Pharmacologie II (Cotecchia)

Question 1

Décrire la synthèse du GABA

Answer 1

Glutamine –Glutaminase-> Glutamate –GAD-> GABA

Question 2

Quels sont les différents rôle des NT inhibiteurs de la SNC? (GABA, opioïdes, glycine,..)

Answer 2

• Anesthésique
• Sédatif/Hypnotique
• Analgésique
• Contrôle de la motricité
• Anti-épileptique
• …

Question 3

Quel est la différence entre GABA-A et GABA-B?

Answer 3

GABA-A : Ionotropique (Inhibiteur direct)

GABA-B : Métabotropique (Inhibiteur indirect)

Question 4

Les différentes substances modulant l’activité du canal GABA-ergique agissent de manière compétitive VRAI/FAUX?

Answer 4

FAUX: il n’y a pas de compétition car le canal GABA a plusieurs sites d’actions spécifiques pour ces différents substrats

Question 5

Quelle est l’action des Barbituriques?

Answer 5

Ils augmentent la durée d’ouverture des canaux GABA

Question 6

Quelle est l’action des Benzodiazépines?

Answer 6

Ils augmentent la fréquence d’ouverture des canaux GABA

Question 7

Entre le barbiturique et le benzodiazépine, lequel est le plus efficace, et lequel est le plus toxique?

Answer 7

Le barbiturick est dans les deux cas, le plus puissant; en efficacité et en toxicité

Question 8

Décrire le phénobarbital

Answer 8

C’est un élément du groupe des barbituriques.
Il est utilisé comme:
- Sédatif/Hypnotique
- Anti-épileptique
- Anesthésique
- PAS comme myorelaxant
Il est très liposoluble et induit l’activité des CYP450, ce qui engendre un métabolisme des autres médicaments accrue.

Question 9

Décrire le diazépam

Answer 9

C’est un élément du groupe des benzodiazépines.
Il est utilisé comme:
- Sédatif/Hypnotique
- Anti-épileptique
- Anxiolytique
- Myorelaxant
Il est très liposoluble et il agit aussi en tant que métabolites actifs, ce qui veut dire qu’il est dégradé puis il devient actif et donc sa durée d’action varie en fonction de ces métabolites.

Question 10

Donner 2 exemples d’anxiolytique

Answer 10

Benzodiazepines et les beta-bloquant

Question 11

Donner 4 exemples de Sédatifs-Hypnotiques

Answer 11

Barbituriques, Benzodiazepines, anti-Histaminergiques, Opioïdes, Neuroleptiques, Alcool et Tricycliques (7)

Question 12

Décrire la dégradation de l’éthanol

Answer 12

Ethanol –Alcool DH->Acétaldéhyde –Aldéhyde DH-> Acide acétique (acétate)

DH = Déhydrogénase

Question 13

Que sont les opioïdes non analgésiques?

Answer 13

Ce sont des opioïdes à effets anti-tussifs ou anti-diarrhéique

Question 14

Quel est le mécanisme direct des opioïdes?

Answer 14

Il active les canaux Potassique (K+) ce qui permet une hyperpolarisation

Question 15

Quels sont les mécanismes de transduction du signal des opioïdes? (Quels canaux et comment?)

Answer 15

Inhibition de l’adenylate cyclase
Activation des canaux K+ (neurone post-synaptique)
Inhibition des canaux Ca++ (neurone pré-synaptique)

Question 16

Décrire les effets pharmacologiques des Opiacés (6)

Answer 16

• Analgésie
• Myosis = signe d’intoxication ( syst. para-∑ )
• Constipation
• Diminution du réflexe de la toux
• Nausées et vomissement
• Euphorie/sédation

Question 17

Quel est le médicament utilisé en cas d’intoxication grace aux opiacés?

Answer 17

Le Naloxone (par voie i.v.)

Question 18

Sous quelles formes une pharmacodépendance se manifeste-t-elle ?

Answer 18

Sous forme psychologique: obsession

Sous forme physique: prise de substance pour éviter les symptômes de sevrage

Question 19

Quel est le mécanisme de tolérance pharmacodynamique/pharmacocinétique?

Answer 19

Pharmacodynamique: désensibilisation des récepteurs

Pharmacocinétique: induction d’enzymes métabolisant la substance

Question 20

C’est quoi la pharmacodynamique/pharmacocinétique?

Answer 20

Pharmacocinétique: L’action du CORPS sur la drogue

Pharmacodynamique: L’action de la DROGUE sur le corps