Pharmacologie 2 - Tome 1 p. 227-238 Flashcards
Décrire le mécanisme d’action des β-bloqueurs.
Inhibent de manière compétitive la liaison des catécholamines endogènes aux récepteurs adrénergiques β
L’efficacité des β-bloqueurs est maximale lorsque l’activité __ est élevée.
Sympathique ou Parasympathique
Lorsque l’activité sympathique est élevée.
Quel(s) type(s) de β-bloqueurs agissent sur les récepteurs β1?
- Non-sélectifs
- Sélectifs
Quel(s) type(s) de β-bloqueurs agissent sur les récepteurs β2?
Non-sélectifs
Quel type de récepteur β est visé par les β-bloqueurs cardiosélectifs?
β1 ou β2
β1
Leur sélectivité se perd à des doses plus élevées.
Au niveau des β1, l’activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) entraîne quel(s) effet(s)?
Diminution moindre de la FC & du débit cardiaque au repos
Au niveau des β2, l’activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) entraîne quel(s) effet(s)?
Favorise la vasodilatation périphérique
Vrai ou Faux
À l’effort, les agents possédant une ASI bloquent efficacement les récepteurs adrénergiques et leur efficacité est comparable aux autres β-bloqueurs.
ASI = activité sympathomimétique intrinsèque
Vrai
Vrai ou Faux
Certains β-bloqueurs ont aussi des propriétés vasodilatatrices.
Vrai
Quel(s) sont les effet(s) sur le coeur des β-bloqueurs?
- Réduction de la FC
- Diminution de la contractilité myocardique
- Ralentissement de la conduction (oreillettes & noeud AV)
Vrai ou Faux
Les effets des β-bloqueurs sont particulièrement marqués lors d’un effort physique en raison de la stimulation importante de l’activité sympathique.
Vrai
Par quel(s) mécanisme(s) les β-bloqueurs diminuent-ils la tension artérielle?
- Diminution du débit cardiaque
- Diminution de la résistance vasculaire périphérique
Quelle(s) sont les contre-indications relatives des β-bloqueurs?
- Asthme léger à modéré
- MPOC
- Diabète type 1 (insulino-dépendant)
- Maladie vasculaire périphérique
- Bloc AV 1er degré
Quelle(s) sont les contre-indications absolues aux β-bloqueurs?
- Hypersensibilité
- Bradycardie
- Bloc AV (surtout 2e & 3e degré)
- Insuffisance cardiaque décompensée
- Hypotension artérielle
- Choc cardiogénique
- Angine vasospastique
- Maladie pulmonaire obstructive
- Maladie vasculaire périphérique (ex : Raynaud)
- Hypoglycémies fréquentes
- Dépression sévère
- Grossesse
Quel(s) sont les effet(s) indésirable(s) des β-bloqueurs?
- Bradycardie
- Hypotension artérielle
- Bloc A-V
- Insuffisance cardiaque
- Bronchoconstriction
- Exacerbation de la claudication
- Fatigue
- Somnolence
- Hypoglycémies masquées
- Détérioration métabolique (glycémie & profil lipidique)
Décrire le mécanisme d’action des α-bloqueurs.
Inhibent de façon sélective les récepteurs adrénergiques α1 post-synaptiques des cellules musclaires lisses de la paroi vasculaire
Quel(s) sont les effet(s) vasculaire(s) des α-bloqueurs?
- Vasodilatation
- Diminution de la résistance périphérique totale
Quel(s) sont les effet(s) indésirable(s) des α-bloqueurs?
- Hypotension orthostatique (HTO)
- Tachycardie réflexe
- Fatigue
- Vertiges
- Céphalées
Décrire le mécanisme d’action des agonistes α2.
- Stimulent les récepteurs adrénergiques α2 du système nerveux central
- Inhibient le tonus sympathique efférent en diminuant la libération de noradrénaline
Quel(s) sont les effet(s) vasculaire(s) des agonistes α2?
(principalement la clonidine)
- Diminution de la résistance périphérique
- Diminution de la tension artérielle
- Diminution du débit cardiaque
- Diminution de la fréquence cardiaque
Vrai ou Faux
La clonidine (agonistes α2) est normalement bien tolérée.
Faux
N’est toutefois pas bien tolérée