pharmacodynamique Flashcards
quels sont les types de mécanismes d’action d’un médicament sur sa cible?
- action sur un mécanisme de transport (inhibiteurs calciques)
- action sur une enzyme
- action sur la synthèse de macromolécules
- action sur un récepteur
Inhibiteurs de la monoamine oxydase et inhibiteurs de l’enzyme de conversion réagissent selon un mécanisme:
d’inhibition enzymatique
- inhibiteur enzyme de conversion: inhibe l’enzyme de conversion qui transforme l’angiotensine I en angiotensine II un puissant vasoconstricteur et ainsi le médicament est un antihypertenseur
- IMAO: inhibe la monoamine oxydase qui a come role de dégrader les neurotransmetteurs dans la fente synaptique. En inhibant leur désintégration, les neurotransmetteurs resent sur leur récepteurs pour une plus longue durée de temps et leur effet est plus prononcé. Utilisé pour le traitement de la dépression.
Ce type de médicament requiert une dose élevé dû à un manque de spécificité pour sa cible. Il réagit selon ses propriétés physicochimiques. Sont mécanisme d’action est:
mécanisme d’action non-spécifiques
absorption de gaz et de substances toxiques
Charbon actif
laxatif osmotique
sorbitol (réatire l’eau dans les selles coliques)
former un gel à la surface du contenu gastrique
alginates
effet lubrifiant pour faciliter le passage des selles
glycérine
neutralisation de l’acidité
hydroxyde d’aluminium ou hydroxyde de magnésium
Chélateur utilisé pour les intoxications au plomb
EDTA
neutralisation des anticoagulants par mécanisme d’action non-spécifique
protoamine (basique) capte l’héparine (acide)
substance qui va aller se lié à un récepteurs pour activer une voie métabolique ou processus métabolique
Ligand
agonistes exogènes des ligands qui agit selon un mécanisme d’action direct sur le recepteurs dopaminergique.
Bromocriptine (agoniste dopaminergique) utilisé pour arrêter la lactation
agonistes exogène indirect des ligands agissent selon 3 mécanismes qui favorisent la liaison du ligand endogène sur son récepteur:
- inhibent la dégradation ligand (IMAO)
- inhibe la recapture (SSRI)
- augmente la libération du ligand (amphétamines stimule la libération de neurotransmetteurs)
Antagonistes exogène direct des récepteurs-ligand sont:
- propranolol (bêta bloquant qui se lie au récepteurs B1-adrénergique inhibant la liaison de l’adrénaline)
- naloxone (inhibiteur des récepteurs opiacés)
antagonistes exogène indirect des récepteurs-ligand sont:
- inhibe la libération du ligand endogène ou bien effet indépendant du ligand
- kétamine: se lie au récepteur NMDA (N-méthyle D-aspartate) et inhibe le passage d’ions Ca2+ qui ne peut plus se lier à sa cible
- cromoglycate dissodique (nalcrom): empêche la dégranulation des mastocytes (antihistamine)
capacité de liaison d’un ligand à son récepteur, peut être calculé par la DE 50
affinité
c’est la sélectivité d’un ligand à son récepteur, le récepteurs peut se trouver dans plusieurs tissus ou organes
spécificité
Qu’est-ce que la DE 50?
c’est la dose thérapeutique requise pour qu’un principe actif sature 50% des récepteurs du ligand.
le substrat et le principe actif se lient au même site actif sur l’enzyme. Le principe actif inhibe l’enzyme alors que le substrat l’active. Quel est le nom de ce mécanisme
inhibition compétitive (l’effet dépend de l’affinité et la concentration des 2 molécules)
-inhibiteurs de l’enzyme de conversion et IMAO
principe actif qui est un inhibiteur de l’enzyme de conversion
Captopril
Le principe actif/inhibiteur se lie sur un site autre que celui du susbtrat. Quel est le nom de ce mécanisme?
inhibiteur non-compétitif
inhibiteur non-compétitif d’enzyme qui agit sur les COX
aspirine (acide acétylsalicylique)
principe actif ayant une action sur le transport ionique
- diurétique thiazétiques
- furosémide
- les digitaliques
- inhibiteurs de la pompe à protons
mécanisme d’action des diurétique thiazédiques?
inhibent les cotransporteur Na+/K+/Cl- et ainsi diminue la rétention sodique rénale. La concentration d’ions dans l’urine augmente et l’eau suis les ions.
Mécanisme d’action agissant en éliminant une grande quantité de sodium et d’eau
Furosémide
mécanisme d’action inhibant le canal sodique, augmentant ainsi la concentration de Na+ intracellulaire dépolarisant la cellule, augmentant la concentration de Ca2+ intracellulaire entrainant une contraction cardiaque puissante. Donnée lors d’insuffisance cardiaque.
les digitaliques
mécanisme d’action qui fait en sorte que le transport H+/K+ est inhibé et ce qui résulte en la diminution de sécrétion d’acide par les cellules pariétale de l’estomac
inhibiteur de la pompe à protons
les 2 grandes classes de médicaments agissant sur la synthèse de macromolécules sont:
- les anticancéreux
2. les antibiotiques
anticancéreux sont soit directs ou indirectes. Différenciez les
- direct: évitent la divisio cellulaire. Agissent directement sur l’ADN (intercalant l’ADN, en fixant un radical sur l’ADN, en coupant la molécule d’ADN)
- indirect: empêche la transcription de l’ADN (agit sur la disponibilité des bases azotés, les enzymes, etc…)
antibiotiques inhibant la synthèse de bases azoté (purine et pyrimidine)
sulfonamides
antibiotiques inhibant la formation de la paroi de peptidoglycane
amoxiciline
antibiotiques inhibant la fonction de l’ADN
métronidazole