Pharmacocinétique - III Flashcards

1
Q

Quelle transformation chimique générale est souhaitée par le processus de biotransformation ?

A

Augmentation hydrosolubiltié

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Quelles sont les trois organes principaux d’élimination ?

A

Reins, foie, poumons

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Les enzymes qui participent aux biotransforamtion dans le foie se situent dans quelle partie de l’hépatocyte ?

A

Réticulum endoplasmique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Quelles sont les deux caractéristiques des hépatocytes ?

A

Spécificité limité et grand pouvoir d’adaptation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

En quel processus chimique général consiste la phase 1 ?

A

Ajouter groupement polaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quelles sont les trois réactions chimiques possibles de la phase 1 ?

A

Oxydation, réduction, hydrolyse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quelles sont les trois molécules polaires ajoutées à la phase 2 ?

A

Acide sulfurique, acide gluconique, glutathione

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Où est situé le CYP450 ?

A

Membrane lipophile réticule endoplasmique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

En quoi consiste le cycle catalytique du CYP450 ?

A

Boucle d’oxydoréduction

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

La biotransforamtion peut entrainer la formation de quels deux types de métabolites ?

A

Actifs ou inactifs

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Comment se nomment les molécules qui doivent être activées par le CYP450 ? 1 exemple

A

Prodrogues, codéine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Comment sont classés les isoformes du CYP450 ?

A

simnutude séquence protéique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Donner 3 isoformes du CYP450

A

CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quel est l’effet de l’induction protéique ?

A

Augmentation activité enzymatique et biotransformation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

L’induction du CYP450 a quel effet sur l’intensité des Rx ?

A

Diminution

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quel est l’effet des inhibiteurs du CYP450 ?

A

Diminuer vitesse biotransforamtion

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Le jus de pamplemousse est un inhibiteur de quelle forme du CYP450 ?

A

CYP3A4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Quelles sont les six réactions chimiques possibles de phase 2 ?

A

Glucuronidation, sulfontion, acétylation, méthylation, conjugaison glutathione et acide aminé

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Quels sont les sicx organes pouvant faire la biotransforamtionm par ordre d’importance ?

A

Foie, intestin, cerveau, poumon, rein, peau

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Par quels trois vaisseaux sanguin le foie reçois des grandes quantités de médicament ?

A

Circulation systémique artère hépatique, veine porte

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Qui suis-je ? Volume de sang totalement épuré par unité de temps

A

Clairance

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Que reflète la clairance ?

A

Capacité de l’organisme ou d’un organe à éliminer un médicament du sang

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

À quoi correspond la clairance intrinsèque;que (Cli) ?

A

Capacité maximale d’un organe à épurer une substance en absence de facteurs limitants

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Quels sont les trois facteurs qui influencent la capacité de biotransofrmation du foie ?

A

Cli, liaison protéine plasmatique, début sanguin hépatique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
La Cli est associé ç quelle constante enzymatique ?
Affinité du système enzymatique envers le suturât
26
Quand la liaison aux protéines plasmatiques est un facteur limitant ?
Kap > KAE
27
Quand le débit Q est un facteur limitant ?
Cli proche ou supérieur au débit
28
Quelle formule permet de calculer la clairance hépatique ?
(Q x Cli x fp)/(Q+ Cli x fp)
29
Comment sont Kae et Cli lorsqu'un médicament est catalysé lentement ?
Petite
30
Qui suis-je ? Lorsque Cli est plus petite que débit de l'organe, clairance dépend Cli et liaison aux protéines plasmatiques
Débit-indépendant
31
La clairance d'un médicament débit-indépendant est changé par quels trois changements ?
Inhibition et induction enzymatique, changement protéine plasmatique
32
Quelle formule permet de calculer la clairance hépatique d'un médicament débit-indépendant ?
Cli x fp
33
Qui suis-je ? Lorsque la clairance d'un médicament avec un taux de clairance intrinsèque très grand et dépend essentiellement des changements du début à l'organe
Débit dépendant
34
lorsque l'abosption est complète, comment est la biodisponibilité d'un médicament débit-indépendant ?
Très élevé
35
pour quel type de médicament la SSC orale est similaire à la SSC intraveineuse ?
Débit-indépendant
36
Quel type de médicament est soumis à un grand premier passage ?
Débit-dépendant
37
comment est la SSC orale d'un médicament débit-dépendant en comparaison à ka SSC intraveineuse ?
Plus petite
38
Quand considère-t'on qu'il n'y a plus de médicament en clinique ?
5 demi-vie
39
Quel phénomène peut diminuer la clairance intrinsèque ?
Inhibition enzymatique
40
Quel phénomène;ne peut augmenter la clairance intrinsèque ?
Induction
41
Quels sont deux facteurs qui peuvent diminuer le débit hépatique ?
Vasodilatateur, diurétiques
42
La quantité de CYP450 augmente ou diminuer avec l'^ge ?
Diminue
43
La cirrhose du foie augmente ou diminue la clairance des débits dépendants ?
Diminue débit indépendant
44
Une diminution de la perfusion hépatique diminue la clairance de quel type de médicament ?
Débit dépendant
45
Quel est l'impact des maladies infectieuses et inflammatoires sur les enzymes de phase 1 ?
Diminution quantité
46
Quel isoforme du CYP450 est responsable de la flucuronidation ?
UG1A1
47
Quels sont les trois facteurs qui modulent la clairance ?
Débit à l'orane, liaison protéines plasmatiques, activité enzymatique
48
Quels sont quatre facteurs qui influencent la clairance métabolique ?
Produits naturels, interaction médicamenteuse, génétique, pathologie
49
Quel vaisseau sanguin permet aux protéines plasmatiques d'arriver aux reins ?
Artériole afférente
50
Quelle section du négron permet la sécrétion tubulaire ?
Tubule proximal
51
Quel section du néhpron permet la résorption rénale ?
Tubule distal
52
La filtration glomérularie est passif ou actif?
Passif
53
Quelle portion du médicament peut être filtrée par le glomérule?
Libre
54
La laissions aux protéines plasmatiques est aidant ou limitant à la filtration glomérulaire ?
Limitant
55
La filtration glomérulaure est le produit de quels deux variables ?
Vitesse filtration glomérulaire et fraction libre
56
La sécrétion tubulaire est actif ou passif ?
Actif
57
L'efficacité tubulaire dépend de quels trois facteurs ?
Activité transporteur, liaison protéines plasmatiques, débit sanguin efférent
58
Quand la laissions aux protéines plasmatiques devient un facteur limitant ?
Kap > KATr
59
La réabsorption tubulaire est passive ou active ?
Passive
60
La réabsorption tubulaire dépend de quels trois facteurs ?
Gradient de concentration, propriétés physicochimiques, pH urinaire
61
Le degré d'ionisation dépend de quels deux facteurs ?
pKa médicament et pH urinaire
62
Quelle formule permet de calculer la clairance rénale ?
VFG x fp + ST - RT
63
Comment évolue les concentrations sanguines lorsque l'élimination rénale diminue ?
Augmentent
64
Quelles sont les deux options possibles d'ajustement de la posologie lorsqu'un patient fait de l'insuffisance rénale ?
Diminuer dose, prolonger intervalle
65
Quels sont les trois interactions médicamenteuses ?
Liaison protéine plasmatique, transporteur membranaire proximale t distal, pH intra tubulaire
66
Les OATs sont inhibe par quelle molécule ?
Probénécid
67
Les OATPS et les OCTS sont inhibés par quelle molécule ?
Cimétidine
68
Quels sont les trois transporteurs permettant le transfert des médicaments du sang vers la bile ?
OCT, OAT, pgp
69
Quelle bactéries intestinales peuvent cliver le lien de conjugaison et libérer le médicament ?
bêta-glucoronidase
70
Comment se produit le cycle entéro-hépatique ?
Bactéries libèrent médicament non-conjugué dans bile puis réabsorbé par entérocytes
71
Quels sont les deux facteurs d'interruption du cycle entré-hépatique ?
Diarrhée, antibiotiques à large spectre
72
Lors de l'administration répétée, le médicament s'accumule t'il dans l'organisme ?
Oui
73
Quand les concentration sanguines n'augmentent plus dans le contexte d'administration successive ?
Vitesse d'élimination et d'absorption égale
74
Combien de temps est nécessaire pour atteindre l'état d'équilibre ?
5 demi-vies