PK Flashcards
Ou on retrouve PK, sur quelle(s) phase(s)?
R + D: in vitro + in animaux
non clinique: estimation de valeurs de PK
port AMM: variations de PK
Pharmacocinetique c’est
Etude du devenir d’un médicament dans l’organisme
4 grands etapes
" Add me " A bsorp D istrib M etab E xcretion
On appelle E elimination
FAUX
Bio-pharmacie c’est
libération du principe actif
Pharmacocinétique
Action de l ’organisme sur le principe actif
Pharmacodynamie
Action du principe actif sur l’organisme
PK ne depend pas de
dose
Le niveau d’exposition est relie aux
l’effet pharmacologique, sa durée
clairance totale =
Clh + Clr
premier passage signifie
passage de mb intestin + estomac
Liberation, vidange gastrique, temps de transit, debit sanguin intestinal influencent
VITESSE
Solubilite, permeabilite influencent
INTENSITE
Log P c’est
coef de partage octanol 8-ol /eau
Classe 1 est meilleur
VRAI
Classe 4 est pire
VRAI
PGP 170 est
glycoproteine transmb
PGP 170 est code par
MDR1
perte de substance active, par métabolisation présystémique avant son arrivée dans la circulation générale, ceci lors de son premier contact avec l’organe
effet de 1 passage
EPP veut dire manque de metabolisation?
FAUX
biodsponibilite est defini par 2 facteurs
- vitesse
2. intensite
Intensite est definie par
ASC
ASC definit
F - facteur de biodispo
vitesse est
temps du pic plasmatique
F est egal a
ASC p.o./ ASC i.v. * dose i.v. / dose p.o.
Administrations i.v. et p.o. effectuées proches dans le temps (clairance constante)
vrai
forme libre va etre
eliminee
Une hypoalbuminémie (dénutrition, personnes âgées) peut entrainer une diminution de la fraction libre
faux, augmentation
Vd c’est
volume de distribution
Vd; formule
qte totale / concentration
La concentration est mesurée uniquement
dans le sang ou le plasma
Un Vd supérieur à 70l (ou 1l/kg de poids corporel) indique une capacité de
stockage ou de forte fixation dans un compartiment de l’organisme
Vd exprimee en
l ou l/kg
Vd est formule
dose / Co
Vd est formule pour pillule
dose * F / Co
vitesse d’entree formule
Q * Ca
sortie formule
Q * Cv
clairance Cl =
Q*E
Phase I c’est
fonctionnalisation
Phase II c’est
conjugaison ( I - Fu II - Ck)
FUCK
les cytochromes 450 sont en phase
1
transferases sont en phase
2
