Pharmacologie des antimigraineux Flashcards
À partir de quel acide aminé la sérotonine est-elle synthétisée?
Tryptophane
Quels sont les principaux produits de la dégradation de la sérotonine?
- Acide 5-hydroxyindolacétique (5-HIAA)
- Mélatonine
Quand et où la voie de la mélatonine est-elle activée?
À la tombée du jour dans la glande pinéale (épiphyse)
Au sein du SNC, la sérotonine est libérée par les __________, situés dans le tronc cérébral.
noyaux du raphé
Quels sous-types de récepteurs de la sérotonine sont ciblés par les triptans?
- 5-HT1B
- 5-HT1D
- 5-HT1F
Quels sous-types de récepteurs de la sérotonine se retrouvent principalement dans le TGI?
- 5-HT3
- 5-HT4
____ % de la sérotonine se retrouve dans le TGI.
90 %
Le syndrome sérotoninergique, bien que rare, survient généralement à la suite d’interactions médicamenteuses, souvent impliquant la classe des __________.
inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)
V/F❓Les migraines sont plus prévalentes chez les hommes.
Faux
Quels sont les critères diagnostiques de la migraine?
Quel effet ont les triptans en se liant aux récepteurs 5-HT1B (cible vasculaire)?
Constriction sélective des vaisseaux intracrâniens et extracérébraux
Quels effets ont les triptans en se liant aux récepteurs 5-HT1D et 5-HT1F (cibles neurogéniques)?
- ↓ activation des nerfs sensoriels du trijumeau
- ↓ relâchement de neuropeptides vasodilatateurs (p. ex., CGRP)
Quel effet ont les triptans en se liant aux récepteurs 5-HT1B, D et F (cibles centrales)?
↓ relâchement de neurotransmetteurs provenant des trijumeaux dans le tronc cérébral
Les triptans sont efficaces chez plus de ____ % des patients. Toutefois, seulement ____ % de ces derniers rapportent une absence complète de douleur après 2 heures.
- 70 %
- 30-40 %
Quels sont les effets indésirables des triptans?
- Malaise
- Fatigue
- Paresthésie
- Flushing
- Sensation de pression dans la poitrine
- Altération du goût (surtout forme IN)
Quelles sont les contre-indications des triptans?
- Prise d’un IMAO
- Maladies CV (p. ex., HTA non contrôlée)
- Prise d’un ergot dans les dernières 24 heures
Quel triptan PO serait le plus efficace?
Rizatriptan (Maxalt®️)
Quel triptan serait le mieux toléré?
Naratriptan (Amerge®️)
V/F❓Certains triptans sont métabolisés par les CYP450.
Vrai
Les dérivés de l’ergot sont __________ efficaces que les triptans.
moins
Quels sous-types de récepteurs de la sérotonine sont ciblés par les dérivés de l’ergot?
- 5-HT1B, D et F
- Moins sélectifs que les triptans
Nommez un effet secondaire souvent rapporté avec les dérivés de l’ergot.
No/vo
On recommande souvent de prendre les dérivés de l’ergot avec un antiémétique, sauf pour le __________.
Migranal®️ (dihydroergotamine IN)
Les dérivés de l’ergot sont contre-indiqués chez les femmes ____ ____ ____ __________.
en âge de procréer
