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Médicaments du sang II > Pharmacologie anticoagulants parentéraux > Flashcards

Pharmacologie anticoagulants parentéraux Flashcards

1
Q

Nomme les anticoagulants parentéraux

A

Inhibiteurs de la thrombine
- Indirects : Héparine et Danaparoïde
- Directs : Argatroban et Bivalirudine

Inhibiteurs du facteur Xa
- Indirects : Fondaparinux

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Q

L’héparine non fractionnée (HNF) est présente ________________ dans l’organisme mais historiquement elle était extraite _____________________

A

Naturellement
De muqueuse intestinale de porc

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3
Q

Quelles sont les unités d’HNF

A

USP/mg : Nouvelle unité USP harmonisée avec unité internationale à
environ 10% moins puissante que l’ancienne (doses légèrement plus élevées pour même niveau d’anticoagulation)

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4
Q

Décris le mécanisme d’action de l’HNF

A

L’héparine n’a aucune activité anticoagulante intrinsèque, elle se lie à l’antithrombine et accélère le taux auquel cette dernière inhibe diverses facteurs de coagulation activés (notamment la thrombine et le facteur Xa)

En agissant comme substrat suicide, la thrombine et le facteur Xa deviennent piégées dans la boucle du centre réactif de l’antithrombine sous forme d’un complexe stable

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5
Q

L’HNF possède un _________________ et une _________________, ces deux facteurs peuvent compliquer l’ajustement de dose

A

Indice thérapeutique étroit
Variabilité inter/intrapatient

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6
Q

Décris la structure chimique de l’HNF responsable de son mécanisme d’action

A

C’est une structure pentasaccharidique, les groupes sulfates sont nécessaires à la liaison à l’antithrombine

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7
Q

Tout comme l’HNF, les HFPM et le fondaparinux agissent de manière _____________________

A

Catalytique : Après s’être liés à l’antithrombine et avoir favorisé la formation de complexes covalents entre l’antithrombine et le facteur Xa ou la thrombine, ils se dissocient du complexe pour ensuite catalyser d’autres molécules d’antithrombine

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8
Q

Le mécanisme de l’HNF passe donc par l’inactivation de la thrombine, quels sont les effets produits (3)

A

Prévention de la formation de fibrine
Inhibition de l’activation des facteurs V et VIII par la thrombine
Inhibition de l’activité procoagulante du facteur VIIa

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9
Q

Nomme des indications de l’HNF administrée IV (5)

A

Thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire
Angine instable et infarctus du myocarde
Intervention coronarienne per cutanée
Circulation extracorporelle cardiopulmonaire
Coagulation intravasculaire disséminée

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10
Q

Quand est-ce que de doses très élevées d’HNF sont nécessaires (2)

A

Prévention de la coagulation pendant l’intervention coronarienne percutanée
Chirurgie cardiaque avec circulation extracorporelle

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11
Q

Nomme une indication souvent vu en milieu hospitalier de l’HNF administrée SC

A

Thromboprophylaxie chez les patients immobilisés

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12
Q

Comment est administrée l’HNF pour la thromboprophylaxie des patients immobilisés

A

Dose SC de 5000 unités administrée deux à trois fois par jour

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13
Q

Peut-on utiliser l’HNF en grossesse

A

Ne traverse pas le placenta et n’a pas été associée à des malformations fœtales, donc ok pendant la grossesse

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14
Q

En quoi la pharmacocinétique de l’HNF IV et SC est différente

A

Le délai d’action est immédiat en administration IV mais étant donné la biodisponibilité variable de la forme SC, il y a un délai d’action de 1 à 2 heures

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15
Q

Nomme les deux méthodes principales de surveillance de l’HNF étant donné son indice thérapeutique étroit

A

Temps de céphaline activé (TCA) : Temps nécessaire (en secondes) pour la formation d’un thrombus (de l’activation du XII jusqu’à la formation de fibrine)

Méthode alternative anti-Xa : Méthode plus précise indépendante des réactifs de thromboplastine et insensible aux protéines plasmatiques (lors de résistance ou allongement spontané TCA)

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16
Q

Qu’est-ce que le temps de saignement activé (ACT) et comment diffère-t-il du temps de céphaline activé (TCA)

A

C’est une méthode de surveillance de l’HNF MOINS SENSIBLE qui est utilisé lorsque des doses très élevées d’HNF sont utilisées (sinon TCA serait infiniment prolongé)

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17
Q

La résistance à l’HNF est possible à des doses supérieures à 35 000 unités par jour, quels sont les deux types de résistance possible

A

Pseudo-résistance : Taux d’anti-Xa est thérapeutique malgré TCA
sous-thérapeutique, donc AUCUN ajustement requis

Véritable résistance : Taux d’anti-Xa ET TCA sous-thérapeutiques, donc augmentation des doses et en cas de grave déficience ajouter concentré d’antithrombine ou anticoagulant oral direct

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18
Q

En cas de saignements importants avec l’HNF et des héparines de faible poids moléculaire (HFPM) que doit-on faire

A

On doit arrêter l’administration et ajouter sulfate de protamine pour contrer l’action. Cette méthode est efficace avec l’HNF MAIS PAS PARFAITE les HFPM (neutralisation de 60% maximum)

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19
Q

Nomme les effets indésirables associés à l’HNF et aux HFPM

A

Ostéoporose (rare mais HNF > HFPM)
Hyperkaliémie (inhibition de la synthèse d’aldostérone)
Augmentation AST/ALT
Bilan lipidique perturbé
Alopécie
Thrombocytopénie

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20
Q

Décris la thrombocytopénie de type 1 secondaire à l’HNF et aux HFPM

A

C’est une thrombocytopénie légère de type NON IMMUNE qui est assez fréquente (HFN > HFPM) et qui correspond à une baisse graduelle et transitoire des plaquettes

Elle survient après 3 à 5 jours de traitement et il n’est PAS nécessaire de cesser l’héparine (résolution spontanée)

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21
Q

Décris la thrombocytopénie de type 2 secondaire à l’HNF et aux HFPM

A

C’est une thrombocytopénie sévère de type IMMUNOLOGIQUE (plus rare) définie comme numération plaquettaire <150 000/μL ou une diminution de 50 % par rapport à la valeur prétraitement. C’est surtout avec l’HNF mais c’est possible avec les HFPM

Elle survient chez environ 0,5% des patients après 5-10 jours de traitement OU après quelques heures si exposition antérieure récente (30-90 jours) principalement chez les femmes et patients ayant eu une chirurgie

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22
Q

Décris la prise en charge de la thrombocytopénie de type 2 secondaire à l’HNF et aux HFPM

A

Il faut cesser immédiatement l’HNF ou les HFPM et le diagnostic peut être confirmé par test d’anticorps. Comme des complications thrombotiques peuvent survenir après l’arrêt du traitement, il faut utiliser un anticoagulant alternatif comme :
- Danaparoïde
- Bivalirudine
- Argatroban
- Fondaparinux
- Apixaban, dabigatran, édoxaban et rivaroxaban

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23
Q

En cas de thrombocytopénie de type 2, il ne faut pas changer d’anticoagulant pour ____________________

A

HFPM : Réaction croisée possible avec anticorps dirigés contre héparine

Warfarine : Peut précipiter la gangrène veineuse d’un membre ou la
nécrose cutanée

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24
Q

Nomme les HFPM disponibles

A

Daltéparine
Énoxaparine
Nadroparine
Tinzaparine

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25
Q

Quelle est la voie d’administration des HFPM

A

Administrées par voie SC mais énoxaparine peut être aussi administrée par voie IV lors de procédures d’hémodynamie (syndrome coronarien aigu)

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26
Q

Le mécanisme d’action des HFPM est très similaire à l’HNF mais repose principalement sur ___________________

A

L’inactivation du facteur Xa

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27
Q

Les HFPM possèdent plusieurs indications comme la prophylaxie et le traitement des TVP, mais pour ______________________ elles doivent être combinée avec de l’AAS

A

Traitement du syndrome coronarien

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28
Q

Nomme une indications propre à l’énoxaparine

A

Traitement infarctus du myocarde avec sus-décalage du segment ST y compris ceux recevant une intervention coronarienne per
cutanée subséquente

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29
Q

Les différentes HFPM peuvent varier en fonction de ______________________ (7)

A

Poids moléculaire
Site d’activité ATIII
Contenu en glycosaminoglycan
Affinité protéines circulantes
Effets sur les plaquettes
Ratio anti-Xa : IIa
Puissance à inhiber le PAI-1

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30
Q

Toutes les HFPM sont éliminées principalement _____________________

A

Au niveau rénal, elles doivent donc être ajustées en insuffisance rénale (davantage les HFPM de plus faible poids comme l’énoxaparine et la nadroparine)

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31
Q

Quelle HFPM est contre-indiqué avec un DFGe inférieur à 30 ml/min

A

Énoxaparine

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32
Q

Nomme un avantage des HFPM au niveau du suivi de la thérapie comparé à l’HNF

A

Généralement il ne nécessite de suivre l’activité anti-Xa

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33
Q

Nomme des clientèles chez qui un dosage anti-Xa peut être pertinent avec les HFPM

A

Femme enceinte
Pédiatrie (bébé <2 mois)
Patient de faible poids (<45kg)
Obésité
Insuffisance rénale
Suspicion de surdose d’HFMP

34
Q

La mesure de l’anti-Xa avec les HFPM est une cible de ________________ plutôt que de _________________

A

SÉCURITÉ (pas très utile pour mesurer l’efficacité)

35
Q

Les cibles d’anti-Xa sont les même entre HFPM SAUF pour ___________________

A

Tinzaparine

36
Q

Peut-on utiliser les HFPM en grossesse

A

Elles ne traversent pas le placenta et sont reconnues sécuritaires pour le fœtus. Elles sont aussi préférées à l’HNF, car elles donnent moins d’effets indésirables et ont une cinétique plus favorable

37
Q

La danaparoïde est une préparation à base de __________________ provenant de ________________

A

Glycosaminoglycuronannes sulfatés non héparinique de faible poids
Muqueuse intestinale du porc

38
Q

Quelle est l’indication du danaparoïde

A

Traitement des patients présentant un épisode aigu de thrombocytopénie induite par l’héparine (TIH) et prophylaxie chez les patients qui ont des antécédents de TIH

39
Q

Décris le mécanisme d’action du danaparoïde

A

Mécanisme similaire à celui de l’héparine mais a un effet anti-Xa beaucoup plus puissant que anti-IIa (20 : 1)

40
Q

Le danaparoïde empêche ___________________ avec une efficacité comparable à celle de l’héparine, mais agit de façon plus marquée pour ___________________

A

Formation du thrombus
Enrayer le développement d’un thrombus déjà formé

41
Q

Décris l’activité et l’efficacité du danaparoïde comparé à l’héparine

A

Activité antithrombotique serait supérieure à celle de l’héparine, durerait plus longtemps et aurait des effets hémorragiques moins prononcés.

De plus le danaparoïde aurait peu ou pas d’effet sur la fonction plaquettaire

42
Q

Décris l’administration du danaparoïde

A

Administration par voie SC (2 à 3 fois par jour) ou IV (bolus suivi d’une perfusion)

43
Q

Nomme des contre-indications au danaparoïde (4)

A

Saignement qu’on ne peut arrêter
Hypertension grave non traitée
Rétinopathie diabétique ou hémorragique
Accident hémorragique cérébral en phase aiguë

44
Q

On devrait faire preuve de prudence chez les insuffisants __________________ et les patients avec ATCD de ___________________ avec le danaparoïde

A

Rénale ET hépatique
Ulcère gastro-intestinal

45
Q

Est-ce que l’anti-Xa est utile pour surveiller la thérapie sous danaparoïde

A

Il n’y a pas de relation évidente entre l’activité anti-Xa et l’efficacité

46
Q

En cas de surdosage urgent de danaparoïde, que peut-on faire

A

On fait une plasmaphérèse (réduit taux plasmatiques de l’activité anti-Xa) mais la protamine NE NEUTRALISE PAS l’activité du danaparoïde (donc AUCUN antidote)

47
Q

Peut-on administrer le danaparoïde avec d’autres anticoagulants

A

Oui mais prudence devrait être de mise car administration précoce d’anticoagulants oraux pourrait provoquer une nécrose cutanée ou des complications thrombotiques

48
Q

Mis à part l’anti-Xa, nomme deux paramètres sériques utilisés pour surveiller la thérapie sous danaparoïde

A

Taux d’hémoglobuline
Numération plaquettaire

49
Q

Nomme une différence importante dans le mécanisme d’action de l’argatroban et la bivalirudine comparé aux inhibiteurs indirects de la thrombine (héparines et danaparoïde)

A

Ces agents n’ont pas besoin de l’antithrombine et se fixent directement sur le site actif de la thrombine (bivalirudine se lie aussi à la fibrine)

50
Q

L’argatroban est une petite molécule synthétique inhibant directement la thrombine de manière __________________

A

Réversible

51
Q

Quelle est l’indication de l’argatroban

A

Traitement anticoagulant chez les patients en thrombocytopénie
induite par l’héparine (TIH)

52
Q

Nomme des contre-indications à l’argatroban (2)

A

Hémorragie majeure
Intolérance héréditaire au fructose

53
Q

On devrait faire preuve de prudence chez les insuffisants __________________ avec l’argatroban

A

Hépatique (rénal incertain)

54
Q

Décris le début d’action de l’argatroban

A

Il est rapide (environ 30 minutes)

55
Q

Nomme des effets indésirables de l’argatroban

A

Hémorragie
Diarrhée / Vomissements
Hypotension
Dyspnée
Fièvre

56
Q

Décris l’adminstration de l’argatroban

A

Administration par voie IV uniquement en perfusion continue avec ajustement pour avoir l’effet clinique désiré (selon les valeurs de TCA à différentes intervalles, minimum DIE)

57
Q

Mis à part le TCA, que doit-on mesurer avec l’argatroban afin d’effectuer la surveillance

A

On doit aussi mesurer la FSC DIE jusqu’à résolution de la TIH ou en présence de risque de saignement élevé, puis 2 fois/semaine ensuite

58
Q

Décris la principale interaction de l’argatroban

A

Lors d’un passage de l’argatroban à la warfarine, il NE faut PAS
administrer de dose d’attaque de warfarine, car il y aura effet additif des deux substances sur l’INR.

Il faut aussi débuter la warfarine seulement quand les plaquettes sont supérieures à 150 x10^9 pendant 48 heures. Un chevauchement avec l’argatroban est requis pour au moins 5 jours

59
Q

En cas de surdosage urgent d’argatroban, que peut-on faire

A

Réduire la perfusion ou la cesser en mesurant le TCA et autres paramètres de coagulation pertinents (car PAS d’antidote)

60
Q

La bivalirudine est une petite molécule synthétique inhibant directement la thrombine de manière __________________ tout en se liant aussi au site de la fibrine

A

Réversible

61
Q

Nomme les indications de la bivalirudine (2)

A

Traitement anticoagulant chez les patients recevant une intervention coronarienne percutanée
Traitement anticoagulant chez les patients atteints ou à risque d’une thrombocytopénie induite par l’héparine subissant une intervention coronarienne percutanée ou une chirurgie cardiaque

62
Q

Quand est-ce que la bivalirudine doit être combinée

A

Elle doit être administré avec de l’AAS (clopidogrel aussi possible) pendant une intervention coronarienne percutanée mais pas nécessaire pour la chirurgie cardiaque

63
Q

Nomme la principale contre-indication de la bivalirudine

A

Hémorragie majeure

64
Q

On devrait faire preuve de prudence chez les insuffisants _________________ avec la bivalirudine

A

RÉNAUX (réduction de dose de la perfusion MAIS PAS du bolus)

65
Q

Nomme le principal effet indésirable de la bivalirudine et les facteurs de risque associés

A

Risque d’hémorragie augmenté avec :
- Âge avancé
- Sexe féminin
- Médicaments concomitants

66
Q

Décris l’administration de la bivalirudine

A

Administration par voie IV uniquement en bolus suivi de perfusion, la dose change selon le poids du patient et le type de chirurgie

67
Q

Peu de ___________________ ont été rapportés avec la bivalirudine

A

D’interactions médicamenteuses

68
Q

Décris le délai d’administration entre la bivalirudine et l’HNF ou les HFPM

A

HNF : On peut amorcer le traitement 30 minutes après la fin de l’administration d’HNF
HFPM : On peut amorcer le traitement 8 heures après la fin de
l’administration d’HFPM

69
Q

En cas de surdosage urgent de bivalirudine, que peut-on faire

A

Cesser la perfusion et assurer un traitement de soutien (temps de coagulation revient à la normale environ 1 à 2 heures). Il n’y a PAS d’antidote mais on peut faire usage d’hémodialyse, d’hémofiltration et de plasmaphérèse

70
Q

Décris le mécanisme d’action du fondaparinux

A

Inhibiteur synthétique SPÉCIFIQUE du facteur Xa en potentialisant l’effet de l’antithrombine III (inhibe de façon sélective le facteur Xa)

La neutralisation du facteur Xa interrompt la série des réactions en
cascade de la coagulation sanguine (inhibant ainsi la formation de
thrombine et empêchant la formation du thrombus)

71
Q

Le fondaparinux n’a pas d’effet sur ______________________(2)

A

Facteur IIa (thrombine activée)
Plaquettes

72
Q

Nomme les indications officielles du fondaparinux (3)

A

Prophylaxie des thromboembolies veineuses suite à une chirurgie orthopédique ou abdominale
Traitement de la thrombose veineuse profonde et de l’embolie pulmonaire
Traitement du syndrome coronarien aigu

73
Q

Les doses de fondaparinux utilisées en ___________________ sont plus faibles

A

Prophylaxie

74
Q

Nomme une indication non officielle du fondaparinux

A

TIH

75
Q

Nomme les contre-indications du fondaparinux (3)

A

Saignement actif
Endocardite bactérienne aiguë
Thrombopénie avec test positif pour anticorps antiplaquettaires (en présence de fondaparinux)

76
Q

On devrait faire preuve de prudence chez les insuffisants _________________ avec le fondaparinux

A

RÉNAUX (ajustement si DFGe inférieur à 50 ml/min et contre-indiqué si DFGe inférieur à 30 ml/min)

77
Q

Nomme les effets indésirables du fondaparinux

A

Hémorragie
Nausées / céphalées
Insomnie
Hypokaliémie

78
Q

Selon les indications, le fondaparinux peut être administré par la voie ___________________

A

SC
IV
Per os

79
Q

En cas de surdosage urgent de fondaparinux que peut-on faire

A

On doit cesser le traitement car AUCUN antidote disponible

80
Q

Aucun ________________ n’est fait de routine avec le fondaparinux

A

Monitorage

81
Q

Le fondaparinux a moins d’évidence en _________________ que les HFPM

A

Grossesse

82
Q

Parmi les anticoagulants parentéraux, lesquels posent des enjeux environnementaux importants

A

AUCUN

Médicaments du sang II (4 decks)

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