Physio récepteurs Flashcards

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1
Q

Nomme 3 exemples de messagers chimiques liposolubles

A

Hormones sexuelles, cortisol, vitamine D

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Q

Nomme 5 exemples messagers chimiques hydrosolubles

A

dopamine, noradrénaline, adrénaline, mélatonine, cytokines, facteurs de croissance, hormones hypothalamiques

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Q

Les messagers chimiques peuvent se classer dans 5 catégories…

A

Acide aminé modifié, protéine, peptide, hormone stéroïdienne, acétylcholine

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4
Q

Nomme deux familles de facteurs de croissance, deux fonctions cellulaires et leurs méthodes d’action

A

EGF
FGF
Prolifération, différenciation
Paracrine, autocrine

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5
Q

Nomme 5 réponses cellulaires émises par les messagers chimiques

A

Sécrétion, perméabilité membranaire, activité enzymatique, division cellulaire, expression gènes

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6
Q

Nomme les 4 étapes d’action d’un messager

A

Liaison au récepteur, activation du récepteur, activation de molécules intracellulaires, réponse cellulaire

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7
Q

Nomme les 4 types de récepteurs ainsi que leur solubilité

A

Récepteur couplé à protéine G: Hydro
Ligand dépendant: Hydro
Récepteur catalytique: Hydro
Récepteur nucléaire: Lipo

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8
Q

La liaison du messager à son récepteur entraîne généralement la formation de…

A

complexes multiprotéiques, dimères ou tétramères

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9
Q

Quel récepteur forme un dimère avant même d’être lié à son ligand?

A

Récepteur de l’insuline

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9
Q

Quel récepteur forme un dimère avant même d’être lié à son ligand?

A

Récepteur de l’insuline

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10
Q

Nomme les deux types de dimères

A

Homodimère, hétérodimères

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11
Q

De quoi est composé un récepteur catalytique? Quels sont les deux types?

A

Domaine intracellulaire doté d’une activité catalytique (enzyme)
Kinase: Catalyse le transfert groupement phosphate de l’ATP à Tyrosine, séronine/thréonine
Guanylate cyclase: Catalyse la conversion de GTP en cGMP

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12
Q

Quels sont les 3 types de phosphorylation d’un récepteur-kinase?

A

Autophosphorylation (a.a. du même récepteur), Transphosphorylation (a.a. du récepteur auquel il est associé)
Phosphorylation (protéine cible)

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13
Q

Nomme deux exemples de récepteur tyrosine kinase

A

EGFR et Insuline R

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14
Q

Décrit la structure du récepteur de l’insuline

A

Hétérotétramère, chaque molécule est composée de 2 sous-unités (alpha et beta)

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15
Q

Quel type de phosphorylation fait le récepteur de l’insuline

A

Transphosphorylation

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16
Q

À quoi sert la phosphorylation?

A

à créer une nouvelle surface d’interactions pour des protéines adaptatrices

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17
Q

Quel est le rôle des phospholipides membranaires dans l’action de l’insuline?

A

Phospholipides peuvent être phosphoryler pour activer diverses voies de signalisation

18
Q

Résume le mécanisme d’action des récepteurs tyrosine kinase

A

Complexe ligand-récepteur entraîne changements conformation des récepteurs qui activent fonction TK

Fonction TK phosphoryle récepteur

Sites phosphorylés des récepteurs servent de site de liaison pour protéines adaptatrices

Protéines adaptatrices recrutent d’autres protéines et activent voies de signalisation

19
Q

À quoi sert le GMPc? D’où vient-il?

A

Il sert à l’activation de protéines (kinases)
Résulte de l’activité catalytique des récepteurs guanylate cyclase qui font la conversion GTP en GMPc

20
Q

Qu’est-ce que l’AMH? À quoi sert-il? C’est le ligand de quel type de récepteur?

A

Hormone antimullerienne pour la différenciation des systèmes reproducteurs
Récepteurs sérine-thréonine kinase

21
Q

Résume le mécanisme d’action des récepteurs de type sérine-thréonine kinase?

A

Complexe ligand-récepteur entraîne changement de conformation qui active STK du récepteur type II

Récepteur de type II phosphoryle le récepteur type I, ce qui active fonction kinase récepteur type I

Récepteur type I phosphoryle le Smad

Smad phosphorylée avec Smad4 module l’expression de gènes

22
Q

L’érythropoïétine interagit avec les récepteurs de type…

A

Cytokin

23
Q

Vrai ou Faux; les récepteurs de type cytokin possèdent une fonction kinase?

A

Faux, ils sont associés à une tyrosine kinase intracellulaire (JAK)

24
Q

Résume le mécanisme d’action des récepteurs couplés à JAK

A

Liaison ligand
Activation JAK
Phosphorylation JAK
Phosphorylation des récepteurs
Recrutement et phosphorylation des STAT
Formation dimères de STAT et expression des gènes

25
Q

Nomme les 3 types d’anomalies des récepteurs membranaires ainsi qu’une conséquence possible

A

Surexpression des récepteurs: Cancer du sein

Récepteur muté à activité constitutive: Hyperactivation des voies de signalisation (EGFR; Cancer poumon)

Récepteur muté à activité défectueuse: FGFR (Archondroplasie)

26
Q

Quels sont les deux types de traitements ciblant des récepteurs tyrosine kinase?

A

Anticorps (contre le messager ou contre le récepteur)
Inhibiteur de tyrosine kinase

27
Q

Décrit la structure d’un anticorps?

A

Glycoprotéine constituée de deux chaînes lourdes et deux chaînes légères

28
Q

À quel type de récepteur se fixe l’ADH?

A

Récepteurs couplés aux protéines G (GPCR)

29
Q

Quelles hormones sont généralement associées au GPCR?

A

Hormones hypothalamiques, glucagon, gastrine, NT

30
Q

Résume le mécanisme d’action des GPCRs

A

Ligand se lie au récepteur
Récepteur interagit avec une protéine G
Protéine G échange GDP pour GTP
Sous-unité alpha se dissocie Beta et y
Chaque sous-unité interagit avec des protéines effectrice

31
Q

Quelles sont les 2 principales protéines effectrices des protéines G? Que génèrent ces protéines?

A

Adénylate cyclase
Phospholipase C
Génèrent secondes messagers qui régulent une/des protéines, ce qui amène une réponse biologique

32
Q

Qu’est-ce que l’adénylate cyclase? Activé par… ? Fonction?

A

Enzyme membranaire
Activé par G(alpha)-GTP
Catalyse conversion ATP en AMPc

33
Q

Quelle est la fonction de l’AMPc convertie par l’adénylate cyclase?

A

Activer la protéine Kinase A en se fixant à des canaux ioniques pour permettre réponse cellulaire

34
Q

La voie du PIP2 s’active lorsque G(alpha)-GTP se lie avec…

A

Phospholipase C

35
Q

Quelles sont les deux voies activées par la voie PIP2? Leurs effets?

A

Voie IP3: Augmente concentration intra de Ca+2 ce qui active la calmoduline. Le changement de conformation permet l’interaction avec d’autres protéines

Voie DAG: Active la protéine kinase C pour une réponse cellulaire

36
Q

Que peut-il se passer à la fin d’un signal hormonal? (5)

A

Production molécules inhibitrices
Inactivation ligand et des seconds messagers
Inactivation protéines G
Déphosphorylation des protéines
Internalisation du récepteur

37
Q

Qu’est-ce que le up-regulation ainsi que le down-régulation?

A

Up: Expression des gènes menant à la synthèse des récepteurs ou recyclage des récepteurs internalisés

Down: Désensibilisation récepteurs ou dégradation récepteurs internalisés par lysosome

38
Q

Comment se fait la conversion GTP en GDP? Quelles sont les effets?

A

Hydrolyse lente
Inactivation protéine effectrice ou reconstitution complexe alpha-beta-gamma

39
Q

Qu’est-ce qu’une phosphodiesterase? Elle agit sur…?

A

Enzyme qui hydrolyse liaison phosphodiester
AMPc et GMPc

40
Q

La rétroinhibition des récepteurs de cytokines se fait par…?

A

les SOCS

41
Q

Nomme 3 types de ligands d’un récepteur nucléaire?

A

cortisol, aldostérone, hormones sexuelles, calcitriol, hormones thyroidiennes

42
Q

Résume le mécanisme d’action des récepteurs nucléaires?

A

Activation récepteur par un ligand
Dimérisation
Interaction avec un élément de réponse
Recrutement de coactivateurs (CoA) et activation transcription du gène

43
Q

Qu’est-ce que le tamoxifène?

A

antagoniste récepteur estrogène empêchant l’adoption conformation active