Pharmacologie: Laxatifs et antidiarrhéiques

Question 1

Fibres végétales (mucilages, carboxyméthylcellulose, son de froment)?

Answer 1

= Laxatif par “effet de masse”.

Les fibres végétales ne sont pas absorbées, elles retiennent de l’eau et augmentent le volume des selles (délai ≥ 24 h).

Question 2

Lactulose (Duphalac)?

Answer 2

= Laxatif “osmotique”.

Disaccharide transformé en acides organiques qui ont un effet osmotique.

Question 3

Bisacodyl (Dulcolax)?

Answer 3

= Laxatif “de contact” (“stimulant”).
Agit sur les systèmes de transport de la muqueuse intestinale et/ou sur le SN entérique; peut provoquer à la longue (> 2 ans) un syndrome d’abus de laxatifs.

Question 4

Lopéramide (Imodium)?

Answer 4

= Agoniste du récepteur μ utilisé comme antidiarrhéique: exclu du SNC, à dose thérapeutique, par rétro-transport ( via glycoprotéine P = transporteur membranaire).

Question 5

La barrière hémato-encéphalique: très efficace, constituée par les membranes des cellules endothéliales (capillaires) et des cellules gliales (astrocytes).
Qu’est-ce qui passe? Qu’est-ce qui ne passe pas? (3 points)

Answer 5

• Diffusion passive des substances liposolubles (nicotine, alcool, héroïne).
• Transporteurs pour le glucose, les acides aminés (tryptophane, l-dopa), etc.
• Limitation de la pénétration de certains médicaments dans le SNC (ex: LOPERAMIDE) par la glycoprotéine P (= transporteur membranaire)!

Question 6

Récepteur μ?

Answer 6

= Récepteur aux opioïdes (ex: morphine). Les opioïdes ont 3 différents récepteurs (μ, κ, δ) mais le plus important du point de vue fonctionnel est le type μ.
La Lopéramide (Imodium) étant un agoniste du R μ potentialise les effets des opioïdes à savoir:
- ↓ sécrétions et péristaltisme intestinal (effet constipant).
- ↑ tonus des sphincters : retarde la vidange gastrique, augmente la pression dans les voies biliaires, rétention urinaire.
- Autres.

Question 7

Glycoprotéine P (= glycoprotéine Phosphate, aussi appelée PGP ou phospho-glycoprotéine)?

Answer 7

= Récepteur transmembranaire de la membrane plasmique. Elle appartient à la super-famille des transporteurs ABC (= ATP Binding Cassette).
Elle se retrouve principalement au niveau des cellules du tubule contourné proximal du rein, des cellules de l’intestin, des trophoblastes du placenta et de l’endothélium de la barrière hémato-encéphalique et hémato-testiculaire.