Pharmakologie Flashcards
Was ist die rote Liste?
- Einträge erfolgen durch pharmazeutische Unternehmen
- Orientierung an Indikationen (88 Hauptgruppen)
- prägnante Produktinformationen
Was ist Pharmakokinetik?
beschreibt Wirkungen des Organismus auf Arzneimittel
Was ist Pharmakodynamik?
…beschreibt Wirkungen eines Arzneimittels auf Organismus
Durch was ist Pharmakokinetik beeinflussbar?
Genetik Alter Geschlecht Körpergewicht Nieren-/Leberfunktion Ernährung Einnahme anderer Stoffe
Was ist der pH-Wert?
…negativ dekadische Logarithmus der H+ Ionen
Resorption abhängig von…
Darreichungsform/-Ort
pH-Wert
Resorption…
beinhaltet immer Überwindung einer Lipidmembran
Verteilung eines AM
durchblutungsabhängig
physisch definierte Verteilungsräume
Intravasalraum
Intestitium
Intrazellularraum
Metabolismus
kann Aktivierung/Inaktivierung sein
Was passiert mach Resorption? Wo gelangt AM hin?
…enterohepatischen Kreislauf
chemische Vorgänge des primären Metabolismus
Oxidation
Hydrolyse
Reduktion
Ausscheidung (Hauptwege)
Niere
Galle
renale Ausscheidung
glomeruläre Filtration
tubuläre Sekretion
tubuläre Rückresorption
first-pass Metabolismus
Großteil der oral aufgenommenen AM nach erster Passage der Leber verändert
Alle Venen des MDT vereinigen sich zur…
V. Portae
Clearance…
Maß für Entgiftungsleistung der Nieren
Wirkorte von Pharmaka
Fremdorganismen (Bakterien, Pilze, Viren)
-> extrazellulär
Organismus
-> zellulär
extrazelluläre Wirkungen von Pharmaka
physikalisch
chemisch
enzymatisch
immunologisch
Beispiele physikalische Wirkung Pharmaka
Laxantien
osmotische Diuretika
Plasmaexpander
Beispiele chemisch wirksame Pharmaka
Antautest
Beispiele enzymatisch wirksame Pharmaka
Streptokinase
Asparakinase
Beispiele immunologisch wirksame Pharmaka
Antikörper
lösliche Rezeptoren
zelluläre Wirkorte von Pharmaka
Membranproteine
(Rezeptoren, Ionenkanäle)
Zellskelettproteine
(Tubulin)
Enzyme
(Kinasen, Phosphatasen, Proteasen, Cyclooxygenasen, Acetylcolinesterase)
DNA
(Cytostatika)
Beispiele medikamentöse Membranproteine
Beta-Blocker
Beta-Antagonisten
Antihistaminika
Lokalanästhetika
Beispiele medikamentöse Zellskelettproteine
Colchizin
Vincaalkaloide
Beispiele medikamentöse Enzyme
Acetylsalicylsäure
Theophylin
Herzglykoside
Neastigium
mögliche Rezeptorbindungen
Reaktion
Inhibitor
Rezeptorbindung-Reaktion
Reaktion spezifisch (Schlüssel-Schloß-Prinzip)
Enzym als Biokatalysator (nach Reaktion unverändert)
Enzym mit aktivem Zentrum bindet Substrat und entlässt Produkt
Rezeptorbindung-Inhibitor
Enzym mit aktivem Zentrum
Enzym bindet Inhibitor
Substrat dockt nicht an
Bindungsarten (allgemein)
reversible Bindung irreversible Bindung (kovalente Bindung)
reversible Bindung gehalten durch…
ionische Wechselwirkung
Wasserstoffbrückenbindungen
hydrophobe Wechselwirkung
Van-der-Waals-Kräfte
ionische Wechselwirkung
gegensätzliche Ladungen auf Pharmakon und Rezeptor
Wasserstoffbrückenbindungen
Proton zwischen zwei elektronegativen Zentren
z.B.
Rezeptor • C•O•••H•••O•C•Pharmakon
hydrophobe Wechselwirkung
Zusammenlagern hydrophober Regionen von Pharmakon und Rezeptor energetisch günstig durch Ausschluss von H2O
Van-der-Waals-Kräfte
Dipol-Dipol-Wechselwirkungen zwischen Rezeptor und Pharmakon
irreversible Bindung
selten, z.B. Cytostatika (häufig, aber unerwünscht)
Bindung des Pharmakons an Molekül des Organismus
Prozess gehorcht Massenwirkungsprinzip
Massenwirkungsprinzip
Geschwindigkeit einer chemischen Reaktion proportional zu Produkt der Konzentration der Reaktionspartner
therapeutische Breite
Auskunft über Anwendungssicherheit eines Medikaments
Verhältnis von wirksamer zu zu tödlicher Dosierung
pharmakodynamische Interaktionen
finden auf Ebene eines Rezeptors oder Regelkreises als Synergismus und Antagonismus statt
Synergismus
gleichsinniges Zusammenwirken zweier Agonisten
Antagonisten
Substanz, die Agonisten in Wirkung hemmt, ohne selbst pharmazeutisch bedeutsame Wirkung auszulösen
Affinität
Bildungsfähigerer am Rezeptor
intrinische Aktivität
Fähigkeit, Wirkung auszulösen
Agonist
Substanz/Ligand, die durch Besetzung eines Rezeptors Aktivierung zugehöriger Zelle bewirkt
Abhängigkeit des Wirkeintritts von
Rezeptorenanzahl
Konzentration an freiem Pharmakon
Desensibilisierung
Abnahme/Verlust der AM Wirkung als Funktion der Zeit
Ursachen einer Desensibilisierung
Veränderung Rezeptoreigenschaften Rezeptorverlust Erschöpfung Mediatorsubstanz Zunahme metabolischen Abbaus physiologische Adaption aktiver Transport eines AM Aus Zelle
mögliche AM Interaktionen
C2H5OH meist Wirkverstärung
Nahrungsmittel meist Abschwächung
andere AM
Grapefruit, Orangen, Apfel (-Saft) Enzymhemmung
mögliche AM, welche mit anderen interagieren
Antikoagilatien (Marcumar) Antidiabetika (Englucon N) Analgetika (NSAR) Schlafmittel (Dalmadorm) orale Kontrazeptiva
toxische Wirkungen
meistens dosisabhängig
Störungen MDT
Störungen ZNS
Nieren-/Lebertoxizität
Blutbildveränderungen
mögliche allergische Reaktionen (Symptomatik)
nach Sensibilisierung, nicht dosisabhängig
Ödeme anaphylaktischer Schock Hautreaktionen Blutdruckabfall, Synkope Agranulozytose
mögliche Nebenwirkungen in Schwangerschaft
toxische Wirkungen
Abortgefahr
mögliche Folgen Stillzeit
Übergang in Muttermilch
Definition AM
…sind pflanzliche (Baldrian), tierische (Honig, Insulin) oder chemische (Tabletten) Stoffe, die dazu bestimmt sind,
a) Krankheiten, Leiden, Körperschäden oder krankhafte Beschwerden zu heilen, lindern, verhüten oder zu erkennen.
b) die Beschaffenheit, den Zustand oder die Funktion des Körpers oder seelischer Zustände erkennen zu lassen oder zu beeinflussen.
c) vom menschlichen oder tierischen Körper erzeugte Wirkstoffe/Körperflüssigkeiten zu ersetzen.
d) Krankheitserreger, Parasiten oder körperfremde Stoffe abzuwehren, zu beseitigen oder unschädlich zu machen.
3 Prinzipien der AM Therapie
symptomatische medikamentöse Therapie (z.B. Analgetika)
kausale medikamentöse Therapie
(z.B. Antibiotika)
Substitutionstherapie
(Blut, Insulin)
Umgang mit AM
AM in AM Schränken lagern
AM Schränke abschließen
Ordnung und Sauberkeit im AM Schrank halten
kühl zu lagernde AM in AM Kühlschrank
regelmäßige Temperaturkontrollen (2-8*)
AM und Lebensmittel getrennt lagern
Ether-und Benzinflaschen sachgemäß lagern
First in first out
Präparate zur klinischen Prüfung separat
sinnvolle Vorräte anlegen
gleiche AM an einem Ort, keine Notvorräte
Verfallsdatum beachten
AM nicht aus Verpackung nehmen
Notfallkoffer regelmäßig überprüfen
Mehrdosenbehälter bei Anbruch mit Datum und Uhrzeit -> kühl lagern
5(6) R Regel
Richtige Person Richtiges AM Richtige Dosierung Richtige Applikationsart Richtiger Zeitpunkt Richtige Dokumentation
Vier Augen Prinzip
Medikamente in patientenbezogene Mehrdosenbehälter
zu Verordnungszeiten Kontrolle gestellter Med durch zweiten Mitarbeiter
Kennzeichen Deckel patientenbezogene Medschachtel
rot früh
gelb mittags
grün abends
blau nachts
Kennzeichnung Deckel mit Name, Vorname, Geburtsdatum, Zimmernummer
Generika
AM, die Nach Ablauf des Patentschutzes auf Markt gebracht
Wirkstoff identisch, Füll-und Hilfsstoffe anders
günstiger, da keine Forschung
strenge Kriterien der Zulassungsbehörde
absolute Vergleichbarkeit mit Original
Reimportarzneimittel
Originale, die zu günstigen Preisen in Apotheken abgegeben werden
möglich durch Preisgefälle innerhalb EU
manuelles Umpacken und Kennzeichnen von Reimport -> fehleranfällig
AM Kennzeichnung
Name/Anschrift des pharmazeutischen Unternehmens
AM Bezeichnung
Chargenbezeichnung
Zulassungsnummer
Inhalt in g, mg, Stück…
Anwendungshinweise
wirksame Bestandteile nach Art und Menge
Darreichungsform
Lagerhinweise
Verfallsdatum
„apothekenpflichtig“
„verschreibungspflichtig“
„unverkäufliches Muster“
„zur klinischen Prüfung“
Betäubungsmittelgesetz
regelt generellen Umgang mit BTM und Sanktionen bei Verstoß dagegen
3 Anlagen des BTM Gesetzes
1) nicht verkehrsfähige BTM
(Handel, Abgabe verboten)
LSD
2) verkehrsfähige, aber nicht verschreibungsfähige BTM
(Handel erlaubt, Abgabe verboten)
Ausgangsstoffe wie Cocoablätter
3) verkehrsfähige und verschreibungsfähige BTM
(Abgabe nach BTMVV, wie Morphin)
Umgang mit BTMs
Aufbewahrung innerhalb verschließbarer Stahlschrank (über 200kg unverankert, sonst verankert)
Schlüsselaufbewahrung durch schriftlichen Verteilerplan geregelt
Schlüsselübergabe bei Dienstübergabe, Schlüssel bei Schichtleitung
Berechtigung durch Pföegedienstleitung
nur Examinierte befugt, aus Schrank BTM zu nehmen (nach detaillierter schriftlichen ärztlichen Anordnung des Wirkstoffs)
nur benötigte Menge entnehmen
Verabreichung nur durch Pflegefachkräfte
Nachweisführung gemäß Paragraph 14 BtMVV bei jedem Zugang
Bezeichnung BTM
Datum des Zugangs
Lieferer (Krankenhausapotheke/ andere Station/ Anschrift bei anderem Lieferer)
AM Menge
verworfene Abgänge unter zwei Zeugen entsorgen
angebrochene Ampullen entsorgen
mitgebrachte BTM im Tresor aufbewahren und bei Entlassung mitgeben
zerbrochene Ampullen von zwei Zeugen begutachten lassen, austragen, verwerfen
verfallene, verfallsbedrohte, nicht benötigte BTM an Lieferer zurück
Studienphasen
In vitro Untersuchungen
Tierversuche
klinische Testung
Markteinführung
In vitro Untersuchungen
Phase 1
Wirkstoffindung
bis zu 2 Jahre
Tierversuche
Phase 2
Wirkmechanismen
bis zu 2 Jahren
klinische Testung
Phase 3 Gegenübers in drei weitere Phasen 1) Gesunde, Sicherheit? 2) Patienten, Wirksamkeit? 3) Patienten, Doppelblindstudien
bis zu vier Jahren
Markteinführung
Phase 4 Patienten, Anwendungsüberwachung entspricht Nutzungszeit 12 Jahre breite Anwendung X Jahre Nachahmerpräparate
Dauer bis Marktreife
mindestens 8 Jahre
Dosisfindung eines AM abhängig von
physiologische Daten des Patienten
pathophysiologische Daten des Patienten
Daten der Wirksubstanz
Anwendungsweise
Patient auf AM eingestellt, wenn
resorbierte Menge= eliminierte Menge
Galenik Definition
Lehre von Zubereitung und Herstellung von AM
Weg: Wirkstoff zum fertigen AM
Wirkstoff + Hilfsstoff
-> Zwischenprodukt
Darreichungsform + Packmittel
-> fertiges AM
Auf was wird AM während Herstellung geprüft?
Haltbarkeit
Reinheit
Gehalt
Identität des Wirkstoffes
Aerosole
disperses System -> liquid zu Gas
z.B. Lokalanästhetika, Antibiotika
Tabletten
feste, einzeldosierte Arzneimittelform
mit Hilfsstoffen gepresst
meistgebrauchte Form
Vorteile Tabletten
exakte Dosierung
fast alle Substanzen
Steuerung Wirkstofffreisetzung
bequeme Lagerung/Transport
lange Haltbarkeit
leichte Handhabung
Formen von Tabletten nach Verwendung
peroral Tabletten
Lutsch-/Kautabletten
Sublingualtabletten
Formen von Tabletten nach Technologie
einfache Tabletten Mehrschichttabletten Manteltabletten Brausetabletten Retardtabletten
Was sind Dragees?
bestehen aus Kern, der mit lückenloser, gleichmäßiger, meist gefärbten Schicht überzogen
Vorteile Dragees
verstecken unangenehmen Geschmack/Geruch
Schutz vor äußeren Einflüssen
ästhetische Wirkung
evtl magensaftresistenter Überzug
(lokale Wirkung Dünndarm/ Minimierung Magenschleimhautreizung/ mögliche Inkompatibilität vermeiden)
geringe Verwechslungsgefahr
Kapseln…
AM Zubereitung, die in einer unter physiologischen Bedingungen löslichen/verdaulichem Hülle Pulver, Suspension oder Lösung enthält
Vorteile Kapseln ggü. Tabletten/Dragees
gut resorbierbar
schonende Verarbeitung, gute Dosierbarkeit
Formen von Kapseln
Weichgelantine
Hartgelantine
Suppositorien…
AM Zubereitungen, die zum Einführen in Körperhöhlen bestimmt sind.
verflüssigen, erweichen sich
Vorteile Suppositorien
Umgehen von Leber ins Blut
Indikation Suppositorien
Schluckbeschwerden, Kinder, Behinderte
magenempfindliche Patienten
lokale Wirkung
Puder
puderförmige AM Form aus Arzneistoffen (allein oder gemischt mit Hilfsstoffen)
Anwendung Puder
Haut
Schleimhaut
verletztes Gewebe
Effekte von Puder
kühlend
trocknend
absorbierend
lokale Wirkung
Anwendung Injektionen
Volumen < 20ml
klare Lösungen/Suspensionen
in jedem Körperteil
Anwendung Infusionen
0,5 l bis zu mehreren Litern
klare Lösungen (evtl Emulsionen)
fast nur iv
Anforderungen Infusionen
steril isoton isohydrisch pyrogenfrei partikelfrei/-arm
Gründe für parenterale Anwendung
sofortige Wirkung Umgehung Intestinaltrakt Schlucken nicht möglich rasche Auffüllung des Gefäßsystems bei Volumenmangel Lokalanästhesie (Injektionen) Depotwirkungen (Injektionen)
Salben
streichfähige AM Zubereitungen zur lokalen Anwendung durch Auftragen/Einreiben
Formen von Salben nach dermatologischer Funktion
Decksalben Kühlsalben Schutzsalben Penetrationssalben Resorptionssalben
Decksalben
Abschluss erkrankter Hautstellen nach außen
Kühlsalben
Verdunstung flüchtiger Stoffe
Schutzsalben
gegen äußere chemische Reize und Strahlen
Penetrationssalben
sollen in Haut eindringen
Resorptionssalben
AM sollen durch Haut Organismus zugeführt werden
Weg: Wirkstoff zum fertigen AM
Wirkstoff + Hilfsstoff
-> Zwischenprodukt
Darreichungsform + Packmittel
-> fertiges AM
Auf was wird AM während Herstellung geprüft?
Haltbarkeit
Reinheit
Gehalt
Identität des Wirkstoffes
Aerosole
disperses System -> liquid zu Gas
z.B. Lokalanästhetika, Antibiotika
Tabletten
feste, einzeldosierte Arzneimittelform
mit Hilfsstoffen gepresst
meistgebrauchte Form
Vorteile Tabletten
exakte Dosierung
fast alle Substanzen
Steuerung Wirkstofffreisetzung
bequeme Lagerung/Transport
lange Haltbarkeit
leichte Handhabung
Formen von Tabletten nach Verwendung
peroral Tabletten
Lutsch-/Kautabletten
Sublingualtabletten
Formen von Tabletten nach Technologie
einfache Tabletten Mehrschichttabletten Manteltabletten Brausetabletten Retardtabletten
Was sind Dragees?
bestehen aus Kern, der mit lückenloser, gleichmäßiger, meist gefärbten Schicht überzogen
Vorteile Dragees
verstecken unangenehmen Geschmack/Geruch
Schutz vor äußeren Einflüssen
ästhetische Wirkung
evtl magensaftresistenter Überzug
(lokale Wirkung Dünndarm/ Minimierung Magenschleimhautreizung/ mögliche Inkompatibilität vermeiden)
geringe Verwechslungsgefahr
Kapseln…
AM Zubereitung, die in einer unter physiologischen Bedingungen löslichen/verdaulichem Hülle Pulver, Suspension oder Lösung enthält
Vorteile Kapseln ggü. Tabletten/Dragees
gut resorbierbar
schonende Verarbeitung, gute Dosierbarkeit
Formen von Kapseln
Weichgelantine
Hartgelantine
Suppositorien…
AM Zubereitungen, die zum Einführen in Körperhöhlen bestimmt sind.
verflüssigen, erweichen sich
Vorteile Suppositorien
Umgehen von Leber ins Blut
Indikation Suppositorien
Schluckbeschwerden, Kinder, Behinderte
magenempfindliche Patienten
lokale Wirkung
Puder
puderförmige AM Form aus Arzneistoffen (allein oder gemischt mit Hilfsstoffen)
Anwendung Puder
Haut
Schleimhaut
verletztes Gewebe
Effekte von Puder
kühlend
trocknend
absorbierend
lokale Wirkung
Anwendung Injektionen
Volumen < 20ml
klare Lösungen/Suspensionen
in jedem Körperteil
Anwendung Infusionen
0,5 l bis zu mehreren Litern
klare Lösungen (evtl Emulsionen)
fast nur iv
Anforderungen Infusionen
steril isoton isohydrisch pyrogenfrei partikelfrei/-arm
Gründe für parenterale Anwendung
sofortige Wirkung Umgehung Intestinaltrakt Schlucken nicht möglich rasche Auffüllung des Gefäßsystems bei Volumenmangel Lokalanästhesie (Injektionen) Depotwirkungen (Injektionen)
Salben
streichfähige AM Zubereitungen zur lokalen Anwendung durch Auftragen/Einreiben
Formen von Salben nach dermatologischer Funktion
Decksalben Kühlsalben Schutzsalben Penetrationssalben Resorptionssalben
Decksalben
Abschluss erkrankter Hautstellen nach außen
Kühlsalben
Verdunstung flüchtiger Stoffe
Schutzsalben
gegen äußere chemische Reize und Strahlen
Penetrationssalben
sollen in Haut eindringen
Resorptionssalben
AM sollen durch Haut Organismus zugeführt werden
Salbenformen
Lösungssalben
Suspensionssalben
Emulsionssalben
Lösungssalben
Wirkstoff in Salbe gelöst
geringere Bedeutung
Suspensionssalben
AM in fester Form als Grundlage
Emulsionssalben
wässrige Wirkstofflösung und Emulgator in Salbengrundlage
Vaselin Eigenschaften
wasserundurchlässig wärmestauend nimmt kein H2O auf nicht abwaschbar geeignet für Decksalben
Lanolin Eigenschaften
Wollwachs mit Paraffin und H2O
gut spreitend
nicht abwaschbar
Pasten
Salben mit hoher Puderkonzentration
austrocknend
flüssigkeitsaufsaugend
Besonderheiten Applikationsort Auge
physikalische/chemische Reizung -> Tränenfluss
Gefahr der Keimeinschleppung
Eigenschaften Augentropfen
isotonisch
isohydrisch
bestimme Viskusität
Konservierung falls Mehrdosenbehältnis
Eigenschaften Augensalben
reizlos
geschmeidig
keimfrei
spreitbar
orale Besonderheiten
lingual
buccal
sublingual
Applikationsarten
intracutan subcutan intramusculär intraössär intraarticulär intravenös intraarteriell intrathekal oral rektal topisch
Besonderheit intrathekale Injektion
pro Minute nicht über 1ml applizieren
Umgang Mehrdosenbehältnis
Datum/Uhrzeit/Name des Öffners
kühl lagern in separatem Kühlschrank
steril, klar, pyrogenfrei
Ursprünge AM
menschlich
tierisch
pflanzlich
chemisch
Beispiele menschliche AM
Organe
Blut
EKs
Knochen
Beispiele AM tierisch
medizinischer Honig
Schweineinsulin
Beispiele AM pflanzlich
Baldrian
Tee
ätherische Öle
Beispiele chemischer AM
Ibuprofen
Aspirin