Pharmacocinétique - III Flashcards
Quelle transformation chimique générale est souhaitée par le processus de biotransformation ?
Augmentation hydrosolubiltié
Quelles sont les trois organes principaux d’élimination ?
Reins, foie, poumons
Les enzymes qui participent aux biotransforamtion dans le foie se situent dans quelle partie de l’hépatocyte ?
Réticulum endoplasmique
Quelles sont les deux caractéristiques des hépatocytes ?
Spécificité limité et grand pouvoir d’adaptation
En quel processus chimique général consiste la phase 1 ?
Ajouter groupement polaire
Quelles sont les trois réactions chimiques possibles de la phase 1 ?
Oxydation, réduction, hydrolyse
Quelles sont les trois molécules polaires ajoutées à la phase 2 ?
Acide sulfurique, acide gluconique, glutathione
Où est situé le CYP450 ?
Membrane lipophile réticule endoplasmique
En quoi consiste le cycle catalytique du CYP450 ?
Boucle d’oxydoréduction
La biotransforamtion peut entrainer la formation de quels deux types de métabolites ?
Actifs ou inactifs
Comment se nomment les molécules qui doivent être activées par le CYP450 ? 1 exemple
Prodrogues, codéine
Comment sont classés les isoformes du CYP450 ?
simnutude séquence protéique
Donner 3 isoformes du CYP450
CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19
Quel est l’effet de l’induction protéique ?
Augmentation activité enzymatique et biotransformation
L’induction du CYP450 a quel effet sur l’intensité des Rx ?
Diminution
Quel est l’effet des inhibiteurs du CYP450 ?
Diminuer vitesse biotransforamtion
Le jus de pamplemousse est un inhibiteur de quelle forme du CYP450 ?
CYP3A4
Quelles sont les six réactions chimiques possibles de phase 2 ?
Glucuronidation, sulfontion, acétylation, méthylation, conjugaison glutathione et acide aminé
Quels sont les sicx organes pouvant faire la biotransforamtionm par ordre d’importance ?
Foie, intestin, cerveau, poumon, rein, peau
Par quels trois vaisseaux sanguin le foie reçois des grandes quantités de médicament ?
Circulation systémique artère hépatique, veine porte
Qui suis-je ? Volume de sang totalement épuré par unité de temps
Clairance
Que reflète la clairance ?
Capacité de l’organisme ou d’un organe à éliminer un médicament du sang
À quoi correspond la clairance intrinsèque;que (Cli) ?
Capacité maximale d’un organe à épurer une substance en absence de facteurs limitants
Quels sont les trois facteurs qui influencent la capacité de biotransofrmation du foie ?
Cli, liaison protéine plasmatique, début sanguin hépatique
La Cli est associé ç quelle constante enzymatique ?
Affinité du système enzymatique envers le suturât
Quand la liaison aux protéines plasmatiques est un facteur limitant ?
Kap > KAE
Quand le débit Q est un facteur limitant ?
Cli proche ou supérieur au débit
Quelle formule permet de calculer la clairance hépatique ?
(Q x Cli x fp)/(Q+ Cli x fp)
Comment sont Kae et Cli lorsqu’un médicament est catalysé lentement ?
Petite
Qui suis-je ? Lorsque Cli est plus petite que débit de l’organe, clairance dépend Cli et liaison aux protéines plasmatiques
Débit-indépendant
La clairance d’un médicament débit-indépendant est changé par quels trois changements ?
Inhibition et induction enzymatique, changement protéine plasmatique
Quelle formule permet de calculer la clairance hépatique d’un médicament débit-indépendant ?
Cli x fp
Qui suis-je ? Lorsque la clairance d’un médicament avec un taux de clairance intrinsèque très grand et dépend essentiellement des changements du début à l’organe
Débit dépendant
lorsque l’abosption est complète, comment est la biodisponibilité d’un médicament débit-indépendant ?
Très élevé
pour quel type de médicament la SSC orale est similaire à la SSC intraveineuse ?
Débit-indépendant
Quel type de médicament est soumis à un grand premier passage ?
Débit-dépendant
comment est la SSC orale d’un médicament débit-dépendant en comparaison à ka SSC intraveineuse ?
Plus petite
Quand considère-t’on qu’il n’y a plus de médicament en clinique ?
5 demi-vie
Quel phénomène peut diminuer la clairance intrinsèque ?
Inhibition enzymatique
Quel phénomène;ne peut augmenter la clairance intrinsèque ?
Induction
Quels sont deux facteurs qui peuvent diminuer le débit hépatique ?
Vasodilatateur, diurétiques
La quantité de CYP450 augmente ou diminuer avec l’^ge ?
Diminue
La cirrhose du foie augmente ou diminue la clairance des débits dépendants ?
Diminue débit indépendant
Une diminution de la perfusion hépatique diminue la clairance de quel type de médicament ?
Débit dépendant
Quel est l’impact des maladies infectieuses et inflammatoires sur les enzymes de phase 1 ?
Diminution quantité
Quel isoforme du CYP450 est responsable de la flucuronidation ?
UG1A1
Quels sont les trois facteurs qui modulent la clairance ?
Débit à l’orane, liaison protéines plasmatiques, activité enzymatique
Quels sont quatre facteurs qui influencent la clairance métabolique ?
Produits naturels, interaction médicamenteuse, génétique, pathologie
Quel vaisseau sanguin permet aux protéines plasmatiques d’arriver aux reins ?
Artériole afférente
Quelle section du négron permet la sécrétion tubulaire ?
Tubule proximal
Quel section du néhpron permet la résorption rénale ?
Tubule distal
La filtration glomérularie est passif ou actif?
Passif
Quelle portion du médicament peut être filtrée par le glomérule?
Libre
La laissions aux protéines plasmatiques est aidant ou limitant à la filtration glomérulaire ?
Limitant
La filtration glomérulaure est le produit de quels deux variables ?
Vitesse filtration glomérulaire et fraction libre
La sécrétion tubulaire est actif ou passif ?
Actif
L’efficacité tubulaire dépend de quels trois facteurs ?
Activité transporteur, liaison protéines plasmatiques, débit sanguin efférent
Quand la laissions aux protéines plasmatiques devient un facteur limitant ?
Kap > KATr
La réabsorption tubulaire est passive ou active ?
Passive
La réabsorption tubulaire dépend de quels trois facteurs ?
Gradient de concentration, propriétés physicochimiques, pH urinaire
Le degré d’ionisation dépend de quels deux facteurs ?
pKa médicament et pH urinaire
Quelle formule permet de calculer la clairance rénale ?
VFG x fp + ST - RT
Comment évolue les concentrations sanguines lorsque l’élimination rénale diminue ?
Augmentent
Quelles sont les deux options possibles d’ajustement de la posologie lorsqu’un patient fait de l’insuffisance rénale ?
Diminuer dose, prolonger intervalle
Quels sont les trois interactions médicamenteuses ?
Liaison protéine plasmatique, transporteur membranaire proximale t distal, pH intra tubulaire
Les OATs sont inhibe par quelle molécule ?
Probénécid
Les OATPS et les OCTS sont inhibés par quelle molécule ?
Cimétidine
Quels sont les trois transporteurs permettant le transfert des médicaments du sang vers la bile ?
OCT, OAT, pgp
Quelle bactéries intestinales peuvent cliver le lien de conjugaison et libérer le médicament ?
bêta-glucoronidase
Comment se produit le cycle entéro-hépatique ?
Bactéries libèrent médicament non-conjugué dans bile puis réabsorbé par entérocytes
Quels sont les deux facteurs d’interruption du cycle entré-hépatique ?
Diarrhée, antibiotiques à large spectre
Lors de l’administration répétée, le médicament s’accumule t’il dans l’organisme ?
Oui
Quand les concentration sanguines n’augmentent plus dans le contexte d’administration successive ?
Vitesse d’élimination et d’absorption égale
Combien de temps est nécessaire pour atteindre l’état d’équilibre ?
5 demi-vies
