO peut être un phénomène normal? V/F
A
Vrai, il est anormal lorsqu’il devient excessivement fréquent et/ou prolongé.
3
Q
Qu’est-ce qu’un pyrosis?
A
Brûlures rétro-sternales
4
Q
Par quoi est constituée la jonction oeso-gastrique?
A
- tonus permanent du sphincter inférieur de l’oesophage
- Muscles lisses dont la relaxation se produit automatiquement à chaque déglutition.
- position intra-abdominale stricte du cardia (assure mécaniquement la fermeture du sphincter)
5
Q
4 causes de RGO
A
- insuffisance sphinctérienne (+fréquent)
- relaxation spontanées du sphincter inférieur de l’oesophage, en dehors toute déglutition.
- Anomalie anatomique (rare)
- Protrusion du cardia; défaillance du sphincter inférieur de l’oesophage
6
Q
Nommez les 3 stades de RGO selon la fréquence des reflux.
A
- Fréquemment : Simple irritation de la muqueuse
- Parfois: Inflammation de la muqueuse oesophagienne, peut être compliquée d’hémorragie digestive
- Exceptionnellement: Altérations de la structure cellulaire de la muqueuse (peut provoquer un cancer)
7
Q
Nommez 6 moyens de prévenir le RGO.
A
1-Diminuer les aliments gras et le tabagisme (inhibent le sphincter inférieur de l’oesophage)
2- Diminuer le café, les boissons gazeuses, alcoolisées et vit. C. (augm. sécrétion acide de l’estomac)
3-Attendre 1h après la dernière prise alimentaire pour se coucher
4- Diminuer le stress
5-Bonne hygiène de vie
6- Diminuer le poids chez les obèses (corrélation avec les symptômes)
8
Q
à quoi est dû le pyrosis?
A
Anomalie du sphincter inférieur de l’oesphage
9
Q
Comment hélicobacteru pylori peut causer un ulcère?
A
- diminue la résistance de la muqueuse gastrique à l’acidité
- stimule la sécrétion de gastrine (favorise acidité)
10
Q
3 caractéristiques de viabilité de H.Pylori
A
- infecte la muqueuse gastrique
- Vit exclusivement dans l’estomac humain
- Seule bactérie à résister à un pH aussi faible.
11
Q
Nommez les 4 symptômes caractéristiques d’un ulcère.
A
- épigastralgie
- pyrosis
- Nausée
- Vomissement
12
Q
L’ulcère gastro-duodénale résulte d’un déséquilibre entre ….
A
FACTEURS PROTECTEURS ET D’AGRESSION
13
Q
Nommez les 4 facteurs protecteurs de la muqueuse gastro-duodénale
A
- intégrité anatomique de la muqueuse
- Intégrité de la vascularisation pariétale
- Sécrétion de mucus par les cellules mucigènes
- Sécrétion de bicarbonate
14
Q
Nommez les 4 facteurs d’agression dans l’apparition d’un ulcère
A
- Hyperacidité (+++Stress)
- toxiques (alcool, tabac, café)
- Rx AINS
- H.pylori
15
Q
Nommez les 3 voies de production de l’acide chlorhydrique
A
histamine, gastrine, acétylcholine
16
Q
Expliquez la voie de l’acétylcholine.
A
ACh stimule récepteur muscarinique –> production de calcium –> calcium active la protéine kinase –> activation de la pompe à protons
17
Q
Expliquez la voie de l’histamine
A
Lie le récepteur H2 (couplé à la protéine Gs) –> Dissociation de la Gs –> Activation de l’adénylate cyclase –> ATP en AMPc –> Activation de la protéine kinase –> Activation de la pompe à protons
18
Q
Expliquez la voie de la gastrine
A
Récepteur CCK2 –> production de calcium –> Activation de la protéine kinase –> Activation de la pompe à protons
19
Q
Expliquez le lien entre la voie de la gastrine et de l’histamine
A
Quand on active la voie de la gastrine, on active aussi la voie de l’histamine. La gastrine fait l’active de d’autres cellules qui sécrètent de l’histamine.
20
Q
Quelle est la seule voie qui fait la diminution de l’acide gastrique? expliquez la
A
Voie PGE1.
PGE1 active EP3. EP3 est couplé à une Gi (inhibition de l’adénylate cyclase) Donc moins d’activité de la protéine kinase (Moins ATP en AMPc). Donc moins de libération d’acide gastrique
21
Q
Nommez les 4 protection de l’estomac contre l’action digestive du contenu acide.
A
- mucus
- jonction étanche (intégrité de la muqueuse)
- Tampon bicarbonate dans le mucus
- PGs
22
Q
Nommez un antiacide, antagoniste muscarinique M1
A
Pirenzépine(gastroenzépine)
23
Q
Pourquoi la pirenzépine(gastroenzépine) a été retiré du marché?
A
On a découvert les antagonistes du récepteur H2 de l’histamine et les inhibiteurs de la pompe à protons
24
Q
À quoi sert la pirenzépine(gastroenzépine)?
A
Diminuer l’activité de la pompe à protons.
25
Nommez 2 caractéristiques des antagonistes muscarinique M1
- GPCR
| - Au niveau des glandes exocrines (estomac et glandes salivaires)
26
Nommez les 3 caractéristiques de la cimétidine (tagamet)
- Beaucoup d'effets secondaires (ne sont pas sélectifs)
- Inhibe plusieurs isoenzymes du cytochrome P450
- Diminution du métabolisme d'autres médicament
27
Nommez 2 antiacides à longue durée d'action, qui sont plus puissant que la cimétidine(tagamet), ayant moins d'effets secondaires et disponible en vente libre.
Ranitidine(Zantac)
| Famotidine (pepcid)
28
Le Misoprostol agit sur quel type de cellule et quels sont ces trois mécanismes d'action.
Cellule pariétales
1- Inhibe la sécrétion d'acide gastrique via EP
2- Inhibe l'AC donc diminution de l'AMPC
3-Diminue l'activité de la pompe à protons
29
Quels Rx donne t'on a une personne qui a une acidité gastrique du à des AINS?
Les AINS inhibe les COX qui diminue l'Acitivité de la PGE1 et amène une acidité gastrique. Pour contrer cet effet sec. il faut administrer un agoniste EP3 de la PGE1 qui aura comme effet de diminuer la sécrétion d'Acide gastrique et augmenter la sécrétion de mucus gastrique. Cela va protéger l'intégrité de la muqueuse.
EX de RX: Misoprostol , un anti-acide.
30
La gastrine est une hormone qui ... ?
- Est relâché pas les Celulles G de l'estomac et du duodénum
- Augmente la sécrétion d'acide gastrique pas les C pariétal
- Effectue indirectement via hastrine/CCK2 sur les C ECL
- Les C ECL relâche histamine qui agit sur les C pariétales ce qui augmente la libération de H+ dans l'Estomac.
31
Pourquoi la Proglumide est moins utilisé pour les RGO?
Parce que c'est un antagoniste NON-SÉLECTIF des R. Ckk1 et Ckk2 de la cholecystokinine et qu'il fait une interaction avec les opiacés puisque c'est également un agoniste delta-opioide. Amène donc une analgésie.
32
Qu'est ce qu'un remède du peuple ? Nommez un exemple + effets.
C'est les RX de premièere intention pour traiter les RGO et UGD. On joue avec les ions. LE désavantage c'est qu'ils sont associée à bcp d'Effets sec.
- NaHCO3 ( coutre durée d'action, Charge sodique augmenté donc HT, flatulence, éructation(rot))
- CaCO3 (semblable + risque d'hypercalcémie)
- Mg(OH)2 ( action lente mais cause diarrhée osmotique
- Al(OH)3 ( action lente mais constipe)
- Combinaison de Mg(OH)2 et NaHCO3 : Rolaids, Tumbs, Maalox
33
Quel Rx donne t-on comme deuxième intention pour les RGO et UDG ? Quel est le point commun de ses RX et Expliquez pourquoi ils sont si performants .
Inhibiteur de la pompe à proton: Oméprazole ( LOSEC); Ésoméprazole( NEXIUM); Pantaprazole ( PANTOLOC)
Se sont tous des succeseur des antihistaminiques H2
Se sont des prodrogues qui peuvent être activé par un faible PH et ils sont tràes spécifiques donc pas bcp d'E2. La pompe est inhibé de manière irréversible contrairement au autres RX qui ne vont que réduire sont activité. Pour repartir l'effet de pompage il doit obligatoirement avoir synthèse de nouvelle pompe; demi vie de renouvellement des pompe est de 18h-24. Donc, la prise unique de se RX permet une inhibiton de près de 24 hr. Ce qui diminue rapidement la production d'Acide gastrique.
34
À part pour les RGO et UDG, pour quels autres conditions pouvons nous utiliser les IPP ?
Dyspesie
35
Nommez et décrire les E2 des IPP
Légers, transitoire et bien tolérés: Diarrhée, céphalée, flatulence.
36
Si j'ai un ulcère ddues à H. Pylori, Puis-je utilisé seulement un IPP comme traitement ?
NON car IPP ne fait qu'augmenter le ph gastrique. Comme le problème est une bactérie il faut des antibio. Les antibio sont peu efficaces dans un environnement acide donc la combinaison a un IPP est nécesssaire. Exemple de RX: Hp-PAC qui contient du lansoprazole, amoxicilline et clarithromycine.
```
ou Flagyl ( amoxicilline + clarithromycine) plus IPP
ou Blaxin ( amoxicilline+ Métronidazole)
+ IPP
```
37
Quel est le gros désavantage d'une combinaison antibiotiques plus IPP?
```
Beaucoup D'effets Sec pendant 14 jours !
-Maux de tête
-nausée
-vomissement
-goût métallique
-inappétence
...
```
38
Si une personne fait des rechutes fréquentes d'ulcères dues à H. pylori, que doit t-on suspecter ?
Risque de Cancer !!
39
Quels sont les buts de la motilité gastro-intestinale et qu'est ce qui le contrôle?
But: Mélange du contenu du TGI et la propulsion de se contenue
Contrôler par le SN entérique responsable de son activité motrice, sécrétion et vascularisation.
40
Motilité gastro-intestinale: Si j'augmente ma quantité de 5 HT3 , J'augmente ou je diminue mon péristaltisme ?
Diminue !
41
Motilité gastro-intestinale: Si j'augmente ma quantité de 5 HT4 , J'augmente ou je diminue mon péristaltisme ?
j'augmente !
42
Motilité gastro-intestinale: Si j'augmente ma quantité de dopamine , J'augmente ou je diminue mon péristaltisme ?
Diminue !
43
Motilité gastro-intestinale: Si j'augmente ma quantité de sérotonine , J'augmente ou je diminue mon péristaltisme ?
J'augmente !
44
Motilité gastro-intestinale: Si j'augmente ma quantité d'antagoniste sérotoninergiques , J'augmente ou je diminue mon péristaltisme ?
j'augmente !
45
Motilité gastro-intestinale: Si j'augmente ma quantité d'antagoniste dopaminergiques, J'augmente ou je diminue mon péristaltisme ?
j'Augmente !
46
Quel agents est le plus utilisé pour augmenter le péristaltisme?
Sérotoninergiques
47
Pourquoi les Agoniste muscarinique comme le néostigmine ne sont pas priorisés pour traiter l'atonie gastro-intestinale?
Car pas sélectif ! BCP d'E2 !
48
Pourquoi le Béthanécol a une longue durée d'Action ?
Parce qu'il n'est pas dégradé par les cholinestérases
49
Quel Rx vous donneriez à qqun qui souffre de paralysie de l'estomac ? Peux-t'il être utilisé pour une autre condition ?
Domperidone (MOTILIUM) - antagoniste dopaminergiques D2.( dérivés Benzimidazoles)
Augmente la contraction pour améliorer l'acheminement de la nourriture vers l'intestin grêle.
Bcp utlisé comme Antiémétique pour traiter les nausées et vomissements car augmente le cheminement du bol alimentaire.
50
Pourquoi le Cisapride ( PROPULSID) , un agoniste sérétoninergique 5 HT4 ( dérivé Benzamides) a été retiré du marché en 2000 ?
Effets sec : ARYTHMIE
51
Où le métoclopramide (MAXOLON) fait t-il effet ?
C'est un antagoniste D2
Agoniste 5HT4
Antagoniste 5HT3
Il est donc un neuroleptique, antiémétique et un agent pro-cinétique. Peu spécifique, BCp D'E2
52
Où le Prucalopride (RESOTRAN) fait t-il effet ?
Agoniste sélectif des R sérotoninergique 5 HT4. Il favorise la mobilité intestinal et est donc utilisé pour traiter la constipation chronique idiopathique.
53
Quel est le nom des deux RX qui sont en développement comme angoniste 5HT3 et agoniste 5HT4
Renzapride et Zacopride
54
Nommer un Rx qui agit sur les neurone inhibiteur à médiation non-cholinergique
Métoclopramide (MAXOLON)
Renzapride
Zacopride
55
Nommer un Rx qui agit sur les neurone inhibiteur Dopaminergique
Dompéridone( MOTILIUM)
| Métoclopramide (MAXOLON)
56
Nommer un Rx qui agit sur les neurone excitateur cholinergique
Cisapride (PROPULSID)
Métoclopramide (MAXOLON)
Prucalopride (RESOTRAN)
57
Nommer un Rx qui agit sur les neurone moteur principal cholinergique.
Béthanéchol
58
Expliquer l'intégration des réflexes au centre de vomissements
- Provoque une salivation et une sensation de nausée
- Un mouvement antipéristaltique entraîne le reflux du contenu de l'intestin grêle dans l'estomac
- Réflexe ferme la glotte et bloque les voies aériennes
- Muscles lisses de paroi abdominale se contractent, la cage thoracique est maintenue immobile et la pression intra-abdominale augmente
- Sphincter œsophagien inférieur et l'œsophage entier se relâchent et le contenu gastrique est expulsé
59
Pourquoi on vomi ?
But: protéger notre SD contre l'ingestion de toxiques
| Ex: Alcool, chimiothérapie, intoxication alimentaire…
60
Nommez les 8 types d'anti-émétiques avec un exemple de RX dans l'ordre d'intentions thérapeutiques
1- anti-histaminique H1 : Dimenhydrinate (GRAVOL)
2-Antagonistes dopaminergiques non-sélectifs : Proclorpérazine(STEMETIL); Métoclopramide(MAXERAN); Domperidone (MOTILIUM)
3- Antagonistes sérotoninergiques 5 HT3: Ondansetron (ZOFRAN); Granisetron (KYTRIL)
4-Corticosétroides : dexaméthasone (DECADRON)
5- Antagoniste de R NK-1 de la substance P : Aprepitant (EMEND)
6- Agents pro-cinétiques (autres): Érythromycin; Béthanéchol (URECHOLINE)
7- Cannabinoides: Dronabinol (MARINOL)
8- Antagonistes muscariniques (ACh) M1 : Scopolamine(BUSCOPAN)
61
Quels sont les approches thérapeutiques préconisé chez la femme enceintes qui a des nausées et vomissement ?
1er intention
A- Doxylamine/pyridoxamine (vitamine B6) (DICLECTIN)
B- Dimenhydrinate (GRAVOL)
C- Gingembre (250 mg QID)
-Mécanisme d’action demeure à élucider
- Gingerols, shogaols et le galanolactone (p.a.) possèderaient une activité anti-sérotoninergique 5-HT3
2e intention
D- Antagonistes dopaminergiques
62
Le gravol est sur utiliser pour traiter les nausées associée à ...? Effet sec. principal ?
Associée aux transports et au vertiges
E2 : somnolence car il traverse la BHE
63
Quels sont les deux effets sec. chez les Antagonistes dopaminergiques non sélectifs ?
Hypotension et effets extrapyramidaux( tremblement de repos lent et régulier, hypertonie, rigidit., hypokinésie, akinésie, bradykinésie...) sauf pour le Domperidone(MOTILIUM) qui a moins D'E2 car ne traverse pas la BHE
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Quel RX on va donné à qqun qui à des nausées et vomissements suite à de la chimiothérapie ?
Suite à une post-op ?
Quels RX on peut également donner pour potentialiser l'effet des deux dernier RX suite à une chimiothérapie ?
```
Chimiothérapie:Antagonistes sérotoninergiques 5-HT3
soit Ondansetron(ZOFRAN) et granisetron (KYTRIL)
```
Pos-op : Scopolamine ( BUSCOPAN)
Les deux conditions : Corticostéroides- Dexaméthasone (DECADRON)
Antagonistes de R NK-1 de la substance P soit Aprepitant (EMEND) potentialise les cortico + anta. 5HT3
65
Quel est le principal effet de l'érythromycine ?
Agents pro-cinétique , il accélère la vidange gastrique.
66
Quel Rx est donner aux pers en fin de vie ?
Scopolamine (BUSCOPAN)
67
Nommez 8 causes possibles de Diarrhée
- Intoxication alimentaire
- Intolérance alimentaire (lactose, gluten…)
- Infections digestives virales (gastroentérite)
- Infection causée par une bactérie, un virus ou un parasite
- Anxiété, émotion intenses
- E2 de certains Rx (antibiotiques)
- Résulter d’une maladie (maladie de Crohn, le SCI…)
- Suite à un Tx de radiothérapie et de chimiothérapie
68
Quels sont les buts D'un TX pour la diarrhée
Remplacer la perte de liquide; réhydratation électrolytique
Rétablir la capacité d'absorption et diminuer l'activité sécrétoire et contractile
Éliminer la cause du dérèglement ( infection, toxine... )
69
Si j'ai des selles noires et la langue noire, c'est fort probablement pcq j'ai pris du ... ?
PEPTO BISMOL ! ( bismuth salicylate)
70
Le pepto bismol est un anti ... ?
*** SEMBLE ÊTRE
Anti microbien
Anti-inflammatoire
Anti- motilité
71
Quel est est l'élément protecteur dans le PEPTO BISMOL?
L'ARGILE ! - Amènerait une muco-protection et absrberai les toxines.
72
Quel RX vous donneriez à qqun avec la TOURISTA ! :)
| Décrire le RX en question et son mécanisme D'Action !
Loperamide (IMODIUM) en combinaison avec un Antibio.
Opiacé synthétique antispasmodiques. C'est un agoniste sélectif pour les R. Mu 2 -opioides.
il paralyse seulement la motilité, inhibition de la calmodulien donc diminution du péristaltisme et augmentation du temps de transit du contenu dans le tube digestif.C'Est pour cela qu'il faut le combiné à un antibio car sinon il peut favoriser l'action de bactéries et leurs toxines. Il stimule l'absorption de H2O et les électrolytes au niveau de l'entérocyte.
73
Quels sont les signes qui indique une constipation?
Les selles sont durs et de petits volume
| Moins de 3 selles par semaine et ou difficultés à exonérér
74
Pourquoi la constipation est plus fréquente chez la femme et les pers. âgés ?
F: trouble hormonales - ACtions des PGs sur la motricité des CML du TD
P.A: Alimentation, sédentarité et RX !
75
Les cinq causes fréquentes de la constipation.
- Anomalie du contenu des selles (Pas assez riches en eau ni en fibres)
- Diminution de la motricité digestive (Liée à insuffisance d'exercice physique...)
- Prise de Rx constipants (opioïdes et anticholinergiques…)
- Anisme (liée à un excès du tonus sphinctérien au cours de la défécation)
- Causes psychogènes (stress lié à la défécation)
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Que pouvons-nous faire pour prévenir la constipation ? (4)
HYGIÈNE DE VIE !
- ↑ l’apport quotidien en fibre (↑ volume et la masse des selles) - fruits et légumes, céréales, son de blé, etc.
- ↑ l’apport quotidien en eau (2 litre/jr)
- Régulariser l’horaire des selles - 30 min à 1h après le repas (activité motrice du côlon au max)-
- Faire un exercice léger à modéré de façon régulière si aucune restriction médicale-
- Relaxation
En cas d’échec: traitement pharmacologique
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Quels est l'agente actif dans la lumière intstinale ?
Les colloides ! c'est eux qui absorbe l'eau ! Dans une diète normal, ce sont les fibres qui garantissent cette fonction
78
Qu'est-ce qu'un agent de Lest (ou de masse ) ?
- Laxatif de 2ième intention
- Composé de fibre alimentaire ou de mucillage, il ↑ le volume des selles, leur consistance et accélère le transit
- Permet de retenir l’eau, d’hydrater un bol fécal trop sec et favorise le péristaltisme
- Ex: psyllium (METAMUCIL)
79
Nommez un type d'émolient et qu'elle est sont utilité
- Laxatif de 2ième intention !
- Contient des composés chimiques qui favorisent le ramollissement des selles et favorisent leur passage sans forcer; hydrate un bol fécal trop sec
- Ex: docusate de calcium et de sodium (COLACE)
80
Nommez un exemple d'Agents hyperosmotiques et comment il fonctionne.
- Laxatif de 2ième intention !
- Composé de sel, de sucre ou lait de magnésie, il attire et retient l’eau dans les selles, ce qui les ramollit et les rend + facile à expulser
- Créé beaucoup de gaz intestinaux, ce qui ajoute de la « pression » pour aider l’expulsion
- Action rapide
-Ex: phosphate sodique (FLEET), polyéthylène glycol (LAX-A-DAY)
81
Nommez un type de lubrifiant utilisé comme laxatif et comment il fonctionne
- À base d’huile minérale, il enduit les selles d’une fine couche lubrifiante, ce qui les fait glisser plus aisément. -- Ne pas utiliser sur longue période de temps, car enduit l’intestin d’une pellicule qui réduit l’absorption des vitamines et minéraux
- Ex: huile minérale
82
Nommez un stimulant utilisé comme laxatif et comment il fonctionne
↑ la motricité intestinale; pro-cinétique
- Action rapide
Ex: Sennoside (SENOKOT)
83
Quels sont les deux mécanismes de glucotoxicité ?
Voie des polyols et Glycation des protéines
84
Expliqez la voie des polyols. Que devient le glucose ?
- le glucose est transformé en sorbitol et fructose.
- L’accumulation dans toutes les cellules de ces produits entraîne :
- augmentation de la pression osmotique intracellulaire provoquant une entrée massive d’eau dans la cellule, puis son éclatement
- Une modification des échanges d’O2, étouffement de la cellule compensé par l’organisme par une hypervascularisation
85
Expliqez la glycation des protéines. Que devient le glucose ?
- fixation de glucose sur radicaux(ROS) des protéines.
- Ce phénomène affecte aussi bien les protéines circulantes que tissulaires, extracellulaires comme intracellulaires. Ces protéines glyquées perturbent l’organisation des tissus. Elles sont également en cause dans la perte d’élasticité des parois vasculaires, entraînant une vasoconstriction locale et une thrombose
86
Quel est le problème majeur chez les gens qui font de l'hyperglycémie mais qui ne sont pas DX diabète?
L'hyperglycémie peut être aympto pendant plusieurs année et progresser en même temps. Souvent la découverte du diabète se fait suite à une complication comme IDM, Cécité, AVC.
87
Nommez 4 des Complications macrovasculaires du diabète
athérosclérose, IM, AVC, artérite (inflammation des artères) des membres inférieurs provoquant un défaut d’irrigation sanguine très grave, qui oblige parfois à l’amputation.
88
Expliquez en quoi consiste un pied diabétique.
complication fréquente et gravissime, aboutissant parfois à l’amputation. Les atteintes nerveuse et vasculaire provoquent la modification des appuis du pied et une perte de sensibilité, favorisant ainsi l’apparition de plaies indolores se surinfectant facilement et dont la guérison est retardée par le défaut de vascularisation.
89
Nommez trois complications microvasculaire du diabète et les expliquer brièvement.
- Rétinopathie : 60% des malades ont une atteinte vasculaire de la rétine qui entraîne une insuffisance visuelle sévère ou parfois la cécité.
- Neuropathie : l’atteinte nerveuse se traduit par des pertes de sensibilité (ou au contraire, des douleurs intenses) et des dysfonctionnements parfois graves des organes.
- Néphropathie : les changements morphologiques et fonctionnels du rein et de ses vaisseaux sont à l’origine d’une mauvaise filtration du sang, pouvant nécessiter l’hémodialyse.
90
Est-ce que L'usage d'antidiabétiques oraux est indiqué dans les deux types de diabètes ?
NOn pas dans le type 1
91
Nommez les quatre approches thérapeutiques pour traiter le diabète de type 2 autres que la Prévention .
- Insulinomimétiques directs
- Active directement les R de l’insuline
- Insulinomimétiques indirects
- augmente la libération d’insuline ou potentialisent son effet
- Rx agissant directement sur le métabolisme du glucose
- Inhibiteur des alpha-glucosidase
- Autres
- Analogues des incrétines
92
Nommez un exemple d'Insulinomimétiques directs
Insuline ! c'ESt le seul ! :)
93
NOmmez les trois catégories d' Insulinomimétiques indirects - Antidiabétiques oraux (ADO).
- Sulfonylurées
- Les biguanides
- Les glitazones
94
Quel est le mécanisme qu'utilise les sulfonylurés pour aider les diabétiques de types 2 ?
augmente lasécrétion insuline / ¢ Béta du pancréas en les sensibilisant au glucose.
Mécanisme :
1- Bloque du R SUR1 (Sulfonylurea receptor 1)
2- Dépolarisation : ouverture des canaux calcique
3- augmente [Ca2+] intracellulaire
4- Stimulation de la relâche d’insuline
95
NOmmez un exemple de RX sulfonylurées de 1ere génération et de 2 e génération.
1ere génération
Chlorpropamide (DIABINESE)
Tolbutamide (ORINASE)
Tolazamide (TOLINASE)
- 2e génération
Glipizide (GLUCOTROL)
Glyburide (DIABETA)
96
Que fait la Metformine et à quel catégorie de Rx appartient t-elle.
- Potentialisation de l’effet de l’insuline
- Diminue la néoglucogénèse hépatique et l'insulinorésistance
- Biguanides
97
POurquoi le Rx ACTOS ( Pioglitazone) qui fait partie des Glitazones à été retiré du marché en France ?
Parce qu'il a des risques de causer le cancer de la Vessie
98
Que fait le Rosiglitazone (AVANDIA) et à quel catégorie de RX appartient t-il ?
- Potentialisation de l’effet de l’insuline
- augmente la sensibilité des cellules à l'insuline surtout au niveau musculaire
- Action via le R PPARy
99
Quand l'utilisation de Glitazones est-il recommandé ?
Quand la Metformine est inneficace
100
Quand l'utilisation de Biguanide ( metformine) est-il recommandé ?
Tout le temps ! Premier RX qu'on donne au Diabétique . souvent en combinaison avec des sulfonylurées
101
Nommez un exemple de Rx inhibiteurs de l’alpha-glucosidase et quel est son action
- Aracabose (GLUCOR) ou Miglitol (DIASTABOL)
| - Diminution de l'absorption intestinale des hydrates de carbone
102
Quel est l'effet des analogues des incrétines/ inhibiteurs de la DPP4 ? Quel est le problème présentement de ses RX ?
Hormones gastro-intestinales
- augmente sécrétion d'insuline lorsque la glycémie est augmenté (glycémie post-prandiale)
- Diminue la vidange gastrique
- Inhibe la libération de glucagon, hormone hyperglycémiante
-Ils sont en développement et sont très dispendieux.
103
Nommez un exemple de RX d'analogues des incrétines/ inhibiteurs de la DPP4
Exénatide (BYETTA)
Sitagliptine (JANUVIA)
Liraglutide (VICTOZA)
