Principios de farmacodinamia Flashcards
La farmacodinamia tiene como fin explicar el:
Mecanismo de acción de los medicamentos
“Tendencia con que una molécula se asocia a otra”
Afinidad
Definición: Eficacia
Habilidad relativa de un complejo fármaco receptor de producir la respuesta funcional máxima. Expresa el grado en que diferentes agonistas producen respuestas variables
Si quiero expresar la actividad de la droga en términos de concentración o cantidad requerida para producir un efecto requerido, pienso en:
Potencia
Selectividad funcional se refiere a:
Que un mismo ligando no produce siempre la misma respuesta
Un agonista inverso produce un efecto en dirección contraria en cualquier tipo de receptor
Falso, solo en aquellos que posean actividad constitutiva, de lo contrario, sería un agonista neutro
¿Cómo se define el índice terapeútico?
Es la dosis tóxica (en animales) partido en la dosis terapéutica, en general es el mínimo tóxico y la mínima terapeútica
¿Es mejor tener un IT bajo o alto?
Siempre es mejor que el índice sea alto, puesto que habla que la ventana terapeutica es mayor.
¿Cuál es el efecto de los antagonistas competitivos a la curva de dosis/repuesta?
La mueven a la derecha sin afectar la eficacia. Modifican la Kd
¿Cuál es el efecto de los antagonistas no competitivos en la curda dosis respuesta? ¿Cómo se explica esto?
Modifican la eficacia, por lo que la mueven hacia abajo. Esto se explica ya que ellos se unen a sitios diferentes a los agonistas
¿Cuál es la diferencia entre antagonismo competitivo y no competitivo?
La diferencia es que si tengo antagonismo competitivo, al aumentar la dosis, podría alcanzar la Emax, pero en no competitivos es imposible, por tanto siempre alcanzaré efectos submáximos
“Todos los antagonistas funcionan bajo la ley de acción de masas”
Falso, existen algunos que no cumplen esta ley, aquellos que se unen de manera irreversible, por enlaces covalentes
¿Qué significa el concepto de balas mágicas de erlich?
Que se debía crear fármacos que atacaran solo a blancos terapeuticos no a celulas sanas
¿Por qué es mejor que fármacos se encuetren cargados?
Porque la mayor parte del efecto se lorar en uniones que se mantengan como enlaces ionicos, p de H, dipolos, etc
“Combinación e interacción de dos o más agentes o fuerzas tales que su efecto combinado es mayor que la suma de los efectos individuales”
Sinergismo
¿Qué ligandos poseen los receptores ionotrópicos?
Son diversas: Cambios de voltaje, color, luz, mecánicamente, etc.
El receptor de succinilcolina y el de benzodiazepinas son ejemplos de:
receptores ionotrópicos
¿En qué lugar de los receptores nicotínicos se unen los fármacos?
En las dos subunidades alfa
¿En qué subunidad de los receptores GABAa se unen la benzodiazepinas?
gamma, funcionan como moduladores alostéricos de la función inhibitoria
¿Cuáles son los receptores más importantes?
Prot G
¿Donde ocurre la unón a agonistas de receptores unidos a proteína G?
En dominio TM
La mayoría de los receptores unidos a prot G poseen ligandos conocidos
Falso, la mayoría son huerfanos
¿Como se autorregulan los receptores unidos a prot G para no estar constantemente encendidos?
- Secuestro al citoplasma 2. Down regulation 3. Inactivación 4. Inactivación de prot G 5. Producción de proteína inhibitoria
Tolerancia o taquifilaxis
Disminución de la respuesta a una misma dosis de un fármaco, ej, salbutamol
¿Cuáles son los receptores más importante farmacológicamente?
Los de union a quinasas
Trastuzumab
Se unión a receptor tirosin quinasa, antagonista de receptor de crecimiento tumoral HER2 en mama y ovario
¿Como es el mecanismo de los receptores nucleares?
En el citosol se encuentran unidos a chaperona, cuando llega ligando se pierde afinidad por ella y se favorece la transcripción
Atorvastatina , ibuprofeno, enalapril
Ejemplo de droga de inhibición enzimática
Agentes que bloquean vías de transducción de señales involucradas en proliferación, sobrevida y metástasis de células cancerosas
Inhibidores de tirosinas quinasas
Imatinib
Es una terapia dirigida contra una quinasa (bcl-abr) característica en la leucemia mieloide crónica
