Pharmacologie Cours #1 ✅ Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacologie?
Une science qui traite des caractéristiques, des effets et de l’utilisation des médicaments et de leurs interactions avec l’organisme.
Quel est le principal intérêt de la pharmacologie en pharmacie?
La compréhension des mécanismes d’action des médicaments
Quelles sont les deux composantes d’un médicament?
- Principe actif (molécule active)
- Excipients
Un médicament est une préparation pharmaceutique résultant de l’incorporation d’un ou de plusieurs … au sein d’une …
- Principe.s actif.s
- Forme galénique
Quelles sont les trois natures possibles des principes actifs?
- Origine naturelle
- De synthèse
- Semi-synthétique
Que peuvent être les rôles d’un principe actif au sein d’une forme galénique? (4)
- Guérir
- Prévenir
- Amenuiser
- Diagnostiquer
Quelle est la masse molaire minimale, maximale et générale des principes actifs?
Minimale: 7 g/mol
Maximale: 50 000 g/mol
Majorité: 100 @ 1000 g/mol
Qu’est-ce qu’une cible thérapeutique?
Une molécule ou un tissu endogène de l’organisme qui interagit avec le principe actif pour produire l’effet thérapeutique désiré
Moléculaire ou macroscopique
Donne des exemples de cibles thérapeutiques
Protéines (récepteur, enzyme…)
ARN
Lipides
Molécule virale
Molécule bactérienne
Tissu particulier
Quelles sciences sont reliées à la pharmacologie?
Biochimie, chimie, biologie, physiologie, médecine (pathologie), psychologie
Quels sont les 6 systèmes de classification des médicaments?
- Législation
- Origine
- Nom chimique, générique ou commercial
- Action pharmacologique
- Compagnie pharmaceutique
- Tiers payeur (assurances)
Sur quoi s’appuie la classification légale des médicaments?
Les textes légaux (lois et règlements)
Quelles sont les lois qui appuient la classification des médicaments au Québec et au Canada?
Québec: La Loi sur la pharmacie
Canada: La Loi et le Règlement sur les aliments et drogues du Canada (Pr et C), la Loi sur les stupéfiants (N)
Parmi les médicaments classés selon leur origine, on note 3 catégories, quelles sont-elles? Donnes des exemples
- Principe actif naturel (venins)
- Principe actif de synthèse (biotechnologies)
- Principe actif semi-synthétique (héroïne)
Quelles est la distinction légale entre un principe actif dit de source naturelle vs synthétique?
La protection de la molécule de synthèse par un brevet
Donnes des exemples de piliers de classification selon l’action pharmacologique des médicaments
- Selon le système
- Selon le tissu
- Selon le type de cellules (cellulaire)
- Selon la cible moléculaire
Donnes trois exemples de compagnies pharmaceutiques
- Pfizer
- AstraZeneca
- Merck
- Teva
- Roche
La pharmacodynamique est l’étude des … des principes actifs pour expliquer l’effet thérapeutique
Mécanismes d’action
La biopharmacie est l’étude de la … du principe actif dans l’organisme
Mise à disposition
La pharmacocinétique se veut une étude … du … du principe actif et de ses métabolites dans l’organisme en fonction du …
- Quantitative
- Devenir
- Temps
Les concepts suivants se réfèrent à quelle branche de la pharmacologie?
Clairance, demi-vie, volume de distribution, biodisponibilité, choix de la voie d’administration, détermination de la dose et de la fréquence d’administration…
Pharmacocinétique
La pharmacothérapie et les soins pharmaceutiques englobent l’ensemble des … que le pharmacien doit procurer à ses patients selon leurs besoins.
Actes et services
Quelles sont les trois natures possibles des objectifs pharmacothérapeutiques?
- Préventive
- Curative
- Palliative
Qu’étudie la toxicologie?
Les effets indésirables et toxiques d’un principe actif sur l’organisme
Quelle branche de la pharmacie étudie l’ensemble des gènes impliqués dans la réponse d’un organisme à un médicament?
Pharmacogénomique
La pharmacologie comportementale étudie l’impact d’un … sur le …
- Médicament
- Comportement
La pharmacologie cardiovasculaire se penche sur les médicaments du système…
Cardiovasculaire 😱
Quelle branche de la pharmacologie se veut une approche moléculaire de la pharmacologie?
La pharmacologie moléculaire
Qui suis-je: approche clinique de la pharmacologie
Pharmacologie clinique
Quelle est la branche de la pharmacologie qui s’intéresse aux affections neurologiques et de leur traitement?
Neuropharmacologie
Les sciences pharmaceutiques sont l’ensemble des sciences nécessaires à … des médicaments (chimie et physique pharmaceutique)
La compréhension et la fabrication
Qu’est-ce que la pharmacognosie?
La science des médicaments préparés à partir de sources dites naturelles (plantes, organismes, minéraux…)
Quels sont les 3 domaines de recherche et de développement des médicaments?
- Recherche fondamentale
- Recherche préclinique
- Recherche clinique
La dose réfère à une quantité de substance active nécessaire pour produire une concentration appropriée au niveau…
Du site d’action
Qu’est-ce qu’une dose ?
C’est une unité de masse de médicament (mg, g, …)
À quoi réfère le paramètre «temps» en pharmacologie?
La période pendant laquelle on mesure un paramètre relié à un médicament après son administration (administration = temps 0)
Qu’est-ce qu’une concentration ?
Une quantité de médicaments exprimée par rapport à un volume
Que permet d’illustrer une courbe concentration - temps?
La demi-vie d’un médicament
Qu’est-ce que la demi-vie d’un médicament?
Le temps nécessaire tel que la concentration plasmatique du médicament est la moitié de sa concentration initiale lors de l’administration
Dans le cas d’administrations répétées d’un médicament, chaque courbe sur un graphique concentration-temps correspond à une … et l’effet chronique attendu s’observe quand la concentration tends vers un …
- Dose
- Équilibre (se maintient si dose ne change pas)
Gris : changement de concentrations après chaque dose
Noir : concentration totale dans le sang
Que visent à mesurer les courbes dose-effet ou dose-réponse? (Log)
L’intensité de l’effet pharmacologique observé en fonction de la dose de médicament administrée (sur une échelle logarithmique)
Soit ce graphique, quel médicament est le plus puissant et pourquoi? Quel médicament à l’effet maximal le plus faible et pourquoi?
- Plus puissant = hydromorphone car plus petite dose requise pour atteindre le même effet que les autres
- Effet maximal plus faible = aspirine car plafond de la courbe plus bas
Pourquoi le concept de puissance n’est-il pas toujours important en pharmacie?
Car il suffit d’augmenter la dose d’un médicament équivalent moins puissant pour obtenir le même effet
- Si le médicament n’a pas d’effets indésirables - on s’en fout d’augmenter la dose *
Qu’est-ce que la dose efficace 50?
La dose nécessaire pour que le médicament exerce 50% de l’effet maximal (réponse graduée) ou 50% de réponse positive (réponse quantale)- dose tout ou rien
Quelle est l’utilité du DL50 (dose létale 50) en toxicologie?
Équivalent du DE50, mais pour exprimer la dose nécessaire pour 50% de mortalité. Permet de classer la toxicité des produits
Quel type de courbe exprime le pourcentage de l’efficacité maximale d’un médicament en fonction de la concentration de médicament administré?
Courbe de type concentration-réponse (utilisation du CE50)
Qu’est-ce qu’un…
1. Effet thérapeutique?
2. Effet secondaire?
3. Effet indésirable?
4. Effet toxique?
- Effet désiré du médicament (ex: analgésie)
- Effet autre, souhaitable ou non (ex: somnolence, perte de poids)
- Effet non-voulu (ex: dyskinésies)
- Effet indésirable qui nécessite une intervention médicale (ex: choc anaphylactique)
Quelle est la différence entre un effet additif et un effet synergique?
Effet additif: les effets des deux médicaments s’additionnent
Effet synergique: la combinaison des deux médicaments donne lieu à de nouveaux effets
Donnes 3 exemples de combinaisons de médicaments qui provoquent un effet synergique
- Benzodiazépine et éthanol = synergie d’effets dépresseurs du SNC
- Aminoglycosides et bêta-lactames
- Triméthoprim et sulfaméthoxazole (combinaison d’antibiotiques)
- Corticostéroïdes + agoniste
Quels sont les termes qui désignent la zone dans laquelle un médicament a un effet thérapeutique (entre la zone toxique et la zone sous-thérapeutique)
Fenêtre/index/écart thérapeutique
Pourquoi es-il important de connaître les médicaments à fenêtre thérapeutique étroite?
Car ce sont les médicaments au potentiel de danger le plus élevé pour les patients (facile de tomber dans la zone toxique)
Donnes 7 exemples de médicaments à fenêtre thérapeutique étroite
- Phénytoïne
- Warfarine
- Insuline
- Opioïdes
- Digoxine
- Aminoglycosides
- Théophylline
Comment calcule-tu-on la fenêtre thérapeutique d’un médicament?
DT50 ( toxique) / DE50 (thérapeutique)
Quelle est la différence entre dose d’attaque et d’entretien?
Attaque: permet d’atteindre rapidement la concentration voulue à l’équilibre
Entretien: permet de maintenir les concentrations du médicament à l’équilibre
Quels sont les 5 types de traitements?
- Préventif ou prophylaxie
- Palliatif ou symptomatologique
- De substitution
- Qui modifie le cours d’une maladie
- Curatif
Associez les descriptions suivantes aux types de traitements préventifs (1. Primaire, 2. Secondaire, 3. Tertiaire):
A. Traitement de la population à haut risque (ex: vaccination des voyageurs contre la malaria)
B. Traitement de la population déjà malade (ex: traitement des épileptiques)
C. Traitement de la population générale (ex: médicaments cardiovasculaires, antibiotiques, campagne d’information sur le tabagisme…)
A. 2
B. 3
C. 1
Qu’est-ce qu’un traitement palliatif et donnes des exemples de ce type de traitement
Un traitement palliatif se définit par le traitement du symptôme et non de la cause de la maladie. Ce type de traitement n’influence pas le cours de la maladie, il ne fait qu’en camoufler les symptômes.
Exemples: Tx de la douleur, soins palliatifs chez les mourants, Tx de l’asthme, Tx des maladies neurodégénératives comme Parkinson et Alzheimer, Tx du cancer en phase terminale, Tx du rhume…
Qu’est-ce qu’un traitement de substitution et donnes des exemples de ce type de traitement
Un traitement de substitution consiste en l’administration d’un médicament pour rétablir une carence ou une déficience
Exemples : Lévodopa pour le Parkinson, Tx de l’hyperthyroïdie, insulinothérapie, théorie de remplacement (opioïdes par méthadone)
Quel type de traitement s’attaque directement à la pathogenèse d’une maladie et permet le ralentissement de l’évolution pathologique.
Le traitement qui modifie le cours d’une maladie
Donnes un exemple de maladie pour laquelle on utilise un traitement qui modifie le cours de la maladie
Alzheimer
Donnes des exemples de traitements «curatifs»
Antibiothérapie, chirurgies, traitement de certains cancers
Qu’est-ce qui différencie une réponse spécifique d’une réponse non-spécifique à un médicament?
La réponse spécifique est causée par le principe actif et la réponse non-spécifique ne l’est pas
L’effet placebo est une réponse liée aux … du patient à un traitement pharmacologique. Il fait intervenir des processus de … au cerveau
- Attentes positives
- Récompense
Vrai ou faux? L’effet placebo est lié au mécanisme d’action du médicament
FAUX, il est lié à des aspects psychologiques chez le patient
Qu’est-ce que l’effet nocebo?
Une réponse négative au traitement pharmacologique non-liée au mécanisme d’action du médicament. L’effet nocebo est notamment relié à l’anticipation et à l’inquiétude des patients face à un traitement
Vrai ou faux? Les médias peuvent contribuer à nourrir l’effet nocebo
VRAI
Pourquoi dit-on que la pharmacologie (allopathie) et l’homéopathie se réfutent?
Car le principe de la pharmacologie est de traiter la maladie par son contraire alors que celui de l’homéopathie est de traiter la maladie par sa cause en utilisant un produit dilué
Combattre un mal par sa cause
Un aspect intéressant de l’homéopathie est qu’elle nous rappelle l’importance clinique de …
L’effet placebo
Quelles types de cellules composent la barrière hématoencéphalique?
Cellules endothéliales reliées par des jonctions serrées qui tapissent les capillaires du flux sanguin
La barrière hématoencéphalique constitue une interface entre…
La circulation sanguine (capillaires) et le SNC (tissus cérébraux)
Vrai ou faux? Les molécules fortement hydrophiles peuvent traverser la barrière hématoencéphalique
FAUX, ce sont les molécules lipophiles qui peuvent la traverser formant peu de pont H
Vrai ou faux? Les molécules de faible poids moléculaire (< 400 g/mol) peuvent traverser la barrière hématoencéphalique
VRAI
Vrai ou faux? Les molécules qui ont une haute polarité (charges, ponts H…) peuvent traverser la barrière hématoencéphalique
FAUX
Vrai ou faux? Plus de 98% des médicaments sont bloqués au niveau de la barrière hématoencéphalique, ce qui limite les thérapies potentielles pour les maladies neurologiques et c’est pourquoi plus de 8 million de personnes au Canada souffrent d’une maladie du SNC.
VRAI
Vrai ou faux? La barrière hématoencéphalique ne protège le cerveau et ses constituants que des agents exogènes contenus dans le sang (virus, bactéries…)
FAUX, elle protège aussi des agents endogènes présents dans le sang comme des hormones et des protéines.
Vrai ou faux? Les médicaments issus des biotechnologies peuvent traverser la barrière hématoencéphalique
FAUX, ils sont trop gros et complexes
Identifie les différents éléments sur le schéma suivant de la barrière hématoencéphalique
- Cellule endothéliale
- Jonctions serrées
- Péricyte
- Mitochondrie
- Lame basale
- Pieds astrocytaires
- Noyau
- Vaisseau sanguin capillaire
Qu’est-ce que la pharmacodynamie?
Étude des mécanismes d’action des PA pour expliquer leur effet thérapeutique
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
Science qui étudie le devenir du principe actif et ses dérivés
Qu’est-ce que la biopharmacie?
Étude de la mise à disposition du PA dans l’organisme
Qu’est-ce que la pharmacothérapie ?
Ensemble des actes et services que le pharmacien doit procurer à un patient pour améliorer sa qualité de vie en atteignant des objectifs pharmacothérapeutiques (nature préventive, curative, palliatives)
1) Qu’est-ce que la pharmacogénétique ?
2) qu’est-ce que la pharmacogénomique ?
1) Étude des facteurs génétiques qui influencent le métabolisme
2) segment de la génétique qui étudie les gènes impliqués dans la réponse d’un organisme aux médicaments
Difference entre dose et concentration
Dose: unité de masse (mg, g…) pour donner la concentration voulue au niveau du site actif menant à effet biologique désiré
Concentration : quantité de médicament exprimée par rapport à un volume
Explique l’effet et la puissance de C vs A important!
C et A : ils ont la même DE50
C n’atteint pas plus que 60% d’efficacité donc efficacité max différente entre A et C
La puissance est comparable
Puissance s’exprime en…?
Efficacité s’exprime en…?
DE50 ou CE50
Emax
Qu’est-ce que la dose seuil?
Dose la plus faible pouvant produire l’effet désiré
Objectif de traitement préventif (1)
Il optimise le rapport bénéfice/risque dans une perspective de santé publique (rapport effet thérapeutique/ effet indésirable)
