Pharmakokinetik Flashcards
Definition Kompartiment
= fiktiver, abgegrenzter Verteilungsraum, in dem der betrachtete Arzneistoff homogen verteilt ist
Wodurch ist das Kompartiment charakterisiert?
- abgegrenzte Volumina
- bestimmte Wirkstoffkonz
- Gleichgewichtsprozesse
- Kinetik 1.Ordnung
- Beschreibung durch Differentialgleichung
Welche Voraussetzungen müssen gegeben sein, damit es sich um das 1-Kompartiment-Modell handelt?
- homogene Verteilung
- schnelle Verteilung
- Elimination findet nach Verteilung statt
- Konstante Cl
- keine Umverteilung
Definition Clearance
= Jenes (fiktive) Plasmavolumen, das pro Zeiteinheit vollständig vom Pharmakon eliminiert wird
-> gibt ein gereinigtes Volumen und nicht die entfernte Menge an
-> Maß für die Effektivität der Eliminationsvorgänge& Ausscheidungsgeschw.
Wovon ist die Cl abhängig?
- Extraktionsrate oder Extraktionskoeffizient
- Blutfluss
Welche Clearance kann man unterscheiden?
- renale Filtration
- renal, aktive tubuläre Sekretion
- hepatische Elimination
- intestinal, metabolisch, pulmonal
Definition AUC?
= Area under the curve
Maß für die Arzneistoffexposition des Körpers nach i.v. Verabreichung
Wie bestimmt man die renale Cl?
mittels Konz des AZ im Plasma und Harn und Volumen des Harns
Was gibt die Kreatininclearance an?
Maß für die Nierenfunktion
Was wären Normalwerte für Kreatinin-Clearance?
Mann 78 - 142 ml/min
Frau 75 - 127 ml/min
Bei wem ist eine erniedrigte Kreatinin-Clearance zu beobachten?
- Neugeborene
- im Alter
- Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz
Was für Maßnahmen müssen gemacht werden, bei einem Patienten mit Niereninsuffizienz
- Dosisreduktion bei gleichbleibendem Dosierungsintervall
- bei renaler Elimination des AZ >30%
- Dosierungsintervall verlängern
- Umstieg auf anderen AZ
Welche AZ würde rein hepatisch bzw. renal eliminiert werden?
hepatisch wird Propranolol
renal Atenolol, Nadolol, Sotalol
Was ist der Vorteil einer logarithmischen Darstellung?
- erleichtern die Darstellung rasch wachsender Zahlenabstände
- Darstellungen sind übersichtlicher
- Konstanten können abgelesen werden
- krumme Kurven gehen in Geraden über
Was gilt bei Kinetik 1. Ordnung?
- Pro Zeiteinheit wird der gleiche Anteil der im Plasma enthaltenen Arzneistoffmenge ausgeschieden
- Eliminationshalbwertszeit ist konstant
Definition Eliminationshalbwertszeit
= die Zeitspanne, innerhalb bei der die Plasmakonzentration des AZ um die Hälft sinkt -> nach 4-5 t1/2 ist der größte Teil (95%) der applizierten Dosis eliminiert
Was gilt bei Kinetik 0. Ordnung?
- lineare Darstellung
- Konz. fällt in jedem Zeitintervall um den gleichen Betrag
- Cl nicht konstant
- tritt bei Sättigung
Definition Sättigungsdosis
= Initialdosis = loading dose
Dosis, die nötig ist, um eine bestimmte therapeutische Konz. zu erreichen -> Bolusinjektion oder Kurzinfusion
Definition Ehaltungsdosis
= maintenance dose
Dosis, die nötig ist, um eine bestimmte therapeutische Konz. zu erhalten -> Dauerinfusion
-> Zufuhr und Elimination des AZ halten sich die Waage
Wann ist die Gleichgewichtseinstellung bei Gabe der Erhaltungsdosis als Dauerinfusion erreicht und wodurch ist er abhängig?
Die Zeit bis zur GGW ist abhängig von der Eliminationshalbwertszeit & nicht von Infusionsgeschw
-> nach 5 t1/2 ist Steady State erreicht
Wie beeinflusst die Absorptionskonstante kab die Plasmakonz-Zeit-Kurve?
- Zunahme der max. Plasmakonz
- früheres Erreichen der max. Plasmakonz
- kürzere Dauer des Plasmaspiegelniveaus
- Änderung der Kurven-Form, aber AUC bleibt gleich
- Gesamtclearance unverändert
Definition Bioverfügbarkeit
= der Anteil einer extravasal verabreichten Dosis eines Pharmakons, der den systemischen Kreislauf erreicht und damit am Wirkort verfügbar ist
Was versteht man unter absoluten Bioverfügbarkeit?
Intraindividueller Vergleich einer extravasalen Dosis zu einer intravasal Dosis eines AZ nach einmaliger Applikation und getestet in gesunden Probanden
Was sind Gründe für eine geringe F?
- unvollständige Freisetzung des AZ
- Unvollständige Resorption des AZ
- präsystemische Elimination
Was ist der Unterschied zw. F und Resorptionsquote?
Resorptionsquote = jener Anteil eines AZ, der in Blutkreislauf aufgenommen wird -> wie viel % wird absorbiert
Bioverfügbarkeit = prozentualer Anteil , der in seiner aktiven Form am Wirkort ist
