radiofarmaci II Flashcards
123 I- IOFLUPANO (DaISCAN) Proprietà farmaco cinetiche
Il 123I-ioflupano ha una rapida clearance ematica (dopo 5 min solo il 5% della dose iniettata è ancora presente in circolo). Altrettanto rapida è la captazione cerebrale (dopo 10 min circa il 7% dell’attività somministrata si trova in questo distretto tissutale per diminuire al 3% a 5 h).
Circa il 30% dell’attività presente nel cervello è localizzata nello striato. A 48 h dall’iniezione, circa il 60% dell’attività somministrata è escreta nelle urine e circa il 14% nelle feci.
123 I-Iolopride (123I-IBZM)
Forma farmaceutica: soluzione iniettabile
Composizione: alla data e ora di riferimento
74 MBq/ml di 123I-iolopride (3,4 109 g/ml).
Attività specifica: 74TBq/mmol
Trattamento paziente: preventivo trattamento per
bloccare la tiroide
Modalità di somministrazione e posologia:
iniezione endovenosa lenta di un’attività 185 MBq (70 Kg)
Periodo di validità:
Il 123I-IBZM deve essere somministrato entro le 12
ore dalla data e ora di calibrazione dichiarate
sull’etichetta
Studio SPECT: dalle 1-2 ore dalla somministrazione
Proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche
123I-IBZM lega specificatamente i recettori D2 (recettori dopaminergici). Iniettato si lega per il 75% alle proteine ematiche. Il suo uptake cerebrale a 2h dall’iniezione è pari al 4% della dose. Nel tessuto striato raggiunge il plateau in circa 40 minuti e vi rimane stabilmente fino a 200 minuti.
Il suo metabolismo tissutale non è stato studiato approfonditamente comunque nei tessuti target è minimo.
Circa il 40% della dose somministrata viene eliminata con le urine nelle 24h e oltre il 60% nelle 48 h.
123 I-IOBENGUANE (123 I-MIBG)
L’utilizzo della 123I-MIBG, si basa sulla capacità delle cellule del sistema APUD (Amine Precursor Uptake Decarboxylation) di ricatturare ed immagazzinare le monoammine. Tali cellule migrano durante l’embriogenesi dalle creste neurali ai tessuti: sistema nervoso simpatico, midollare surrenalica, cuore, polmoni, ecc.
123I-MIBG: rappresenta la benzilguanidina con le migliori caratteristiche di stabilità in vivo e di accumulo tissutale.
La posizione dello iodio in meta conferisce maggior resistenza alla deiodinazione.