Physio récepteurs Flashcards
Nomme 3 exemples de messagers chimiques liposolubles
Hormones sexuelles, cortisol, vitamine D
Nomme 5 exemples messagers chimiques hydrosolubles
dopamine, noradrénaline, adrénaline, mélatonine, cytokines, facteurs de croissance, hormones hypothalamiques
Les messagers chimiques peuvent se classer dans 5 catégories…
Acide aminé modifié, protéine, peptide, hormone stéroïdienne, acétylcholine
Nomme deux familles de facteurs de croissance, deux fonctions cellulaires et leurs méthodes d’action
EGF
FGF
Prolifération, différenciation
Paracrine, autocrine
Nomme 5 réponses cellulaires émises par les messagers chimiques
Sécrétion, perméabilité membranaire, activité enzymatique, division cellulaire, expression gènes
Nomme les 4 étapes d’action d’un messager
Liaison au récepteur, activation du récepteur, activation de molécules intracellulaires, réponse cellulaire
Nomme les 4 types de récepteurs ainsi que leur solubilité
Récepteur couplé à protéine G: Hydro
Ligand dépendant: Hydro
Récepteur catalytique: Hydro
Récepteur nucléaire: Lipo
La liaison du messager à son récepteur entraîne généralement la formation de…
complexes multiprotéiques, dimères ou tétramères
Quel récepteur forme un dimère avant même d’être lié à son ligand?
Récepteur de l’insuline
Quel récepteur forme un dimère avant même d’être lié à son ligand?
Récepteur de l’insuline
Nomme les deux types de dimères
Homodimère, hétérodimères
De quoi est composé un récepteur catalytique? Quels sont les deux types?
Domaine intracellulaire doté d’une activité catalytique (enzyme)
Kinase: Catalyse le transfert groupement phosphate de l’ATP à Tyrosine, séronine/thréonine
Guanylate cyclase: Catalyse la conversion de GTP en cGMP
Quels sont les 3 types de phosphorylation d’un récepteur-kinase?
Autophosphorylation (a.a. du même récepteur), Transphosphorylation (a.a. du récepteur auquel il est associé)
Phosphorylation (protéine cible)
Nomme deux exemples de récepteur tyrosine kinase
EGFR et Insuline R
Décrit la structure du récepteur de l’insuline
Hétérotétramère, chaque molécule est composée de 2 sous-unités (alpha et beta)
Quel type de phosphorylation fait le récepteur de l’insuline
Transphosphorylation
À quoi sert la phosphorylation?
à créer une nouvelle surface d’interactions pour des protéines adaptatrices
Quel est le rôle des phospholipides membranaires dans l’action de l’insuline?
Phospholipides peuvent être phosphoryler pour activer diverses voies de signalisation
Résume le mécanisme d’action des récepteurs tyrosine kinase
Complexe ligand-récepteur entraîne changements conformation des récepteurs qui activent fonction TK
Fonction TK phosphoryle récepteur
Sites phosphorylés des récepteurs servent de site de liaison pour protéines adaptatrices
Protéines adaptatrices recrutent d’autres protéines et activent voies de signalisation
À quoi sert le GMPc? D’où vient-il?
Il sert à l’activation de protéines (kinases)
Résulte de l’activité catalytique des récepteurs guanylate cyclase qui font la conversion GTP en GMPc
Qu’est-ce que l’AMH? À quoi sert-il? C’est le ligand de quel type de récepteur?
Hormone antimullerienne pour la différenciation des systèmes reproducteurs
Récepteurs sérine-thréonine kinase
Résume le mécanisme d’action des récepteurs de type sérine-thréonine kinase?
Complexe ligand-récepteur entraîne changement de conformation qui active STK du récepteur type II
Récepteur de type II phosphoryle le récepteur type I, ce qui active fonction kinase récepteur type I
Récepteur type I phosphoryle le Smad
Smad phosphorylée avec Smad4 module l’expression de gènes
L’érythropoïétine interagit avec les récepteurs de type…
Cytokin
Vrai ou Faux; les récepteurs de type cytokin possèdent une fonction kinase?
Faux, ils sont associés à une tyrosine kinase intracellulaire (JAK)
Résume le mécanisme d’action des récepteurs couplés à JAK
Liaison ligand
Activation JAK
Phosphorylation JAK
Phosphorylation des récepteurs
Recrutement et phosphorylation des STAT
Formation dimères de STAT et expression des gènes
Nomme les 3 types d’anomalies des récepteurs membranaires ainsi qu’une conséquence possible
Surexpression des récepteurs: Cancer du sein
Récepteur muté à activité constitutive: Hyperactivation des voies de signalisation (EGFR; Cancer poumon)
Récepteur muté à activité défectueuse: FGFR (Archondroplasie)
Quels sont les deux types de traitements ciblant des récepteurs tyrosine kinase?
Anticorps (contre le messager ou contre le récepteur)
Inhibiteur de tyrosine kinase
Décrit la structure d’un anticorps?
Glycoprotéine constituée de deux chaînes lourdes et deux chaînes légères
À quel type de récepteur se fixe l’ADH?
Récepteurs couplés aux protéines G (GPCR)
Quelles hormones sont généralement associées au GPCR?
Hormones hypothalamiques, glucagon, gastrine, NT
Résume le mécanisme d’action des GPCRs
Ligand se lie au récepteur
Récepteur interagit avec une protéine G
Protéine G échange GDP pour GTP
Sous-unité alpha se dissocie Beta et y
Chaque sous-unité interagit avec des protéines effectrice
Quelles sont les 2 principales protéines effectrices des protéines G? Que génèrent ces protéines?
Adénylate cyclase
Phospholipase C
Génèrent secondes messagers qui régulent une/des protéines, ce qui amène une réponse biologique
Qu’est-ce que l’adénylate cyclase? Activé par… ? Fonction?
Enzyme membranaire
Activé par G(alpha)-GTP
Catalyse conversion ATP en AMPc
Quelle est la fonction de l’AMPc convertie par l’adénylate cyclase?
Activer la protéine Kinase A en se fixant à des canaux ioniques pour permettre réponse cellulaire
La voie du PIP2 s’active lorsque G(alpha)-GTP se lie avec…
Phospholipase C
Quelles sont les deux voies activées par la voie PIP2? Leurs effets?
Voie IP3: Augmente concentration intra de Ca+2 ce qui active la calmoduline. Le changement de conformation permet l’interaction avec d’autres protéines
Voie DAG: Active la protéine kinase C pour une réponse cellulaire
Que peut-il se passer à la fin d’un signal hormonal? (5)
Production molécules inhibitrices
Inactivation ligand et des seconds messagers
Inactivation protéines G
Déphosphorylation des protéines
Internalisation du récepteur
Qu’est-ce que le up-regulation ainsi que le down-régulation?
Up: Expression des gènes menant à la synthèse des récepteurs ou recyclage des récepteurs internalisés
Down: Désensibilisation récepteurs ou dégradation récepteurs internalisés par lysosome
Comment se fait la conversion GTP en GDP? Quelles sont les effets?
Hydrolyse lente
Inactivation protéine effectrice ou reconstitution complexe alpha-beta-gamma
Qu’est-ce qu’une phosphodiesterase? Elle agit sur…?
Enzyme qui hydrolyse liaison phosphodiester
AMPc et GMPc
La rétroinhibition des récepteurs de cytokines se fait par…?
les SOCS
Nomme 3 types de ligands d’un récepteur nucléaire?
cortisol, aldostérone, hormones sexuelles, calcitriol, hormones thyroidiennes
Résume le mécanisme d’action des récepteurs nucléaires?
Activation récepteur par un ligand
Dimérisation
Interaction avec un élément de réponse
Recrutement de coactivateurs (CoA) et activation transcription du gène
Qu’est-ce que le tamoxifène?
antagoniste récepteur estrogène empêchant l’adoption conformation active
