PSICOFARMACOLOGIA 03 Flashcards
ISRS - PRINCIPAL MECANISMO?
- Inibição SERT (básico)
- Dessensibilização 5ht1a (autorreceptores) (pré-sináptico)
- Downregulation de receptores pós-sinápticos.
- Aumento da transmissão serotonérgica.
Princípio básico?
Inibição SERT, mas não único! (tem 5ht2, sigma, noradrenérgicos, etc)
Ocorre em qual região?
Pré-sináptica somatodendrítica
O mecanismo terapêutico é uma ________ e _______ dos autorreceptores 5ht1a.
infrarregulação e dessensibilização
Os receptores monoaminérgicos estariam suprareegulados e os ISRS vêem para…
infrarregular!
FLUOXETINA
Qual o Ma? O que aumenta? Onde aumenta?
Qual a repercussão clínica?
Anatagonista 5-ht2c - aumento nora e dopa no cpf (pode dar um pouco mais de agitação e nervosismo)
Qual a meia vida?
2 a 3 dias. é alta.
Qual é o metabólito ativo e sua meia vida?
NorFluoxetina. 02 semanas.
Tomar cuidado com que?
IMAO, idosos(polifarmácia), amamentação (se ficar muta flx pode prejudicar o RN)
Flz faz inibição de qual enzima?
CYP 2D6
Qual é a metabolização?
CYP 2D6 e CYP3a4
SERTRALINA
Qual o MA1 ? Como é?
Inibição de transportador DAT, de dopamina
É leve. Inibie SERT e DAT.
Qual o MA2?
Qual o efeito clínico?
Ligação receptor sigma 1
Ansiolítico, psicose
Interação medicamentos é…
mínina
Pela via…
UGT!
Paroxetina
Qual MA? é leve? é importante?
Inibição de tramnsportador NAT. é leve. Clinicamente nao importante.
O que é importante?
Efeitos colaterais - alterações sexuais - retardo ejaculatorio.
pq dá retardo ejaculatorio?
Inibição oxido nitrico sintetase
O que tb bloqueia e da sedação, boca seca e constipação?
M1
O que tb dá?
Sintomas de retirada.
Assim como a Flx ela se…
autoinibe!
Fluvoxamina
Qual o MA?
Inibe SERT, se liga a receptores sigma01. Efeito ansiolitica e eantipsicotico.
Qual a vantagem para a pop masculia?
Menos sintomas sexuais
Citalopram
Qual a junção?
Enantiômeros R e S.
Qual atrapalha quem?
O R atrapalha o S e prejudica o efeito.
Escitalopram
Enatiômeto S sozinho
Qual o efeito colateral do Citalopram? C de coração?
Prolongamento do intervalço QR
Qual o plus do Escitalopram?
Modulação alosterica. Ele não se conecta ao SERT, mas se conecta a outra região aumentando a junção do receptor com o Escitalopram. Dificilmente essa ligação é rompida.
O que isso traz clinicamente?
Boa potência clinica - aumento serotonina na fenda.
QUAIS São OS 02 RECEPTORES DE 2D6?
FLUOXETINA E PAROXETINA.
O que a paroxetina faz com a risperidona?
Uma dos substratos da risperidona é 2d6
Aumento concentração. Aí pode dar mais sedação, mais efeitos colaterais.
Qual é o inibidor de 1a2?
Fluvoxamina
Sd. de Descontinuação ISRS
02 ou mais de…
“sintomas variados” que se iniciam de 01 a 07 dias após interrupção ou redução da dose quando fez pelo menos 01 mês de uso do ISRS. Tem que excluir recorrência!
Escitalopram…
baixa interação medicamentosa, mas sobre metabolização CYP 2C19, 3a4 2d6
IRSN
QUAIS OS 04 MECANISMOS DE AÇÃO?
- Inibidor do transpo sert/nat
- Dessensibiliza 5ht1a e beta adrenergicos
- Aimento trans de serotonina/nora
- Downregulation de receptores pós sinápticos
Venlafaxina
Qual a diferença entre doses mais alta e baixas doses?
baixa: + serot
Altas: + noradrenergco. acima de 150.
o que acontece quando em doses mais altas?
Aumento da PA
Aumentos dos sintomas de retirada
Para decorar
Quanto mais velha, mais nora ela tem!
Mais venla, mais noradrenalina
Desvenlafaxina
O que é?
Metabólito ativo (interação, genético)
Paciente que ligou….
“SEM GRITO”
Sensorial
Excitabilidade
Náuseas
Gripado
Insônia
Tontura