Physio récepteurs Flashcards

1
Q

Nomme 3 exemples de messagers chimiques liposolubles

A

Hormones sexuelles, cortisol, vitamine D

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Q

Nomme 5 exemples messagers chimiques hydrosolubles

A

dopamine, noradrénaline, adrénaline, mélatonine, cytokines, facteurs de croissance, hormones hypothalamiques

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3
Q

Les messagers chimiques peuvent se classer dans 5 catégories…

A

Acide aminé modifié, protéine, peptide, hormone stéroïdienne, acétylcholine

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4
Q

Nomme deux familles de facteurs de croissance, deux fonctions cellulaires et leurs méthodes d’action

A

EGF
FGF
Prolifération, différenciation
Paracrine, autocrine

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5
Q

Nomme 5 réponses cellulaires émises par les messagers chimiques

A

Sécrétion, perméabilité membranaire, activité enzymatique, division cellulaire, expression gènes

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6
Q

Nomme les 4 étapes d’action d’un messager

A

Liaison au récepteur, activation du récepteur, activation de molécules intracellulaires, réponse cellulaire

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7
Q

Nomme les 4 types de récepteurs ainsi que leur solubilité

A

Récepteur couplé à protéine G: Hydro
Ligand dépendant: Hydro
Récepteur catalytique: Hydro
Récepteur nucléaire: Lipo

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8
Q

La liaison du messager à son récepteur entraîne généralement la formation de…

A

complexes multiprotéiques, dimères ou tétramères

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9
Q

Quel récepteur forme un dimère avant même d’être lié à son ligand?

A

Récepteur de l’insuline

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9
Q

Quel récepteur forme un dimère avant même d’être lié à son ligand?

A

Récepteur de l’insuline

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10
Q

Nomme les deux types de dimères

A

Homodimère, hétérodimères

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11
Q

De quoi est composé un récepteur catalytique? Quels sont les deux types?

A

Domaine intracellulaire doté d’une activité catalytique (enzyme)
Kinase: Catalyse le transfert groupement phosphate de l’ATP à Tyrosine, séronine/thréonine
Guanylate cyclase: Catalyse la conversion de GTP en cGMP

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12
Q

Quels sont les 3 types de phosphorylation d’un récepteur-kinase?

A

Autophosphorylation (a.a. du même récepteur), Transphosphorylation (a.a. du récepteur auquel il est associé)
Phosphorylation (protéine cible)

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13
Q

Nomme deux exemples de récepteur tyrosine kinase

A

EGFR et Insuline R

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14
Q

Décrit la structure du récepteur de l’insuline

A

Hétérotétramère, chaque molécule est composée de 2 sous-unités (alpha et beta)

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15
Q

Quel type de phosphorylation fait le récepteur de l’insuline

A

Transphosphorylation

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16
Q

À quoi sert la phosphorylation?

A

à créer une nouvelle surface d’interactions pour des protéines adaptatrices

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17
Q

Quel est le rôle des phospholipides membranaires dans l’action de l’insuline?

A

Phospholipides peuvent être phosphoryler pour activer diverses voies de signalisation

18
Q

Résume le mécanisme d’action des récepteurs tyrosine kinase

A

Complexe ligand-récepteur entraîne changements conformation des récepteurs qui activent fonction TK

Fonction TK phosphoryle récepteur

Sites phosphorylés des récepteurs servent de site de liaison pour protéines adaptatrices

Protéines adaptatrices recrutent d’autres protéines et activent voies de signalisation

19
Q

À quoi sert le GMPc? D’où vient-il?

A

Il sert à l’activation de protéines (kinases)
Résulte de l’activité catalytique des récepteurs guanylate cyclase qui font la conversion GTP en GMPc

20
Q

Qu’est-ce que l’AMH? À quoi sert-il? C’est le ligand de quel type de récepteur?

A

Hormone antimullerienne pour la différenciation des systèmes reproducteurs
Récepteurs sérine-thréonine kinase

21
Q

Résume le mécanisme d’action des récepteurs de type sérine-thréonine kinase?

A

Complexe ligand-récepteur entraîne changement de conformation qui active STK du récepteur type II

Récepteur de type II phosphoryle le récepteur type I, ce qui active fonction kinase récepteur type I

Récepteur type I phosphoryle le Smad

Smad phosphorylée avec Smad4 module l’expression de gènes

22
Q

L’érythropoïétine interagit avec les récepteurs de type…

23
Q

Vrai ou Faux; les récepteurs de type cytokin possèdent une fonction kinase?

A

Faux, ils sont associés à une tyrosine kinase intracellulaire (JAK)

24
Résume le mécanisme d'action des récepteurs couplés à JAK
Liaison ligand Activation JAK Phosphorylation JAK Phosphorylation des récepteurs Recrutement et phosphorylation des STAT Formation dimères de STAT et expression des gènes
25
Nomme les 3 types d'anomalies des récepteurs membranaires ainsi qu'une conséquence possible
Surexpression des récepteurs: Cancer du sein Récepteur muté à activité constitutive: Hyperactivation des voies de signalisation (EGFR; Cancer poumon) Récepteur muté à activité défectueuse: FGFR (Archondroplasie)
26
Quels sont les deux types de traitements ciblant des récepteurs tyrosine kinase?
Anticorps (contre le messager ou contre le récepteur) Inhibiteur de tyrosine kinase
27
Décrit la structure d'un anticorps?
Glycoprotéine constituée de deux chaînes lourdes et deux chaînes légères
28
À quel type de récepteur se fixe l'ADH?
Récepteurs couplés aux protéines G (GPCR)
29
Quelles hormones sont généralement associées au GPCR?
Hormones hypothalamiques, glucagon, gastrine, NT
30
Résume le mécanisme d'action des GPCRs
Ligand se lie au récepteur Récepteur interagit avec une protéine G Protéine G échange GDP pour GTP Sous-unité alpha se dissocie Beta et y Chaque sous-unité interagit avec des protéines effectrice
31
Quelles sont les 2 principales protéines effectrices des protéines G? Que génèrent ces protéines?
Adénylate cyclase Phospholipase C Génèrent secondes messagers qui régulent une/des protéines, ce qui amène une réponse biologique
32
Qu'est-ce que l'adénylate cyclase? Activé par... ? Fonction?
Enzyme membranaire Activé par G(alpha)-GTP Catalyse conversion ATP en AMPc
33
Quelle est la fonction de l'AMPc convertie par l'adénylate cyclase?
Activer la protéine Kinase A en se fixant à des canaux ioniques pour permettre réponse cellulaire
34
La voie du PIP2 s'active lorsque G(alpha)-GTP se lie avec...
Phospholipase C
35
Quelles sont les deux voies activées par la voie PIP2? Leurs effets?
Voie IP3: Augmente concentration intra de Ca+2 ce qui active la calmoduline. Le changement de conformation permet l'interaction avec d'autres protéines Voie DAG: Active la protéine kinase C pour une réponse cellulaire
36
Que peut-il se passer à la fin d'un signal hormonal? (5)
Production molécules inhibitrices Inactivation ligand et des seconds messagers Inactivation protéines G Déphosphorylation des protéines Internalisation du récepteur
37
Qu'est-ce que le up-regulation ainsi que le down-régulation?
Up: Expression des gènes menant à la synthèse des récepteurs ou recyclage des récepteurs internalisés Down: Désensibilisation récepteurs ou dégradation récepteurs internalisés par lysosome
38
Comment se fait la conversion GTP en GDP? Quelles sont les effets?
Hydrolyse lente Inactivation protéine effectrice ou reconstitution complexe alpha-beta-gamma
39
Qu'est-ce qu'une phosphodiesterase? Elle agit sur...?
Enzyme qui hydrolyse liaison phosphodiester AMPc et GMPc
40
La rétroinhibition des récepteurs de cytokines se fait par...?
les SOCS
41
Nomme 3 types de ligands d'un récepteur nucléaire?
cortisol, aldostérone, hormones sexuelles, calcitriol, hormones thyroidiennes
42
Résume le mécanisme d'action des récepteurs nucléaires?
Activation récepteur par un ligand Dimérisation Interaction avec un élément de réponse Recrutement de coactivateurs (CoA) et activation transcription du gène
43
Qu'est-ce que le tamoxifène?
antagoniste récepteur estrogène empêchant l'adoption conformation active