Pharmacocinétique - I Flashcards
Quelles sont les trois dénomination des médicaments ?
Scientifique, dénomination commune internationale, commerciale
Qui suis-je ? Principe actif agit sur le vivant
Pharmacodynamie
Qui suis-je ? Vivant agit sur le principe actif
Pharmacocinétique
Quelles sont les quatre étapes pharmacologiques associées à l’ingestion d’un médicament ?
Pharmaceutiques, Parmacocinétique, pharmacodymanique, pharmacothérapie
À quelles 2 activité est associé la pharmaceutique ?
Désintégration et dissolution
À quelles quatre activités est associé la pharmacocinétique ?
Absorption, distribution, biotransformation, élimination
À quelle interaction est associé la pharmacodynamie ?
Médicament-récepteur
À quelles deux activité est associé la pharmacothérapie ?
Effet ou réponse
Qu’est-ce qui est permis par la relation dose-réponse ?
Choisir dore qui produit réponse pharmacologique optimale
Quels sont les deux phénomènes qui expliquent la variabilité de l’effet thérapeutique sur les patients ?
Différence sensibilité, pharmacocinétique
À quoi correspond la fenêtre thérapeutique ?
Concentration de médicament entre la concentration minimale et toxique
Qui suis-je ? Vitesse de transport proportionnelle à l’augmentation de dose jusqu’à la vitesse maximale ?
Cinétique d’ordre premier
Qui suis-je ? Phénomène;ne de transport ola vitesse est constante et égale à la vitesse maximale
Cinétique d’ordre 0
Quels sont les rapport entre les concentration plasmatique et les doses administrées dans une cinétique d’ordre premier ?
Proportionnel
Quels sont les rapport entre les concentration plasmatique et les doses administrées dans une cinétique d’ordre zéro ?
Pas proportionnel
Dans une cinétique d’ordre zéro, à quel moment la vitesse d’élimination change proportionnellement ?
Lorsque concentration plasmatique plus petite que seuil de saturation
Le passage dans les entérocytes des médicaments per os se produit dans quel sens ?
Apical vers basal
Quels sont les deux moyens par lesquels les médicaments peuvent traverser un entérocyte ?
Diffusion ou transporteurs membranaires
Sous quelle forme chimique les médicaments doivent être pour pouvoir faire de la diffusion facilité ?
Liposoluble
Quels sont les deux transporteurs anioniques ?
OATP, OAT
Quel transporteur est cationique ?
OCT
Quel transporteur est spécifique aux acides binaires ?
ASBT
Quel transporteur est peu spécifique ?
NTCP
Qui suis-je ? Passage d’un médicament de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine
Absorption
Quelles sont les six facteurs qui modulent l’absorption ?
Désintégration, dissolution, vitesse vidange, contact avec paroi, transport, perfusion intestinal
Quel est l’ordre de désintégration des sic formules pharmaceutique, du plus rapide au plus lent ? (6)
Solution, suspension, capsule, comprimé, comprimé enrobé, comprimé entérique
La dissolution du médicament dépend de quels deus facteurs ?
Caractéristiques physico-comique et pH gastrique
Quelle forme chimique d’une molécule traverse le plus facilement les membranes ?
Non-ionisée
Dans le suc gastrique, les médicaments acides sont sous quelle forme ?
Ionisée
Comment est l’absorption dans l’estomac ?
Très faible, car Rx acide s’ionise pas
Quel facteur confère la plus grande variabilité à l’absorption ?
Vitesse vidange gastrique
Quels sont les huit facteurs qui diminuent la vitesse de vidange gastrique ?
Âge grossesse, température du contenu, aliment, diminution SNC, activation SNS, maladies
Quelles sont deux maladies qui diminuent la vitesse de la vidange gastrique ?
Hypothyroïdie, insuffisance cardiaque
Quelle est la relation entre les trois macronutiments dans l’influence de la vitesse gastrique ?
Lipide > protéine > glucides
Quels sont les trois facteurs qui accélèrent la vidange gastrique ?
SNP agent motilité gastrique, hyperthyroïdie
Quels sont les trois facteurs qui font de l’intestin grêle l’organe qui absorbe le plus de médicament ?
grande surface, beaucoup transporteurs, pH 5-6
La mise en contact avec la muqueuse intestinal dépend de quels deux phénomènes;nes ?
Péristaltisme et viscosité du contenu
Le péristaltisme favorise ou diminue l’a absorption des Rx ?
Favorise
Une grande viscosité favorise ou diminue l’absorption des Rx ?
Diminue
L’équillibre entre la fraction ionisée et non ionisée d’un médicament est régi par quelle loi ?
Loi des masse
L’équillibre entre la forme ionisée et non ionisée dépend de quels deux facteurs ?
pKa médicament, pH du milieu
Quels sont les trois facteurs qui diminuent la perfusion intestinale ?
Exercice, diminution pression artérielle, insuffisance cardiaque
La vitesse d’absorption d’un médicament dépend de quelles deux variables ?
Qualité médicament et constante d’absorption
La concentration de Rx dans le sang dépend de quels trois variables ?
Vitesse abosprion, distribution et élimination
La vitesse d’élimination est proportionnelle à quels deux facteurs %
Constante élimination, concentration plasmatique
À quel moment apparait C max ?
Lorsque vitesse d’absorption égal vitesse d’élimination
À quel moment la toxicité d’un médicament est la plus évidente ?
E max Cmax à t max
Lorsque la vitesse d’absorption est égale à zéro, qu’est-ce qui détermine le déclin des concentrations plasmatiques ?
Vitesse d’élimination
Quels sont les deux facteurs affectés par la modification de la vitesse d’absorption ? Quels deux ne sont pas affectés ?
Affectés: Cmax et Tmax
Pas affecté: SSC, pente déclin
Lorsque la quantité absorbée est modifiée, quels deux paramètres sont affectés ? Quels deux ne le sont pas ?
Affecté: C max, SSC
Pas affectéÈ t max, pente de déclin
Lorsqu’un médicament est en prise unique, quels deux changements peuvent altérer la réponse obtenue ?
Vitesse absorption, quantité unique
La diminution de la perfusion intestinal a quel effet sur la vitesse et la quantité absorbée ?
Diminue
Quel est l’effet général des aliments sur l’absorption ?
Pas d’effet
Quels sont deux types de nutriment qui peuvent influence l’absorption ?
altion ou cations
Quel sont les trois paramètres affectés ar une libération contrôlée et comment ?
C max moins, Cmin plus, t max plus long
Quelles sont les cinq voies qui permettent de contourner l’effet de premier passage ?
Nasopharynx, sublingual, intra-rectal, derme, inhalation
Quelle enzyme et quel transporteur d’efflux ont un effet de premier passage dans l’intestin ?
CYP3A4, Pgp
Quels sont trois organes où peuvent se produire un effet de premier passage ?
Intestin, foie, poumons
Qui suis-je ? Fraction ou pourcentage de la dose d’un médicament qui a rejoint la circulation sanguine après sont administration
Biodisponnibilité
Qui suis-je ? Lorsque Cmax, t max, SSC ne diffère pas pulls de 20% entre deux médicaments
Bioéquivalence
Quelles sont les cinq cibles des médicaments ?
Enzyme, transporteur, synthèse, récepteurs, physciochimqiue
Lors de quelle phase de la courbe dose-réponse l’efficacité est la meilleure ?
3
Que signifie que les coupes de l’index thérapeutique sont éloignées ?
Index thérapeutique large, peu toxicité
Que signifie l’influx ?
Vers le sang
Que signifie l’efflux ?
Vers la membrane apicale
Quels sont les deux types de transporteurs ?
ATP-binding cassette et solute carrier
Quels sont les trois transporteurs qui favorisent l’absorption ?
OATP, OAT, OCT
Quels sont les trois transporteurs qui diminuent l’absorption ?
MDR1, BRCP, MRP
Quel est le synonyme du transporteur MDR1 ?
Pgp
Quel est l’effet sur la quantité absorbée du blocage des transporteurs MRP2, BCRP, MDR1 ?
Quantité augmentée
Quels sont les quatre facteurs qui influencent les transporteurs ?
Produits naturels, interaction médicamenteuse, génétique, pathologies
Quels sont les trois effets de la réduction du premier passage ?
Augmente biodisponibilité, concentration sérique, toxicité
Quels sont trois mécanismes de réduction du premier passage ?
Pathologies, interaction médicamenteuse, jus de pamplemousse
