relaxants musculaires et analgésiques externes Flashcards
quels sont les relaxants musculaires dispos en vente libre ?
méthocarbamol (robaxin)
orphénadrine (norflex)
indications relaxants muscu
soulager douleur musculosquelettique aigue en traitmement d’appoint (donc pas 1er choix)
ex:
blessures sportives
entorses légères
torticolis
douleurs lombaires et cervicales
Principes généraux relaxants muscu 9efficacité)
efficacité non clairement démontrée dnas traitement de douleur muscu au cou
combianison avec acet, ibu et AAS pourrait augmenter efficacité (controversé peu études de qualité)
aucun relaxant muscu a été démontré plus efficace qu’un autre
relaxants muscu Pr mieux documentés (baclofène et cyclobenzaprine)
Méthocarbamol: formulations principales dispos
méthocarbamol seul: robaxin 500 et 750mg
avec acet:
reg: 400mg métho + 325mg acet
x-fort: 400mg métho + 500mg acet
avec ibu:
robax platine: 500mg métho + 200mg ibu
mécanisme action méthocarbamol
inconnu
effet relaxant muscu indirect par effet dépresseur sur le SNC (relaxe tout le corps) (parfois aussi des effets antihistaminiques et anticholinergiques d’où les effets secondaires)
props. pharmacocinétique méthocarbamol
début d’action rapide, mais durée d’action courte (demi-vie courte) donc doit le prendre plus souvent
pas cyt impliqués donc pas beaucoup d’interaction rx
posologie méthocarbamol
adulter 12 ans +:
dose min. efficace: 800mg 4 fois par jour (3200mg/jour) (au moins 2 comprimés de 400mg qid)
dose initiale: 1500mg qid aux 6h pour 48-72h (environ 3 comprimés)
dose de maintien: 4000-4500 mg/jour en 4-6 prises
doses gériatriques:
dose initiale: 500mg qid
(peu efficaces aux doses tolérées donc utilisation innapropriée, à éviter)
méthocarbamol effets indésirables
somnolence (très fréquent)
( le moins sédatif par rapport à orphénadrine, etc.)
étourdissements
céphalées
nausées
faiblesse, problèmes de coordination
chgmt couleur urine (rare)
hypersensibilité (rare)
convulsions en IV et IM (rare)
méthocarbamol populations particulières
grossesse:
données insuffisantes pour conclure à une absence de risque (cyclobenzaprine en #1 avec grossesse)
allaitement:
peu porbable impact sur enfant, car demi-vie courte
gériatrie:
effets anticholinergiques importants -> peu efficace aux doses tolérées
innaproprié
insuffisance rénale:
aucun ajustement nécessaire (prudence)
insuffisasnce hépatique:
aucun ajustement, mais élimination peut être altérée si pt atteint de cirrhose
Orphénadrine produit dispo
orphénadrine seul 100mg libération prolongée
mécanisme action orphénadrine
inconnu
effet relaxant indirect par forte activité anticholinergique centrale (augmentation du tonus sympathqiue)
effet antihistaminique
effet analgésique léger (moins que méthocarbamol)
orphénadrine props. pharmacocinétiques
début d’action assez long
durée d’action très longue car demi-vie très longue donc si effets secondaires, ils vont durer longtemps donc allaitement risqué
beaucoup de cyt. donc +++ interactions rxs
orphénadrine poso
adultes 18 ans +:
100mg 1-2 fois par jour
orphénadrine effets indésirables
similaires à méthocarbamol avec + d’effets anticholinergiques centraux et périphériques
étourdissements
faiblesse, problèmes coordination
nausées
SOMNOLENCE
orphénadrine: effets anticholinergiques périphériques (conséquences sur corps)
dilatation pupille = vision trouble
diminution production salive = sécheresse bouche
augmentation ryhtme cardiaque = tachycardie
ralentissement gastr-intestinal = irritation gastrique, constipation
rétention urinaire
(réponse fignt or flight)
orphénadrine effets anticholinergiques centraux (conséquences au niveau cerveau)
fonction cognitive altérée (effet général inverse du reste du corps):
sédation +++
diminution de la concentration
confusion
pertes de mémoire
hallucinations/délires
important: toujours garder en tête que les personnes âgées sont plus sensibles aux effets anticholinergiques
orphénadrine populations particulières
grossesse:
à éviter (peut pas conclure qu’il n’y a pas de risques)
allaitement:
props. physico-chimique rendent possible un impact sur l’enfant (longue demi-vie -> surveiller sédation chez nourrisson)
gériatrie:
À ÉVITER
contre-indic. mises en garde orphénadrine
glaucome
problèmes cardiaques (prudence)
STÉNOSE DU PYLORE
ulcères GI
constipation chronique
hypertrophie bénigne de la prostate
OBSTRUCTION URINAIRE ou GI
myasthénie grave (prudence)
démence ou troubles cognitifs
Interactions méthocarbamol et orphénadrine
Toxicité additive avec d’autres dépresseurs du SNC
médicaments avec EFFET SÉDATIF (ex. antidépresseurs, antipsychotiques, hypnotiques, antihistaminiques, etc.)
ALCOOL, certaines drogues
certains produits de santé naturels sédatifs
médicaments avec props. anticholinergiques ou cholinergiques:
inhibiteurs de l’acéthylcolinestérase, bronchodilatateurs anticholinergiques, cannabinoïdes, etc.
métocarbamol et orphénadrine : conseils généraux d’utilisation
Insister sur risque de somnolence
favoriser une prise le soir ou lors de repos à domicile (pas conduire etc.)
utilisation à court terme
attention aux COMBINAISONS ET DOSES MAX (acet/ibu)
types d’analgésiques externes
contre-irritants
salicylates
AINS
analgésiques topiques indications et formes pharmas
indic:
ostéoarthrite (arthrose)
douleur articulaire
douleur muscu
formes:
crème, onguent, gel, lotion
vaporisateur
timbre
principes généraux des contre-irritants et révulsifs
contre-irritants:
substance provoque une irritation locale qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC
vient diminuer/masquer la douleur réelle ressentie
révulsifs:
substance qui provoque une irritation et une vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale
contre-irritants à sensation de froid
produits dispos et mécanisme action
camphre
encalyptus
menthol
mécanisme action: contre-irritant et révulsif (froid)
analgésie locale (faible)
poso contre-irritants froids
1 app. 3-4 x/jour
contre-irritants froids effets indésirables, mise en garde et efficacité
effets indés:
irritation locale
odeur
camphre et menthol: toxique si ingestion
menthol: RISQUE DE BRÛLURE SÉVÈRE SI CONCENTRATION >3% et certains produits dispos vont jusqu’à 16%
mise en garde:
usage non recommandé en GROSSESSE, ALLAITEMENT et PED (certains cas de symptomes graves voire décès chez enfants qui ont ingéré du camphre)
efficacité reste à démontré
Salicylates: salicylate de méthyle
mécanisme action, poso, effets indésirables et efficacité
(antiphlogestine)
mécanisme action:
puissant contre-irritant et révulsif (CHALEUR)
poso:
app. 3-4 x/jour
effets indésirables:
rougeur
irritation locale
odeur (+/-)
TOXICITÉ IMPORTANTE SI AVALÉ
efficacité reste à être démontrée => inefficace pour arthrose
NON EN GROSSESSE
salicylate de triéthanolamine (myoflex) mécanisme action, poso, effets indésirable et efficacité
mécanisme action:
effet analgésiques et effet anti-inflammatoire (controversé) (libération de salicylate dans les tissus)
pas de sensation de chaud ou froid
poso:
3-4 x/jour
effet indésirable:
irritation locale
(bien toléré en général)
efficacité reste à être démontrée (inneficace pour arthrose)
salicylate de triéthanolamine avantages
inodore + pas de sensation de chaleur ou froid associé
Grossesse ou allaitement:
grossesse -> privilégier salicylate de triéthanolamine à tous les trimestres comme beaucoup moins absorbés vs salicylate de méthyle
allaitement -> exposition systémique chez les nourrisson plus faible que le salicylate de méthyle = à privilégier
COURTE DURÉE
Salicylates contre-indic et précautions
éviter usage avec anticoagulants (pourrait augmenter risque de saignement)
éviter si allergie aux salicylates, à l’AAS ou autres AINS
Éviter avant l’âge de 12 ans (syndrome e Reye)
Camphre, eucalyptus, menthol et salicylates: conseils généraux
appliquer une petite qté
appliquer sur peau propre et sèche
usage externe seulement
laver les mains après app
éviter contact avec yeux
NE PAS:
appliquer sur une peau lésée
appliquer de chaleur immédiatement avant/après
faire occlusion
Capsaïcine mécanisme action
application répétée entraîne diminution de la substance P et ainsi, diminution de la transmission du signal de douleur au cerveau
-> désensibilisation aux stimuli de la douleur
contre-irritant sans effet révulsif (pas de vasodilatation)
=> sensation de chaleur INTENSE
(on conseille très rarement, car brûle +++ et on doit appliquer +++ fois)
capsaïcine indications
névralgie post-zostérienne (zona)
douleurs articulaires
neuropathie diabétique
autres douleurs neuropathiques
psioriasis
prurit réfractaire
capsaïcine utilisation:
alternative si contre-indication aux AINS po/topique ou lors d’inefficacité
efficacité (faible à modérée)
- neuropathie diabétique, douleur chronique, névralgie post-zostérienne
- peu de données aux concentrations dispos
usage régulier nécessaire:
efficacité à long terme (3-4 semaines) = application 3-4 fois par jour pendant 3-4 semaines pour effet = pas idéal
capsaïcine effets indésirables et interactions
sensation de brûlure (diminution des effets après 72h d’application continue)
picotements
rougeur au site d’application
plus rares: toux, éternuments, irritation de la gorge
interactions: aucune
capsaïcine conseils généraux d’utilisation
applic. sur la zone douloureuse en couche mince 3 à 4 fois par jour régulièrement pour 3-4 semaines
se laver les mains après utilisation/gants
éviter contact avec les yeux
attention aux facteurs augmentant absorption du produit: occlusion, peau lésée, app de chaleur, concentration utilisée
capasaïcine populations particulières:
ped:
innocuité non établie < 2 ans
privilégier le 0.025%
grossesse:
absence de données = utilisation non recommandée
allaitement:
absence de données, mais impact peu probable
AleveX-lotion est-il un AINS ?
Non c’est un contre-irritant à sensation de froid
AINS : diclofénac topique formules dispos
voltaren emulgel régulier et douleur articulaire : 1.16%
indiqué chez 16 ans +
voltaren x-fort: 2.32%
indiqué chez 18-65 ans
diclofénac topique mécanisme action
absorption par la peau -> action localisée dans les tissus et les articulations
AINS: bloque de façon réversible et non-spécifique l’activité de la COX-1 et 2
indication diclofénac topique
soulagement de la douleur et de l’inflammation articulaire et musculaire dues aux blessures récentes et localisées telles les entorses, les foulures et les blessures sportives
ex: entorse cheville, foulure épaule et douleurs muscus dorsales
efficacité: ains topique
efficacité démontrée pour les douleurs musculosquelettiques aigues
efficacité pour réduite la douleur et améliorer la mobilité chez les gens souffrant d’arthrose
manque de données pour établir efficacité pour: douleur lombaire aigue ou chronique et douleur neuropathique
voltaren régulier et x-fort posos
rég:
2-4g 3-4 fois par jour
x-fort:
2g 2 fois par jour aux 12h
pour les 2 en MVL: max 7 jours consécutifs
app reg: pour au moins 2-3 jours
utilisation chronique devrait être supervisée par un médecin
Absorption systémique diclofénac topique
Absorption systémique faible (6-10%)
proportionnelle à :
concentration
supperficie
qté
autres facteurs influencant absorption : occlusion, etc.
effets secondaires diclofénac topique
bien toléré
principaux effets sont cutanés, légers et transitoires:
démangeaisons
sensation de brûlure
érythème
sécheresses de la peau
photosensibilité
effets secondaires systémiques (AINS) demeurent possibles et dépend de l’absorption systémique, prise concomitante de rxs et présences de comorbidités
contre-indics diclofénac topique
réaction allergique antérieure au diclofénac ou à un excipient (ou à un autre AINS)
pontage aortocoronarien
pts asthmatiques ou non, chez qui les AINS ou AAS aggravent la crise d’asthme, urticaire ou rhinite aigue
diclofénac topique: prudence si
hypertension artérielle
insuffisance rénale
insuffisance cardiaque
maladie inflammatoire intestinale
insuffisance hépatique sévère
Ulcère GI actif
diclofénac topique pops particulières:
grossesse:
peut être utilisé à court terme
éviter utilisation après + de 20 semaines
allaitementL sécuritaire
diclofénac topique interactions
aucune interaction lors des études cliniques mais…
interactions théoriques possibles avec:
autres AINS
anticoagulants
antiplaquettaires
autres (lithium, cyclosporine)
avantages diclo top
bien toléré
action anti-inflmmatoire localisée au site de douleur
diminution du risque d’effets secondaires systémiques liés aux AINS per os
