Pharmacologie des antibactériens Flashcards
Généralités des antibiotiques
Cible = microorganismes (parasites, fungi, bactéries, virus)
Diverses classes pharmacologiques des antibiotiques: antibactérien, antifongique, antiviral, antiparasitaire
Reposent sur le principe de sélectivité, c’est-à-dire que les antibiotiques ciblent une protéine ou une molécule microbienne distincte des molécules et protéines dont dépendent les mécanismes biologiques de l’hôte
4 mécanismes d’action des antibiotiques
- Inhibition de la synthèse de:
1. Paroi cellulaire
2. Membrane cellulaire
3. Acides nucléiques
4. Protéines
Noms des antibiotiques dont le mécanisme d’action consiste à l’inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire
- Bêta-lactames
- Glycopeptides (vancomycine)
Mécanisme d’action détaillé des bêta-lactames
Inhibition de la transpeptidase bactérienne de sorte à inhiber la synthèse de peptidoglycanes, ce qui résulte en une paroi cellulaire fragilisée qui déstabilise osmotiquement la membrane cellulaire. Il en résulte un effet bactéricide (activation d’auto-lysines) et un effet bactériostatique (inhibition de la réplication bactérienne).
Mécanisme d’action détaillé des glycopeptides (vancomycine)
Inhibition de la transpeptidase bactérienne de sorte à inhiber la liaison entre les couches de peptidoglycanes, ce qui résulte en une paroi cellulaire fragilisée qui déstabilise osmotiquement la membrane cellulaire. Il en résulte un effet bactéricide (activation d’auto-lysines) et un effet bactériostatique (inhibition de la réplication bactérienne).
Qu’est-ce que la transpeptidase bactérienne?
Enzyme responsable de la formation de la paroi cellulaire
Spectre des pénicillines
Très bonne couverture des Cocci Gram +, bonne couverture des bactéries anaérobies et des bactéries Gram -
NE COUVRE PAS LE SARM
Spectre des céphalosporines
1ère génération couvrent bien les bactéries Gram +, et moins bien les bactéries Gram -, tandis que les 3e génération couvrent bien les bactéries Gram -, et moins bien les bactéries Gram +; spectre des 4e génération est très large
NE COUVRENT PAS:
SARM, Enterococcus, bactéries anaérobies
Spectre des carbapénèmes
Spectre antibactérien très large
Ne couvrent pas le Listeria, SARM, Enterococcus
Vrai ou faux. Les céphalosporines, comme les carbapénèmes, ne couvrent pas les Enterococcus et le SARM.
Vrai
Spectre des glycopeptides (vancomycine)
Très bonne couverture des bactéries Gram +, incluant le SARM
NE COUVRENT PAS: Listeria, certains Enterococcus (VRE) et bactéries Gram -
Vrai ou faux. La vancomycine inhibe la synthèse de peptidoglycanes, tandis que les bêta-lactames inhibent la liaison entre les couches de peptidoglycanes. Dans les deux cas, il en résulte une inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire.
Faux, c’est l’inverse.
Pour quelle unique bactérie utilise-t-on la vancomycine orale?
C. difficile
Quel est le mécanisme d’action détaillé des polymyxines?
- Se lie aux LPS de la membrane externe
- Défait les liens Ca2+ et Mg2+
- S’insère dans la membrane cellulaire, augmente sa perméabilité et cause la mort cellulaire
Spectre des polymixines
Bonne couverture contre les bactéries Gram -
NE COUVRE PAS: bactéries Gram + et les bactéries anaérobies
Quel est le mécanisme d’action détaillé des lipopeptides (daptomycine)?
- Daptomycine se lie à la membrane cellulaire lipidique
- Daptomycine change de conformation et crée des oligomères
- Daptomycine s’insère dans la membrane cellulaire et crée des pores qui laissent le K+ s’échapper, ce qui entraîne la dépolarisation de la cellule et donc, sa mort
Spectre des lipopeptides (daptomycine)
Bonne couverture des bactéries Gram + (incluant le SARM et les VRE)
NE COUVRE PAS: bactéries Gram -, Listeria et Nocardia
Quels sont les antibiotiques qui inhibent la synthèse de la membrane cellulaire?
Polymyxines
Lipopeptides (daptomycine)
Vrai ou faux. Les polymixines et les lipopeptides ne couvrent pas les bactéries Gram -.
Faux, car les polymyxines couvrent bien les bactéries Gram-.
Que couvrent la daptomycine et la vancomycine? Donnez les exceptions également.
Daptomycine: bonne couverture des bactéries Gram + (incluant le SARM et les VRE, et excluant le Listeria et le Nocardia)
Vancomycine: bonne couverture des bactéries Gram + (incluant le SARM, et excluant le Listeria et certains Enterococcus (VRE))
Qu’est-ce que la daptomycine et la vancomycine ont en commun dans leur couverture et non-couverture?
Couverture commune: bactéries Gram + (incluant le SARM)
Non-couverture commune: bactéries Gram - et le Listeria
Vrai ou faux. La vancomycine ne couvre pas le Nocardia.
Faux, c’est la daptomycine qui ne couvre pas le Nocardia.
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection au SARM. Vous voyez que le médecin a prescrit un antibiotique de la classe des pénicillines. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Spectre des pénicillines: très bonne couverture contre les Cocci Gram+, bonne couverture contre les bactéries Gram - et les bactéries anaérobies, mais ils ne couvrent pas le SARM
Le médecin a commis une erreur
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection nosocomiale au Pseudomonas aeruginosa. Vous voyez que le médecin a prescrit un antibiotique de la classe des polymixines. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Spectre des polymyxines: bonne couverture contre les bactéries Gram -
Ne couvre pas les bactéries Gram + et les bactéries anaérobies
Il n’a pas commis d’erreur, car P. aeruginosa est un bâtonnet Gram - aérobie stricte
Mise en situation: Vous êtes un médecin R3. Votre patiente est atteinte d’une infection au C. difficile. Votre supérieur vous indique qu’il faut lui prescrire un antibiotique qui inhiberait la synthèse de la membrane cellulaire. Que proposez-vous? Pourquoi?
Je lui proposerai de la daptomycine (lipopeptide), car elle a une bonne couverture contre les bactéries Gram + (incluant le SARM et les VRE, mais excluant le Listeria et le Nocardia)
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection au Listeria. Vous voyez que le médecin a prescrit un antibiotique de la classe des carbapénèmes. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Oui, il a commis une erreur parce que les carbapénèmes ne couvrent pas le Listeria (en plus du SARM et des Enterococcus)
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection au VRE. Vous voyez que le médecin lui a prescrit de la vancomycine. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Oui, il a commis une erreur parce que la vancomycine ne couvre pas certains Enterococcus, soit les VRE (en plus des bactéries Gram - et du Listeria)
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection au Listeria. Vous voyez que le médecin lui a prescrit de la vancomycine. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Oui, il a commis une erreur parce que la vancomycine ne couvre pas le Listeria (en plus des VRE et des bactéries Gram -)
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection au Listeria. Vous voyez que le médecin lui a prescrit de la daptomycine. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Oui, il a commis d’erreur parce que la daptomycine ne couvre pas sont les Gram -, le Listeria et le Nocardia.
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection au Nocardia. Vous voyez que le médecin lui a prescrit de la vancomycine. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Vancomycine couvre les bactéries Gram + incluant le SARM et excluant le Listeria et les VRE
Ainsi, il n’a pas commis d’erreur.
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection à l’Enterococcus faecalis. Vous voyez que le médecin lui a prescrit un antibiotique de la classe des carbapénèmes. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Oui, il a commis une erreur, car les carbapénèmes ne couvrent pas les Enterococcus, le SARM et le Listeria
Mise en situation: Vous êtes résident R2. Votre patiente est atteinte d’une infection au S. aureus. Vous voyez que votre supérieur lui a prescrit des céphalosporines. En raison de son écriture terrible, vous n’arrivez pas à distinguer s’il s’agit de céphalosporines de 1ère ou de 3e génération. Que proposez-vous?
Je proposerai des céphalosporines de 1ère génération parce qu’elles couvrent mieux les bactéries Gram +, tandis que les céphalosporines de 3e génération couvrent mieux les bactéries Gram -.
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection à l’Enterococcus faecalis. Vous voyez que le médecin lui a prescrit de la daptomycine. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Non, il n’a pas commis d’erreur parce que la daptomycine couvre les bactéries Gram + (incluant le SARM et les VRE) et ne couvre pas les bactéries Gram -, le Listeria et le Nocardia, ce qui ne comprend pas l’Enterococcus faecalis.
Vrai ou faux. La vancomycine est inactivée par le surfactant.
Faux, il s’agit de la daptomycine.
Vrai ou faux. On ne peut jamais prescrire du triméthoprime sans un sulfamide pour combattre une infection.
Vrai
Spectre des quinolones
Ciprofloxacin: couvre Gram -
Levofloxacin et moxifloxacin: couvre Gram +
Ne couvrent pas bactéries anaérobies (sauf moxifloxacin) et SARM