Histamina Flashcards
¿Cuál es el precursor de histamina?
Histidina
¿Qué efecto tiene la histamina a nivel gástrico?
Estimula la secreción de ácido y pepsina por las células
parietales (H2)
¿Cuáles son los antihistamínicos? ¿y los antiulcerosos?
Antihistamínicos son los antagonistas H1, antiulcerosos corresponden a antagonistas H2
¿Cómo ocurre el fin de la acción de la Histamina?
Esta amina se metaboliza en el higado mediante dos enzimas: la diamina oxidasa (DAO), y la N-metil transferasa, generando productos menos activos. (Imidazol acético y Nmetylhistamina respectivamente)
Si aislamos receptores de histamina de endotelio, músculo liso y cerebro ¿De qué tipo serán? Mecanismo
H1, Gq que aumentan IP3 y DAG, elevan Ca2+
Si aislamos receptores de la mucosa gástrica, musculo cardíaco, mastocitos y cerebro ¿De qué tipo serán?
H2, Gs
¿Donde puedo encontrar receptores H3?
En presinapsis mientericas, ceberales y otras neuronas.
¿Qué receptores de histamina podría aislar de eosinófilos, neutrófilos y lonf CD4?
H4
“Dolor y prurito de piel, broncoconstricción, vasodilatación (NO), edema (pérdida de continuidad endotelial), sensibilización de terminales nerviosas, estimula síntesis de citokinas y moléculas proinflamatorios (NF-kB), modular ciclos circadianos y vigilancia (hipotálamo)” ¿A quién corresponden estos efectos?
H1
¿Qué diferencia tiene la dilatación inducida por H1 y la inducida por H2?
La inducida por H2 es directa receptores musculares, mientras que H1 es vía NO en receptores endoteliales
“Agonistas histaminicos son muy útiles en la clínica”
Falso, solo sirven para caracterizar receptores.
¿Cómo se puede antagonizar el efecto de la histamina? (3)
- Uso de antihistamínicos
- Administración de Inhibidores de las corrientes de Cl
Cromolin (Cromoglicato) y Nedocromil - Administración de epinefrina
¿Cual es la explicación de que algunos antihistaminicos produzcan somnolencia?
Se refiere a los de primera generación, como la clorfenamina. Son neutras a pH fisiológico y cruzan barrera H-E fácilmente por lo que actúan a nivel de H1 cerebral. Efecto adverso es efectos sobre otros receptores
¿Qué gracia tienen los antihistaminicos de segunda generación?
Ionizadas a pH fisiologico, no cruzan barrera H-E, Elevada unión a proteínas, además VM más larga y mayor potencia antihistamínica, sin efectos adversos.
Cimetidina (Anti H2) es un excelente antiulceroso
Falso, tiene además un efecto inhibidor de la P450 por lo que tiene interacciones farmacológicas que pueden ser adversas.Además como desplaza DHT produce aumento prolactina. Ranitidina y famotidina son mejores y poseen mayor potencia
Efectos adversos Antihistaminicos H2
- Desplazan a la dihidrotestosterona induciendo prolactina 2. atraviezan BHE produciendo confusion, agitación, convulsiones 3. Otros como flatulencia, diarrea, somnolencia, efecto de rebote y tolerancia.
“Los antihistamínicos de primera generación son más lipofílicos que los de segunda”
Verdadero
Respecto a la farmacodinamia de los anti - H1 de primera generación
Efectos adversos, somnolencia, toxicidad cardiaca (prolongan QT) y efectos anticolinérgicos
L-histidina decarboxilasa
Pasa histidina a histamina
¿Qué tipo de antagonismo existe en los anti H2
competitivo
El eritema es un efecto producido por receptores de histamina:
H1
Que efecto tiene H1 a nivel intestinal?
Aumento de la peristalsis
Antihistaminicos que interactúan con ketoconazol, eritromicina y cimetidina
Anti H1 de segunda generación
Fexofenadina
Metabolito activo de ternefenadina sin cardiotoxicidad
