Pharmacologie des opioïdes Flashcards
Pour quelle maladie, les commerçants arabes ont-ils mis sur le marché l’opium?
Dysentérie
Quelles sont les 3 classes d’opioïdes endogènes?
- Enképhalines
- Endorphines
- Dynorphines
Oû sont localisés (2) les récepteurs aux opioïdes?
- Substance grise périaqueducale (PAG)
- Corne dorsale de la moelle épinière
Vrai ou faux? Les récepteurs mu, kappa et delta sont des récepteurs métabotropiques couplés à la protéine G.
Vrai
Quel est l’effet de l’inhibition de la transmission GABAergique?
Augmentation de la libération de dopamine, ce qui entraîne plaisir et euphorie.
Vrai ou faux? Parmi les effets centraux des opioïdes, nous retrouvons la somnolence, l’analgésie, la dépression respiratoire et l’action antitussive.
Vrai
Vrai ou faux? Parmi les effets périphériques des opioïdes, il est rare de retrouver de la constipation.
Faux
Dites si les molécules suivantes sont des agonistes forts, agonistes faibles, agonistes-antagonistes ou antagonistes:
a. Morphine
b. Buprénorphine
c. Codéine
d. Naloxone
e. Méthadone
f. Naltrexone
a. Agoniste fort
b. Agoniste-antagoniste
c. Agoniste faible
d. Antagoniste
e. Agoniste fort
f. Antagoniste
Vrai ou faux? Il existe des interactions entre les opioïdes et les médicaments influençant la PgP.
Vrai
Quelle est la réaction principale du métabolisme des opioïdes?
Conjugaison avec l’acide glucuronide via UDP-glucuronyltransférase
Par quelle voie, l’élimination des opioïdes se fait-elle principalement?
Voie urinaire (élimination par filtration glomérulaire)
Quel est le but de combiner 2 molécules opioïdes ensemble par rapport à une seule molécule seule (équianalgésie)?
Diminution des effets secondaires pour une même antalgie
Par quel cytochrome, la codéine est-elle transformée en morphine?
2D6
Vrai ou faux? Le tramadol est plus puissant que son métabolite actif M1 (O-Desmethyltramadol)?
Faux, le O-Desmethyltramadol est beaucoup plus puissant que la molécule mère.
Quels sont les 2 paramètres pharmacocinétique recherchés lors d’un traitement de substitution?
- Demi-vie plus longe (>24h)
- Bonne biodisponibilité orale