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BMED 2.3 > Pharmacologie (Cotecchia) > Flashcards

Pharmacologie (Cotecchia) Flashcards

1
Q

Quels sont les éléments de la barrière Hémato-encéphalique? (Bloom-Brain Barrier / BBB)

A

La BBB est constitué de cellules endothéliales, rattachés ensemble par des jonctions serrées. Il y a aussi la présence de périostes et des astrocytes pour assurer l’imperméabilité. Il y aussi des transporteurs actifs (ABC/SLC)

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2
Q

Donner 3 manières possible de transport à travers les barrières cellulaires du corps.

A
  • paracellulaire (peu fréquent)
  • diffusion (fréquent)
  • transport actif (passif ou actif)
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3
Q

De quoi est dépendant la vitesse de diffusion, à travers une membrane? (3)

A
  • du coefficient de perméabilité/lipophilie de la molécule
  • de la surface de diffusion
  • le gradient de concentration

Flux net = Kp * A *(C2-C1)

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4
Q

Quelles doivent être les caractéristiques d’une molécule pour qu’elle aie le plus de chance de diffuser à travers la membrane cellulaire?

A
  • petite taille
  • peu polaire
  • non chargée
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5
Q

Nommer les deux familles de transporteurs membranaires et leurs caractéristiques

A

ABC (ATP-binding cassette)
- situé sur la région apicale
- efflux (élimine les subst. non voulues de la cellule)
- transport actif primaire
SLC (Solute carrier)
- situé sur les parties apicale et basolatérale
- uptake (prise aussi bien que rejet de molécules)
- transport actif secondaire

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6
Q

De quoi dépend la “pénétration” d’une substance dans le cerveau?

A

Elle dépend principalement de sa lipophilie

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7
Q

Qu’est ce que l’area postrema? Y a-t-il d’autres endroits comme celui-ci?

A

L’area postrema est localisé dans la paroi postérieure du 4ème ventricule et ne possède PAS de BBB*.
* : (Blood-Brain Barrier)
Le lobe hypophysaire postérieur, la glande pinéale,… ont aussi une absence de BBB.

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8
Q

Qu’est-ce que le centre de vomissement?

A

C’est un centre localisé à la base du cerveau. Ce centre de vomissement est chimiosensible et est aussi lié avec l’area postrema.

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9
Q

Quels sont les types de récepteurs impliqués dans le vomissement? (3)

A

1) Récept. Muscariniques dans le centre du vomissement
2) Récept. 5-HT3 dans l’area postrema
3) Récept. Dopaminergique dans l’area postrema

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10
Q

De quelle voie est-ce que les neuroleptiques entravent?

A

La voie dopaminergique

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11
Q

Quelles substances utilisent la voie dopaminergique?

A

Les Antiparkinsoniens et les Anti-psychotiques

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12
Q

Quelles substances utilisent la voie monoaminergique?

A

Les psychostimulants et les anti-depresseurs

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13
Q

Quelles substances utilisent la voie GABAergique?

A

Les anti-épileptiques et les sédatifs/Hypnotiques

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14
Q

Quelles substances utilisent d’autres mécanismes/ou une combinaison de mécanismes?

A

Les anesthésiques généraux et les Hallucinogènes

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15
Q

Quelles sont les fonctions de la voie Cholinergique?

A

Cette voie remplit les fonctions d’apprentissage, de la mémoire et du contrôle de la motricité* (au niveau central ici)
* = en parallèle avec la voie Nigro-Striatale

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16
Q

Quel fonction est-ce que l’ ACh remplit au niveau du SCN, concernant les récepteurs nicotiniques ?

A

Elle a un effet psychostimulant

17
Q

Décrire la synthèse de l’Adrénaline

A

1) Tyrosine –(Tyrosine Hydroxylase)->
2) DOPA –(Amino Acid DeCarboxylase/AADC)->
3) Dopamine –(Dopamine Hydroxylase)->
4) Noradrénaline –(PNMT)->
5) Adrénaline

18
Q

Quelles sont les fonctions du réseaux Noradrénergique dans le SNC?

A

La Noradrénaline a une fonction dans la régulation de la tension artérielle, du sommeil et du ton de l’humeur

19
Q

A quoi servent les médicaments impliqués dans la voie Noradrénergique?

A

Ils servent d’antidépresseur ou de psychostimulants

20
Q

Quel est le centre de la voie Noradrénergique et quand est-elle activée?

A

Le centre s’appelle le locus coeruleus et il est principalement actif en état d’alerte ou de découverte

21
Q

Quel est le rôle des MAO/COMT?

A

Ce sont des molécules actifs pour la dégradation des monoamines tels que: NA, 5-HT3 ou la DA

22
Q

Où se trouve le plus gros contingent de Sérotonine dans le corps?

A

Il se trouve dans le plexus myentérique (90%) du tractus gastro-intestinal

23
Q

Quels sont les effets périphériques de la sérotonine? (3)

A
  • Vasoconstriction
  • Régulation de la motricité des intestins
  • Nociception
24
Q

Nommer les 2 enzymes dans la chaîne de production de la sérotonine

A

Le Tryptophan Hydroxylase et le DOPA décarboxylase

25
Q

Quelles sont les fonctions de la voie Sérotoninergique?

A

La sérotonine est impliquée dans la régulation du sommeil, du ton de l’humeur, de l’appétit et des hallucinations

26
Q

Quels sont les rôles de la médication sérotoninergique?

A

Ces médicaments sont utilisés comme anti-dépressifs ou anti- obésité

27
Q

Quelle est la particularité du 5-HT3?

A

C’est le seul récepteur ionotrope des récepteurs sérotoninergique, le reste est métabotropique
(Ils sont localisés principalement dans l’area postrema, et sont impliqués dans le vomissement et la nausée)

28
Q

Nommer les 3 voies centrales utilisant le mécanisme Dopaminergique et leur fonction

A

1) La voie méso-corticale/méso-limbique -> psychiques
2) La voie Nigro-striatale -> Motricité
3) La voie Hypothalamo-hypophysaire -> Endocrinien

29
Q

Quelle condition est apparente lorsque le système à trop peu de Dopamine?

A

On peut développer une hypomotricité et plus tard, un parkinsonisme

30
Q

Quelle condition est apparente lorsque le système à trop de Dopamine?

A

On peut développer une hypermotricité et même voir une dyskinésie

31
Q

Quelle voie est en rapport avec les Neuroleptiques?

A

La voie Dopaminergique

32
Q

Quels sont les effets de la promazine ou de l’haloperidol?

A

Ils ont un effet sédatif ainsi qu’un effet anti-psychotique.

Il y a un effet antiémétique.

33
Q

Quelles sont les effets secondaires possible avec un médicament anti-psychotique?

A
  • Hypomotricité/Parkinsonisme
  • Effet sympathique
  • Hypotension
  • Attention!: Dyskinésie tardive (après un long ttt)
34
Q

Qu’est-ce que l’imipramine?

A

C’est une substance, non-sélective, anti-dépressive ainsi que sédative(effet secondaire). Elle inhibe la recapture des monoamines mais aussi les récepteurs muscariniques, alpha1-adr. et à l’histamine.

35
Q

Qu’est-ce que la fluoxétine?

A

C’est un Antidépresseur spécifique au récepteurs au 5-HT3, qui a une toxicité diminuée par rapport à l’imipramine.

36
Q

Qu’elle est le “soucis” avec les antidépresseurs comme l’imipramine ou la fluoxétine?

A

L’effet antidépresseur n’arrive que lors d’un ttt chronique. Il y a un effet sédatif qui apparaît bien plus tôt.

37
Q

Comment fonctionne les psychostimulants?

A

Ils inhibent la recapture des monoamines dans la synapse présynaptique (surtout de la NA et de la DA). Cela résultant dans des effets cardiovasculaires, sympathique / périphériques, plus important.

38
Q

Comment fonctionne les amphétamines?

A

Ils rentrent en compétition avec le recaptage de DA et NA

BMED 2.3 (13 decks)

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