AINS et acétaminophène Flashcards
COX-1:
constitutive et fonctions = ?
COX-2:
inductible et fait ?
protection de la muquese gastrique
agrégation plaquettaire
flux sanguin rénal
inflammation, fièvre et douleur
L,inhibition de quelle COX est responsable des effets indésirables des AINS et quelle est responsable de l’effet thérapeutique des AINS
inhibition de COX-1 créer des effets indésirables
inhibition de COX-2 = effet thérapeutique
AINS…
Acides ______ (mieux absorbés dans un pH _____)
Groupe hétérogène de médicaments:
-> classés en fonction de:
* structure chimique
* _______ pour les COX
faibles
élevé
sélectivité
Classification selon la structure chimique…
Diclofénac => classe:
Ibuprofène et naproxène => classe:
ASA => classe:
dérivés de l’acide acétique
dérivés de l’acide propionique
dérivés de l’acide salicylique
Classification selon la sélectivité…
Ibuprofène, ASA, naproxène et diclofenac sont des inhibiteurs …
non-sélectifs de COX-1 et COX-2
Quelles sont les indications possibles des AINS ?
Analgésique
anti-inflammatoire
antipyrétique
- via inhibition des Pg*
On doit utiliser la dose minimale efficace pour courte durée:
Dose max par jour en Pr peut différée de la dose max par jour en MVL
Ibuprofène:
* MVL : _____mg/jour
* Pr : ______mg/jour
Naproxène sodique (Aleve):
* MVL: ______mg/jour
* Pr: _____mg/jour
1200
2400
440
1375
exemples d’indication
arthrite
arthrose
céphalée
douleur bucco-dentaire
douleur lombaire
dysménorrhée
fièvre
migraine
douleur liée à l’inflammation
douleur articulaire
douleur musculaire
etc.
Est-ce que l’ibuprofène et le naproxène sodique peuvent petre utilisés pour les douleurs légères ou modérées accompagnées d’inflammation ou pour la fièvre?
Est-ce que les 1 peuvent être utilisés pour un usage pédiatrique?
oui
non (pas le naproxène sodique)
Props pharmacocinétiques…
Généralement ______ absorbés
pic de concentration: ______h
_____ biodiponibilité (peu modifiée par la prise alimentaire (retarde légèrement l’effet de l’AINS))
Bonne _______ dans la plupart des tissus et fluides
______ liaison aux protéines plasmatiques
* conditions qui altèrent la concentration de protéines plasmatiques peuvent causer une augmentation de la fraction libre de l’AINS et augmenter les E.
* Principalement la protéine _______:
-> les AINS peuvent déplacer les autres médicaments liés à ces protéines et entraîner des interactions
bien
2-3
bonne
diffusion
forte
albumine
Props. pharmacocinétiques…
métabolisme hépathique _______. => métabolites formés sont souvents _______
Élimination rénale pour la majorité des AINS sous forme de métabolites:
=> demi-vie d’élimination de l’AINS va influencer l’intervalle entre les prises:
* demi-vie longue (+ que 24h) = prise ID
* demi-vie intermédiaire (12-18h) = prise ____ à ____
* demi-vie courte (2-6h) = prise ____, _____, _____, ______
important
inactifs
ID à BID
BID, TID, QID, q 4h
Diapo 29
