Chimie des antimigraineux Flashcards

1
Q

Quels sont les 3 principaux groupements chimiques présents sur la molécule de sérotonine?

A
  • Amine primaire
  • Structure bicyclique de type indole
  • OH en position 5
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2
Q

Quel acide aminé est à la base de la biosynthèse de sérotonine?

A

Tryptophane

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3
Q

Quelle est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine?

A

Hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase

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4
Q

La biotransformation de la sérotonine au niveau synaptique se fait par quelle enzyme?

A

Monoamine oxydase A (MAO)

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5
Q

Vrai ou faux? Les mécanismes menant à la migraine ne sont pas en place bien avant que la douleur soit ressentie.

A

Faux

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6
Q

Vrai ou faux? Les triptans sont des agonistes sélectifs des récepteurs 5-HT 1B et 5-HT 1D.

A

Vrai

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7
Q

Quels sont les 3 effets des triptans selon le mécanisme d’action?

A
  • Vasoconstriction de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges (5-HT 1B)
  • Inhibe libération neuropeptides impliqués dans l’inflammation neurogène (5-HT 1D)
  • Bloque la transmission de la douleur en inhibant la libération de neurotransmetteurs sensoriels (5-HT 1D)
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8
Q

De quelle façon, les triptans sont-ils essentiellement éliminés?

A

Biotransformation hépatique (CYP et MAO-A)

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9
Q

Vrai ou faux? Le dihydroergotamine est utilisé comme traitement lors de crises de migraine et non en prévention.

A

Vrai

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10
Q

Quelle est la différence chimique entre l’ergotamine et le dihydroergotamine?

A

Dihydroergotamine n’a pas de groupement alcène dans le cycle pipéridine.

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11
Q

Vrai ou faux? Le butalbital agit au niveau des récepteurs sérotoninergiques.

A

Faux, il agit au niveau des récepteurs GABAa.

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12
Q

Dans quel cas de migraine (prévention ou crise), le pizotifène est-il utilisé?

A

Prévention

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