Power Point 6

Question 1

Vrai ou faux: La filtration glomérulaire, c’est le passage de molécules de l’urine vers le sang

Answer 1

Faux

Question 2

Vrai ou faux: Si un individu présente une urine plus acide, il vas excréter plus de substance basique

Answer 2

Vrai

Question 3

Vrai ou faux: Si un médicament a une plus forte affinité pour un tissus, sa courbe de concentration plasmatique va chuter lentement

Answer 3

Faux

Question 4

Vrai ou faux: Le déficit thérapeutique correspond au délai nécessaire pour augmenter les doses de médicaments de façon suffisantes pour entrer dans la fenêtre thérapeutique

Answer 4

Vrai

Question 5

Vrai ou faux: Au niveau posologie, les différents dosages ( ex: 300 mg au lieu de 150 mg) n’influence pas les concentrations plasmatique du médicaments

Answer 5

Faux

Question 6

Vrai ou faux: Au niveau posologie, l’intervalle entre les doses n’influence pas l’amplitude des pics et des vallées ( même variation)

Answer 6

Vrai

Question 7

Compléter la phrase: La pharmacocinétique bref c’est…..

Answer 7

L’effet du corps sur le médicaments

Question 8

Compléter la phrase: La pharmacodynamiques, bref c’est….

Answer 8

L’effet du médicaments sur le corps

Question 9

Quand se produit une activité pharmacodynamiques?

Answer 9

Quand une molécule de principe actif se fixe sur une macromolécule humaine ( récepteur, enzymes etc..)

Question 10

Compléter la phrase: Le principe actif ces la … et les récepteur sont la ….

Answer 10

PA: clé
Récepteur: Serrure

Question 11

Si on a suffisamment de récepteurs sur une cellules, quelle effet avons-nous?

Answer 11

On a un effet cellulaire

Question 12

Si on a suffisamment de cellules qui sont toucher, quelle effet avons-nous?

Answer 12

Nous avons un effet au niveau d’un organe

Question 13

Qu’est-ce qui arrive si un organe présente un effet significatif et mesurable?

Answer 13

On a un organisme ( patient) qui s’améliore

Question 14

Liaison ligand-récepteur: définition + 3 exemples

Answer 14

Definition: Petite molécule qui se fixe sur une macromolécule exerçant une fonction de récepteur
Ex 1: La sérotonine, un neurotransmetteur, est un ligand
Ex 2: L’acetaminophene, une molécule pharmacologique, est un ligand
Ex 3: La TSH, une hormone, est un ligand

Question 15

Infos importants à noter sur la liaison ligand- récepteur ( 4)

Answer 15

Info 1: Le nombre de récepteur est limité ( en grande quantité mais pas illimité)
Info 2: En augmentant le nombre de ligand ( médicament), les récepteurs deviennent progressivement occupé
Info 3: Avec l’augmentation constante du nombre de ligand, on atteint un état de saturation. À partir de ce moment, augmenter le nombre de ligand ne changera pas l’effet pharmacodynamiques
Info 4: La concentration qui correspond à la demie- saturation est la constante de dissociation du complexe ligand-récepteur

Question 16

Concernant l’Epinephrine: elle appartient à quel classe et à quel patient donné t’on se médicament?

Answer 16

Classe: Bronchodilatateur, antiasthmatique, vasopresseur
Patient: Crise aiguë d’asthme ou bronchospasme, soulagement des réaction d’hypersensibilité

Question 17

L’Epinephrine c’est le ligand, quel sont les récepteur spécifiques à ce sujet?

Answer 17

Accumulation de l’adénosine monophosphate cyclique ( Ampc) au site des récepteurs bêta - adrénergique
Effet sur les récepteur bêta cardiaque et pulmonaire

Question 18

Pour l’administration en “ SC,IM adulte” peut - on répéter la dose, À quelle fréquence? Pour le choc anaphylactique?

Answer 18

De 0,2 à 0,5mg, on peut répéter l’administration toute les 10 à 15 minutes

Question 19

Pourquoi croyez-vous inutile de répéter les doses 5 min après la première administration? Il y a 2 raisons

Answer 19

1. L’intervalle trop court: toxique
2. Les tissus sont déjà saturer donc inutile d’en rajouter trop tôt

Question 20

La liaison excessive ligand - récepteur peut - elle vraiment être problématique?

Answer 20

Décès constater à cause du non respect de la dose

Question 21

La courbe dose- réponse permet quoi?

Answer 21

Permet de constater qu’une réponse sera d’intensité maximale à partir d’un certain dosage du produit. Ceci amène l’établissement de 2 concepts qui ne sont pas des synonymes: La puissance et l’efficacité

Question 22

La puissance qu’est - ce que c’est

Answer 22

La concentration du produit nécessaire pour atteindre 50% de son effet maximum

Question 23

L’efficacité qu’est-ce que c’est?

Answer 23

Capacité du produit à démontrer une efficacité sur un tissu

Question 24

Toute les combinaisons sont possible, mais quel sont les 4 combinaisons

Answer 24

1. Substance très puissante et efficace
2. Substance peu puissante et peu efficace
3. Substance très puissante et peu efficace
4. Substance peu puissante et très efficace

Question 25

C’est quoi l’index thérapeutique

Answer 25

Une mesure quantitative de la sécurité d’une molécule pharmacologique. Il se calcule en divisant les dose toxique par la dose efficace

Question 26

Ma molécule doit empêcher le PA de pouvoir atteindre son efficacité maximale A) Agoniste B) Agoniste Partiel C) Agoniste inverse D) Antagoniste compétitif E) Antagoniste Non-compétitif

Answer 26

E

Question 27

Ma molécule doit se fixer sur le récepteur et l’activer A) Agoniste B) Agoniste partiel C) Agoniste inversé D) Antagoniste compétitif E) Antagoniste non- compétitif .

Answer 27

A et B

Question 28

Ma molécule doit se fixer sur le récepteur mais je veux que l’activité intrinsèque soit à l’opposé de celle associé au PA A) Agoniste B) Agoniste partiel C) Agoniste inversé D) Antagoniste compétitif E) Antagoniste Non compétitif

Answer 28

C

Question 29

Ma molécule doit permettre au PA de faire son effet, mais je veut que la puissance soit moins grande A) Agoniste B) Agoniste Partiel C) Agoniste Inversé D) Antagoniste Compétitif E) Antagoniste non compétitif

Answer 29

D

Question 30

Ma molécule doit mimer l’effet du PA, mais en version moins intense. Je veux que tout les récepteurs soient saturé A) Agoniste B) Agoniste partiel C) Agoniste Inverse D) Antagoniste compétitif E) Antagoniste non-compétitif

Answer 30

B

Question 31

Deux dernière on les même réponse: Ma molécule doit empêcher le PA de se fixer sur les récepteur et Si j’ajoute uniquement ma molécule, je m’attend à avoir aucune activité pharmacologique A) Agoniste B) Agoniste partiel C) Agoniste inverse D) Antagoniste compétitif E) Antagoniste non - compétitif

Answer 31

D et E

Question 32

Qu’est ce qu’un agoniste inverse?

Answer 32

Un agoniste inverse est une molécule qui se fixe sur le site actif du récepteur et qui inverse l’effet de ce dernier

Question 33

2 caractéristique d’un agoniste inverse

Answer 33

1. Ce n’est pas empêcher l’effet ( antagoniste ) c’est faire l’effet inverse 2. Ce n’est pas d’avoir un effet partiel ( agoniste partiel ) c’est faire l’effet inverse

Question 34

Exemple d’angoniste inversé avec la famille des Benzodiaepine ( 2)

Answer 34

1. Se fixent sur les récepteurs GABA du cerveau et engendre un effet anxiolytique 2. Si on ajoute un agoniste inverse ( ex: bêta carboline) on aurait un effet anxiogène

Question 35

Qu’est ce qu’un agoniste partiel

Answer 35

Un agoniste partiel est une molécule qui se fixe sur le site actif du récepteur et qui l’active mais qui produit un réponse partielle même si toute les sites de liaisons son occupé

Question 36

Puisqu’il se fixe sur le même site que l’agoniste, l’agoniste partiel entre en compétition avec l’agoniste . Ceci engendre donc 3 situations possibles. Quel sont ses 3 situations?

Answer 36

1. Présence unique de l’agoniste partiel: Effet d’intensité minimal 2. Présence unique de l’agoniste: Effet d’intensité maximale 3. Présence de l’agoniste et de l’agoniste partiel: Effet d’intensité moyenne

Question 37

Ou se fixe les antagoniste non compétitifs

Answer 37

Il se fixe sur le même site de liaison que l’agoniste. La fixation est irréversible

Question 38

Puisque la liaison est irréversible, peut-on réussir à décrocher l’antagoniste avec une dose plus importante d’agoniste

Answer 38

Non pas du tout, avec la présence de l’antagoniste non compétitif, on perd de l’efficacité du principe actif

Question 39

Ou se fixent les antagoniste compétitifs

Answer 39

Il se fixe sur le même site de liaison que l’agoniste. La fixation est réversible

Question 40

Compléter la phrase: il y a competiton donc….?

Answer 40

L’ajout de l’agoniste pourrait décrocher l’antagoniste et vice versa

Question 41

Cela aura donc comme effet sur l’agoniste… ?

Answer 41

Une réduction de puissance, avoir plus d’agoniste pour avoir le même effet

Question 42

Qu’est ce qu’un agoniste

Answer 42

Un agoniste est une molécule qui se fixe sur les récepteurs et qui se stabilise dans un conformation qui correspond habituellement à sa forme active, autrement dit il “ active” le récepteur

Question 43

Qu’es ce qu’un antagoniste?

Answer 43

Un antagoniste est une molécule qui inhibe l’action d’un agoniste sans exercer d’effet en l’absence de celui-ci ( abase de de l’agoniste). En fonction des types de liaisons avec le récepteurs on peut re-subdiviser en antagoniste compétitif et antagoniste non - compétitif

Question 44

Pour gérer des problématique de dépendance/ d’intoxication aux opioïdes on peut: 2 options

Answer 44

1. Bloquer rapidement l’effet des analgésiques opioïdes ( en quelque secondes). C’est le concept d’antidote 2. Utiliser temporairement des analgésiques opioïdes moins puissants ( pendants plusieurs semaines). C’est le concept de severage

Question 45

La classe des analgésiques opioïdes regroupe des molécules qui visent à réduire la sensation de la douleur Quel sont ces regroupement?

Answer 45

But pharmacologique: Réduire la douleur Effet associé: Euphorie; ce qui crée la dépendance / crise des opioïdes Effet toxiques en cas de surdose: Bradypnée - arrêt respiratoire Ex: Fentanyl

Question 46

Quel sont les 4 points à noter sur les antagoniste

Answer 46

1. Si il y a seulement l’antagoniste qui est présents, il n’y a pas d’effet, il n’active pas les récepteurs 2. L’ajout de l’antagoniste compétitif déplace la courbe dose-réponse vers la droite. Il y a une diminution de la puissance de l’agoniste 3. Il faut augmenter les doses d’agoniste si on veut avoir le même effet qu’en temps normal 4. Si on ajoute de l’antagoniste on décroche l’agoniste de son site de liaison et vice versa

Question 47

Quel sont les 3 points à noter sur les antagoniste non compétitif

Answer 47

1. Si il y a seulement l’antagoniste qui est présent, il n’y a pas d’effet , il n’active pas le récepteur 2. L’ajout de l’antagoniste non compétitif empêche la courbe dose-réponse d’atteindre son efficacité maximale. Il y a une diminution de l’efficacité de l’agoniste 3. Si on ajoute de l’agoniste, on a aucun effet sur la liaison entre l’antagoniste et son récepteur ( liaison irréversible)