Pharmacodynamie Flashcards
Déf pharmacodynamie
étude des mdts sur l’organisme
obj pharmacoD
- éval relation entre la concentration et les effets
- détermination de la zone thérapeutique
2 fonctions des récepteurs
- reconnaissance ligand spé
- transduction du signal à l’origine de l’effet
difs types de récepteurs
- canaux
- enzymatiques
- couplés aux prots G
loca des récepteurs
- MB
- cytoplasme
- noyau
caractéristiques des R
- spécifique
- saturable : si excès => pas effet bio
- affinité : capa fixation du L au R
- réversible : dépend type de liaison R-L
- déplacement liaison : dplct de l’interaction entre L primaire et le R par action autre L
- modif conformation qd liaison avec ligand
difs durée association des R-L
- courte durée assoc : faible affinité
- longue durée assoc : forte affinité
méca action R enzymatique
mdt/ L se lie au R => déformation struc prot intracell => effet pharmaco
existe combien sous type R enzymatique
3
conformation spatiale R couplé prot G
- partie extracell
- partie transMB à 7 hélices
- partie intracell
rôle R couplé prot G
assurent transfert + amplification signal reçu
par quoi sont activés les R canaux
- médiateurs physio
- chgt potentiel électrique MP pr canaux-voltage dépendant
rôle R canaux
prot MB permettant le passage sélectifs des ions à travers MP
difs système de transport
- actif : besoin NRJ
- passif : pas besoin NRJ
dans quoi est impliqué le système recapture
impliqué ds SN pr réguler la neurotransmission
loca R nucléaire à l’état inactif
cytosol
méca action R nucléaire
liaison du mdt avec le R nucléaire => translocation ds noyau
autres modes actions mdts
- anti-action
- fixation sels biliaires + diminution concentration sanguines cholestérol
- fixation certains pvt capter métaux toxiques
déf neurotransmetteur
messager chimique libéré par neurone
méca action neurotransmetteur
- dégradé par enzyme
- recapture par transporteur
- se lient aux prots situées sur MP neurone pré/post-synaptique
déf ligand(L)
mol physiologique présente dans l’organisme
difs types de liaison mdt-R
- agoniste : mm action que L naturel
- antagoniste : empèche action L naturel
- fonctionnel
- chimique
3 paramètres qui définies la relation dose-effet
- E max
- Pente courbe
- concentration efficace 50
selon valeur Cefficace 50 on défini quoi
- agoniste entier : 100 % effet max
- agoniste partiel : Emax < 100%
- antagoniste : 0% E max
caractéristique liaison
- spé
- réversible
- saturable
- affinité
- sélective
déf activité intrinsèque
capacité 1 mdts à déclencher une réponse après transduction du signal
déf interaction mdt-R
mesure l’effet pharmacologique pr une dose croissante de L
but étude interaction mdt-R
- prévoir relation entre posologie et effets thérapeutiques
- prévoir la relation entre la posologie et les effets indésirables
déf zone efficacité thérapeutique
dose qui permet un maximum d’efficacité mais un minimum d’effets indésirables
déf interaction médicamenteuse
modification in vivo de l’effet du mdt par un autre mdt, aliment, agents chimique environnant
interactions mdteuses pvt être bénéfique ou défavorable
vrai
augmentation effet
= synergie
diminution effet
= antagonisme
difs nvx d’interaction mdteuse
- contre-indication absolue/relative
- assoc déconseillée
- précaution emploie
- à prendre en compte
2 types d’interaction mdteuse
- pharmacodynamique
- pharmacocinétique
2 csqces interaction mdteuse
- bénéf : aug effet thérapeu + dimi effets indés
- nég : dimi effet thérapeu + aug effets indés
Déf effet indésirable
réaction nocive + non voulu se produisant aux posologie normalement utilisées chez H
gravité effets indésirables
- peu grave à très grave
- en fonction maladie
fréquence effets indésirables
- très fréquent
- fréquent
- peu fréquent
- rare
- très rare
difs techniques de détection d’effets indésirables
- essaie clinique
- études surveillance post marketing
- études pharmaco-épidémiologique
- enquête pharmacovigilance
- déclaration obligatoire auprès centre pharmacoV régional de ts les acteurs de santé
difs délai apparition effets indésirables
- immédiat
- qlqs jours après administration
- après trtt chronique
- à arrêt trtt
- ds génération suivante
2 types effets indésirables
- prévisible
- imprévisible
difs manifestation réaction immuno-allergique
- cutanéo-muqueux
- bronchique
- anaphylactique
- hématologique
- rénales
- sériques
Les R canaux fonction
fixation mdt sur le R permet le transfert ions => origine réponse cell
Interactions pharmacoC
- absorption
- distribution
- métabolisme
- élimination
interactions pharmacoC : absorption
modif de la biodisponibilité
csqces modif biodispo
- modif vitesse absorption
- modif quanti résorbée
méca action interaction pharmacoC absorption
- tapissage muqueuse
- modif pH gastro-duodénal
- modif fonctionnelles tractus digestif
- prise ali
- chélateur
interaction pharmacoC distribution grave pour qui/ quoi
- mdt forte fixation protéique
- mdt avec marge thérapeutique étroite
interaction pharmacoC distribution
mdts ayant + forte affinité pr albumine pourra déplacer autre mdt déjà fixé ==> libération mdt sous forme active
gestion interaction pharmacoC distribution
- substitution
- suivi taux plasmatique pr mdts marge thérapeutique étroite
gestion interaction pharmacoC métabolisme
- substitution
- adaptation poso
