Pharmakokinetik

Question 1

Definition Kompartiment

Answer 1

= fiktiver, abgegrenzter Verteilungsraum, in dem der betrachtete Arzneistoff homogen verteilt ist

Question 2

Wodurch ist das Kompartiment charakterisiert?

Answer 2

• abgegrenzte Volumina
• bestimmte Wirkstoffkonz
• Gleichgewichtsprozesse
• Kinetik 1.Ordnung
• Beschreibung durch Differentialgleichung

Question 3

Welche Voraussetzungen müssen gegeben sein, damit es sich um das 1-Kompartiment-Modell handelt?

Answer 3

• homogene Verteilung
• schnelle Verteilung
• Elimination findet nach Verteilung statt
• Konstante Cl
• keine Umverteilung

Question 4

Definition Clearance

Answer 4

= Jenes (fiktive) Plasmavolumen, das pro Zeiteinheit vollständig vom Pharmakon eliminiert wird
-> gibt ein gereinigtes Volumen und nicht die entfernte Menge an
-> Maß für die Effektivität der Eliminationsvorgänge& Ausscheidungsgeschw.

Question 5

Wovon ist die Cl abhängig?

Answer 5

• Extraktionsrate oder Extraktionskoeffizient
• Blutfluss

Question 6

Welche Clearance kann man unterscheiden?

Answer 6

• renale Filtration
• renal, aktive tubuläre Sekretion
• hepatische Elimination
• intestinal, metabolisch, pulmonal

Question 7

Definition AUC?

Answer 7

= Area under the curve
Maß für die Arzneistoffexposition des Körpers nach i.v. Verabreichung

Question 8

Wie bestimmt man die renale Cl?

Answer 8

mittels Konz des AZ im Plasma und Harn und Volumen des Harns

Question 9

Was gibt die Kreatininclearance an?

Answer 9

Maß für die Nierenfunktion

Question 10

Was wären Normalwerte für Kreatinin-Clearance?

Answer 10

Mann 78 - 142 ml/min
Frau 75 - 127 ml/min

Question 11

Bei wem ist eine erniedrigte Kreatinin-Clearance zu beobachten?

Answer 11

• Neugeborene
• im Alter
• Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz

Question 12

Was für Maßnahmen müssen gemacht werden, bei einem Patienten mit Niereninsuffizienz

Answer 12

• Dosisreduktion bei gleichbleibendem Dosierungsintervall
• bei renaler Elimination des AZ >30%
• Dosierungsintervall verlängern
• Umstieg auf anderen AZ

Question 13

Welche AZ würde rein hepatisch bzw. renal eliminiert werden?

Answer 13

hepatisch wird Propranolol
renal Atenolol, Nadolol, Sotalol

Question 14

Was ist der Vorteil einer logarithmischen Darstellung?

Answer 14

• erleichtern die Darstellung rasch wachsender Zahlenabstände
• Darstellungen sind übersichtlicher
• Konstanten können abgelesen werden
• krumme Kurven gehen in Geraden über

Question 15

Was gilt bei Kinetik 1. Ordnung?

Answer 15

• Pro Zeiteinheit wird der gleiche Anteil der im Plasma enthaltenen Arzneistoffmenge ausgeschieden
• Eliminationshalbwertszeit ist konstant

Question 16

Definition Eliminationshalbwertszeit

Answer 16

= die Zeitspanne, innerhalb bei der die Plasmakonzentration des AZ um die Hälft sinkt -> nach 4-5 t1/2 ist der größte Teil (95%) der applizierten Dosis eliminiert

Question 17

Was gilt bei Kinetik 0. Ordnung?

Answer 17

• lineare Darstellung
• Konz. fällt in jedem Zeitintervall um den gleichen Betrag
• Cl nicht konstant
• tritt bei Sättigung

Question 18

Definition Sättigungsdosis

Answer 18

= Initialdosis = loading dose
Dosis, die nötig ist, um eine bestimmte therapeutische Konz. zu erreichen -> Bolusinjektion oder Kurzinfusion

Question 19

Definition Ehaltungsdosis

Answer 19

= maintenance dose
Dosis, die nötig ist, um eine bestimmte therapeutische Konz. zu erhalten -> Dauerinfusion
-> Zufuhr und Elimination des AZ halten sich die Waage

Question 20

Wann ist die Gleichgewichtseinstellung bei Gabe der Erhaltungsdosis als Dauerinfusion erreicht und wodurch ist er abhängig?

Answer 20

Die Zeit bis zur GGW ist abhängig von der Eliminationshalbwertszeit & nicht von Infusionsgeschw
-> nach 5 t1/2 ist Steady State erreicht

Question 21

Wie beeinflusst die Absorptionskonstante kab die Plasmakonz-Zeit-Kurve?

Answer 21

• Zunahme der max. Plasmakonz
• früheres Erreichen der max. Plasmakonz
• kürzere Dauer des Plasmaspiegelniveaus
• Änderung der Kurven-Form, aber AUC bleibt gleich
• Gesamtclearance unverändert

Question 22

Definition Bioverfügbarkeit

Answer 22

= der Anteil einer extravasal verabreichten Dosis eines Pharmakons, der den systemischen Kreislauf erreicht und damit am Wirkort verfügbar ist

Question 23

Was versteht man unter absoluten Bioverfügbarkeit?

Answer 23

Intraindividueller Vergleich einer extravasalen Dosis zu einer intravasal Dosis eines AZ nach einmaliger Applikation und getestet in gesunden Probanden

Question 24

Was sind Gründe für eine geringe F?

Answer 24

• unvollständige Freisetzung des AZ
• Unvollständige Resorption des AZ
• präsystemische Elimination

Question 25

Was ist der Unterschied zw. F und Resorptionsquote?

Answer 25

Resorptionsquote = jener Anteil eines AZ, der in Blutkreislauf aufgenommen wird -> wie viel % wird absorbiert
Bioverfügbarkeit = prozentualer Anteil , der in seiner aktiven Form am Wirkort ist