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KL PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II > Pharmacologie - Antidépresseurs > Flashcards

Pharmacologie - Antidépresseurs Flashcards

1
Q

Quels sont les 5 objectifs des antidépresseurs ? (5R)

A
  1. Réponse
  2. Rémission
  3. Rétablissement
  4. Rechute
  5. Récurrence
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Q

Complétez : Concernant la réponse d’un antidépresseur, nous visons une diminution de __% ou + des symptômes (ou du score sur une échelle validée).

A

50%

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3
Q

Comment juge-t-on la rémission complète des symptômes dépressifs ?

A

QSP-9 < 5

Depuis 2 mois

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4
Q

Comment juge-t-on le rétablissement d’un patient ?

A

Retour complet du fonctionnement psycho-social

12 mois sans Sx dépressifs

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5
Q

Qu’est-ce qu’une rechute ?

A

Retour à l’état symptomatique complet durant une rémission

Réémergence de l’épisode actuel

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6
Q

Qu’est-ce qu’une récurrence ?

A

Apparition d’un nouvel épisode dépressif caractérisé après la rémission complète

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7
Q

V/F Le risque de récurrence augmente avec le nombre d’épisodes

A

Vrai

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8
Q

Une rémission dite _____ consiste en une disparition des symptômes.

A

complète

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9
Q

Quels sont les deux objectifs que nous visons à court terme ?

A
  1. Rémission complète

2. Rétablissement

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10
Q

Quels sont les deux objectifs que nous visons à long terme ?

A
  1. Prévention des rechutes

2. Prévention des récurrences

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11
Q

Efficacité : Au bout de 4-8 semaines, __% répondent au 1er tx essayé (diminution de +50% des symptômes).

A

67%

2/3

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12
Q

V/F : La majorité des pts (2/3) en rémission sont en rémission complète.

A

Faux

Majorité = rémission partielle

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13
Q

Nommez quelques symptômes résiduels sous traitement aux anti-dépresseurs. (5)

A
  1. Fatigue
  2. Douleur
  3. Insomnie
  4. Manque d’intérêt/motivation
  5. Troubles de concentration
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14
Q

Complétez : Le taux de rechute est 3 à 6 fois plus élevé si présence de ______ _______

A

Symptômes résiduels

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15
Q

Complétez : __% des patients ne répondent pas au 4e traitement essayé.

A

33%

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16
Q

ISRS : Quels sont les 2 effets bénéfiques et les 6 effets indésirables ?

A 
Bénéfiques : 
1. Effet antidépresseur
2. Effet anxiolytique
Indésirables :
1. Nausées
2. Dyspepsie
3. Céphalées
4. Anxiété
5. Akathisie 
6. Troubles sexuels
** Ces effets sont transitoires, normalisation après quelques semaines **
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17
Q

ISRN : Quel est l’effet bénéfique et les 6 effets indésirables ?

A 
Bénéfiques :
Effet antidépresseur
Indésirables :
1. Tremblements
2. Tachycardie
3. Hypertension
4. Sudation
5. Insomnie
6. Troubles érectiles et éjaculatoires
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18
Q

Quels sont les 2 récepteurs 5-HT impliqués dans le mécanisme d’action des antidépresseurs ?

A

5-HT2A

5-HT2C

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19
Q 
Associez les effets secondaires suivants au bon récepteur (5-HT2A et 5-HT2C) :
A. Appétit
B. Gain de poids
C. Hypotension
D. Sédation
E. Tr. éjaculatoires
A

5-HT2A : A. et B.

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20
Q

Quel est l’effet bénéfique d’avoir comme cible les récepteurs H1 ? Et les 3 effets indésirables ?

A 
Bénéfique :
Anxiolytique
Indésirables :
1. Sédation
2. Appétit
3. Gain de poids
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21
Q

Quels sont les effets indésirables liés aux anti a1 et a2 ? (3 au total)

A

a1 : Sédation, tachycardie

a2 : Tr. sexuels

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22
Q

Sur quel neurotransmetteur agissent les iMAO et iRMA indirectement ?

A

DA

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23
Q

iMAO & iRMA : Quels sont les effets bénéfiques (2) et indésirables (2) ?

A 
Bénéfiques :
1. Effet antidépresseur
2. Effet cognition + motivation
Indésirables :
1. Agitation
2. Psychose
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24
Q

Quelle classe de médicaments est considérée en 1ère ligne de traitement ?

A

Antidépresseurs de 2e génération

ISRS et IRSN

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25
Q

Nommez les deux principales indications des ISRS.

A
  1. Troubles anxieux, ESPT et TOC

2. Troubles dépressifs

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26
Q

Quels sont les 5 grands systèmes affectés par les effets indésirables des ISRS ? Nommez quelques effets indésirables propres à chaque système.

A
  1. SNC (agitation, insomnie, céphalées, réactions pyramidales)
  2. GI (nausées, vomissements, diarrhées)
  3. Sexuels (diminution libido, anorgasmie, troubles érectiles et éjaculation retardée)
  4. Sanguins (augmentation du risque de saignement)
  5. Rénaux (hypoNa+ causée par SIADH)
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27
Q

Nous savons que les ISRS peuvent augmenter le temps de saignement. Quelles sont les 4 classes de médicaments à éviter ? Quel ajout devrait-on considérer ?

A
  1. AINS
  2. AAS
  3. Anticoagulants
  4. Antiplaquettaires
    Gastroprotection, surtout si >65 ans ou ATCD saignements
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28
Q

Nous savons que les ISRS peuvent induire une hyponatrémie par SIADH. Nommez :

  1. Les Sx (6)
  2. Facteurs de risque (7)
  3. Suivi nécessaire
A
  1. Nausées, fatigue, céphalées, tr. cognitifs, confusion, convulsions
  2. Âge, femme, poids < 60 kg, Hx d’hypoNa+, diurétiques, IC ou IR
  3. Suivi du Na+ au début et q2-4 sem si facteurs de risque (3-5 pour venlafaxine)
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29
Q

Quels sont les 2 ISRS qiu sont des forts inhibiteurs du 2D6 ? Possèdent-ils un métabolite actif ? Si oui, nommez l’impact sur la pharmacocinétique.

A

Fluoxétine et Paroxétine
Fluoxétine : norfluoxétine
Paroxétine : aucun métabolite actif
Impact : t1/2 qui peut aller jusqu’à 300h

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30
Q

Nommez une conséquence positive et un risque du long t1/2 de la fluoxétine ?

A

Positive : Syndrome de retrait - probable

Risque : accumulation surtout chez la personne âgée

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31
Q

La fluvoxamine est un fort inhibiteur de 2 enzymes de CYP450. Lesquelles ?

A
  1. 1A2

2. 2C19

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32
Q

Quelle est la particularité avec la pharmacocinétique de la paroxétine ?

A

Pharmacocinétique non linéaire
Non-recommandé chez personne âgée
Ajustement si ClCr < 50 ml/min

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33
Q

Quels sont les 2 ISRS qui augmentent le risque de prolongation de l’intervalle QT ?

A
  1. Citalopram

2. Escitalopram

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34
Q

Quel ISRS peut entraîner un gain de poids ?

A

Paroxétine

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35
Q

Quels sont les 2 ISRS qui sont les mieux tolérés ?

A
  1. Citalopram

2. Escitalopram

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36
Q

V/F La fluoxétine est associée à un risque de sédation excessive.

A

Faux

Propriété stimulante

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37
Q

V/F La fluvoxamine est associée à un risque de sédation excessive.

A

Vrai

Aussi troubles GI +++

38
Q

Pour quelle raison pourrait-on donner du Cipralex Meltz ?

A

Utile pour dysphagie (dissolution rapide)

39
Q

Quel ISRS n’est pas couvert par la RAMQ ?

A

Escitalopram

40
Q

Quel ISRS voit son absorption augmentée avec la nourriture ?

A

Sertraline

41
Q

Selon les Recommandations émises par Santé Canada en lien avec le risque de prolongation de l’intervalle QT, quelle devrait être la dose max/jour de citalopram et escitalopram pour l’ensemble de la population ?

A
  1. Citalopram : 40 mg/jr

2. Escitalopram : 20 mg/jr

42
Q

Selon les Recommandations émises par Santé Canada en lien avec le risque de prolongation de l’intervalle QT, quelle devrait être la dose max/jour de citalopram et escitalopram pour la population à risque?

A
  1. Citalopram : 20 mg/jr

2. Escitalopram : 10 mg/jr

43
Q

Quelle population est considérée comme à risque de prolongation de l’intervalle QT lors de la prise de citalopram et d’escitalopram ? (3 caractéristiques pour chacun)

A 
Citalopram :
1. 65 ans et +
2. Insuffisance hépathique
3. Métaboliseurs lents ou
inhibiteur des CYP2C19
Escitalopram : 
1. 65 ans et +
2. Trouble hépatique
3. Oméprazole ou cimétidine
44
Q

Nommez une contre-indication associée à la prise de citalopram et escitalopram.

A

Syndrome du QT long congenital ou allongement connu du QT

45
Q

Quelles sont les principales indications des IRSN ? (2)

A
  1. Troubles anxieux, ESPT et TOC

2. Troubles dépressifs

46
Q

Les IRSN ont les mêmes effets indésirables que les ISRS, mais en ont d’autres. Lesquels ? (3)

A
  1. Augmentation de la sudation
  2. HTA et tachycardie liées à la dose (suivre qsem le 1er mois/augm dose)
  3. HTO (surtout chez personne âgée)
47
Q

Quelle est la marche à suivre concernant l’HTA et tachycardie liées à la dose de IRSN ?

A
  1. Si hypertendu + traité –> Ajuster dose anti-HTA prn

2. Si normotendu + augm TA –> changer d’agent

48
Q

Dire si les agents suivants sont des ISRS ou des IRSN :

  1. Citalopram
  2. Duloxétine
  3. Fluoxétine
  4. Paroxétine
  5. Sertraline
  6. Venlafaxine
A

ISRS : 1. 3. 4. 5.

IRSN : 2. 6.

49
Q

Quelle est la particularité de la venlafaxine ?

A

Métabolite actif (+++)

t1/2 : 5h

50
Q

Quel IRSN est un inhibiteur modéré du 2D6 ?

A

Duloxétine

51
Q

À partir de quelle clairance doit-on ajuster la venlafaxine ?

A

Cl < 70 ml/min

52
Q

À partir de quelle clairance doit-on ajuster la desvenlafaxine ?

A

< 30 ml/min

53
Q

À partir de quelle clairance doit-on ajuster le lévomilnacipran ?

A

Cl < 60 ml/min

54
Q

À partir de quelle clairance la duloxétine est-elle contre-indiquée ?

A

Cl < 30 ml/min

55
Q

Complétez : La venlafaxine effectue une inhibition ___ à faible dose (<150 mg/jr) et ___ à forte dose. Effet net supérieur sur le ____

A

5-HT
NA
5-HT

56
Q

V/F L’effet net supérieur sur le 5-HT de la venlafaxine est > à la desvenlafaxine

A

Faux

Inverse

57
Q 
Quel est le seul IRSN couvert par la RAMQ ?
A. Desvenlafaxine
B. Duloxétine
C. Lévomilnacipran
D. Venlafaxine
A

D. Venlafaxine

58
Q 
Quel IRSN est moins à risque de syndrome de retrait et a des effets +++ anticholinergiques ?
A. Desvenlafaxine
B. Duloxétine
C. Lévomilnacipran
D. Venlafaxine
A

B. Duloxétine

59
Q 
Quel IRSN provoque une inhibition 2x plus puissante de la recapture NA vs 5-HT ? Il est utile pour la fatigue, manque d'énergie, mais plus à risque de causer HTA et sudation.
A. Desvenlafaxine
B. Duloxétine
C. Lévomilnacipran
D. Venlafaxine
A

C. Lévomilnacipran

60
Q

Quel est le mécanisme d’action du bupropion ? (3)

A

Inhibiteur de la recapture du :
5-HT, NA et DA
stimulant

61
Q

Pourquoi (hors EDC) le buproprion pourrait être utile ?

A

Si troubles sexuels aux ISRS

62
Q

Nommez quelques effets indésirables du bupropion. (6)

A
  1. Troubles G-I
  2. Insomnie
  3. Céphalées
  4. Tremblements
  5. HTA, tachycardie
  6. Diminution du seuil des convulsions (! tr. alimentaire, épilepsie)
63
Q

Quel est le mécanisme d’action de la mirtazapine ? (5)

A
  1. Antagoniste a2
  2. Antagoniste 5-HT2A
  3. Antagoniste 5-HT2C
  4. Antagonist4e 5-HT3 (dim. effets GI et céphalées)
  5. Antagoniste H1 (prédomine à dose faible;
    somnolence)
64
Q

Pourquoi (hors EDC) la mirtazapine pourrait être utile ?

A

Si troubles sexuels aux ISRS

65
Q

Nommez quelques effets indésirables de la mirtazapine. (6)

A 
!! 1. Somnolence (H1)
!! 2. Appétit/poids (H1)
3. Sécheresse buccale
4. Constipation
5. ↑ risque de saignements
6. Hyponatrémie par SIADH
66
Q

Quel est le mécanisme d’action de la vortioxétine (Trintellix) ? (5)

A
  • Inhibition recapt. 5-HT*
    1. Antagoniste 5-HT1D
    2. Antagoniste 5- HT3
    3. Antagoniste 5-HT7
    4. Agoniste partiel 5-HT1B
    5. Agoniste partiel 5-HT1A
67
Q

V/F La vortioxétine (Trintellix) est couverte par la RAMQ.

A

Faux, non-couvert

68
Q

Pourquoi (hors EDC) la vortioxétine (Trintellix) pourrait être utile ?

A

Agit +++ sur cognition (5-HT7)

69
Q

Nommez quelques effets indésirables de la vortioxétine (Trintellix). (3)

A
  1. !!Tr. G-I (5-HT1A)
  2. Céphalées
  3. ↑ risque de saignements
70
Q

V/F La vilazodone (Viibryd) est couverte par la RAMQ.

A

Faux, non-couvert

71
Q

Quel est le mécanisme d’action de la vilazodone (Viibryd) ? (1)

A
  • Inh recapture 5-HT*

1. Agoniste partiel 5-HT1A

72
Q

V/F La vilazodone (Viibryd) cause peu de troubles sexuels.

A

Vrai

73
Q

Nommez quelques effets indésirables de la vilazodone (Viibryd). (4)

A

!!! 1. Tr. G-I (5-HT1A)

  1. Céphalées
  2. Insomnie
  3. ↑ risque de saignements
74
Q 
Parmi les anti-dépresseurs de 2e génération suivants, lesquels ne passent pas par le CYP450 ? (2)
A. Bupropion
B. Mirtazapine
C. Vilazodone (Viibryd)
D. Vortioxétine (Trintellix)
A

B. Mirtazapine

D. Vortioxétine (Trintellix)

75
Q 
Parmi les anti-dépresseurs de 2e génération suivants, lequel possède un métabolite actif qui constitue 50% de sa puissance ?
A. Bupropion
B. Mirtazapine
C. Vilazodone (Viibryd)
D. Vortioxétine (Trintellix)
A

A. Bupropion

76
Q

Quel est le mécanisme d’action des antidépresseurs tricycliques ? (2)

A

Inhibition recapture NA/5-HT
1. Antagoniste 5-HT2A
2. Antagoniste 5-HT2C pour certains
Interactions avec réc. M1,
H1, ⍺1

77
Q

Pourquoi (hors EDC en 2e ligne) les AD tricycliques pourraient être utiles ?

A

Trouble panique ou TAG, ESPT, TOC

78
Q

Nommez quelques effets indésirables des AD tricycliques. (3)

A
  1. Effets anticholinergiques
  2. Sédation
  3. Gain de poids
  4. Hyponatrémie par SIADH
  5. ↓ seuil convulsion
  6. Tachycardie et arythmies
    !! 7. Toxicité importante en
    surdosage
    !! 8. ++Interactions Rx
79
Q

Complétez : Les iMAO causent une inhibition ir/réversible de la MAO (nouvelle synthèse après _ ____).

A

Irréversible

2-3 semaines

80
Q

Quelle est l’indication des iMAO-A ? Et iMAO-B ?

A

iMAO-A : AD

iMAO-B : Anti-parkinsonien

81
Q

Nommez quelques effets indésirables des iMAO.

2 sont particulièrement importants.

A
  1. Effets anticholinergiques
  2. Insomnie
  3. Tr. Sexuels
  4. Gain de poids
  5. Tachycardie et arythmies
    !! 6. Crise hypertensive (PAD 120 mmHg) avec aliments contenant tyramine
    !! 7. Syndrome sérotonergique
82
Q

Pourquoi n’utilise-t-on pas vraiment le moclobémide (Manerix) (iRMA) ?

A

Efficacité mise en doute

83
Q

Complétez : Le syndrome sérotoninergique correspond à une sous/sur-activation des récepteurs 5-HT__ et 5-HT_

A

Suractivation

5-HT1A et 5-HT2

84
Q

Un patient vient vous voir, car il ressent de la confusion, de la fièvre, des frissons, un tachycardie et de la mydriase. Il est sous Parnate (iMAO) depuis peu. Est-il possible que Mr souffre d’un syndrome sérotoninergique (SS) ? Quelles questions pourraient permettre de confirmer le diagnostic ?

A

C’est possible, car les 3 premiers symptômes sont majeurs et les 2 derniers sont mineurs.
Ajout d’iMAO peut causer des SS
1. Est-ce que trouble psychiatrique présent avant la prise de l’iMAO ?
2. Est-ce que prise de neuroleptique ?
3. Il faut éliminer causes infectieuses, métabolites, endocrines, toxiques.

85
Q

Quels sont les 5 mécanismes d’action susceptibles de causer un syndrome sérotoninergique ?

A
  1. Inhibition de la recapture de la sérotonine
  2. Inhibition du métabolisme de la sérotonine
  3. Libération de la sérotonine
  4. Agoniste des récepteurs sérotoninergiques
  5. Synthèse de la sérotonine
86
Q

Pourquoi les inhibiteurs de la sérotonine ont un risque plus faible de causer un SS ?

A

Parce qu’ils agissent comme antagonistes des récepteurs

87
Q

Quelle est la marche à suivre avec un traitement antidépresseur et un risque suicidaire ?

A
  1. Surveillance présence d’idées suicidaires à TOUT ÂGE
  2. < 18 : risque accru aux ISRS
  3. Surtout les 2 premières semaines
88
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’eskétamine ? Quelle est la forme pharmaceutique ? Quelle est son indication ? Les effets indésirables ?

A

Antagoniste noncompétitif
NMDA
Vaporisateur nasal
Pour trouble dépressif majeur résistant au tx
1. Sédation
2. No/Vo
3. Dissociation et troubles de la perception
4. Augm pression artérielle et détresse respiratoire (surveillance!)
Ne pas utiliser avec psychostimulants ou iMAO à cause du risque de crise hypertensive

89
Q

V/F L’eskétamine serait efficace pour prévenir les idées suicidaires

A

Faux

90
Q
A

KL PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II (22 decks)

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