Pharmazeutische Chemie

Question 1

Pharmazie

Answer 1

Wissenschaft von den Arzneistoffen und Arzneimitteln

Question 2

Pharmazeutische Chemie

Answer 2

Teilgebiet der Pharmazie, beschäftigt sich mit den physikalisch/chemischen Eigenschaften von Arzneistoffen im weitesten Sinn. Eine besondere Rolle spielt die Synthese von Arzneistoffen, deren Analyse, sowie die Integration mit biologischen Makromolekülen (Targets-Rezeptoren: Proteine, Enzyme, Transporter, Ionenkanäle, Nukleinsäuren: DNA, RNA, …)

Question 3

Biologicals

Answer 3

Vorteil: bindet sich nur an eine Stelle, dh weniger NW
Nachteil: Applikationsweise (streng parenteral!)

Question 4

Patent Cliff

Answer 4

Maximaler Patentschutz für ein neues Medikament: 25 Jahre ab Anmeldung des Patents; Entwicklungszeit: ca. 15 Jahre, db ca. 10 Jahre Verwertungszeit; danach: Generika

Question 5

Analytik

Answer 5

Qualitative Analyse: Identität

Quantitative Analyse: Menge, Reinheit, Vorschriften aus dem Arzneibuch

Question 6

Arzneibuchmonographie

Answer 6

Prüfung auf Identität (Nasschemisch: Farbreaktion, Infrarotspektroskopie)
Prüfung auf Reinheit (Grenzwerte für best. Verunreinigungen)
Prüfung auf Gehalt (Mindestgehalt)

Question 7

Strukturaufklärung small molecules

Answer 7

Infrarotspektroskopie (IR)
Massenspektrometrie (MS)
Kernresonanzsprektroskopie (NMR)
Röngtenstrukturanalye (X-Ray): 3 dim. Bild, auch f. Proteine

Question 8

Strukturaufklärung Proteine

Answer 8

Röngtenstrukturanalyse (Kristallstruktur)
NMR-Spektroskopie (in Lösung, aufwendig weil Protein mit C13 angereichert werden muss)
Elektronenmikroskopie

Question 9

Wirkstoffentdeckung

Answer 9

Hit: Treffer aus einem Screening; meist nur ja/nein Antwort
Lead: Freigabe zur Entwicklung; Patentsituation, Optimierung, Toxikologie, Präklinik
Wirkstoff: Galenik, klinische Studien, Marktstudien
Arzneistoff: Zulassung, Vermarktung

Question 10

Zulassungsbehörden

Answer 10

FDA: Food and Drug Administration
EMA: European Medicines Agency
PMDA: Pharmaceuticals and Medical Devices Agency

Question 11

Wirkstoffentwicklung

Answer 11

Zufall (Serendipity)
Vorbilder aus der Natur
Metabolite
Nebenwirkung in klinischer Prüfung
Hit aus HTS einer Libary
in silico Screen

Question 12

Pharmakophor

Answer 12

derjenige Teil bzw. besteht aus denjenigen Eigenschaften eines Moleküls, die für dessen pharmakologische Wirkung verantwortlich sind
definierte räumliche Anordnung funktioneller Gruppen
Grundlage der biologischen Wirkung
Shape ist wichtig!
Interaktionsmuster maßgeblich, nicht Atome