Power Point 4 Flashcards
1
Q
Les 4 étape pour simplifier la vie d’un médicament
A
- Il entre dans le corps
- Il est diriger vers les tissus
- Il réalise ses effets - pharmacodynamiques
- Il est évacuée
2
Q
Comment est-il évacuer ( 2 moyens)
A
- Par l’urine
- La bile … évacuer avec matière fécale
3
Q
Compléter la phrase
Se sont deux solutions à base d’eau donc le médicaments doit être … se qui n’est pas toujours le cas
A
Hydrosoluble
4
Q
Rôle du métabolisme:
A
Transformer les molécules liposoluble en molécule hydrosoluble
5
Q
Compléter la phrase: La métabolisation se fait grâce à plusieurs …. Principalement dans le …
A
6
Q
Compléter la phrase: La métabolisation se fait grâce à plusieurs…. Principalement dans le ….
A
- Enzymes
- Foie
7
Q
Choix le de réponse:
Énoncer: prend le principe actif ( médicaments) en métabolites
A: Les reins
B: Les enzymes
C: Le foie
D: Aucune de ces réponse
A
C: le foie
8
Q
Caractéristique de liposoluble ( 4)
A
- Permet de pénétrer facilement dans l’organisme
- Permet de distribuer aisément dans les tissus / cellules
- l’absorption et la distribution sont favoriser
- Doit être métaboliser davantage avant d’être éliminé
9
Q
A
10
Q
Caractéristique d’hydrosloluble ( 3)
A
- Plus facile de se distribuer adéquatement dans l’organisme
- Plus facilement éliminer
- Moins de métabolisation nécessaire
11
Q
Quel sont les 2 grandes voies d’administration
A
- La voie rénale
- La voie hépatique
12
Q
Description de la voie rénale
A
Évacuation du principe actif sous sa forme originale… s’il est hydrosoluble… donc il n’a pas été métaboliser par le fois ( même si il a passer par se dernier
Pas de forme lié au transport et pas lié au enzymes
13
Q
Caractéristique de la voie hépatique
A
Évacuation du principe actif après l’avoir métaboliser… le métabolite peut ensuite sortir par la bile ( mélanger avec les matière fécale ou l’urine)
14
Q
En combien de grande classe la voie du métabolisme ( voie hépatique) peut être subdivisée
A
2 voie
15
Q
Quel sont les deux voie?
A
- La voie de réaction de phase 1
- la voie de réaction de phase 2
16
Q
Caractéristique et description de la phase 1
A
- Reaction de types catabolique ( catabolisme: casser la molécule: la rendre plus petite)
- Processus de transformation irréversible
- Enzymes impliqué: Superfamille des cytochromes P450 ( CYP450)
-Ces réactions donnent naissance à des métabolite qui seront la cible des réactions de phase 2
17
Q
Caractéristique et description de la phase 2
A
- Reaction ayant comme but de fixer un groupement hydrophile sur un médicament ou sur un métabolite de la phase 1
- Pour le rendre hydrosoluble pour pouvoir l’évacuer par l’urine
- Il s’agit d’une « réaction de conjugaison»
18
Q
A
19
Q
A
20
Q
Les métabolites inactifs
A
- Ne présente pas d’activité pharmacologique
- Ne sont pas toxique
21
Q
Métabolite Actif
A
- Exerce un effet pharmacologique … en plus du principe actif
- L’effet peut être thérapeutique ….. parfois toxique
- L’effet peut être similaire à celui du PA ou différents
- Certains médicament sont administrer sous leur forme inactif parce qu’on sait que le métabolite vas activer le «principe actifs» en « métabolites actif»
22
Q
La Carbamazépine est un nom générique pour?
A
Tegretol
23
Q
A
24
Q
Le tegretol courte description
A
- anticonvulsivant
- il est métaboliser en époxyde
- l’époxyde est un anticonvulsivant
25
Donc.. résumer
Le métabolite actif à la même fonction que le principe actif
26
Lozartan es un nom générique pour
Le cozaar
27
Le cozaar description
- le cozaar es un anti hypertenseur
- Le PA du cozaar est principalement inactif
- Le PA est métabolisé lors du premier passage hépatique et devient un hypertenseur
28
Donc… résumer
Le losartan est une prodrogue
29
Codéine est un nom générique pour
Codéine
30
La codéine description
- antitussif … utilisé pour traiter la dlr
- Le foie transforme une partie de la codéine ( antitussif) en morphine ( analgésique)
31
Donc… résumer
La morphine est un métabolite actif mais il y a un rôle différent du principe actif
32
Les métabolites réactifs
- molécule dotée d’une réactivité chimique
- une fois que le métabolite est créé, il chercher à réagir chimiquement avec des molécules à proximité
- apporte de la toxicité cellulaire
- comprend les radicaux libres
33
Qu’est-Ce que les radicaux libres
Molécule instables ayant une conformation qui la pousse à faire des liaisons chimiques avec des protéines ou des acides nucléiques ( ADN)
Réaction un protéines: perte de la fonction spécifique de la protéine
Réaction de l’ADN: Peut engendrer une perturbation du contrôle de la croissance cellulaire…. Un développement anarchique
34
Exemple de protéines dans le corps
- Albumine
- actine / myosine
- enzyme
- anti-corps
35
Qu’est ce que les cytochrome P450
Ils sont des enzymes primordiale pour le métabolisme de phase 1 des médicaments
36
Compléter la phrase
Les enzymes cyp450 sont situer dans le réticulum plasmiques de plusieurs tissus mais surtout…
- foie
- intestin grêle
37
Précision sur les cyp450
Ils ne sont pas des médicaments mais il sont des enzymes qui sont présents dans le corps de tout le monde en tout temps
38
Utiliser des CYP450
- servent à métaboliser les médicaments
- métaboliser des molécules endogènes ( hormones stéorïdienne par ex)
39
Quels sont les 2 propriétés des cyp450
- induction
- inhibition
- Faible spécificité
40
Induction
Les synthèse des CYP450 peuvent être induite… stimulé par des substances ( médicaments, aliments,drogues…)
Cette substances stimulent les gènes qui codent pour CYP450 et augmente leur quantité dans le corps ( moins de médicaments sous forme PA)
Plus grandes quantités de CYP450= accélération de la métabolisation des médicaments
41
L’inhibition
Les CYP450 peuvent être inhiber par d’autres substances ( aliments , médicaments, drogues)
Cela entraîne une réduction ou un arrêt de l’activité enzymatique… il y aura moins de métabolisation des médicaments
42
Faible spécificité
Les CYP450 sont faiblement spécifiques à l’égard de leur substrat..( médicaments avec lequel elles réagissent)
Donc …. La même enzymes CYP450 peut
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Faible spécificité
Les CYP450 sont faiblement spécifiques à l’égard de leur substrat..( médicaments avec lequel elles réagissent)
Donc …. La même enzymes CYP450 peut métaboliser plusieurs médicaments différents
Donc… si on administre plusieurs substrat ( médicaments) de CYP450.. ils entrent en compétition
44
Cycle entérohépatique - fait connu depuis plusieurs cours
Une partie du principe actif de certains médicaments est métaboliser ( transformer en métabolites) par le foie lors de son passage par la circulation porte
45
Une fraction de ces métabolites sera évacuer par la bile ( qui se mélange au matières fécales) par ces 2 options
Quelle sont ces 2 options
- évacuation de ces métabolites par les matières fécales… c’est perdue
- Nouvelles métabolisation par l’intestin ( entéro) pour refaire le principe actif .. et le … réabsorber. Sa retourne dans le corps. C’est le cycle entérohépatique
46
Le cycle entérohépatique quelque caractéristique
Note: cette nouvelle métabolisation est réalisé par les cellules de l’intestin et les bactéries présente dans le gros intestin
47
L’extraction hépatique
Le coefficient d’extraction hépatique représente la fraction du flux d’un médicament qui est retiré au cours de son passage à travers le foie
48
Un coeffiscient d’extraction élevée c’est:
- Une forte métabolisation d’un médicament
- une faible biodisponibilité car le foie élimine une bonne partie du PA lors du premier passage hépatique
49
La clairance hépatique
Représente le volume de sang que le foie est capable de traiter par unité de temps pour en extraire totalement un médicaments donné
- s’exprime en litre/ minutes ( médicaments ayant une clairance de 1,5 L/ minutes
50
Clairance dépend de\du
1. Débit sanguin hépatique ( ex: quelqu’un qui aurait un blocage partielle dans la circulation porte ou dans les artères hépatique maladie chronique au niveau du foie).
2. Du pourcentage du PA qui n’est pas lié au protéines plasmatiques
3. De l’activité des enzymes du métabolisme des médicaments
51
Concernant l’Aténolol
Quel est sa classe et à quel type de patient le donne t’on?
Est-il hydrosoluble ou liposoluble?
Antiangineux + anti hypertenseur
Pour patient: traitement contre hypertension, long terme d’angine de poitrine due à l’ischémie du myocarde
Liposoluble
52
Vrai ou faux: l’atenolol est fortement métabolisé par le foie et il est transformé en plusieurs métabolites
Faux
53
Est - ce que le médicaments risque d’engendrer beaucoup d’interactions dans le corps et expliquer pourquoi
Non, pour ne pas nécessité une phase de métabolisme avant l’élimination urinaire ou fécale, puisqu’il est éliminé sous sa forme initiale. Le risque d’interaction médicamenteuse métabolique est donc très faible
54
Concernant le tramadol
Quel est sa classe et à quel genre de patient donne - t -on se médicament
Quel est le pourcentage de dose administrée à un patient qui sera transformée en métabolite actifs?
Classe: analgésique opioïde , pour patient: soulagement de la douleur d’intensité modérée ou moyennement forte chez l’adulte
70%
55
Vrai ou faux et justification: C’est le principe actif qui offre l’effet analgésique. Les métabolites ont plutôt des effets indésirables hypotenseurs
Faux: un des métabolisme exerce des effets analgésiques et participe de ce fait à l’activité globale du médicament. Le foie et les reins sont donc également sollicités pour métaboliser et éliminer le tramadol
56
Concernant la gentamicine
Il appartient à quel classe et on le donne à qui?
Classe: antibiotique
Patient traitements des infections due aux bactéries sensible: infection urinaire, infections des voies respiratoires
57
En consultant la monographie de ce produit, répondez à la question suivante: Lequel de ces 2 conditions de santé risque de nuire le plus à la pharmacocinétique du médicaments : insuffisance hépatique ou insuffisance rénale?
Insuffisance rénale puisque excrétion majoritairement rénale sous forme inchangée >90% donc puisque 90% du médicament inchangé passe par les reins, une personne ayant de l’insuffisance rénale pourrait potentiellement aggravé sa maladie
58
Le foie métabolise les médicaments et il retire donc un partie de PA de la circulation
Comment peut - on évaluer l’efficacité de ce retrait… de cette extraction du PA?
Avec une mesure du coefficient d’extraction hépatique
Avec un mesure de clairance hépatique
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