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MED1047 > Pharmacocinétique - III > Flashcards

Pharmacocinétique - III Flashcards

1
Q

Quelle transformation chimique générale est souhaitée par le processus de biotransformation ?

A

Augmentation hydrosolubiltié

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Q

Quelles sont les trois organes principaux d’élimination ?

A

Reins, foie, poumons

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Q

Les enzymes qui participent aux biotransforamtion dans le foie se situent dans quelle partie de l’hépatocyte ?

A

Réticulum endoplasmique

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Q

Quelles sont les deux caractéristiques des hépatocytes ?

A

Spécificité limité et grand pouvoir d’adaptation

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Q

En quel processus chimique général consiste la phase 1 ?

A

Ajouter groupement polaire

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6
Q

Quelles sont les trois réactions chimiques possibles de la phase 1 ?

A

Oxydation, réduction, hydrolyse

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7
Q

Quelles sont les trois molécules polaires ajoutées à la phase 2 ?

A

Acide sulfurique, acide gluconique, glutathione

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8
Q

Où est situé le CYP450 ?

A

Membrane lipophile réticule endoplasmique

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9
Q

En quoi consiste le cycle catalytique du CYP450 ?

A

Boucle d’oxydoréduction

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10
Q

La biotransforamtion peut entrainer la formation de quels deux types de métabolites ?

A

Actifs ou inactifs

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11
Q

Comment se nomment les molécules qui doivent être activées par le CYP450 ? 1 exemple

A

Prodrogues, codéine

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12
Q

Comment sont classés les isoformes du CYP450 ?

A

simnutude séquence protéique

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13
Q

Donner 3 isoformes du CYP450

A

CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19

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14
Q

Quel est l’effet de l’induction protéique ?

A

Augmentation activité enzymatique et biotransformation

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15
Q

L’induction du CYP450 a quel effet sur l’intensité des Rx ?

A

Diminution

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16
Q

Quel est l’effet des inhibiteurs du CYP450 ?

A

Diminuer vitesse biotransforamtion

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17
Q

Le jus de pamplemousse est un inhibiteur de quelle forme du CYP450 ?

A

CYP3A4

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18
Q

Quelles sont les six réactions chimiques possibles de phase 2 ?

A

Glucuronidation, sulfontion, acétylation, méthylation, conjugaison glutathione et acide aminé

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19
Q

Quels sont les sicx organes pouvant faire la biotransforamtionm par ordre d’importance ?

A

Foie, intestin, cerveau, poumon, rein, peau

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20
Q

Par quels trois vaisseaux sanguin le foie reçois des grandes quantités de médicament ?

A

Circulation systémique artère hépatique, veine porte

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21
Q

Qui suis-je ? Volume de sang totalement épuré par unité de temps

A

Clairance

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22
Q

Que reflète la clairance ?

A

Capacité de l’organisme ou d’un organe à éliminer un médicament du sang

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23
Q

À quoi correspond la clairance intrinsèque;que (Cli) ?

A

Capacité maximale d’un organe à épurer une substance en absence de facteurs limitants

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24
Q

Quels sont les trois facteurs qui influencent la capacité de biotransofrmation du foie ?

A

Cli, liaison protéine plasmatique, début sanguin hépatique

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25
Q

La Cli est associé ç quelle constante enzymatique ?

A

Affinité du système enzymatique envers le suturât

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26
Q

Quand la liaison aux protéines plasmatiques est un facteur limitant ?

A

Kap > KAE

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27
Q

Quand le débit Q est un facteur limitant ?

A

Cli proche ou supérieur au débit

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28
Q

Quelle formule permet de calculer la clairance hépatique ?

A

(Q x Cli x fp)/(Q+ Cli x fp)

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29
Q

Comment sont Kae et Cli lorsqu’un médicament est catalysé lentement ?

A

Petite

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30
Q

Qui suis-je ? Lorsque Cli est plus petite que débit de l’organe, clairance dépend Cli et liaison aux protéines plasmatiques

A

Débit-indépendant

31
Q

La clairance d’un médicament débit-indépendant est changé par quels trois changements ?

A

Inhibition et induction enzymatique, changement protéine plasmatique

32
Q

Quelle formule permet de calculer la clairance hépatique d’un médicament débit-indépendant ?

A

Cli x fp

33
Q

Qui suis-je ? Lorsque la clairance d’un médicament avec un taux de clairance intrinsèque très grand et dépend essentiellement des changements du début à l’organe

A

Débit dépendant

34
Q

lorsque l’abosption est complète, comment est la biodisponibilité d’un médicament débit-indépendant ?

A

Très élevé

35
Q

pour quel type de médicament la SSC orale est similaire à la SSC intraveineuse ?

A

Débit-indépendant

36
Q

Quel type de médicament est soumis à un grand premier passage ?

A

Débit-dépendant

37
Q

comment est la SSC orale d’un médicament débit-dépendant en comparaison à ka SSC intraveineuse ?

A

Plus petite

38
Q

Quand considère-t’on qu’il n’y a plus de médicament en clinique ?

A

5 demi-vie

39
Q

Quel phénomène peut diminuer la clairance intrinsèque ?

A

Inhibition enzymatique

40
Q

Quel phénomène;ne peut augmenter la clairance intrinsèque ?

A

Induction

41
Q

Quels sont deux facteurs qui peuvent diminuer le débit hépatique ?

A

Vasodilatateur, diurétiques

42
Q

La quantité de CYP450 augmente ou diminuer avec l’^ge ?

A

Diminue

43
Q

La cirrhose du foie augmente ou diminue la clairance des débits dépendants ?

A

Diminue débit indépendant

44
Q

Une diminution de la perfusion hépatique diminue la clairance de quel type de médicament ?

A

Débit dépendant

45
Q

Quel est l’impact des maladies infectieuses et inflammatoires sur les enzymes de phase 1 ?

A

Diminution quantité

46
Q

Quel isoforme du CYP450 est responsable de la flucuronidation ?

A

UG1A1

47
Q

Quels sont les trois facteurs qui modulent la clairance ?

A

Débit à l’orane, liaison protéines plasmatiques, activité enzymatique

48
Q

Quels sont quatre facteurs qui influencent la clairance métabolique ?

A

Produits naturels, interaction médicamenteuse, génétique, pathologie

49
Q

Quel vaisseau sanguin permet aux protéines plasmatiques d’arriver aux reins ?

A

Artériole afférente

50
Q

Quelle section du négron permet la sécrétion tubulaire ?

A

Tubule proximal

51
Q

Quel section du néhpron permet la résorption rénale ?

A

Tubule distal

52
Q

La filtration glomérularie est passif ou actif?

A

Passif

53
Q

Quelle portion du médicament peut être filtrée par le glomérule?

A

Libre

54
Q

La laissions aux protéines plasmatiques est aidant ou limitant à la filtration glomérulaire ?

A

Limitant

55
Q

La filtration glomérulaure est le produit de quels deux variables ?

A

Vitesse filtration glomérulaire et fraction libre

56
Q

La sécrétion tubulaire est actif ou passif ?

A

Actif

57
Q

L’efficacité tubulaire dépend de quels trois facteurs ?

A

Activité transporteur, liaison protéines plasmatiques, débit sanguin efférent

58
Q

Quand la laissions aux protéines plasmatiques devient un facteur limitant ?

A

Kap > KATr

59
Q

La réabsorption tubulaire est passive ou active ?

A

Passive

60
Q

La réabsorption tubulaire dépend de quels trois facteurs ?

A

Gradient de concentration, propriétés physicochimiques, pH urinaire

61
Q

Le degré d’ionisation dépend de quels deux facteurs ?

A

pKa médicament et pH urinaire

62
Q

Quelle formule permet de calculer la clairance rénale ?

A

VFG x fp + ST - RT

63
Q

Comment évolue les concentrations sanguines lorsque l’élimination rénale diminue ?

A

Augmentent

64
Q

Quelles sont les deux options possibles d’ajustement de la posologie lorsqu’un patient fait de l’insuffisance rénale ?

A

Diminuer dose, prolonger intervalle

65
Q

Quels sont les trois interactions médicamenteuses ?

A

Liaison protéine plasmatique, transporteur membranaire proximale t distal, pH intra tubulaire

66
Q

Les OATs sont inhibe par quelle molécule ?

A

Probénécid

67
Q

Les OATPS et les OCTS sont inhibés par quelle molécule ?

A

Cimétidine

68
Q

Quels sont les trois transporteurs permettant le transfert des médicaments du sang vers la bile ?

A

OCT, OAT, pgp

69
Q

Quelle bactéries intestinales peuvent cliver le lien de conjugaison et libérer le médicament ?

A

bêta-glucoronidase

70
Q

Comment se produit le cycle entéro-hépatique ?

A

Bactéries libèrent médicament non-conjugué dans bile puis réabsorbé par entérocytes

71
Q

Quels sont les deux facteurs d’interruption du cycle entré-hépatique ?

A

Diarrhée, antibiotiques à large spectre

72
Q

Lors de l’administration répétée, le médicament s’accumule t’il dans l’organisme ?

A

Oui

73
Q

Quand les concentration sanguines n’augmentent plus dans le contexte d’administration successive ?

A

Vitesse d’élimination et d’absorption égale

74
Q

Combien de temps est nécessaire pour atteindre l’état d’équilibre ?

A

5 demi-vies

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