Pharmacologie des antibactériens Flashcards
Généralités des antibiotiques
Cible = microorganismes (parasites, fungi, bactéries, virus)
Diverses classes pharmacologiques des antibiotiques: antibactérien, antifongique, antiviral, antiparasitaire
Reposent sur le principe de sélectivité, c’est-à-dire que les antibiotiques ciblent une protéine ou une molécule microbienne distincte des molécules et protéines dont dépendent les mécanismes biologiques de l’hôte
4 mécanismes d’action des antibiotiques
- Inhibition de la synthèse de:
1. Paroi cellulaire
2. Membrane cellulaire
3. Acides nucléiques
4. Protéines
Noms des antibiotiques dont le mécanisme d’action consiste à l’inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire
- Bêta-lactames
- Glycopeptides (vancomycine)
Mécanisme d’action détaillé des bêta-lactames
Inhibition de la transpeptidase bactérienne de sorte à inhiber la synthèse de peptidoglycanes, ce qui résulte en une paroi cellulaire fragilisée qui déstabilise osmotiquement la membrane cellulaire. Il en résulte un effet bactéricide (activation d’auto-lysines) et un effet bactériostatique (inhibition de la réplication bactérienne).
Mécanisme d’action détaillé des glycopeptides (vancomycine)
Inhibition de la transpeptidase bactérienne de sorte à inhiber la liaison entre les couches de peptidoglycanes, ce qui résulte en une paroi cellulaire fragilisée qui déstabilise osmotiquement la membrane cellulaire. Il en résulte un effet bactéricide (activation d’auto-lysines) et un effet bactériostatique (inhibition de la réplication bactérienne).
Qu’est-ce que la transpeptidase bactérienne?
Enzyme responsable de la formation de la paroi cellulaire
Spectre des pénicillines
Très bonne couverture des Cocci Gram +, bonne couverture des bactéries anaérobies et des bactéries Gram -
NE COUVRE PAS LE SARM
Spectre des céphalosporines
1ère génération couvrent bien les bactéries Gram +, et moins bien les bactéries Gram -, tandis que les 3e génération couvrent bien les bactéries Gram -, et moins bien les bactéries Gram +; spectre des 4e génération est très large
NE COUVRENT PAS:
SARM, Enterococcus, bactéries anaérobies
Spectre des carbapénèmes
Spectre antibactérien très large
Ne couvrent pas le Listeria, SARM, Enterococcus
Vrai ou faux. Les céphalosporines, comme les carbapénèmes, ne couvrent pas les Enterococcus et le SARM.
Vrai
Spectre des glycopeptides (vancomycine)
Très bonne couverture des bactéries Gram +, incluant le SARM
NE COUVRENT PAS: Listeria, certains Enterococcus (VRE) et bactéries Gram -
Vrai ou faux. La vancomycine inhibe la synthèse de peptidoglycanes, tandis que les bêta-lactames inhibent la liaison entre les couches de peptidoglycanes. Dans les deux cas, il en résulte une inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire.
Faux, c’est l’inverse.
Pour quelle unique bactérie utilise-t-on la vancomycine orale?
C. difficile
Quel est le mécanisme d’action détaillé des polymyxines?
- Se lie aux LPS de la membrane externe
- Défait les liens Ca2+ et Mg2+
- S’insère dans la membrane cellulaire, augmente sa perméabilité et cause la mort cellulaire
Spectre des polymixines
Bonne couverture contre les bactéries Gram -
NE COUVRE PAS: bactéries Gram + et les bactéries anaérobies
Quel est le mécanisme d’action détaillé des lipopeptides (daptomycine)?
- Daptomycine se lie à la membrane cellulaire lipidique
- Daptomycine change de conformation et crée des oligomères
- Daptomycine s’insère dans la membrane cellulaire et crée des pores qui laissent le K+ s’échapper, ce qui entraîne la dépolarisation de la cellule et donc, sa mort
Spectre des lipopeptides (daptomycine)
Bonne couverture des bactéries Gram + (incluant le SARM et les VRE)
NE COUVRE PAS: bactéries Gram -, Listeria et Nocardia
Quels sont les antibiotiques qui inhibent la synthèse de la membrane cellulaire?
Polymyxines
Lipopeptides (daptomycine)
Vrai ou faux. Les polymixines et les lipopeptides ne couvrent pas les bactéries Gram -.
Faux, car les polymyxines couvrent bien les bactéries Gram-.
Que couvrent la daptomycine et la vancomycine? Donnez les exceptions également.
Daptomycine: bonne couverture des bactéries Gram + (incluant le SARM et les VRE, et excluant le Listeria et le Nocardia)
Vancomycine: bonne couverture des bactéries Gram + (incluant le SARM, et excluant le Listeria et certains Enterococcus (VRE))
Qu’est-ce que la daptomycine et la vancomycine ont en commun dans leur couverture et non-couverture?
Couverture commune: bactéries Gram + (incluant le SARM)
Non-couverture commune: bactéries Gram - et le Listeria
Vrai ou faux. La vancomycine ne couvre pas le Nocardia.
Faux, c’est la daptomycine qui ne couvre pas le Nocardia.
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection au SARM. Vous voyez que le médecin a prescrit un antibiotique de la classe des pénicillines. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Spectre des pénicillines: très bonne couverture contre les Cocci Gram+, bonne couverture contre les bactéries Gram - et les bactéries anaérobies, mais ils ne couvrent pas le SARM
Le médecin a commis une erreur
Mise en situation: Vous êtes infirmier. Votre patiente est atteinte d’une infection nosocomiale au Pseudomonas aeruginosa. Vous voyez que le médecin a prescrit un antibiotique de la classe des polymixines. A-t-il commis une erreur? Expliquez votre réponse.
Spectre des polymyxines: bonne couverture contre les bactéries Gram -
Ne couvre pas les bactéries Gram + et les bactéries anaérobies
Il n’a pas commis d’erreur, car P. aeruginosa est un bâtonnet Gram - aérobie stricte