Pharmacologie - Absorption Flashcards
Quels sont les 3 façons de nommer le médicament?
- Nom chimique (nom complet de la molécule)
- Nom générique
- Nom commercial
Quels sont les cibles des médicaments?
- Action sur enzyme
- Actions sur les transporteurs
- Action sur la synthèse de macromolécules (ADN, ARN et protéines)
- Action physicochimique
- Action au niveau des récepteurs
Qu’est-ce qui est principalement responsable de la variabilité dans les réponses des individus aux médicaments?
Variabilité cinétique
Quels sont les étapes essentiels qui décrivent l’absorption d’un médicament pris oralement?
- Désintégration
- Dissolution
- Vidange gastrique
- Mise en contact avec les cellules intestinales
- Absorption
- Perfusion tissulaire
Pourquoi l’estomac n’est-il pas un milieu propice pour l’absorption des médicaments?
- Il n’y a pas de transporteurs appropriés.
- La surface est petite.
V ou F : Le transport de substances dans les cellules intestinales se fait majoritairement par transport passif.
Faux, c’est par transport actif
Quels sont quelques uns des transporteurs impliqués dans le transport actif des substances?
OATP,OAT,OCT,OST,MDR1 (P-gp),BCRP,MRP
Quels sont les 2 variables qui ont une influence sur la vitesse d’absorption?
- Constante d’absorption (tous les éléments physicochimiques et anatomiques qui ont une influence sur l’absorption du médicament)
- Dose du médicament
Quels sont les 2 variables qui ont une influence sur la vitesse d’élimination?
- Constante d’élimination
- Concentration du médicament
À quel moment arrive-t-on à la concentration maximale de médicament dans notre corps ?
Au moment où la vitesse d’absorption est égal à la vitesse d’élimination.
Pourquoi le Tmax augmente lorsque la constante d’absorption diminue?
Parce que la vitesse d’élimination augmente plus lentement (résultant de la quantité dans le corps qui augmente plus lentement), ceci fait en sorte que le temps nécessaire pour atteindre Cmax devient plus long.
Quelles situations ralentissent l’absorption des médicaments?
- Aliments (riche en lipides et hyperosmolaires)
- Vieillissement, grossesse
- Pathologies (hypothyroïdie, gastroparésie, insuffisance cardiaque)
- Médicaments (opiacés, antidépresseurs, anxiolytiques)
Quelles situations accélèrent l’absorption des médicaments?
- Pathologies (hyperthyroïdie et diarrhée)
- Médicaments (5-TH : dompéridone, métoclopramide)
V ou F : La diffusion passive des médicaments se fait plus principalement dans les tissus
Vrai
Quelle est la différence entre les transporteurs ABC et SLC?
- ABC = ATP-Binding Cassette (transport actif primaire - transport à efflux le plus souvent)
- SLC = Solute carrier (transport actif secondaire- transport à influx ou efflux)
Que favorisent les transporteurs OATP,OAT,OCT?
Ils favorisent l’absorption
Que favorisent les transporteurs MDR1 (P-gp),BRCP, MRP?
Ils diminuent l’absorption
Facteurs qui influencent la quantité de médicament absorbée
- pH intestinal
- Réactions avec aliments et/ou médicaments
- Variation de l’expression des transporteurs
- Variation du métabolisme dans la paroi intestinal
Facteurs qui influencent les transporteurs
- Produits naturels
- Interactions médicamenteuses
- Génétique
- Pathologies (infections sévères, hypoxie, insuffisance rénale et cardiaque)
Effet du jus de pamplemousse sur l’activité enzymatique et sur les transporteurs
- Inhibe l’activité des transporteurs P-gp (à efflux)
- Inhibe l’activité du CYP3A4
Qu’est-ce que l’effet de premier passage?
C’est un phénomène qui consiste en une perte de médicament par métabolisme ou transport avant son arrivé dans la circulation systémique. Ceci a pour conséquence de diminuer les concentrations du médicament et son effet.
Quels sont les effets d’une réduction du premier passage?
- Augmente la biodisponibilité
- Augmente les concentrations sériques
- Favorise l’apparition de toxicité
Quels sont les mécanismes de réduction du premier passage?
- États pathologiques (insuffisance rénale, états inflammatoires ou septiques)
- Interactions médicamenteuses
- Jus de pamplemousse (produit naturel)
Quels sont les formes pharmaceutiques qui se désintègrent le mieux au passage dans l’estomac?
Solution > Suspension > Capsule > Comprimé > Comprimé enrobé > Comprimé entérique
Quels sont les voies d’administration du médicament qui contrecarre l’effet de premier passage?
injection (voie parentérale), voies buccale et sublinguale, naso-pharyngée, rectale, par timbre cutané et inhalation
