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MED-1201 - SF2 : Examen 2 > Pharmacologie > Flashcards

Pharmacologie Flashcards

1
Q

Quelles sont les 3 origines des médicaments?

A
  • Naturelle
  • Chimique
  • Génétique
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Q

VF? L’insuline utilisée de nos jours est d’origine naturelle animale

A

Faux, génétique

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3
Q

Quelles sont les 3 origines chimiques des médicaments?

A
  • Isolation et purification des principes actifs et identification des molécules
  • Synthèse chimique
  • Méthodes expérimentales et connaissances nécessaires à la détermination de l’activité biologique et à la comparaison des différents produits isolés
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4
Q

Quels sont les 3 noms des médicaments?

A
  • Nom chimique
  • Nom générique
  • Nom commercial
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5
Q

Associez le nom suivant à la bonne nomenclature :

« N-(4-hydroxyphénul) acétamide »

a) Nom chimique
b) Nom générique
c) Nom commercial

A

a) Nom chimique

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6
Q

Associez le nom suivant à la bonne nomenclature :

« Acétaminophène »

a) Nom chimique
b) Nom générique
c) Nom commercial

A

b) Nom générique

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7
Q

Associez le nom suivant à la bonne nomenclature :

« Tylenol »

a) Nom chimique
b) Nom générique
c) Nom commercial

A

c) Nom commercial

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8
Q

Associez la description suivante à la bonne nomenclature :

« Décrit la constitution chimique et indique l’arrangement des atomes groupes »

a) Nom chimique
b) Nom générique
c) Nom commercial

A

a) Nom chimique

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9
Q

Associez la description suivante à la bonne nomenclature :

« Souvent très long et peu utile »

a) Nom chimique
b) Nom générique
c) Nom commercial

A

a) Nom chimique

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10
Q

Associez la description suivante à la bonne nomenclature :

« Dénomination commune internationale »

a) Nom chimique
b) Nom générique
c) Nom commercial

A

b) Nom générique

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11
Q

Associez la description suivante à la bonne nomenclature :

« Nom breveté ou protégé »

a) Nom chimique
b) Nom générique
c) Nom commercial

A

c) Nom commercial

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12
Q

Associez la description suivante à la bonne nomenclature :

« Nomme le médicament partout dans le monde »

a) Nom chimique
b) Nom générique
c) Nom commercial

A

b) Nom générique

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13
Q

Associez la description suivante à la bonne nomenclature :

« Le plus souvent utilisé »

a) Nom chimique
b) Nom générique
c) Nom commercial

A

c) Nom commercial

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14
Q

QSJ? Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants

A

Pharmacologie

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15
Q

QSJ? Science intégrative car intègre techniques et connaissances de plusieurs autres disciplines connexes

A

Pharmacologie

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16
Q

QSJ? Science de la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage thérapeutique

A

Pharmacie

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17
Q

QSJ? Branche de la pharmacologie qui traite du devenir du médicament dans l’organisme après son application

A

Pharmacocinétique

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18
Q

QSJ? Branche de la pharmacologie qui traite du mode d’action et des effets des médicaments

A

Pharmacodynamie

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19
Q

QSJ? Étude des effets nuisibles ou toxiques des substances chimiques sur les organismes vivants, et des mécanismes et conditions qui favorisent ces effets

A

Toxicologie

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20
Q

QSJ? Utilisation thérapeutique des médicaments

A

Pharmacothérapie

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21
Q

QSJ? Étape qui rend le médicament disponible pour l’organisme

A

Phase biopharmaceutique

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22
Q

Quelles sont les 4 étapes de la phase biopharmaceutique?

A
  • Désintégration
  • Désagrégation
  • Libération du PA
  • Dissolution
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23
Q

Quelles sont les 4 phases pharmacocinétiques?

A

ADME

  • Absorption
  • Distribution
  • Métabolisme
  • Élimination
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24
Q

Après avoir été absorbé au niveau intestinal, par quel organe passe le médicament? Que se passe-t-il?

A

Foie, effet de premier passage

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25
Q

Après avoir passé par le foie, où se dirige le médicament?

A

Coeur droit

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26
Q

C’est la fraction libre ou liée qui a un effet sur les organes?

A

Fraction libre

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27
Q

Le pKa d’un acide faible est ___ alors que celui d’une base faible est ___

A

faible
élevé

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28
Q

Si le pH physiologique est ___ du pKa du médicament, le médicament sera principalement sous forme non ionisée

A

proche

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29
Q

Si le pH physiologique est ___ du pKa du médicament, le médicament sera principalement sous forme ionisée

A

loin

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30
Q

C’est la forme ionisiée ou non ionisée du médicament qui est le mieux absorbée?

A

Non ionisée

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31
Q

La filtration à travers la membrane dépend de 3 facteurs. Lesquels?

A
  • Diamètre des pores
  • Nombre des pores
  • Gradient de part et d’autre de la membrane
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32
Q

VF? Dans la pinocytose, le médicament sera intégré à l’hyoplasme

A

Vrai

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33
Q

VF? Dans la pinocytose, le médicament sera intégré dans un phagosome

A

Faux

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34
Q

Quelles sont les 3 voies d’administration sans effraction?

A
  • Voie orale
  • Voie cutanée
  • Voies muqueuses
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35
Q

Quelles sont les 3 principales voies d’administration avec effraction?

A
  • Voie intraveineuse
  • Voie sous-cutanée
  • Voie intra-musculaire
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36
Q

Quelle voie d’administration des médicaments est la plus utilisée?

A

Voie orale

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37
Q

VF? L’absorption est impossible au niveau de la bouche et de l’œsophage

A

Faux

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38
Q

VF? Il y a une absorption importante des médicaments au niveau de la bouche et de l’œsophage

A

Faux, faible ou nulle

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39
Q

VF? L’absorption des médicaments sublinguaux est très rapide

A

Vrai

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40
Q

Pourquoi l’utilisation de la voie d’administration sublinguale est limitée?

A

Ne délivre que de petites quantités à la fois, le rx doit se dissoudre rapidement et agir à faible dose

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41
Q

Quel est le principal avantage de la voie d’administration sublinguale?

A

Évite l’effet de premier passage entérique et hépatique

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42
Q

VF? L’estomac a une grande surface d’absorption et une importante vascularisation

A

Vrai

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43
Q

Quelles molécules peuvent être absorbées par diffusion passive au niveau de l’estomac?

A
  • Eau
  • Petites molécules liposolubles
  • Acides faibles
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44
Q

L’augmentation du pH gastrique peut faciliter l’absorption des ___ ___

A

Bases faibles

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45
Q

Quels sont les 4 effets que la nourriture peut avoir au niveau de l’absorption à l’estomac?

A
  • Absence d’effet
  • Absorption retardée
  • Diminution de l’absorption
  • Augmentation de l’absorption
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46
Q

Où l’absorption est la plus importante? Au niveau de l’intestin grêle ou du côlon?

A

Intestin grêle

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47
Q

VF? Il y a des microvillosités au niveau de l’intestin grêle et du côlon

A

Faux, seulement au niveau de l’intestin grêle

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48
Q

Quels sont les facteurs influençant l’absorption à la voie orale liés aux médicaments? (3)

A
  • Forme pharmaceutique
  • Voie d’administration
  • Propriétés physico-chimiques
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49
Q

VF? La voie intra-rectale est associée à un fort passage hépatique

A

Faux, la voie terminale du rectum permet d’éviter partiellement l’effet de premier passage

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50
Q

VF? La voie pulmonaire est une voie d’administration très efficace

A

Vrai

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51
Q

VF? La voie pulmonaire est utile seulement pour une action locale

A

Faux, locale et systémique

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52
Q

Quels sont les facteurs favorisant l’absorption des médicaments dans la voie pulmonaire? (4)

A
  • Barrière extrêmement mince entre les alvéoles et les capillaires
  • Nombre élevé d’alvéoles
  • Surface totale de 200 m2
  • Très grande vascularisation
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53
Q

L’absorption de fines particules inhalées sous forme d’aérosol se fait par quel type de transport? Pourquoi?

A

Diffusion passive puisque solubilité des particules très élevée

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54
Q

VF? Les molécules actives à visée locale risquent d’atteindre la circulation systémique par la voie pulmonaire

A

Vrai

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55
Q

VF? La voie percutanée consiste à injecter le médicament à travers la peau

A

Faux, application SUR la peau. Seulement le PA traverse la peau par diffusion

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56
Q

Quelle est la principale différence entre la voie cutanée et percutanée?

A

Cutanée : Action locale
Percutanée : Action systémique

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57
Q

VF? L’absorption systémique par voie percutanée est très rapide

A

Faux, très lente et partielle

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58
Q

À quels moments la voie intraveineuse est particulièrement utile? (3)

A
  • Nécessite une réponse rapide
  • Utile pour les substances pas absorbées efficacement par d’autres voies
  • Le patient est incapable d’avaler
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59
Q

VF? La voie intra-artérielle est fréquemment utilisée

A

Faux, rarement

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60
Q

À quel moment on injecte des médicaments par voie intra-artérielle?

A

En urgence cardiovasculaire (Vasodilatateurs)

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61
Q

Dans quelle couche de la peau on injecte le médicament dans la voie sous-cutanée?

A

Hypoderme

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62
Q

L’absorption de la voie sous-cutanée est plus ___ que la voie orale, mais plus ___ que IV ou IM

A

rapide
lente

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63
Q

La vitesse d’absorption de la voie sous-cutanée dépend de quoi? (2)

A

Surface d’absorption
Débit sanguin local

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64
Q

L’insuline est administrée par quelle voie?

A

Sous-cutanée

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65
Q

Quelle est la seule barrière à franchir dans la voie intramusculaire?

A

Endothélium des capillaires

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66
Q

VF? L’absorption de la voie IM est plus rapide que la voie orale et sous-cutanée

A

Vrai

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67
Q

L’absorption de la voie IM est ___ par l’exercice

A

augmentée

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68
Q

Quelle voie d’administration suis-je? Permet l’administration de solutions huileuses qui procurent des effets durant des semaines

A

IM

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69
Q

Quelle voie d’administration suis-je? Injection dans le LCR

A

Voie intrarachidienne

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70
Q

Quelle voie d’administration suis-je? Injection dans l’espace péridurale

A

Voie péridurale ou épidurale

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71
Q

Quelle voie d’administration suis-je? Injection au niveau d’une articulation

A

Intra-articulaire

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72
Q

Quelle voie d’administration suis-je? Injection dans le muscle cardiaque

A

Intra-cardiaque

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73
Q

Quelle voie d’administration suis-je? Utilisée pour dialyse péritonéale

A

Voie intra-péritonéale

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74
Q

Quelle voie d’administration suis-je? Injection entre la paroi abdominale et la séreuse

A

Voie intra-péritonéale

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75
Q

Quelle voie d’administration suis-je? Injection dans l’espace pleural droit ou gauche

A

Voie intra-pleurale

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76
Q

Quels sont les facteurs pouvant entrainer une élimination présystémique intestinale? (3)

A
  • Dégradation et perte de PA (acidité, sucs gastriques, flore bactérienne)
  • Enzymes
  • Pompes à efflux
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77
Q

Quels facteurs peuvent entrainer une élimination présystémique hépatique?

A
  • Dégradation et perte de PA (foie par cytochromes)
  • Élimination avec la bile
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78
Q

Quels seuils délimitent l’intervalle thérapeutique?

A

Seuil de toxicité et seuil d’efficacité

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79
Q

L’absorption et la distribution déterminent la ___ à laquelle le médicament produit ses effets

A

vitesse

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80
Q

QSJ? Quantité de PA qui parvient à son site d’action à la vitesse avec laquelle il y accède

A

Biodisponibilité

81
Q

La biodisponibilité dépend en partie de la ___

A

formulation

82
Q

Quelle voie d’administration a une biodisponibilité de 100%?

A

IV

83
Q

Comment on calcule la biodisponibilité absolue d’une voie d’administration autre que IV?

A

On compare l’aire sous la courbe vs si on avait une voie IV

84
Q

La biodisponibilité ___ est toujours comparée à la voie IV

A

absolue

85
Q

VF? La biodisponibilité relative est comparée à la forme IV

A

Faux, autre que la forme IV

86
Q

À quoi sert de savoir le temps de demi-vie?

A

Permet de prévoir la fréquence d’administration du médicament pour obtenir la concentration plasmatique souhaitée

87
Q

Que faut-il faire pour que la concentration plasmatique du médicament augmente lors d’administration répétées?

A

Il faut qu’une concentration résiduelle persiste lors de l’administration suivante

88
Q

Après combien de temps on atteint normalement l’état d’équilibre de concentration de médicament dans le sang?

A

5.5 temps de demi-vie

89
Q

Qu’est-ce qu’une dose de charge?

A

Une dose forte en début de traitement pour arriver rapidement à l’état d’équilibre pour avoir une bonne efficacité rapidement

90
Q

La distribution est influencée par quels facteurs? (3)

A
  • Débit sanguin et vascularisation
  • Capacité du Rx à traverser les membranes
  • Vitesse de diffusion
91
Q

Les molécules pouvant passer dans la BHE sont surtout des molécules de ___ taille et fortement ___

A

faible
liposolubles

92
Q

VF? Il est impossible pour les molécules de faire un passage paracellulaire dans la BHE

A

Vrai, obligatoirement transcellulaire

93
Q

Le Rx peut se lier aux protéines plasmatiques présentes en grande quantité. Cette liaison est ___ et en ___

A

réversible et en équilibre

94
Q

Seule la fraction ___ des Rx peut diffuser au travers les membranes biologiques

A

libre

95
Q

La liaison aux protéines plasmatiques contribue à ___ la vitesse de distribution et la quantité de Rx aux sites d’action

A

réduire

96
Q

La liaison protéine-Rx influence quels facteurs? (3)

A
  • Augmentation du délai d’entrée en action du Rx
  • Diminution de l’intensité de la réponse pharmacologique
  • Augmentation de la durée d’action du rx
97
Q

QJS? Je suis le principal site de biotransformation

A

Foie

98
Q

Quels sont les 3 effets possibles de la biotransformation?

A
  • Faciliter l’élimination des substances (Perte d’effet)
  • Cumul d’efficacité et d’effets secondaires
  • Activation des prodrogues
99
Q

Quelles sont les 4 utilités de la biotransformation des rx?

A
  • Augmentation de l’absorption et distribution
  • Augmentation de la durée d’action
  • Augmentation de l’observance chez le patient (masquer le goût)
  • Promouvoir une libération plus ciblée du PA
100
Q

Quels sont les 2 types de réactions des biotransformations?

A
  • Phase 1
  • Phase 2
101
Q

Quelle est la réaction de phase 1 la plus importante dans la biotransformation?

A

Oxydations (CYP450)

102
Q

Quelles sont les 4 réactions de phase 1 de la biotransformation?

A
  • Oxydation
  • Réductions (flavoprotéines)
  • Hydrolyses (amidases ou estérases)
  • Décarboxylations (décarboxylases)
103
Q

Les métabolites des réactions de phase 1 se retrouvent dans quels états? (4)

A
  • Inactif et excrété
  • Acquérir une activité différente
  • Se révéler plus ou moins toxique que la molécule de départ
  • Perdre, accroitre ou maintenir sa puissance par rapport au Rx original
104
Q

Quelles sont les réactions de phase 2 de la biotransformation? (5)

A
  • Glucuronoconjugaisons
  • Sulfoconjugaisons
  • Acétylconjugaisons
  • Conjugaison à des acides aminés et dérivés
  • Méthylations (COMT)
105
Q

Les métabolites des réactions de phase 2 sont : (5)

A
  • Inactifs
  • Ionisés
  • PM plus élevé
  • Moins liposolubles
  • Plus hydrosolubles
106
Q

Quel est le CYP450 présent en plus grande quantité?

A

CYP3A4

107
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Ralentissent le métabolisme »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

a) Inhibiteurs des CYP

108
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Le plus souvent spécifique à 1 CYP »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

a) Inhibiteurs des CYP

109
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Augmentation des concentrations plasmatiques »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

a) Inhibiteurs des CYP

110
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Majoration du risque d’effets indésirables »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

a) Inhibiteurs des CYP

111
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Accélèrent le métabolisme »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

b) Inducteurs des CYP

112
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Non spécifique d’une seule enzyme »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

b) Inducteurs des CYP

113
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Progressive et atteint son max en 10-15 jours »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

b) Inducteurs des CYP

114
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Diminution des concentrations plasmatiques »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

b) Inducteurs des CYP

115
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Diminution d’efficacité aux conséquences graves »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

b) Inducteurs des CYP

116
Q

Associez la description suivante au bon terme :

« Effet disparait progressivement à l’arrêt »

a) Inhibiteurs des CYP
b) Inducteurs des CYP

A

b) Inducteurs des CYP

117
Q

Quels sont les 2 mécanismes d’inhibition des CYP?

A
  • Inactivation irréversible
  • Compétition au niveau d’un même CYP entre 2 substances administrées simultanément ou fixées et métabolisées par le même CYP
118
Q

Nommez 3 inhibiteurs du CYP2D6

A
  • Fluoxétine
  • Paroxétine
  • Cimétidine
119
Q

Nommez 2 inducteurs du CYP1A2

A
  • Cigarette
  • Cuisson au BBQ
120
Q

Nommez 2 inhibiteurs du CYP3A4

A
  • Jus de pamplemousse
  • Kétoconazole
121
Q

Nommez 5 substances pouvant induire les CYP2C9, CYP2C19 et CYP3A4

A
  • Millepertuis
  • Carbamazépine
  • Phénytoïne
  • Rifampicine
  • Alcool (en prise chronique)
122
Q

Quelles sont les 7 voies d’élimination?

A
  • Reins
  • Foie
  • Tube digestif
  • Poumons
  • Lait maternel
  • Salive/sueur/larme
  • Cheveux
123
Q

QSJ? Je suis la principale voie d’excrétion de la majorité des substances non volatiles et hydrosolubles produites ou acquises, dont les Rx et leurs métabolites

A

Reins

124
Q

QSJ? Je suis une voie d’excrétion pour les molécules hydrophobes seulement

A

Foie

125
Q

QSJ? Voie d’élimination des substances volatiles

A

Poumons

126
Q

QSJ? Je suis l’unité structurelle et fonctionnelle du rein

A

Néphron

127
Q

Quelles sont les 3 fonctions principales du néphron?

A
  • Filtration
  • Sécrétion
  • Absorption
128
Q

QSJ? Partie du néphron qui fait la filtration

A

Glomérule

129
Q

La vitesse à laquelle un Rx est éliminé dans l’urine est le résultat net de quels processus? (3)

A
  • Filtration glomérulaire
  • Sécrétion tubulaire
  • Réabsorption tubulaire
130
Q

VF? La filtration glomérulaire est un processus chimique

A

Faux, processus physique

131
Q

Quelle est la force qui détermine la vitesse de filtration glomérulaire?

A

Gradient de pression

132
Q

VF? La filtration glomérulaire laisse passer les molécules avec un poids moléculaires égal ou inférieur à l’albumine

A

Faux, inférieur à l’albumine seulement

133
Q

VF? Seulement les molécules non liées peuvent passer dans la filtration glomérulaire

A

Vrai

134
Q

QSJ? Je permets au Rx ayant échappé à la filtration glomérulaire d’être excrétés

A

Sécrétion tubulaire

135
Q

De quoi dépend la vitesse de la sécrétion tubulaire? (2)

A
  • Débit sanguin dans les capillaires péri-tubulaires
  • Concentration plasmatique totale a/n des capillaires
136
Q

VF? La sécrétion tubulaire fonctionne par transport passif

A

Faux, actif

137
Q

Que se passe-t-il si plus d’un acide organique est présent dans le tube péritubulaire?

A

Compétition s’installe pour le site de liaison des transporteurs –> Diminution de la vitesse de sécrétion tubulaire

138
Q

QSJ? Je permets aux Rx filtrés de retourner dans la circulation au niveau du rein

A

Réabsorption tubulaire

139
Q

La vitesse de réabsorption tubulaire dépend de quoi? (2)

A
  • Vitesse de FG
  • Concentration de Rx dans l’urine tubulaire
140
Q

Quels sont les 2 types de réabsorption tubulaire?

A
  • Réabsorption active
  • Diffusion passive
141
Q

La réabsorption ___ concerne essentiellement les substances endogènes

A

active

142
Q

La diffusion passive dans la réabsorption tubulaire dépend de quoi? (2)

A
  • pH
  • pKa
143
Q

Quels sont les 2 types d’élimination hépatique?

A
  • Élimination métabolique
  • Élimination biliaire
144
Q

L’élimination métabolique du foie dépend de quels facteurs? (4)

A
  • Capacité métabolique des enzymes hépatiques
  • Fraction libre du Rx dans le plasma (% de fixation)
  • Débit sanguin hépatique
  • Coefficient d’extraction hépatique
145
Q

QSJ? Fraction d’un volume théorique totalement épuré par unité de temps

A

Clairance

146
Q

Quelle est la formule de la clairance rénale?

A

(U x V)/P

U = Concentration urinaire du médicament
V = Volume des urines recueillies pendant la période de clairance
P = Concentration plasmatique du médicament

147
Q

Quels sont les 2 aspects importants de la pharmacodynamie?

A
  • Vitesse d’association du Rx à son récepteur (affinité, efficacité)
  • Concentration des substances (théorie d’occupation)
148
Q

Quelles sont les 4 localisations des récepteurs?

A
  • Membrane cellulaire
  • Noyau
  • Intracellulaire
  • Extracellulaire
149
Q

QSJ? Tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre physiologique causé par un Rx

A

Effet

150
Q

Quels sont les 4 effets possibles à un Rx?

A
  • Thérapeutique
  • Secondaire
  • Indésirable
  • Toxique
151
Q

QSJ? Protéine membranaire, cytosolique ou nucléaire dont l’interaction avec une molécule endogène ou exogène entraîne une réponse biologique

A

Récepteur

152
Q

Quels sont les 4 types de récepteurs?

A
  • Canaux ioniques (ionotropiques)
  • Récepteurs à activité enzymatique
  • Récepteurs couplés aux protéines G (métabotropiques)
  • Intracellulaires/nucléaires
153
Q
A
154
Q
A
155
Q

Associez la description suivante au bon type de récepteur :

« Protéines transmembranaires avec canal ionique intégré, dont l’activité est déclenchée par la liaison d’un ligand »

a) Canaux ioniques
b) Récepteurs à activité enzymatique
c) Récepteurs couplés aux protéines G
d) Intracellulaires/nucléaires

A

a) Canaux ioniques

156
Q

Associez la description suivante au bon type de récepteur :

« Protéine transmembranaire couplée avec une protéine sous-membranaire »

a) Canaux ioniques
b) Récepteurs à activité enzymatique
c) Récepteurs couplés aux protéines G
d) Intracellulaires/nucléaires

A

c) Récepteurs couplés aux protéines G

157
Q

Associez la description suivante au bon type de récepteur :

« Les récepteurs, lorsque liés à leurs ligands, migrent vers le compartiment nucléaire, se lient à l’ADN et contrôlent la transcription génique »

a) Canaux ioniques
b) Récepteurs à activité enzymatique
c) Récepteurs couplés aux protéines G
d) Intracellulaires/nucléaires

A

d) Intracellulaires/nucléaires

158
Q

Quels sont les 3 éléments importants des récepteurs couplées à la protéine G?

A
  • Rc
  • Protéine G
  • Effecteur
159
Q

La liaison médicament-récepteur est généralement ___ et ___

A

spécifique et réversible

160
Q

Quels sont les 4 types de liaisons chimiques entre le médicament et son récepteur?

A
  • Liaisons ioniques
  • Liaisons de covalences
  • Forces de Van der Waals
  • Liaisons hydrogènes
161
Q

QSJ? Médicament qui, après sa liaison à un récepteur spécifique provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel

A

Agoniste

162
Q

QSJ? Substance qui se lie à un récepteur spécifique sans provoquer d’effet, mais qui peut ainsi bloquer l’action du médiateur endogène en s’opposant à la liaison du médiateur à son récepteur

A

Antagoniste

163
Q

QSJ? Capacité d’un agoniste de se lier à son récepteur

A

Affinité

164
Q

De quoi dépend l’affinité d’un agoniste pour son récepteur? (3)

A
  • Nature des liaisons
  • Nombre de liaisons
  • Complémentarité structurale
165
Q

QSJ? Concept correspondant à l’observation expérimentale de la variation de l’effet maximal induit par divers agonistes d’un même récepteur

A

Activité intrinsèque

166
Q

Que signifie un AI de 1?

A

Agoniste complet

167
Q

Que signifie un AI entre 1 et 0?

A

Agoniste partiel

168
Q

Que signifie un AI de 0?

A

Antagoniste neutre

169
Q

Que signifie un AI < 0?

A

Agoniste inverse

170
Q

QSJ? Capacité d’un Rx à ne produire un seul effet via une interaction préférentielle avec un type de récepteur sur un site donné par rapport à d’autres sites

A

Sélectivité

171
Q

QSJ? Capacité d’un Rx à se lier à UN récepteur spécifique pour produire son ou ses effets par le biais d’un seul mécanisme d’action

A

Spécificité

172
Q

QSJ? L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés

A

Théorie de l’occupation

173
Q

L’amplitude de Emax correspond à ___

A

l’efficacité

174
Q

La puissance d’un médicament est caractérisée par le ___

A

DE50

175
Q

Qu’est-ce que le DE50?

A

La dose d’agoniste qui permet d’obtenir 50% de Emax

176
Q

QSJ? Molécule qui inhibe l’effet de l’agoniste en se liant chimiquement avec lui, ce qui neutralise son effet et l’empêche de se fixer à ses récepteurs

A

Antagoniste chimique (souvent au niveau GI)

177
Q

QSJ? Je me lie au même site que l’agoniste prévenant ou renversant ainsi l’effet de l’agoniste

A

Antagoniste compétitif

178
Q

VF? Une augmentation de la concentration d’agoniste peut réussir à déplacer l’antagoniste compétitif

A

Vrai

179
Q

QSJ? Je me lie au récepteur, ce qui induit souvent un changement de conformation de ce dernier, ce qui empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal

A

Antagoniste non compétitif

180
Q

QSJ? Substance qui inhibe l’effet d’un agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier.

A

Antagonisme fonctionnel

181
Q

Qu’est-ce que la DT50?

A

Dose toxique chez 50% des individus

182
Q

Qu’est-ce que l’indice thérapeutique?

A

DT50/DE50

183
Q

VF? Plus l’indice thérapeutique est basse, plus la sécurité du produit est élevée

A

Faux, plus le rapport est élevé, plus la sécurité du produit est élevée

184
Q

Quelle est la principale protéine impliquée dans la liaison des Rx?

A

Albumine

185
Q

L’albumine a un forte affinité pour les ___ ___

A

acides faibles

186
Q

VF? L’albumine ne peut pas se lier à des bases faibles

A

Faux

187
Q

Quelles sont 3 conditions associées à une augmentation des orosomucoïdes?

A
  • Arthrite rhumatoïde
  • Postopératoire
  • Infarctus du myocarde
188
Q

Quelles sont 4 états expliquant une diminution de la concentration d’albumine?

A
  • Insuffisance hépatique
  • Problèmes rénaux
  • Grands brûlés
  • Grossesse
189
Q

QSJ? Est définit comme la constante de proportionnalité entre la quantité de médicament présente dans l’organisme et la concentration mesurée au même instant dans le milieu de référence (sang, plasma, sérum)

A

Volume apparent de distribution

190
Q

Le Vd varie d’un Rx à l’autre en fonction des propriétés ____

A

Physico-chimiques

191
Q

Le plasma correspond à ___% du poids corporel

A

5%

192
Q

Un Rx incapable de traverser les capillaires aura un Vd égal au ___, soit ___L

A

plasma
3,5L

193
Q

Un Rx capable de traverser les capillaires, mais pas les membranes cellulaires aura un Vd égal à celui du ___ ___ et du ___, soit ___L

A

liquide interstitiel
plasma
13,5L

194
Q

Un Rx pouvant traverser toutes les membranes biologiques aura un Vd égal au ___ ___ ___ ___, soit ___L

A

contenu total en eau
40L

195
Q

Quel est le calcul du volume de distribution?

A

Vd = Dose administrée/Co

Co = Concentration plasmatique totale initiale du Rx à l’équilibre

196
Q

Plus le Vd est élevé, plus la concentration plasmatique est ___

A

faible

197
Q

Quel est l’objectif du métabolisme?

A

Faciliter l’élimination en transformant les molécules lipophiles introduites dans l’organisme en métabolites hydrosolubles

198
Q

Le noyau de la cellule est la cible de quels types de médicaments? (3)

A
  • Stéroïdes
  • Anti-mitotiques
  • Hormones thyroïdiennes

MED-1201 - SF2 : Examen 2 (8 decks)

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