Psychostimulant Flashcards
Nommer 4 effets des amphéramines et dérivés
augmente neurotransmission monoaminergique dans SNC
inhibe appétit
crée euphorie
Diminue impact de la fatigue
effets sympathomimétique périphériques des stimulants
augmente TA
augmente FC
mydriase ..
les principaux stimulants du SNC sont des ….
amines sympathomimétiques
impact de la présence (ou non) de 2 groupements OH sur le cycle aromatique des amines sympathicomimétiques
PRÉSENCE de OH = ne passe pas BHE
PAS de OH =passe BHE
quel énantiomère de l’amphétamine est le plus actif sur le système dopaminergique
énantiomère (s) = dextroamphétamine
rapport énantiomère S:R dans addérall
3:1
v/f en pharmacie, on vend seulement des stimulants contenant que l’énantiomère actif (S)
f - majoritairement un mélange des 2
lequel est le plus dangeureux
cocaïne
méthamphétamine
méthamphétamine
à propos de l’amphétamine:
bonne/mauvaise absorption orale
Élimination ….
courte/longue demie-vie
Bonne absorption orale
Élimination rénale <50% ou CYP
courte demie-vie
qui suis-je : stimulant le plus utilisé au canada
méthylphénidate
v/f absorption de méthylphénidate est très faible
f -excellente
différence de demie-vie méthylphénidate adulte vs enfant
enfant 2,4h
adulte 1,2h
courte demie-vie
qui suis-je : métabolite urinaire principale du méthylphénidate (analyse toxicologique)
acide ritalinique
avec _____ on peut créer des hausse astronomique de _____
avec amphétamine on peut créer des hausse astronomique de dopamine
pharmacocinétique des amphétamines:
bonne/mauvaise absorption
Distribution rapide/lente au cerveau
bonne absorption
Distribution rapide au cerveau
interaction pharmacodynamique des amphétamines
avec sympathomimétique
interaction pharmacocinétique
inhibe MAO
2D6 ?
effets indésirables amphétamines (6)
tachycardie
nervosité
insomnie
anorexie
tolérance
dépendance
v/f possible impact sur système cardiovasculaire si utilisation abusive de amphétamine
v - surstimulation système nerveux
signes/symptomes de toxicité à amphétamine
agitation/convulsion
hallucination
troubles cardiaques
hémorragie cérébrale
rhabdomyolise
quelles sont les utilisations thérapeutique des stimulant
TDAH
narcolepsie
autres
v/f les effets à court terme sont aussi bien démontrés que les effets à long terme des stimulants dans le traitement du TDAH
f - effet à courte terme bien démontré
long terme moins connu mais semble favorable
pourcentage de filles et garçons atteints de TDAH au canada
4% filles
9% garçons
v/f on prescrit plus de stimulant au québec que dans tout le reste du canada
v
v/f imagerie est le gold standard pour diagnostiquer TDAH
f - peu d’info
principaux symptomes du TDAH (3)
inattention
hyperactivité
impulsivité
comment les psychostimulants permettent au cerveau de mieux focaliser le transfert d’informations
en augmentant les concentrations de dopamine (1), norépinéphrine (2) et sérotonine (3)
effets thérapeutiques des psychostimulant (3)
augmente attention
réduit activité et impulsivité
améliore relations sociales
effets indésirables des psychostimulants (3)
diminution de appétit et anorexie
trouble sommeil
peut ralentir croissance
v/f utilisation à long terme des psychostimulants présente des effets indésirables importants
f - semble être plus bénéfiques que négatif
moins usage drogue, moins obésité, meilleur tissu social. meilleures relations
v/f les psychostimulants standards (ritalin et dexedrine) ont une longue durée d’action
f - début action rapide (30min) mais courte durée action (2-6h)
qui suis-je : psychostimulant à dur.e d,action intermédiaire
ritalin SR
v/f atomoxetine est plus efficace que méthylphénidate
f
v/f atomoxetine présente mois E2
f -similaires
par quel CYP est métabolisé atomoxetine
2D6
qui suis-je : pro-médicament à libération par hydrolyse très lente
vyvanse
pourquoi abus de vyvanse improbable
groupement lisine enlevé dans le sang et devient dexamphétamine
v/f les génériques sont bioéquivalent
f - on ne peut pas être certain de la bioéquivalence
faire suivi si on substitue
qui suis-je : formulation de méthylphénidate à libération contrôlée indiquée TDAH adulte
foquest
Délai action et durée action foquest
délai : 1h
durée : 16h
stimulant qui assure la recapture de la norépinéphrine
atomoxetine
Agoniste du récepteur adrénergique α2A
guanfacine
quel stimulant est Pas plus efficace que les autres stimulants, mais causerait moins d’insomnie et d’anorexie
guanfacine
nommer les stimulants à base d’amphétamine qui sont des premières ligne
Adderall XR
Vyvanse
nommer les stimulants à base de méthylphénidate qui sont des premières ligne
Biphentin
Foquest
Concerta
stimulant bloquant la recapture de l’épinéphrine
straterra
indication modafinil
narcolepsie
mécanisme d’action modafinil
faible inhibiteur du transport de la dopamine
v/f modafinil induit beaucoup euphorie
f-peu ou pas
pourquoi on n’utilise pas solriamphetol même si un peu plus efficace que modafinil pour narcolepsie
$$$
exemples de xanthine
caféine-théine (même chose)
Thophylline
café le plus goûteux :
café le concentré en caféine:
café le plus goûteux : espresso
café le concentré en caféine: filtre
propriétés pharmacologiques des xanthines (5)
Effet sur SNC (faible stimulant)
Effet sur respiration (faible stimulant)
effet cardiovasculaire (faible stimulant)
Effet GI
Effet sur diurèse
mécanisme d’action des xanthines
Antagonistes des récepteurs A1 et de certains récepteurs A2 de l’adénosine
Inhibiteurs compétitifs de l’enzyme AMPc-phosphodiestérase
indications thérapeutiques des xanthines (3)
asthme
apnée du nouveau-né
caféine combiné avec rx analgésique
effets indésirables des xanthines
- nervosité
- insomnie
- nausées et vomissements
- palpitations
- tachycardie
- dépendance
Interactions des xanthines (CYP)
1A2
v/f théophilline index thérapeutique etroit
v
