Pharmacologie Flashcards
Qu’est ce qu’un trouble / accident iatrogène ?
- Troubles associés à un traitement/médicament
- Effet secondaires / indésirables
- 3 à 4% des hospitalisation, particulièrement enfants et personnes âgées
- 20% des hospitalisation des >80 ans
Pourquoi les personnes âgées sont plus enclin à être sujet à un trouble iatrogène ?
Risque accru par une résistance physique moindre, un métabolisme plus lent, une médication multiple, des pathologies multiples
Que sont les psychotropes ?
- Modifient l’activité cérébrale, en la réduisant ou en la stimulant
- Absence d’effet curatif, réduisent l’importance des symptômes
- Les effets thérapeutiques peuvent s’épuiser ou être contraires à ceux attendus
- Effets iatrogènes (chutes, confusion, sédation excessive…)
Quelles sont les
catégories de psychotropes (OMS) ?
- Somnifère ou hypnotiques (BZD et apparenté dits composés Z : zolpidem, zopiclone) => Améliore le sommeil (temporairement)
- Tranquillisants ou anxiolytiques (BZD) => Soulager les signes anxieux
- Antidépresseurs => Traite les épisodes dépressifs
- Neuroleptiques => Réduit les symptômes psychotiques
=> Plus récemment : anti-parkinsoniens, anti-épileptiques …
Qu’est ce qu’un neurotransmetteurs ?
Substance synthétisée et libérée dans la fente synaptique qui a une action sur des récepteurs liés à un canal ionique.
Nous en avons environ 10 de types différents.
Que sont les neuropeptides ?
Synthétisés dans le soma, synthèse et action lente sur les récepteurs liés à une protéine G, déclenchant une cascade de seconds messagers puis activation de gènes.
Nous en avons plusieurs centaines.
Quels sont les différents types d’actions des psychotropes sur les récepteurs liés à un canal ionique ?
- Action agoniste : ouverture du canal (mime l’effet du NT)
- Action agoniste partiel : ouverture partielle du canal
- Action agoniste inverse : fermeture totale du canal
- Action agoniste partiel inverse : fermeture partielle du canal
- Action antagoniste : accès au récepteurs => pas d’effet propre
Sur quoi agit la sérotonine ?
- Humeur (cortex frontal)
- TOC (ganglions de la base)
- Anxiété (limbique)
- Appétit (hypothalamus)
- Insomnie (centre du sommeil)
Sur quoi agit la noradrénaline ?
- Humeur (frontal)
- attention (frontal)
- Emotions et agitation
- Tremblements
- Pression artérielle
- Tachycardie
Quels sont les deux hypothèses pour la dépression ?
- Déplétion des NT
- Hypersensibilisation des récepteurs
Quelles sont les 4 classes d’antidépresseurs ?
- Antidépresseurs tricycliques (ATC)
- Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)
- IRSS : bloque recapture 5HT (Prozac - Fluoxetine)
- IRS : bloque recapture NA et 5-HT (Effexor)
Quels sont les effets iatrogènes des antidépresseurs IRS et IRN ?
- Prise de poids
- Somnolence
- Constipation
- Sécheresse bouche
- Vertiges
- Hypotension
Pour quelle pathologie donne-t-on des agonistes D2 (Dopamine) ?
Parkinson
Pour quelle pathologie donne-t-on des antagonistes D2 (Dopamine) ?
Schizophrénie
Quelles sont les 5 dimensions cliniques de la schizophrénie ?
- Symptômes positifs : excès des fonctions normales (délires, hallucinations)
- Symptômes négatifs : émoussement affectif, aboulie, anhédonie, troubles de l’attention
- Symptômes cognitifs : troubles langage, cours de la pensée, vigilance, fonctions exécutives
- Symptômes anxio-dépressifs : humeur dépressive ou anxieuse, irritabilité, culpabilité
- Symptômes agressifs : peuvent chevaucher avec les symptômes positifs
Quelles sont les précautions d’emploi des neuroleptiques ?
- Sans effets sur les symptômes dits « négatifs »
- Arrêt du traitement entraîne 50% des rechute dans les 6 mois, ce pourcentage augment par la non observance suite aux effets secondaires
Qu’est ce que la clozapine ?
- Neuroleptique atypique
- Antagoniste 5HT-DA
- Effets thérapeutiques : diminution des symptômes positifs et négatifs et dyskinésies
- Réduit/ annule les effets iatrogènes par libération DA ce qui diminue le blocage des voies nigro-striée et méso-corticale
- Les récepteurs DA de la voie nigro-striée sont bloqués par un neuroleptique classique (90%) que par un neuroleptique atypique (70%)
Quelles sont les 3 actions des BZD sur les récepteurs GABA ?
- Les BZD agonistes se fixent en l’absence de GABA : le canal reste inchangé, aucun effet
- La BZD agonistes se fixent en présence de GABA : le canal s’ouvre plus => entrée ions Cl- augmente => effet anxiolytique
- Les BZD agonistes inverses, se fixent en présence de GABA : le canal de ferme entièrement => effet anxiogène
Quels sont les effets des BZD agonistes ?
- Anxiolytique
- Sédatif hypnotique
- Myorelaxant
- Anticonvulsivant
- Amnésiant
- Inducteur d’une dépendance
Quels sont les effets des BZD agonistes partiels ?
- Anxiolytique
- N’induit pas de dépendance
Quels sont les effets des BZD antagonistes ?
- Sans effet propre
- S’oppose à la fixation de tous les agonistes
Quels sont les effets des BZD agonistes partiels inverses ?
- Promnésiant (augmente la mémoire)
- Anxiogène
Quels sont les effets des BZD agonistes inverses ?
- Proménisant
- Anxiogène
- Proconvulsivant
Quels sont les effets des BZD agonistes inverses ?
- Proménisant
- Anxiogène
- Proconvulsivant
Quels sont les principaux effets secondaires des BZD ?
- Etat cognitif (attention et mémoire)
- Détérioration du sommeil :durée au détriment de la qualité (disparition du SLP), masquent les signaux naturel de sommeil, effets secondaires nocturnes (somnambulisme, confusion) et diurnes (somnolence fatigue, bouche sèche, vertiges)
- Surdosage : dépression respiratoire, hypertension artérielle, incontinence urinaire
- Troubles de l’équilibre, chutes (chez les personnes âgées)
=> Augmentation des effets indésirables chez les personnes âgées
Quel est le lien entre les BZD et l’insomnie ?
- Les BZD peuvent être utilisés en cas d’insomnie
- Sur une courte durée
- S’ils ne sont pas/plus efficaces ou qu’il y a une confusion ou des troubles du comportement (effet désinhibiteur) on arrête le traitement !
=> En cas d’insomnie, d’autres thérapies peuvent être mises en place (TCC, psychothérapie, relaxation)
Quel est le lien entre les BZD et l’anxiété ?
- Les BZD peuvent être utilisés en cas d’anxiété récente avec un retentissement important
- Balance bénéfice/risque favorable
- Prescription prudente : posologie/durée
- Réévaluation régulière
Qu’est ce que le Buspirone ?
- Anxiolytique sérotoninergiques (états anxieux associés à une activité 5HT excessive)
- Action agoniste partiel des récepteurs 5HT1A
- Non interaction avec l’alcool (anciens alcooliques)
- Benzodiazépines (BZD) et hypnotiques
- Absence de symptômes de sevrage après utilisation prolongée.
- Mais long délai d’action
- Effets secondaires : nausées, vertiges
Qu’est ce que les agonistes récepteurs pré-synaptiques alpha 2 ?
- Anxiolytiques noradrénergiques (états anxieux associés à une activité NA excessive)
- Peut réduire l’anxiété
Ex : Clonidine => tachycardie, mydriase, sudation, tremblement
Qu’est ce que les antagonistes des récepteurs post-synaptiques béta ?
- Réduisent les symptômes anxieux dans certains cas.
Ex : Bétabloquants dans la phobie sociale
Sur quoi agissent les benzodiazépines?
Ils agissent au niveau de récepteurs spécifiques couplés aux récepteurs GABA de type A.
Dans quels cas peuvent être prescris des benzodiazépines?
- Epilepsie
- Anxiété
- Insomnie
Quel est le “bon usage” des benzodiazépines?
- Ne pas être banalisées
- Accompagnement d’un traitement de la cause
- Utilisation courte (12 semaines max)
- Arrêt progressif (4 à 10 semaines)
Sur quoi agissent les neuroleptiques?
Ils agissent sur un ou plusieurs neurotransmetteurs, en particulier sur la dopamine.
Quels sont les effets pharmacologiques des neuroleptiques?
- Anti-délirants
- Anti-hallucinatoires
- Anti-confusionnels
- Désinhibiteurs
Dans quels cas peuvent être prescris des neuroleptiques?
Ils ne peuvent pas guérir les troubles psychiques, mais peuvent :
- les soulager
- les contrôler
- en réduire les effets.
Quels sont les effets indésirables des neuroleptiques?
- Syndrome malin des neuroleptiques
- Syndrome d’hyperthermie maligne
- Troubles neurologiques (syndrome parkinsonien et extrapyramidal)
- Troubles cardiovasculaires
- Troubles neurovégétatifs
- Troubles endocriniens
- Troubles sanguins