PSICOFARMACOLOGIA 03 Flashcards
ISRS - PRINCIPAL MECANISMO?
- Inibição SERT (básico)
- Dessensibilização 5ht1a (autorreceptores) (pré-sináptico)
- Downregulation de receptores pós-sinápticos.
- Aumento da transmissão serotonérgica.
Princípio básico?
Inibição SERT, mas não único! (tem 5ht2, sigma, noradrenérgicos, etc)
Ocorre em qual região?
Pré-sináptica somatodendrítica
O mecanismo terapêutico é uma ________ e _______ dos autorreceptores 5ht1a.
infrarregulação e dessensibilização
Os receptores monoaminérgicos estariam suprareegulados e os ISRS vêem para…
infrarregular!
FLUOXETINA
Qual o Ma? O que aumenta? Onde aumenta?
Qual a repercussão clínica?
Anatagonista 5-ht2c - aumento nora e dopa no cpf (pode dar um pouco mais de agitação e nervosismo)
Qual a meia vida?
2 a 3 dias. é alta.
Qual é o metabólito ativo e sua meia vida?
NorFluoxetina. 02 semanas.
Tomar cuidado com que?
IMAO, idosos(polifarmácia), amamentação (se ficar muta flx pode prejudicar o RN)
Flz faz inibição de qual enzima?
CYP 2D6
Qual é a metabolização?
CYP 2D6 e CYP3a4
SERTRALINA
Qual o MA1 ? Como é?
Inibição de transportador DAT, de dopamina
É leve. Inibie SERT e DAT.
Qual o MA2?
Qual o efeito clínico?
Ligação receptor sigma 1
Ansiolítico, psicose
Interação medicamentos é…
mínina
Pela via…
UGT!
Paroxetina
Qual MA? é leve? é importante?
Inibição de tramnsportador NAT. é leve. Clinicamente nao importante.
O que é importante?
Efeitos colaterais - alterações sexuais - retardo ejaculatorio.
pq dá retardo ejaculatorio?
Inibição oxido nitrico sintetase
O que tb bloqueia e da sedação, boca seca e constipação?
M1
O que tb dá?
Sintomas de retirada.
Assim como a Flx ela se…
autoinibe!
Fluvoxamina
Qual o MA?
Inibe SERT, se liga a receptores sigma01. Efeito ansiolitica e eantipsicotico.
Qual a vantagem para a pop masculia?
Menos sintomas sexuais
Citalopram
Qual a junção?
Enantiômeros R e S.
Qual atrapalha quem?
O R atrapalha o S e prejudica o efeito.
Escitalopram
Enatiômeto S sozinho
Qual o efeito colateral do Citalopram? C de coração?
Prolongamento do intervalço QR
Qual o plus do Escitalopram?
Modulação alosterica. Ele não se conecta ao SERT, mas se conecta a outra região aumentando a junção do receptor com o Escitalopram. Dificilmente essa ligação é rompida.
O que isso traz clinicamente?
Boa potência clinica - aumento serotonina na fenda.
QUAIS São OS 02 RECEPTORES DE 2D6?
FLUOXETINA E PAROXETINA.
O que a paroxetina faz com a risperidona?
Uma dos substratos da risperidona é 2d6
Aumento concentração. Aí pode dar mais sedação, mais efeitos colaterais.
Qual é o inibidor de 1a2?
Fluvoxamina
Sd. de Descontinuação ISRS
02 ou mais de…
“sintomas variados” que se iniciam de 01 a 07 dias após interrupção ou redução da dose quando fez pelo menos 01 mês de uso do ISRS. Tem que excluir recorrência!
Escitalopram…
baixa interação medicamentosa, mas sobre metabolização CYP 2C19, 3a4 2d6
IRSN
QUAIS OS 04 MECANISMOS DE AÇÃO?
- Inibidor do transpo sert/nat
- Dessensibiliza 5ht1a e beta adrenergicos
- Aimento trans de serotonina/nora
- Downregulation de receptores pós sinápticos
Venlafaxina
Qual a diferença entre doses mais alta e baixas doses?
baixa: + serot
Altas: + noradrenergco. acima de 150.
o que acontece quando em doses mais altas?
Aumento da PA
Aumentos dos sintomas de retirada
Para decorar
Quanto mais velha, mais nora ela tem!
Mais venla, mais noradrenalina
Desvenlafaxina
O que é?
Metabólito ativo (interação, genético)
Paciente que ligou….
“SEM GRITO”
Sensorial
Excitabilidade
Náuseas
Gripado
Insônia
Tontura
Desvenlafaxiana
o que é?
o que ela tem? Qual vantagem?
Metabótico ativo da venla.
Menos passagem hepática
ex: Venla + bup (inibe 2dc). O que pode acontecer? Pq?
Pode ter aumento dos efeitos colaterais da venla, pq vai aumentar a concentração da venla.
Qual pop pode se beneficir mais de desvenla?
pessoas que fazem tarft, causcasionas
“As noras gostam mais dos mais novas”. Desvenla tem mais…
noradrenalina!
Duloxetina
MA? Tem mais o que em relação a venla e desvenla?
Sert > nat.
Tem mais proporção e mais afinidade do que venla e desvenla.
Possui indicação para fibromialgia e dor neuropática pelo FDA?
Sim!
O que tb a duloxetina tem em comparação venla e desvenla?
menos sintomas de retirada
TRICICLICOS
Foram criados para q?
Criados para seres AP típicos.
Qual o MA?
Inibição SERT, NAT
ADT. Quais os outros MAs?
- Antagonismo 5ht2a
- Antagonismo 5ht2c
- Bloqueio H1
- Bloqueio alfa1
- Bloqueioa M1
- Bloqueio VSSC
o que faz antagonismo de 5ht2a?
Liberação DA no estriado
o que faz antagonismo de 5ht2c?
Liberação de NA e DA
o que faz bloqueio de h1?
Sedação e ganho de peso
o que faz bloqueio de alfa1?
Sedação, hipotensão e tontura
O que faz bloqueio de M1?
Sedação, boca seca, constipação, déficit memória, delirium
O que faz boqueio VSSC?
Risco para intoxicação
Quais são as aminas terciárias? (5)
Amitriptilina, Clomipramia, Doxepina, Imipramina, Trimipramina
O que elas mais têm? Aminas terciárias?
> > > serotonina
Quais são as aminas secundárias? (3)
Desmipramina, Nortriptilina, Protripilina
O que elas mais têm?
> > > Noradrenalina!
Qual tem perfil mais serotoninérgico?
Clomipramina - é a segunda linh para o toc. só não é primeira por causa dos ec´s.
Mais noradrenérgico?
Nortriptilina, desipramima (metabolito da imipramina)
Varidada de MA´s e tb de …
Efeitos colaterias.
São “sujos”
h1, m1 alfa 1 , vssc,
-ma: nort, despramina
Qual tem efeito mais histamínico?
+ h1: doxepina. Boa opção para insônia.
Qual o problema?
Nível terapêutico é próximo do efeito tóxico.
Tem ter ter cuidado com…
TAE. “Uma cartela a mais pode ser a morte!’
O que pode dar com uso para mais de ADT e outras medicações?
Intoxicação anticolinérgica
Quais medicações?
ap, adt, imao, escopolamina, pcp (fencipidina
Quadro mais grave?
delirium, oma, convulsão, agitação
Oq cai na prova?
diminuição da pa, aumento de temperatura, aumento de rubor, midríase, pele e boca seca, diminuição de RHA
Qual mmm?
intoxicação anticolinérgica
cego louco em um deserto seco, quente e vermelho
o que fazer?
suspender, monitoramento
Se for grave?
Fisostigmina. 1 a s mg im ou ev
Qual produz menso efeitos anticolinérgicos e hipotensção postural?
Nortriptilina
Quais antidepressivos oferecem maios risco de ciclagem no TAB?
Os serotonérgicos!
IMAO
QUAL TIPOS DE ENZIMAS E QUAIS NT´S DEGRADA?
MAO A: 5HT, NA
MAO B: OLIGOAMINAS
O QUE AMBAS METABOLIZAM? ?
DA, TIRAMINA
COMO CONSEGUIR TIRAMINA?
INGESTAO DE ALIMENTOS
NORMAL: DEGRADA 400 MG POR DIA.
SE USAR IMAO: DEGRADA 10 MG/DIA. CATABOLIZA MUITO.
RISCO DE EXCESSO DE TIRAMINA NO CORPO, QUE VAI LIBERAR A NORADRENALINA QUE VAI AGIR EM ALFA 1 QUE GERA VASO CONSTRIÇÃO, AUMENTO PA DIASTÓLICA. ENTAO DÁ CRISE HIPERTENSIVA
Quais os sintomas de uma crise hipertensiva?
Cefaleia occipital
Palpitações
Rigidez de nuca
Náuseas/febre
Midríase
Alterações de Fc
Como evitar? 2
via dos alimentos
selegilina (imao B). Doses altas pode dar crise hipertensiva
monobenida (reversível)
Quais os alimentos tem que evitar?
Vagens - Vagens largas
Secas - Carnes secas, envelhecidas, fermetadas, defumadas
Tiram - Suplementos com tiramina
C - Casca de banana
de Queijo - Queijo fedido
Tofu - Tofu e produtos de soja
Cho: Chopp, vinho, licor
Chu: chucrute
quanto tempo precisa aguardar para troca imao para ad? ou o contrario?
02 semanas.
Prestar atenção na flx . quant tempo?
05 semanas
Qual o ad que nao altera liminar convulsivo?
Imao
Roteiro de estudos
STAR D
Um terço melhora após primeiro tratamento com AD!
Resta 67 por cento. Destes 67 por cento, só quantos por cento respondem?
20 por cento!
Não responderu…tentou um terceiro…quantos por centos desses respondem?
6 a 7 por cento!
No total, após 04 tto diferentes, quantos por cento têm remissão?
67 por cento!
Quantos por cento não têm resposta após 04 tratamento?
Um terço
Quais sintomas que mais responde? (3)
Humor deprimido, retardo psicomotor, ideação suicida.
Mais difíceis de serem tratadas?
Insônia, fadiga, queixas de dor, queixas cognitivas.
Remissão e recidiva
Aumento um, reduz o outro.
AD durante os ciclos da vida
Qual a melhor idade para tto?
25 a 64 anos.
Idosos respondem mais ou menos aos AD´s? Efeitos colaterais são maiores?
Menos. Sim!
Quanto mais tratamentos se fazem necessários, maiores são as taxas de…
RECIDIVA!
Agomelatina faz agonista MT1 e MT2 faz inativação do. nucleo supraquiasmatico.
Tb tem interação com o cigarro. Não é bom passar para fumante!
Agomelatina é nao apravoada pelo FDA para depressão, mas o ___ aprova!
CANMAT!
