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Physiologie - Transport membranaire > Récepteurs > Flashcards

Récepteurs Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur?

A

Protéine sur laquelle se fixe un messager chimique et qui déclenche alors une réponse biologique appropriée de la cellule

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2
Q

Quelles sont les effets que peuvent avoir les messagers chimiques?

A

Stimulent/répriment l’expression de gène

Stimulent libération d’hormones (exocytose)

Stimulent synthèse hormones

Altèrent perméabilité des membranes plasmiques

Stimulent division cellulaire

Changements morphologiques

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3
Q

Qu’est-ce qui régulent la réponse cellulaire?

A

La concentration de messager

La quantité de récepteur

L’affinité du messager pour le récepteur

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4
Q

Où trouve-t-on des récepteurs du cortisol?

A

Dans toutes les cellules de l’organisme

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5
Q

Quels sont les différents types de spécificité d’interactioni messagers-récepteurs?

A

1 messager 1 récepteur (hypothalamique / hypophysaire / stéroïdes)

1 messager >1 récepteur (acétylcholine/autres neurotransmetteurs)

> 1 messager 1 récepteur (facteurs croissance/autres messagers polypeptidiques)

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6
Q

Définir homodimère et hétérodimère

A

homodimère (2) : mêmes récepteurs + mêmes messagers

Hétérodimère (2) : récepteurs différents + mêmes messagers

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7
Q

Expliquer la vie d’un récepteur membranaire

A

Activation : récepteur + messager

Internalisation : endosome

Up-régulation : expression génique (peut augmenter la synthèse du récepteur)

Down-régulation : dégradation endosome par lysosome)

Recyclage du récepteur à partir de l’endosome

Désensibilisation du récepteur : il n’est plus réceptif (sensible) à une hormone ou stimulus.

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8
Q

Quels sont les types de récepteurs membranaires?

A

Récepteurs catalytiques : récepteur membranaire dont le domaine intracellulaire est doté d’une activité catalytique (enzyme)

Récepteurs non-catalytiques : récepteurs ionotropiques, récepteurs couplés aux protéines G

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9
Q

Qu’est-ce qu’une kinase?

A

Enzyme qui catalyse le transfert d’une groupement phosphate de l’ATP à :

un AA tyrosine (tyrosine kinase)

un AA sérine ou thréonine (sérine-thréonine kinase)

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10
Q

Guanylate cyclase

A

enzyme qui catalyse la conversion de GTP en GMP cyclique

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11
Q

Différents types de phosphorylation

A

Hétérophosphorylation : à une protéine cible

Transphosphorylation : à un AA du récepteur auquel le récepteur est associé (peut être réciproque)

Autophosphorylation : à un AA du même récepteur

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12
Q

Caractéristiques des facteurs de croissance

A

protéines sécrétées par plusieurs types cellulaires

Agissent sur cellules avoisinantes (paracrine) ou sur cellule même qui les a produits (autocrine)

Effet sur prolifération, différentiation et plusieurs autres fonctions

plusieurs familles dont chacune compte plusieurs membranes
Ex: EGF: 10 membres
FGF: 22 membres

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13
Q

Décrire la structure du récepteur de l’insuline

A

Hétérotétramère

Chaque molécule de récepteur est composé de 2 sous-unités (alpha et bêta)

Le récepteur est inactif en absence d’insuline

Liaison de l’insuline à la portion extracellulaire du récepteur cause changement de conformation du récepteur qui active sa fonction kinase intracellulaire.

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14
Q

mécanisme d’activation du récepteur de l’insuline

A

Absence d’insuline : récepteur inactif

Liaison insuline : changement conformation, entraîne activation tyrosine kinase (intracellulaire)

Transphosphorylation des sous-unités bêta

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15
Q

Mécanisme de recrutement de protéines cellulaires au récepteur de l’insuline

A

Les protéines adaptatrices interagissent avec les tyrosines phosphorylées (phosphotyrosines) des sous-unités bêta du récpeteur

Les protéines adaptatrices sont phosphorylées par le récepteur et recrutent d’autres protéines.

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16
Q

Quelles protéines mutées pourraient être en cause dans certains cancers?

A

Ras et Raf

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17
Q

Mécanisme d’actiion de type dérine-théronine kinase

A

Fonction sérine-thréonine kinase (STK) qui réside dans la partie intracellulaire du récepteur

Formation complexe ligand-récepteur entraîne changement de conformation qui active fonction STK du récepteur de type II

Récepteur de type II phosphoryle le récepteur de type I, ce qui active la fonction kinase du récepteur de type I

Protéine SARA ‘‘présente’’ un facteur de transcription (SMAD) au récepteur de type I, lequel phosphoryle la SMAD

La SMAD phosphorylée forme un complexe contenant une SMAD partenaire (SMAD4)

Complexe transporté au noyau

Modulation de l’expression de gènes cibles.

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18
Q

mécanisme d’action des récepterus de type cytokine

A

Possèdent pas de fonction kinase

Associés à des tyrosine kinases (JAK)

formation complexe ligand-récepteur entraîne changement de conformation des récepteurs qui activent les JAK qui leur sont associés

Les JAK activées phosphorylent récepteurs

Sites phosphorylés servent de sites de liaison pour un facteur de transcription (Stat)

JAK phosphoryle Stat

Stat phospharylée forme un dimère avec une autre Stat phosphorylée

Le dimère de Stat est transporté au noyau où il module l’expression de gènes cibles.

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19
Q

Rétroinhibition des récepteurs de cytokines par les SOCS

A

Une séquence du gène transcris code pour des SOCS (suppressor of Cytokine Signalling)

SOCS sort du noyau et déphosphoryle un JAK (déphosphoryle récepteur associé)

SOCS déphosphoryle l’autre unité du récepteur (STAT ne peut pas se lier).

Les deux SOCS sont dégradés par le proteasome

20
Q

mécanisme d’action des récepterus de type cytokine

A

Possèdent pas de fonction kinase

Associés à des tyrosine kinases (JAK)

formation complexe ligand-récepteur entraîne changement de conformation des récepteurs qui activent les JAK qui leur sont associés

Les JAK activées phosphorylent récepteurs

Sites phosphorylés servent de sites de liaison pour un facteur de transcription (Stat)

JAK phosphoryle Stat

Stat phospharylée forme un dimère avec une autre Stat phosphorylée

Le dimère de Stat est transporté au noyau où il module l’expression de gènes cibles.

**Les récepteurs cytokines n’ont pas d’activitié kinase

21
Q

Associer les messager suivants au type de récepteur et médiateur intracellulaire : AMH, Érythropoïétine, Insuline

A

AMH : sérine-théronine kinase + SMAD

Érythropoïétine : associé à JAK + STAT

Insline : tyrosine kinase + MAPK

22
Q

Quels sont les différents types d’anomalies pouvant survenir chez des récepteurs membranaires?

A

Surexpression (très abondant) : HER2/neu (cancer du sein)

récepteur muté à activité augmentée ou constitutive. Hyperactivation des voies de signalisation : EGFR (cancer du poumon)

Récepteur muté à activité réduite ou défectueuse : FGFR (achondroplasie)

23
Q

Types de traitement ciblant les récepteurs membranaires?

A
  • antagonistes : ligant qui n’active pas un récepteur et qui bloque ou diminue l’effet d’un agoniste

agoniste : ligant (synthétique qui se lie à un récepteur et l’active (mime l’action d’une molécule naturelle)

  • anticorps dirigés vers messager : vient ‘‘emprisonner’’ le messager
  • anticorps dirigés vers récepteur : vient ‘‘emprisonner’’ l’anticorps
  • inhibiteur de tyrosine kinase
24
Q

Quel est le mécanisme d’action des GPCRs (ex: ADH)

A

le messager (ligand) se lie au récepteur

Récepteur iinteragit avec une protéine G

Protéine G échange le GDP pour le GTP

Sous-unité alpha se dissocie des sous-unités bêta et gamma.

Sous-unités (alpha) et (bêta-gamma) interagissent avec des protéines effectrices

25
Q

processus d’activation et inactivation de protéine G

A

lorsque G liée à GDP = inactive

Lorsque G liée à récepteur, perd affinité pour GDP. Remplacé par GTP. Dissociation des unités (alpha) et (beta/gamma)

(beta/gamma) vont activer d’autres protéines membranaires

Ensuite

Récepteur perd affinité pour GTP donc G se détache et se relie avec le GDP. Les trois unités se relient ensemble.

26
Q

Principales protéines effectrices des protéines G

A

Adénylate cyclase

Phospholipase C

27
Q

Mécanisme d’action général des AC et PLC

A

Génèrent seconds messagers qui régulent une ou plusieurs protéines

entraîne réponse biologique

28
Q

Rôle de la production de seconds messagers

A

Sert à amplifier le signal (phosphorylation en chaîne)

29
Q

caractéristiques AC

A

enzyme membranaire

activité modulée par protéines G

catalyse conversion d’ATP en AMP cyclique

30
Q

Quels sont les cibles de l’AMP cyclique?

A

Protéine kinase A

Certains canaux ioniques

autres

31
Q

mécanisme d’activation de la protéine kinase A

A

kinase A: 2 unités régulatrices + 2 unités catalytiques (aux extrémités)

4 AMPc se lient au sites de liaison des 2 sous unités régulatrices de la Kinase A.

Les 2 sous-unités catalytiques (au extrémités) se détachent

Vont phosphoryler:
- CREB facteur de transcription (expression de gènes)

  • enzymes (métabolisme)
  • canaux (échanges transmembranaires)
32
Q

mécanisme voie du phosphatidylinositol

A

sous unité alpha se lie avec phospholipase C (protéine intramembranaire)

Entraîner hydrolyse le PIP2 (phosphatidylinositol - phospholipide membranaire)

Forme deux composés : IP3 et DAG (diacylglycérol).

IP3: ligand pour récepteurs calciques du RE. Calcium sort. Calcium se lie à calmodulin (inactif). Calmodulin/Ca2+ (active) active une protéine kinase. Protéine kinase phosphoryle une protéine. Réponse cellulaire (contraction, métabolisme, transport).

DAG : active protéine kinase C. Prend l’ATP pour phosophyler d’autres protéines intracellulaires.
Entraîne réponse cellulaire.

33
Q

qu’est-ce que la calmoduline?

A

protéine régulatrice ubiquitaire.
L’interaction entre le Ca2+ et la calmoduline entraîne un changement de conformation de la calmoduline qui lui permet d’interagir avec d’autres protéines.

34
Q

familles de récepteurs couplés aux protéines G (GPCR)

A

hormones hypotalamiques

ACTH, FSH, LH, TSH

glucagon, gastrine, sécrétine, Ang II, catécholamines (ex: adrénaline)

neurotransmetteurs

**ce sont de importants sites thérapeutiques

35
Q

comment inactiver la protéine G

A

Protéine G possède activité GTPase:

hydrolyse lente du GTP en GDP:

  • inactivation de la protéine effectrice
  • reconstitution du complexe (alpha/beta/gamma)
36
Q

que sont les phosphodiestérases

A

enzyme qui hydrolyse une liaison phosphodiester

21 gènes, environ 100 protéines

certaines hydrolysent AMPc, d’autres le GMPc, sinon le deux.

37
Q

Quels sont les inhibiteurs des phosphodiestérases

A

caféine
théophylline
sildénafil

38
Q

quelle est la caractéristique du récepteur de la thrombine (coagulation sanguine/activation plaquettes)?

A

Clivage extrémité N-terminale de GOCRs de type PAR (protease-activated-receptor) par thrombine

Expose un ligand intégré au récepteur

**Le GPCR est activité par un ligant qui fait partie du récepteur-même.

Thrombine vient cliver.

Explose le segment avec le ligand intégré

thrombine s’enlève

Segment exposé (ligand) vient se lier au site actif du récepteur.

39
Q

Mécanisme d’action de l’ANF

A

Guanylate cyclase

forme membranaire : récepteur ANF (facteur natriurétique auriculaire)

forme soluble : activée par le NO???

catalyse la conversion de GTP (guanosine triphosphate) en GMPc (GMP cyclique)

**dans les cellules cardiaques

40
Q

Mécanisme d’action de l’estradiol (récepteur nucléaire)

A

Messager liposoluble
Récepteur intracellulaire

Récepteur + ligand jouent le rôle de facteur de transcription actif (+ d’autres coactivateurs)

Contrôle directement l’expression des gènes

41
Q

Quelles sont les hormones à récepteurs nucléaires?

A

50 récepteurs nucléaires chez l’être humain

cortisol
aldostérone
hormones sexuelles
calcitriol
hormones thyroïdiennes
plusieurs autres.
42
Q

sous quelle forme se trouvent les récepteurs nucléaires

A

ils forment tous des dimères (2 types):

homodimères (stéroïdes):

hétérodimères avec RXR (les autres) : deux complexes hormone/récepteur différents
ex:
un TH receptor + DNA binding domain

un RXR receptor + DNA binding domain

43
Q

Quelle est la spécificité des récepteurs nucléaires?

A

Très spécifiques: 1 messager pour 1 récepteur qui reconnaissent une séquence exact promotrice d’un gène

44
Q

Mécanisme d’action des récepteurs nucléaires

A

couplage avec récepteur

dimérisation

interaction avec élément de réponse (ADN)

recutement de coactivateurs (CoA) et activation de la transcription du gène

45
Q

Mécanisme d’action du tamoxifène

A

antagoniste

Tamoxifène se lie à récepteur (au site actif) des estrogènes et l’empêche d’adopter sa conformation active

Physiologie - Transport membranaire (8 decks)

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