Receptor guanilato ciclasa Flashcards
Qué tipo de actividad presenta este receptor?
Este receptor se caracteriza por ser un metabotrópico con actividad enzimática intrínseca. Pueden ser citoplasmático o citosólicos.
¿Cómo están formados los receptores?
Los receptores de membrana están conformados por dos cadenas alfa y beta.
La alfa hacia el exterior en contracto con el LEC, su función es ser el sitio de unión del ligando.
La beta es transmembrana, es la que tienen la actividad guanilato ciclasa.
Cuáles pueden ser los ligandos?
Para estos receptores pueden ser el Factor natriurético atrial (es hidrosoluble el receptor debe estar en la membrana). El ligando se une a la cadena alfa inmediatamente aparece una segunda cadena del mismo receptor y se dimerisan.
Óxido nítrico (es un gas) es liposoluble puede atravesar la membrana sin dificultad. Su receptor está ubicado en el citoplasma.
¿Con quién se une el ligando?
Con la cadena alfa del receptor, la porción en contacto con el Lec.
¿Cuál es el segundo mensajero?
Una vez que se une el ligando al receptor, se dimeriza y adquiere la función Guanilato Ciclasa y toma como sustrato a un GTP y lo transforma en GMPciclico.
Segundo mensajero GMPc
¿Qué hace la PKG?
El segundo mensajero GMPc , se une a la porción reguladora de la PKG protein kinasa G, y activa la enzima, su poción catalítica.
Su función es fosforilar proteínas a través de una regulación covalente o puede fosforilar canales de membrana activando o inactivando a los mismos para permitir el pasaje de iones.
¿Qué sucede con los segundos mensajeros?
Una vez que se cumple la función biológica los segundos mensajeros son atacados por la Fosfodiesterasa PDE que transforma de GMPc a GMPl lineal que son inactivos.
Para los receptores de citoplasma, ¿quién actúa como ligando?
El ligando es el óxido nítrico que es un gás y puede pasar la membrana plasmática.
¿Qué sucede cuando se une con el óxido nítrico?
El receptor reconoce al ligando y activa la función guanilato ciclasa que toma como sustrato un GTP y transforma en GMPc que van a ser los segundos mensajeros.
Estos van a activar a una PKG una enzima.
¿Qué sucede con el SINDENAFIL en estos casos?
El sindenafil es un fármaco que inhibe a la PDE fosfodiesterasa por lo tanto no puede transformar GMPc en GMPl lineal, las grandes cantidad de GMPc estimulan la PKG que por un lado va a inhibir a los canales de calcio impidiendo la estrada, esto provoca que al no ingresar el calcio no se puede contraer lo que favorece la vasodilatación, también fosforila a los canales de K+ activándolos y permite su entrada favoreciendo la vasodilatación, contribuyendo a que aumento el flujo sanguíneo ene el pene.
