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Médicaments du sang II > Pharmacologie antiplaquettaires > Flashcards

Pharmacologie antiplaquettaires Flashcards

1
Q

Décris l’équilibre que le sang doit maintenir

A

Pour accomplir ses fonctions, le sang doit rester fluide dans les vaisseaux et coaguler rapidement en cas de blessure, un délicat équilibre entre la fibrinolyse (risque hémorragie) et la coagulation (risque de thrombose)

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2
Q

De quoi est constitué un thrombus et où peut-il se former

A

Composant pouvant se former dans les veines ou les artères et composé d’agrégats plaquettaires, de fibrine et de globules rouges piégés

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3
Q

Pour les 3 grandes classes de médicaments agissant sur le sang, décris leur mécanisme d’action général

A

Antiplaquettaires : Inhibent l’activation ou l’agrégation des plaquettes
Anticoagulants : Atténuent la formation de fibrine
Agents thrombolytiques : Dégradent la fibrine

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4
Q

Dans la régulation de l’organisme nomme un avantage et un désavantage des plaquettes

A

Avantage : Forment le premier bouchon hémostatique lors d’un lésion ou d’une blessure
Désavantage : Possibilité de former des thrombus pathologique à l’origine d’infarctus et d’accidents vasculaires

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5
Q

Nomme les différents classes d’antiplaquettaires et les médicaments inscrits

A

Inhibiteur des prostaglandines : AAS
Inhibiteur des phosphodiestérases : Dypiridamole
Inhibiteurs irréversibles du P2Y12 de l’ADP : Clopidogrel, Prasugrel
Inhibiteurs réversibles du P2Y12 de l’ADP : Ticagrélor, Cangrélor
Inhibiteurs des GPIIb/IIIa : Eptifibatide, Tirofiban
Réducteur du décompte plaquettaire : Anagrélide

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6
Q

Vu les différents mécanismes d’action possibles des antiplaquettaires, on peut ____________________

A

Les combiner pour faire un effet synergique

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7
Q

Décris le mécanisme d’action de l’AAS en tant qu’antiplaquettaire

A

Inhibition IRRÉVERSIBLE de la COX-1, enzyme importante dans l’agrégation des plaquettes, parce qu’elle produit la TxA2. La réduction de TxA2 diminue l’activation des plaquettes et leur
recrutement au site de la blessure vasculaire

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8
Q

Combien de temps dure l’inhibition de l’AAS envers la COX-1

A

Malgré le temps de demi-vie faible (3-6h), l’inhibition dure entre 7-10 jours donc toute la durée de vie de la plaquette (c-à-d, jusqu’à ce qu’elle soit détruite par la rate)

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9
Q

Quel dosage d’AAS est optimal en indication antiplaquettaire

A

Un dosage de 75mg par jour est suffisant afin d’avoir l’incativation complète de la COX-1 des plaquettes. Des doses plus élevées n’augmentent pas l’efficacité mais augmentent la toxicité (surtout le risque de saignements)

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10
Q

Décris l’utilité des deux formules d’AAS et leur effet antiplaquettaire respectif

A

La formule régulière croquable produit un effet antiplaquettaire plus rapide en 1h (utile en cas aigue) tandis que la forme entérosoluble est plus lente en 3-4h

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11
Q

Nomme les indications antiplaquettaires de l’AAS (6)

A

Utilités en traitements aigus ET en prévention secondaire
- Angine (stable et instable) et infarctus du myocarde
- Ischémie cérébrale transitoire et accident vasculaire cérébral
- Angioplastie et pontage
- Sténose carotidienne
- Bioprothèse valvulaire
- Prévention cardiovasculaire

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12
Q

Nomme les effets indésirables à surveiller avec l’AAS à dose antiplaquettaire

A

Dyspepsie (voir besoin protection gastrique)
Ulcère gastrique / Hémorragie digestive
Effets cutanés (allergie)
Tinnitus (rare à cette dose)

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13
Q

Nomme une interaction importante à prendre en considération avec l’AAS

A

Les AINS autres que l’AAS inhibent la COX-1 de manière RÉVERSIBLE et donc peuvent diminuer l’effet antiplaquettaire de l’AAS seul

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14
Q

Décris le mécanisme d’action du dipyridamole

A

Interfère avec la fonction plaquettaire en augmentant la concentration intracellulaire d’AMPc (inhibiteur puissant de l’aggrégration). L’effet est médié par l’inhibition de la phosphodiestérase ou par le blocage de la capture de l’adénosine

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15
Q

En plus de son mécanisme d’action standard, le dipyridamole a un effet ___________________

A

Vasodilatateur

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16
Q

Nomme et décris les deux formules de dipyridamole disponibles

A

Persantine (IV) : Utilisé comme vasodilatateur coronarien

Aggrenox (PER OS) : Libération prolongée de dipyridamole combiné avec AAS à libération immédiate (donc on ne peut pas écraser) se prenant BID

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17
Q

Nomme les indications du dipyridamole (2)

A

IV : Utilisé comme vasodilatateur en scintigraphie myocardique
PER OS : Prévention AVC si antécédant AVC ou ICT

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18
Q

Pourquoi le dipyridamole n’est pas de choix chez les patients avec maladie coronarienne

A

La quantité d’AAS dans la formule orale n’est pas suffisante (inférieure à 80 mg/jour)

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19
Q

Nomme les effets indésirables du dipyridamole

A

CÉPHALÉES (diminution après quelques mois)
Dyspepsie
Douleurs abdominales
Nausées et diarrhées

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20
Q

Comment peut-on gérer les céphalées secondaires au dipyridamole lorsqu’il est pris per os

A

On peut prendre une capsule au coucher et une faible dose seule d’AAS le matin et reprendre l’administration biquotidienne après une semaine environ

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21
Q

Quelles sont les interactions rapportées avec le dipyridamole

A

Pour le dipyridamole peu ont été rapportés, c’est plutôt lorsqu’il est combiné avec de l’AAS il faut faire attention aux saignements et autres interactions de l’AAS

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22
Q

Comment sont classifiés les inhibiteurs du récepteur P2Y12 de l’ADP

A

Thienopyridines bloquent le récepteur de manière IRRÉVERSIBLE
- Clopidogrel et Prasugrel (Ticlopidine retiré du marché)

Cyclopentyltriazolopyrimidines bloquent le récepteur de manière RÉVERSIBLE
- Ticagrélor et Cangrélor

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23
Q

Décris le mécanisme général des inhibiteurs du récepteur P2Y12 de l’ADP

A

Ces agents bloquent le récepteur P2Y12, ce qui empêche la liaison de l’ADP au récepteur bloquant ainsi l’activation et l’aggrégation des plaquettes

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24
Q

Pourquoi la ticlopidine a été retirée du marché

A

Était associé à un risque de thrombopénie et neutropénie trop important

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25
Q

Le clopidogrel a remplacé la ticlopidine car il est _______________________ (2)

A

Plus puissant
Moins toxique

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26
Q

Malgré le large éventail d’indications du clopidogrel, nomme en quelques unes (4)

A

Prévention secondaire
Syndrome coronarien aigu (avec AAS)
Infarctus myocarde avec sus-décalage segment ST
FA (si anticoagulothérapie ne convient pas)

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27
Q

Nomme les contre-indications du clopidogrel (3)

A

Hémorragie active
Trouble hépatique grave ou ictère cholostatique
Patients recevant du repaglinide

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28
Q

Pourquoi le repaglinide est contre-indiqué avec le clopidogrel

A

Dû l’inhibition du CYP2C8, il y a augmentation de la concentration du repaglinide (4-5X) ce qui augmente grandement le risque d’hypoglycémie

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29
Q

En situation de syndrome coronarien aigue, on peut donner ___________________ de clopidogrel

A

Dose de charge (avec AAS)

30
Q

Nomme et décris une particularité importante pharmacocinétique du clopidogrel

A

C’est un pro-médicament activé par le CYP2C19, donc les polymorphismes génétiques peuvent influencer l’activité (ex : métaboliseurs lents sont des plus faibles répondeurs). Environ 30 à 60% des patients seraient des non-répondants

31
Q

Nomme les effets indésirables associés au clopidogrel

A

Saignements
Nausées / diarrhée (prendre avec nourriture)
Rash
Neutropénie et thrombopénie (était surtout ticlopidine)

32
Q

Existe-t-il un antidote pour le clopidogrel en situation de saignements

A

Il n’existe pas d’antidote connue au clopidogrel (ce qui peut être dangereux car irréversible). Donc pour une inversion rapide de l’effet, une transfusion de plaquettes peut être utilisée

33
Q

Décris les interactions du clopidogrel avec le CYP2C19

A

Inhibiteurs : Ils RÉDUISENT l’activité comptant entre autre les IPP, l’oméoprazole étant puissant devrait être changer pour le pantoprazole (effet moindre)

Inducteurs : Ils AUGMENTENT l’activité et potentialisent le risque de saignements (ex : rifampicine)

34
Q

Quelle classe de médicament courante devrait-on éviter avec le clopidogrel

A

AINS à cause du risque de saignement

35
Q

Quels signes devrait-on surveiller chez un patient sous clopidogrel

A

Signes de saignements inexpliqués comme :
- Ecchymoses
- Sang dans les selles (selles noires/rouges)
- Saignements de nez qui ne se résorbent pas spontanément
- Éruption cutanée

36
Q

Quand est-ce que le prasugrel est indiqué

A

Il est beaucoup moins indiqué le clopidogrel, seulement en cas de prévention secondaire précoce et à long terme des événements athérothrombotiques chez les patients avec un syndrome coronarien aigu pris en charge par une intervention coronarienne percutanée TOUJOURS COMBINÉ AVEC DE L’AAS

37
Q

Nomme des contre-indications au prasugrel (3)

A

Saignement actif
Antécédents d’AVC ou d’accident ischémique transitoire
Insuffisance hépatique grave

38
Q

Décris la différence de puissance entre le prasugrel et le clopidogrel

A

Le prasugrel est environ 10X plus puissant que le clopidogrel

39
Q

Tout comme le clopidogrel, on peut utiliser une dose de charge de prasugrel, dans ce cas-ci on l’utilise _____________________

A

Pendant l’intervention coronarienne per-cutanée

40
Q

Nomme et décris une similarité entre le clopidogrel et le prasugrel et en quoi le prasugrel est avantageux

A

Le prasugrel est aussi un pro-médicament (principalement par CYP3A4 et CYP2D6), MAIS les polymorphismes ont beaucoup moins d’impact sur l’efficacité finale

41
Q

Nomme l’effet indésirable principal du prasugrel et les recommandations qui y sont associées

A

Grand risque de SAIGNEMENTS (plus que clopidogrel)
- Pas recommandé chez plus de 75 ans
- Pas recommandé chez moins de 60kg

42
Q

Nomme les interactions associées avec le prasugrel

A

Peu d’interactions pharmacocinétiques (même si substrat 3A4) mais risque de saignements accru surtout avec AINS et warfarine

43
Q

Nomme les indications du ticagrélor (3)

A

Syndrome coronarien aigu pour prévention secondaire événements athérothrombotiques (combiné avec AAS)

Infarctus myocarde (combiné avec AAS)

Prévention primaire en coronaropathie, diabète de type 2 et
antécédents d’intervention coronarienne percutanée (combiné avec AAS pour réduire le risque d’un premier infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral pour les gens à risque élevé)

44
Q

Est-ce que le ticagrélor est un pro-médicament comme le clopidogrel et le prasugrel

A

NON le médicament est actif MAIS il possède aussi un métabolite actif (par le 3A4) responsable de 30-40% de l’activité

45
Q

Nomme les effets indésirables associés au ticagrélor

A

Saignements (plus que clopidogrel)
Dyspnée
Nausées
Dyspepsie
Bradycardie

46
Q

Est-ce qu’un antidote est disponible pour le ticagrélor

A

Pas en ce moment mais il y en a un en développement

47
Q

Nomme les interactions associées au ticagrélor

A

Éviter inhibiteurs/inducteurs puissants du 3A4
Opioïdes diminuent l’exposition systémique au ticagrélor
AAS supérieur à 100mg/jour peut diminuer l’efficacité

48
Q

De son côté, le ticagrélor peut augmenter les concentrations sériques de __________________ et affecter le métabolisme de _________________

A

Simvastatine/Lovastatine
Digoxine

49
Q

Parmi les inhibiteurs du récepteur P2Y12 de l’ADP ORAUX, nomme la fréquence de prise, le délai d’action, la durée de retour plaquettaire normal et le délai d’arrêt avant une chirurgie

A

Fréquence de prise
- Clopidogrel : DIE
- Prasugrel : DIE
- Ticagrélor : BID

Délai d’action
- Clopidogrel : 2-4h
- Prasugrel : 30 minutes
- Ticagrélor : 30 minutes

Durée de retour plaquettaire
- Clopidogrel : 5-7 jours
- Prasugrel : 5-7 jours
- Ticagrélor : 3 jours

Délai d’arrêt avant chirurgie
- Clopidogrel : 5-7 jours
- Prasugrel : 7 jours
- Ticagrélor : 5 jours

50
Q

Décris la couverture RAMQ des inhibiteurs du récepteur P2Y12 de l’ADP ORAUX

A

Le seul sur la liste régulière est le clopidogrel, les deux autres sont des médicaments d’exception

51
Q

Quelle est la particularité du cangrélor et quand est-il indiqué

A

C’est un inhibiteur du récepteur P2Y12 de l’ADP mais utilisé par voie parentérale, il est indiqué lors d’intervention coronarienne percutanée chez des patients qui n’ont pas été traités à l’aide d’un inhibiteur des récepteurs P2Y12 oraux et qui ne reçoivent pas d’inhibiteur de la glycoprotéine IIb/IIIa

52
Q

Quelle est la contre-indication du cangrélor

A

Antécédents d’AVC ischémiques ou hémorragiques

53
Q

Peut-on transitionner vers une molécule orale en prenant du cangrélor

A

Oui mais cette transition est faite APRÈS la fin de la perfusion, surtout important pour le clopidogrel et prasugrel qui bloquent l’activation plaquettaire de manière IRRÉVERSIBLE

54
Q

Comment est administré le cangrélor pour l’intervention coronarienne

A

Un bolus est donné avant l’intervention puis c’est complété avec une perfusion de 2-4h pendant l’intervention

55
Q

Décris le délai d’action et le délai pour le retour normal des plaquettes avec le cangrélor

A

L’effet antiplaquettaire débute dans les deux minutes qui suivent le début de la perfusion et le retour à la normale se fait dans l’heure suivant la fin de la perfusion

56
Q

Doit-on ajuster le cangrélor en insuffisance hépatique ou rénale

A

NON, il faut seulement l’utiliser avec prudence en présence de fonction rénale diminuée

57
Q

Nomme les effets indésirables du cangrélor

A

Saignements (plus que clopidogrel)
Dyspnée

58
Q

Est-ce qu’il a un antidote pour le cangrélor

A

Non mais ne semble pas dramatique étant donné la courte action qui est réversible

59
Q

Décris la place des inhibiteurs GPIIb/IIIa et leur indication principale

A

Ils sont indiqués pour le traitement des patients présentant des symptômes d’angine instable ou d’infarctus du myocarde sans élévation du segment ST, y compris ceux susceptibles d’avoir une intervention coronarienne per-cutanée (ICP)

PAR CONTRE on les voit rarement étant donné qu’ils ont cédés leur place à d’autres agents

60
Q

Les inhibiteurs GPIIb/III sont conçus pour être utilisés ___________________-

A

Avec de l’AAS et de l’héparine

61
Q

Quel est le rôle de GPIIb/IIIa

A

Glycoprotéine à la surface des plaquettes, quand les plaquettes sont activées, elle sert de récepteur au fibrinogène et au vWF, qui ancrent les plaquettes les unes aux autres, facilitant leur aggrégation

62
Q

Pour chaque inhibiteur GPIIb/IIIa nomme si la liaison aux récepteurs est réversible ou irréversible

A

Abciximab : irréversible (mais retiré du marché)
Eptifibatide : réversible
Tirofiban : réversible

63
Q

Les inhibiteurs GPIIb/IIIa sont administrés par voie _______________ et son éliminés par voie __________________

A

IV
Rénale

64
Q

Nomme les effets indésirables des inhibiteurs GPIIb/IIIa

A

Saignements et thrombopénies possibles (mais était surtout avec abciximab)

65
Q

Qu’est-ce que l’anagrélide et son indication particulière

A

C’est un réducteur du nombre plaquettaire indiqué en traitement de la thrombocytémie secondaire à un néoplasme myéloprolifératif, pas dans un objectif de prévention cardiovasculaire

66
Q

Le mécanisme d’action antiplaquettaire de l’anagrélide est pas encore élucidé mais selon différentes théories ce serait en lien avec ___________________

A

Inhibition de l’AMPc

67
Q

Nomme une particularité pharmacocinétique de l’anagrélide

A

Son temps de demi-vie est court (1-2h) donc on peut le donner jusqu’à 4 fois par jour

68
Q

Décris le délai d’action de l’anagrélide

A

C’est TRÈS LENT, il y a un effet sur la numération plaquettaire 7-14 jours après le début de traitement et la réponse complète peut prendre 4-12 semaines

69
Q

Nomme les effets indésirables de l’anagrélide

A

N’est pas très bien toléré et inclus :
- CÉPHALÉES
- Palpitations, tachycardie (attention QT)
- Diarrhées, nausées
- Asthénie
- Œdèmes

70
Q

Pourquoi devrait-on éviter un arrêt brusque d’anagrélide

A

On veut éviter un arrêt brusque car il y a un risque d’augmentation
soudaine du nombre de plaquettes (risque thrombose) en 1-2 semaines

71
Q

Selon les critères de BEERS est-ce que l’aspirine en prévention est recommandée chez les personnes âgées

A

Étant donné le risque d’hémorragie majeure nettement augmenté avec l’âge, les bénéfices ne semblent pas assez élevé pour le continuer en prévention primaire (considérer déprescription)

PAR CONTRE, il semble encore indiqué en prévention secondaire mais on devrait tout de même faire preuve de prudence quant aux risques de saignements

72
Q

Quels deux antiplaquettaires devraient être utilisés avec prudence chez les 75 ans et plus étant donné leur risque d’hémorragie majeure selon les critères de BEERS

A

Prasugrel
Ticagrélor

Médicaments du sang II (4 decks)

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