Pharmacologie des antimigraineux Flashcards
À partir de quel acide aminé la sérotonine est-elle synthétisée?
Tryptophane
Quels sont les principaux produits de la dégradation de la sérotonine?
- Acide 5-hydroxyindolacétique (5-HIAA)
- Mélatonine
Quand et où la voie de la mélatonine est-elle activée?
À la tombée du jour dans la glande pinéale (épiphyse)
Au sein du SNC, la sérotonine est libérée par les __________, situés dans le tronc cérébral.
noyaux du raphé
Quels sous-types de récepteurs de la sérotonine sont ciblés par les triptans?
- 5-HT1B
- 5-HT1D
- 5-HT1F
Quels sous-types de récepteurs de la sérotonine se retrouvent principalement dans le TGI?
- 5-HT3
- 5-HT4
____ % de la sérotonine se retrouve dans le TGI.
90 %
Le syndrome sérotoninergique, bien que rare, survient généralement à la suite d’interactions médicamenteuses, souvent impliquant la classe des __________.
inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)
V/F❓Les migraines sont plus prévalentes chez les hommes.
Faux
Quels sont les critères diagnostiques de la migraine?
Quel effet ont les triptans en se liant aux récepteurs 5-HT1B (cible vasculaire)?
Constriction sélective des vaisseaux intracrâniens et extracérébraux
Quels effets ont les triptans en se liant aux récepteurs 5-HT1D et 5-HT1F (cibles neurogéniques)?
- ↓ activation des nerfs sensoriels du trijumeau
- ↓ relâchement de neuropeptides vasodilatateurs (p. ex., CGRP)
Quel effet ont les triptans en se liant aux récepteurs 5-HT1B, D et F (cibles centrales)?
↓ relâchement de neurotransmetteurs provenant des trijumeaux dans le tronc cérébral
Les triptans sont efficaces chez plus de ____ % des patients. Toutefois, seulement ____ % de ces derniers rapportent une absence complète de douleur après 2 heures.
- 70 %
- 30-40 %
Quels sont les effets indésirables des triptans?
- Malaise
- Fatigue
- Paresthésie
- Flushing
- Sensation de pression dans la poitrine
- Altération du goût (surtout forme IN)
Quelles sont les contre-indications des triptans?
- Prise d’un IMAO
- Maladies CV (p. ex., HTA non contrôlée)
- Prise d’un ergot dans les dernières 24 heures
Quel triptan PO serait le plus efficace?
Rizatriptan (Maxalt®️)
Quel triptan serait le mieux toléré?
Naratriptan (Amerge®️)
V/F❓Certains triptans sont métabolisés par les CYP450.
Vrai
Les dérivés de l’ergot sont __________ efficaces que les triptans.
moins
Quels sous-types de récepteurs de la sérotonine sont ciblés par les dérivés de l’ergot?
- 5-HT1B, D et F
- Moins sélectifs que les triptans
Nommez un effet secondaire souvent rapporté avec les dérivés de l’ergot.
No/vo
On recommande souvent de prendre les dérivés de l’ergot avec un antiémétique, sauf pour le __________.
Migranal®️ (dihydroergotamine IN)
Les dérivés de l’ergot sont contre-indiqués chez les femmes ____ ____ ____ __________.
en âge de procréer
Les gépants sont des antagonistes du récepteur du ______.
CGRP
Associez le gépant à son indication officielle au Canada : ubrogépant
a) Traitement aigu
b) En prévention
a) Traitement aigu
Associez le gépant à son indication officielle au Canada : atogépant
a) Traitement aigu
b) En prévention
b) En prévention
L’ubrogépant représente une option de 2e ligne pour quels patients?
- Aucune réponse après avoir essayé au moins 2 triptans
- Facteurs de risque CV
- Intolérance aux triptans
- Céphalées rebonds avec les triptans
L’ubrogépant est un subtrat majeur du __________.
CYP3A4
À quoi faut-il faire particulièrement attention en prophylaxie des migraines?
Doses élevées nécessaires peuvent entraîner des effets secondaires au-delà du seuil de tolérance
V/F❓Les anticorps monoclonaux contre le CGRP sont indiqués dans le traitement aigu des migraines.
Faux, indiqués en prophylaxie
Quels sont les avantages et les inconvénients des anticorps monoclonaux contre le CGRP?
- Avantages : meilleure tolérance, meilleure adhésion (injections), moins d’interactions
- Inconvénients : pas plus efficaces et surtout très chers
Avec quels Rx ont souvent lieu les céphalées rebonds?
- Analgésiques en vente libre
- Rx contenant du butalbital (Fiorinal®️) ou un opioïde (codéine)
- Triptans (plus rares)
