Pharmacocinétique + endocrino/ néphro

Question 1

Vrai ou faux : L’étape “pharmaceutique” signifie l’activité de désintégration et dissolution.

Answer 1

Vrai

Question 2

Quel est le nom de l’étape qui désigne l’activité d’absorption, de distribution, de biotransformation et d’élimination.

Choix :
A. Pharmaceutique
b. Parmacodynamie
c. Pharmacothérapie
d. Pharmacocinétique

Answer 2

d. Pharmacocinétique : c’est la discipline qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme.

Question 3

Vrai ou faux : la pharmacothérapie est l’activité qui désigne les interaction médicament-récepteur?

Answer 3

Faux, cette activité désigne plutôt la pharmacodynamie, alors que la pharmacothérapie signifie l’effet ou la réponse du médicament.

Question 4

Vrai ou faux: l’état psychologique et la personnalité d’une personne font partie des facteurs dynamiques pouvant affecter l’effet pharmacologique?

Answer 4

Vrai, voir p.3 document 1 dans les note de cours.

Question 5

Est-ce qu’il s’agit d’un médicament d’ordre premier ou d’ordre zéro lorsque la vitesse d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt)change proportionnellement aux changements de la dose ingérée ou aux concentrations plasmatiques du médicament.

Answer 5

Médicament d’ordre premier

Question 6

Est-ce qu’il s’agit d’un médicament d’ordre premier ou d’ordre zéro, lorsque la vitesse d’un phénomène est constante ou égale à la vitesse maximale.

Answer 6

Cinétique d’ordre zéro - on sature le système.

Question 7

Vrai ou faux : lorsqu’on a une cinétique d’ordre zéro, au moment ou l’élimination atteindra la ligne du seuil de saturation, la vitesse d’élimination changera alors proportionnellement aux concentration et décrira une pente similaire à celle observé lors d’une cinétique d’ordre premier.

Answer 7

Vrai, voir p. 8 et 9 du premier document de note de cours.

Question 8

Le passage des médicaments à travers la membrane apicale peut se faire par diffusion passive quand le médicament est :

a. acide
b.basique
c. liposoluble
c. hydrosoluble

Answer 8

c. liposoluble, sinon ça prend des transporteurs membranaires

Question 9

Le phénomène d’absorption est le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la concentration sanguine (systémique). L’administration du rx par le tuybe digestif est modulé par 6 facteurs. Pouvez-vous me nommez ces 6 facteurs.

Answer 9

1. désintégration de la formulation pharmaceutique
2. Dissolution du rx dans le suc gastrique
3. Vitesse de la vidange gastrique
4. mise en contact avec la paroi intestinale
5. le mode de transport (transporteur - absorption)
6. La perfusion intestinale

Question 10

Vrai ou Faux, les médicaments sont peu absorbé dans l’estomac?

Answer 10

Vrai, Cette forte acidité, la surface très réduite de l’estomac (800 cm2) et la quasi-absence de transporteurs membranaires font en sorte que les médicaments ne sont pratiquement pas absorbés au niveau de l’estomac. Ils doivent donc en sortir afin d’être absorbés.

Question 11

Quel est l’étape qui confère le plus de variabilité interindividuelle à l’absorption d’un médicament?

Answer 11

La vidange gastrique (p.11) Elle est diminuée par l’âge, la grossesse, la présence de liquides chauds, froids ou hyperosmolaires (jus de fruits, Coca-Cola), d’aliments (riches en lipides > riche en protéines > riches en hydrates de carbone), les agents qui dépriment le système nerveux central (anxiolytiques, hypnotiques, antidépresseurs, antipsychotiques, alcool), les agents qui activent le système nerveux sympathique (café et thé) et de nombreuses maladies telles que l’hypothyroïdie et l’insuffisance cardiaque. La vidange gastrique est accélérée par l’activation du système nerveux parasympathique (nicotine), les agents qui augmentent la motilité gastrique (métoclopramide et dompéridone) et l’hyperthyroïdie.

Question 12

Définissez le Tmax.

Answer 12

C’est le temps nécessaire pour atteindre Cmax qui est appelé tmax.

Question 13

Complétez cette énoncé :
Une fois la Cmax atteinte, puisque la quantité de médicament restante dans l’intestin est petite, la (A)_________________________ devient plus petite que (B)___________ et les concentrations (C)____________.

Answer 13

A. la vitesse dA/dt
B. dE/dt
C. diminuent.

suite: Lorsque toute la dose du médicament est absorbée, la vitesse dA/dt = 0 et le déclin des concentrations C est alors déterminé par la vitesse d’élimination dE/dt.

Question 14

Vrai ou faux : Lorsque la vitesse d’absorption est modifiée, la Cmax, le tmax et la SSC sont modifié, mais la pente du déclin des concentrations plasmatiques ne l’est pas.

Answer 14

Faux Lorsque la vitesse d’absorption est modifiée, la Cmax et le tmax sont affectés mais la SSC et la pente du déclin des concentrations plasmatiques ne le sont pas.

Question 15

1) Un médicament qui a un grand poids moléculaire et qui a une grande affinité pour les protéines plasmatiques aura un ______ volume de distribution.
a) Petit
b) Grand
c) Normal

Answer 15

a) Petit

Question 16

2) Un patient de 70 kg a reçu 2000 mg de Vancomycin IV comme dose de charge relié à une infection au SARM. La concentration plasmatique maximale est de 28.5 mg/L. Le volume apparent de distribution est :

a) 1L/kg
b) 7L/kg
c) 10L/kg
d) 14L/kg
e) 70L/kg

Answer 16

a) 1l/kg

Dose du Rx divisé par la concentration plasmatique = X
X divisé par poids (kg) donc 2000mg/28,5 mg/L= 70… divisé par 70 Kg = 1L/Kg

Question 17

3) Un patient prenant un médicament ayant un index thérapeutique étroit a plus de chance de développer des effets secondaires qu’en prenant un médicament ayant un index thérapeutique « large ».
a) Vrai
b) Faux

Answer 17

a) Vrai

Question 18

4) En considérant que la vitesse d’absorption, la vitesse de distribution et la vitesse d’élimination augmente proportionnellement à la dose, nous parlons alors de cinétique d’ordre zéro.
a) Vrai
b) Faux

Answer 18

b) Faux

Question 19

5) Nomme-moi des facteurs qui influencent l’absorption d’un médicament.

Answer 19

Désintégration/dissolution, vidange gastrique, mise en contact, perfusion intestinale et absorption (mode transport) activité des transporteurs (ex : polymorphisme).

Question 20

6) Lorsque j’augmente la Ka, qu’arrive-t-il au Cmax, au Tmax, à la pente de déclin, à la SSC ainsi qu’à l’Emax/toxicité ?

Answer 20

Cmax - aug
Tmax - dim
pente de déclin i- dem
SSC - idem
Emax/toxicité - aug. /aug.

Question 21

7) Lorsque je diminue la fraction de la dose absorbée, la Cmax diminue, le Tmax demeure idem, la pente de déclin demeure idem, la surface sous la courbe diminue et le risque de toxicité diminue.
a) Vrai
b) Faux

Answer 21

a) Vrai

Question 22

8) Bloquer les transporteurs d’efflux (sur la membrane apicale de la paroi intestinale) influence la Ka et la Kel.
a) vrai
b) Faux

Answer 22

b) Faux

Question 23

9) Qu’est-ce qui influence les transporteurs ?
a) Les médicaments
b) Les produits naturels
c) Maladies génétiques
d) Toutes ces réponses

Answer 23

d) toutes ces réponses

Question 24

10) Qu’Arrive-t-il à la biodisponibilité (quantité du rx qui atteint la circulation) des médicaments lorsqu’un patient ingère du jus de pamplemousse ?
a) Elle augmente
b) Elle demeure idem
c) Elle diminue

Answer 24

a) elle augmente

Question 25

11) Quels facteurs déterminent la distribution des médicaments ?
a) La liaison aux protéines plasmatiques
b) La liaison aux protéines tissulaires
c) Les propriétés physicochimiques
d) La perfusion tissulaire
e) Toutes ces réponses

Answer 25

e) Toutes ces réponses

Question 26

12) Qu’arrive-t-il à la pente de déclin si V2 diminue ?
a) Elle est plus a pic (augmente)
b) Elle demeure idem
c) Elle est moins a pique (diminue)

Answer 26

a) Elle est plus à pic (il y en a moins à diffuser donc va retourner plus vite vers V1 et sera donc éliminé plus vite).

Question 27

13) Le poids de Monsieur Y a augmenté de 50 lbs. Ses doses de médicaments n’ont pas été ajustées. Qu’arrive-t-il à Cmax, à Tmax, à la pente de déclin ainsi qu’à la SSC ?

Answer 27

Cmax diminue,
tmax augmente,
pente de déclin plus longue, SSC reste idem.

Question 28

1.
a) Nommes 2 insulines prandiales et 2 insulines basale
b) expliquer la différence

Answer 28

a prandiales : Trurapi – humulin R..
Basale : humulin N – NPH, basaglase, tresciba..

b) L’insuline prandiale vise ton pic glycémique, alors que l’autre va agir plus longtemps.

Question 29

2. Je prescrit de l’insuline Tresiba hs à un patient qui avait encore des hyperglycémie… malheureusement, le lendemain il appelle pour dire que ça n’a pas fonctionné, que faire :
   a) ajuster la dose pour ce soir pour viser l’atteinte des cibles glycémiques Hba1c de 6-6,5%%
   b) attendre encore 2 jours, car la durée d’action de cette molécule ne permet pas d’en constater les effets rapidement
   c) ajouter un DPP4 pour potentialiser les effets de l’insuline via l’action sur les GLP-1.

Answer 29

b) attendre encore 2 jours, car la durée d’action de cette molécule ne permet pas d’en constater les effets rapidement

Question 30

Vrai ou faux :
Le schéma insulinique basale -prandiale n’est pas optimal, car les 4 injections données occasionnent des pics d’insuline, ce qui est loin du schéma physiologique lors duquel le pancréas sécrète toujours une insuline de base pour garder le niveau de glycémie en dessous de 7.

Answer 30

Faux

Question 31

Vrai ou faux, les deux situations lors desquelles ont doit envisager de passer d’un traitement insuline basale à un autre schéma , sont les suivantes :
1- lorsque le la glyécmie à jeun est bonne mais que le hba1c demeure au-dessus de 6,5%
2- Lorsque la glycémie à jeun est bonne, mais que les glycémies post-prandiales demeurent très élevées?

Answer 31

Vrai

Question 32

Les AR-GLP1 et DPP4 ne causent pas d’hypoglycémie, pourquoi?
a) la sécrition d’insuline est glucosdépendante
b) ces médicaments n’agissent pas sur le pancréas, puisque toute façon les cellules b sont détruites
c) comme ce sont des médicaments longue-action, la demi vie est augmentée.

Answer 32

a) la sécrition d’insuline est glucosdépendante

Question 33

Vrai ou Faux. Lorsqu’on vieillit, les muscles s’atrophient et cela occasionne la libération des protéines qui y étaint emprisonnées, ainsi, la concentration en albumine plasmatique est plus élevée, ce qui occasionne une diminution de la concentration non fixée
du médicament, diminuant sa distribution.

Answer 33

FAUX plus tu vieillis, moins ton foie produit de l’albumine, donc moins ton rx sera lié, donc les concentrations des rx libre (non lié) vont augmenter.

Question 34

Vrai ou faux: Dans l’insuffisance rénale, les déchets, normalement filtrés par les reins s’accumulent et se fixent aux protéines plasmatiques à la place des médicaments

Answer 34

Vrai

Question 35

Vrai ou faux :Les effets indésirables les plus fréquents sont de type B, c’est-à-dire impérvisibles car non liés aux effets pharmacologiques, ni reliés à la dose. Cest pour cette raison qu’il faut vraiment connaitre les atcd du patient pour ne pas represcrire une médication à laquelle il a déjà mal réagi.

Answer 35

FAUX les effets indésirable les plus fréquents sont les type A, (mais la définitions ci-dessus est vraie pour ce qui est des effets indésirable de type B)

Question 36

Il y a plusieurs enzymes de phase 1 dans la biotransformation. Le plus impliqué est le CYP3A4/5/6. est-il vrai de dire que plus un médicament est métaboliser par cet enzymes, plus il y a des risques d’interraction médicamenteuses?

Answer 36

Oui c’est vrai

Question 37

Les réactions ci dessus font partie de quel phase ?

Glucuronidation
Acétylation

Answer 37

Réaction de phase 2

Question 38

Associé la bonne vitesse de circulation au bon endroit :

1- 375 ml/min
2-1125 ml/min
3-1500 ml/min

A) Veines sus-hépatique
B) veine Porte
c) artère hépatique

Answer 38

A) Veines sus-hépatique 3-1500 ml/min

B) veine Porte 2-1125 ml/min

c) artère hépatique 1- 375 ml/min

Question 39

Parmis ces réponses, pouvez-vous identifier le seul facteur qui n’influence pas la biotransformation d’un médicament:

a) Débit à l’organe
b) liaison du médicament aux protéines plasmatiques
c) La constante d’absorption
d) Activité des enzymes

Answer 39

c) la Ka ne fait pas partie des élément qui influence la biotransformation.

Question 40

S’agit-il d’un débit dépendant ou d’un débit-indépendant lorsqu’on dit que la clairance hépatique (Clh) est égale à la clairance intrincèque (Cli) X fixation au protéine plasmatique (Fp)

Answer 40

Débit indépendant.

On parle de débit dépendant quand on dit que la clairance hépatique (Clh) est égale au débit

Question 41

Vrai ou faux : la biodisponibilité d’un Rx débit-dépendant est plus petite (moins de 50%)

Answer 41

Vrai
Biodisponibilité petite ( < 50%) et SSC orale «< SSC i.v.

Question 42

Vrai ou faux : la biodisponibilité d’un médicament débit-indépendant est élevé (95%) et sa SSC orale est équivalente à la SSC iv

Answer 42

Vrai

Question 43

Vrai ou faux : on parle d’un Rx débit-dépendant :
- Effet induction et inhibition enzymatiques;
- Effet changement liaison aux protéines plasmatiques
- Pas d’effet changement débit

Answer 43

Faux, on parle d’un rx à débit-indépendant.

débit dépendant =
- Pas d’effet induction et inhibition enzymatiques
- Pas d’effet changement liaison protéines plasmatiques
- Effet changement débit

Question 44

Si j’augmente la clairane métabolique, qu’arrive t-il au Cmax, au Tmax, à la pente de déclin, à la SSC et aux Emax/toxi. ?

Answer 44

Cmax diminue
Tmax, diminue
pente de déclin augmente
SSC diminue
Emax/toxi. diminue (lorsque l’activité et la toxicité sont associées à la sustance mère et pas aux métabolites

Question 45

Si j’augmente la clairance rénale, qu’arrive t-il au Cmax, au Tmax, à la pente de déclin, à la SSC et aux Emax/toxi. ?

Answer 45

Cmax diminue
Tmax, diminue
pente de déclin augmente
SSC diminue
Emax/toxi. diminue

Question 46

Vrai ou faux : Lorsque le foie est fibrosé et que la clairance intrinsèque est diminué, la médication débit-dépendante deviendra alors débit indépendante.

Answer 46

Vrai
En cirrhose avancée, atteinte importante du métabolisme et shunt porto-cave.
Par conséquent, la clairance systémique des Rx à haut taux d’extraction n’était plus dépendante du débit sanguin hépatique, mais plutôt dépendante de la clairance intrinsèque
(il by-pass le premier passage)

Question 47

Est-ce que se sont les médicaments de type acide ou de type basique qui sont les plus fortement lié à l’albumine ?

Answer 47

Acide

ex: phenytoine, valproic acide, warfarin, etc.

Question 48

Vrai ou faux : La liaison des médicaments acides aux protéines plasmatiques (albumine) est augmenté en IRC sévère

Answer 48

Faux, elle est réduite par l’Hypoalbuminémie
l’ Accumulation de substances endogènes
l’Accumulation des métabolites
Changement du site de liaison (carbamylation)

Question 49

. Associer les concepts suivants :
a) glomérule
b) tubule distal
c) tubule proximal.

1) sécrétion.
2) réabsoption.
3) filtration

A. passif. B. actif

Answer 49

a) 3) A
b) 2) A et B
c) 1)

Question 50

Quels sont les facteurs qui modifient le volume de distribution ?

Answer 50

La modification de la liaison aux protéines plasmatiques, la modification de V2 (interactions médicamenteuses qui peuvent affecter l’activités des transporteurs qui permettent l’entrée dans les tissus)

Question 51

Vrai ou faux:
Une dose de 2g DIE d’acetaminophen peut augmenter l’INR.

Answer 51

Vrai

Question 52

Vrai ou faux : le changement de la liaison aux protéines plasmatiques aura des répercussions importantes sur le volume de distribution des médicaments fortement liés (à petit volume de distribution)

Answer 52

Vrai. Il y a une répercussion importante sur le volume de distribution des médicaments à petit volume de distribution s’il sont moins liés aux Pp.
Au contraire, il y a peu d’impact sur le volume de distribution si le médicaments a déjà un grand volume de distribution et qu’il n’a pas une grande affinité pour les Pp.

Question 53

Patiente de 45 ans traitée avec Synthroïd 0,112 mg die depuis 10 ans avec contrôle annuel de la TSH qui est toujours dans la cible thérapeutique
Il y a 6 mois son médecin lui prescrit du Carbocal-D BID
Au bilan annuel, sa TSH est à 42
Que s’est-il passé ??

Answer 53

Formation de complexe avec ions (calcium, magnesium, aluminium, fer)
cela fait en sorte que les complexes sont peu absorbés

On doit faire l’administration séparée d’au moins 2 heures

Question 54

Patient de 50 ans avec MCAS prenant du lipitor 40 mg die, il recoit une prescription de clarithromycine (antibio) pour une bronchite.
3 jours plus tard, il présente des myalgies diffuses et des CK aug. (Effet indésirable du lipitor)
Que s’est-il passé ?

Answer 54

Inhibition du OATP1B1 et du CYP3A4 hépatique, donc Cmax augmenté, réponse augmenté et diminution de l’élimination de l’atorvastatine

Question 55

Vrai ou faux : 95% des effets indésirables sont de type A, soit dose-dépendante

Answer 55

Vrai
elle signifie une augmentation de la dose, les effets sont commun, relaté par la phamacologie du Rx, elles sont prédictible et “low mortality”. Ex: Syndrome sérotoninergique, le traitement est de réduire la dose.

Question 56

Vrai ou faux : la phase 1 du métabolisme comprend l’hydrolyse, l’oxydation, la réduction ainsi que la sulfonation.

Answer 56

Faux. La phase 1 comprend seulement les 3 premiers. La sulfonation appartient à la deuxième phase du métabolisme.

Question 57

Vrai ou faux : les médicaments hydrophiles doivent passer par les 2 phases du métabolisme.

Answer 57

Faux. Étant donné que le médicament est déjà hydrophile, il ne doit pas subir de métabolisme, il est déjà “prêt” à être éliminé via les voies d’élimination (rein, bile, selles).

Question 58

Comment expliques-tu que le tabac diminue les concentrations de clozapine ?

Answer 58

Le tabac est un inducteur du CYP1A1/CYP1A2 (ce qui dégrade la clozapine). C’est pour cette raison que les doses de clozapine doivent être majorées lorsqu’un usager fume.

Question 59

Lorsque la vitesse d’absorption d’un médicament est diminuée, quel énoncé est vrai :
a) La concentration maximale (Cmax) et la surface sous la courbe (SSC) sont diminuées.

b)Le temps nécessaire pour atteindre Cmax (tmax) est diminué et il faut administrer le médicament plus souvent.

c) L’efficacité d’un médicament administré en dose unique n’est jamais affectée.

d) La pente du déclin des concentrations sanguines n’est pas modifiée.

e)La réponse obtenue suite à une administration multiple d’un médicament est grandement affectée et le régime thérapeutique (doses et intervalles d’administration) doit nécessairement être ajusté.

Answer 59

d) La pente du déclin des concentrations sanguines n’est pas modifiée.

Question 60

Vrai ou faux. Les concentration de médicaments débit-indépendant sont affectées par le polymorphisme.

Answer 60

Vrai puisque les mdx D-i dépendent de l’activité enzymatique ainsi que la liaison au Pp. Le polymorphisme affecte l’activité enzymatique, ce qui aura dont un impact sur le métabolisme du médicament. La concentration plasmatique demeurera élevée.

Question 61

Quels sont les principaux facteurs qui affectent l’activité du CYP450 ?

Answer 61

Produits naturels, les médicaments (inducteurs/inhibiteurs), pathologies (insuffisance rénale/cirrhose) = modification de la clairance intrinsèque

Question 62

Mme Lasurprise, 23 ans. Consult aujourd’hui pour fatigue, No/Vo depuis quelques jours. Ne prend pas de médicament sauf anovulent x 5 ans. Il y a deux mois, l’urgentologue lui a prescrit de la rifampicine.

Que s’est-il passé ?

Answer 62

Rifampicine est un inducteur de l’enzyme qui métabolise l’anovulent prescrit. L’anovulent ne peut donc pas être efficace puisqu’il est éliminé pour rapidement.

Question 63

Concernant le concept d’index thérapeutique ou de fenêtre thérapeutique, quel énoncé est vrai :

a) Il permet de prédire la durée d’action d’un médicament.

b) Il prédit la réponse pharmacologique qui est observée suite à l’administration d’un médicament.

c) Il permet l’ajustement des concentrations sanguines d’un médicament afin qu’il soit efficace et non-toxique.

d) Il implique que les concentrations sanguines d’un médicament sont égales aux concentrations de ce médicament dans le tissu cible.

Answer 63

c) Il permet l’ajustement des concentrations sanguines d’un médicament afin qu’il soit efficace et non-toxique.

Question 64

La cinétique d’un médicament est considérée d’ordre premier lorsque, quel énoncé est vrai :

a) Sa vitesse d’absorption (dA/dt) est égale à sa vitesse d’élimination (dE/dt).

b) Sa vitesse d’élimination (dE/dt) est indépendante de la dose administrée.

c) Sa vitesse d’absorption (dA/dt) est égale et maximale peu importe la dose administrée.

d) Ses vitesses d’absorption (dA/dt) et d’élimination (dE/dt) ne changent pas proportionnellement à la dose administrée.

e) Ses vitesses d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) changent proportionnellement aux concentrations sanguines du médicament

Answer 64

e) Ses vitesses d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) changent proportionnellement aux concentrations sanguines du médicament

Question 65

Suite à l’administration intraveineuse d’un médicament et en supposant deux compartiments de distribution (V1 territoire à distribution rapide et V2 territoire à distribution lente), quel énoncé est vrai :

a) Suite à sa pénétration dans le sang, le médicament se distribue très rapidement dans les organes du compartiment V2.

b) L’élimination et la distribution rapide du médicament vers le compartiment V2, contribuent au lent déclin des concentrations sanguines.

c) Lorsque les concentrations dans V1 (C1) sont égales à celles dans V2 (C2), il se crée un gradient de concentration favorisant le passage du médicament de V1 vers V2.

d) Après l’atteinte de l’équilibre des concentrations entre V1 et V2, le médicament fixé aux protéines tissulaires revient vers le sang, c’est ce qui s’appelle la redistribution du médicament.

e) Pendant la redistribution du médicament, la diminution des concentrations plasmatiques s’effectue exclusivement en fonction de la vitesse d’élimination du médicament.

Answer 65

d) Après l’atteinte de l’équilibre des concentrations entre V1 et V2, le médicament fixé aux protéines tissulaires revient vers le sang, c’est ce qui s’appelle la redistribution du médicament.

Question 66

Que représente le temps de demie-vie ?
a) Le volume de sang épuré d’un médicament
b) Temps pour que la quantité de médicament dans le sang diminue de 50%
c) Il représente la vitesse d’élimination ainsi que le volume de distribution
d) Il représente la capacité de l’organisme à éliminer un médicament di sang.
e) b et c
f) b, c, d

Answer 66

E. La demie-vie est calculée à partir de la pente de déclin = influencée par le Vd ainsi que la vitesse d’élimination.
a) définition de la clairance
d) représente la clairance également

Question 67

Dans le cas d’un médicament débit-indépendant, quel énoncé est vrai :

a) Lorsque son absorption est complète, sa biodisponibilité est très élevée autour de 95% de la dose administrée.

b) Ce type de médicament est catalysé rapidement et il est donc fortement sujet à l’effet de premier passage.

c) Sa clairance dépend essentiellement de sa liaison aux protéines plasmatiques.

d) La SSC générée par son administration orale est bien plus petite que celle observée suite à son administration intraveineuse pour une même dose.

e) Sa clairance n’est jamais modifiée par des polymorphysmes génétiques touchant des enzymes impliqués dans son métabolisme.

Answer 67

a) Lorsque son absorption est complète, sa biodisponibilité est très élevée autour de 95% de la dose administrée.

Question 68

Concernant l’excrétion rénale des médicaments, quel énoncé est vrai ?

a) Puisque la filtration glomérulaire est un phénomène passif, il n’y a aucun facteur limitant à ce niveau.

b) La réabsorption tubulaire passive dépend de l’existence d’un gradient de concentration. Ce dernier est toujours présent puisque le médicament est nécessairement plus concentré dans le sang que dans l’urine.

c)Lorsque la constante d’affinité des protéines plasmatiques (KAP) pour le médicament est plus grande que la constante d’affinité pour les transporteur (KATr) alors la sécrétion tubulaire peut être limitée par la liaison aux protéines

Answer 68

c) Lorsque la constante d’affinité des protéines plasmatiques (KAP) pour le médicament est plus grande que la constante d’affinité pour les transporteurs (KATr) alors la sécrétion tubulaire peut être limitée par la liaison aux protéines - se sont des médicaments dont la sécrétion tubulaire va être limité par la liaison aux protéines

Question 69

Vrai ou faux : l’effet de premier passage est influencé par la liaison aux protéines plasmatiques et l’activités des enzymes.

Answer 69

Vrai.

Question 70

Est-ce que l’effet polymorphismes génétique est plus important pour les médicament débit-dépendant ou indépendant?

Answer 70

Débit - indépendant sont beaucoup plus influencé par l’effet polymorphismes

Question 71

Quels sont les paramètres qui influence la SSC ?

Answer 71

La FD et la Clairance métabolique et rénale.

Question 72

La clairance d’un médicament D-i est influencée par l’activité enzymatiques ainsi que le débit à l’organe.

Answer 72

Faux. Elle est influencée par l’activité enzymatique ainsi que la liaison aux Pp.

Question 73

Vrai ou faux : un médicament débit-dépendant aura une grande biodisponibilité.

Answer 73

Faux. Un mdx D-d est seulement influencé par un changement de débit. Il y a tellement d’enzymes disponibles pour dégrader le médicament = la biodisponibilité sera faible.

Question 74

Vrai ou faux : les médicament débit-indépendant subissent peu d’effet de premier passage.

Answer 74

Vrai.

Question 75

Lorsque le CYP450 est inhibé (par un mdx ou jus de pamplemousse p.ex.), la SSC est augmentée.

Answer 75

Vrai. La clairance métabolique est diminue donc le Cmax augmente, le max augmente, la pente de déclin diminue et la toxicité augmente.

Question 76

Vrai ou faux : la filtration glomérulaire est un phénomène passif qui laisse passer les grosses molécules.

Answer 76

Faux. Phénomène passif qui laisse passer petite molécules non liées.

Question 77

Vrai ou faux : la sécrétion tubulaire dépend de l’affinité pour les transporteurs puisque c’est un phénomène actif.

Answer 77

Vrai.

Question 78

Vrai ou faux : Lorsqu’un médicament de type acide, fixé à 95% aux protéines plasmatiques, a une clairance rénale de 450 ml/min, sa filtration glomérulaire aura un rôle très peu important dans l’élimination du médicament

Answer 78

Vrai si le rx est fortement lié au protéine, il ne pourra pas être filtré il devra donc être sécrété, mais aussi, le DfGe max est de 120 ml/min, donc a 450 ml/min il doit être sécrété.

Question 79

Quel est le facteur limitant à la sécrétion tubulaire ?
a) l’affinité pour les protéines plasmatiques
b) l’affinité pour les protéines tissulaires
c) a et b

Question 80

Dans le cas d’un médicament débit-indépendant, la SSC (surface sous la courbe) générée par son administration orale est bien plus petite que celle observée suite à son administration intraveineuse pour une même dose.

Answer 80

Faux, elles sont idem.

Question 81

Vrai ou faux: En sachant que chez le patient M. chose, le glyburide (diabeta) a une demi-vie de 10 h, pour éliminer plus de 95% de la dose cela prendra20 heures

Answer 81

Faux, ça prendra 50h

demi-vie influencé par Vd et élimination.

en clinique, après 5 demi-vie il n’y a plus de Rx dans le sang.

Question 82

Une augmentation de la Cmax, une augmentation du Tmax, une pente de déclin diminuée, une surface sous la courbe augmenté et une toxicité augmentée représente une _______ de la clairance rénale :
a) augmentation
b) diminution

Answer 82

b) diminution

Question 84

Quel facteur limite la filtration glomérulaire :
a) le grand poids des molécules
b) le fait d’être lié aux protéines plasmatiques
c) les deux

Answer 84

C)

Question 85

Quelle est la formule de la filtration glomérulaire?
A) FG= De/dt X ½ vie
B) FG= VFG X fp
C) FG= kel x concentration plasmatique

Answer 85

B)

Question 86

.Que signifie une Katr élevée?
a) que la constante de sécrétion est basse?
b) que les transporteur membranaires des tubules rénaux sont actifs?
c) que les médicaments sont fixés à une protéines au niveau rénal et donc ne peuvent être éliminés?

Answer 86

b)

Question 87

Dans quel contexte la liaison aux protéines plasmatique limite -t-elle l’efficacité de la sécrétion tubulaire?
A ) K ap plus petite que Katr?
B) Kap idem à Katr?
C) Kap plus grande que katr

Answer 87

c)

Question 88

6.Lorsque le médicament libre entre dans les cellules épithéliales tubulaires, la concentration M diminue dans le sang, que se passe-t-il ensuite?
a) les médicaments liés se dissocient des protéines plasmatiques
b) le rein réaborbe plus de sodium pour balancer l’équilibre osmolaire
c) aucune des deux réponses

Answer 88

a)

Question 89

Vrai ou faux
Le tubule distal va réaborsber les médicaments en fonction d’un gradient de concentration allant du moins concentré vers le plus concentré?

Answer 89

Faux cest l’inverse, du plus (urine) vers le moins (sang)

Question 90

Vrai ou faux : les atb à large spectre entravent le cycle entéro-hépatique.

Answer 90

Vrai.

Question 91

Le cycle enter-hépatique a pour but de diminuer la quantité de médicament dans l’organisme.

Answer 91

Faux. Il a pour but de créer un réservoir de Rx (20% de la quantité de Rx dans l’organisme) dans l’organisme afin de prolonger son action.

Question 92

L’état d’équilibre d’un médicament (vitesse absorption = vitesse élimination) est atteint après ____ doses ?

Answer 92

5 doses (administrées q demies-vies)

Question 93

Lorsqu’on diminue la clairance rénale alors que nous n’avons pas encore atteint l’état d’équilibre, Cmax va ____?
a) augmenter
b) demeurer idem
c) diminuer

Answer 93

a)

Question 94

Vrai ou faux : lorsque Vd augmente lorsque nous sommes en état d’équilibre, la concentration moyenne va alors être modifiée et l’effet sera ainsi modifié.

Answer 94

Faux. À l’état d’équilibre, lorsque le Vd augmente, la concentration moyenne ne changera pas, elle demeurera entre la Cmin et la Cmax, ce qui n’affectera donc pas la réponse.

Question 95

Nomme-moi des effets de l’âge par rapport à la concentration/élimination des médicaments.

Answer 95

• diminution synthèse albumine = diminution Rx liée = augmentation Rx libre = affecter Rx débit-indépendant.
• diminution activité enzyme hépatique = diminution Clmétabolique = Rx demeurent + longtemps dans le sang

Question 96

Vrai ou faux : la cirrhose affectera la clairance des Rx débit-indépendant.

Answer 96

Vrai

Question 97

Vrai ou faux : lors de cirrhose avancée, il y a un shunt hépatique qui va se produire. Les médicaments débit-indépendant vont alors devenir débit-dépendant.

Answer 97

Faux. Les Rx débit-dépendant deviendront débit-indépendant.
Avant, ils comptaient principalement sur le foie pour être métabolisés, mais maintenant, ils ne peuvent plus y être métabolisés. Augmenter le débit, n’augmente PAS la clairance = devenir débit-indépendant.

Question 98

Mme sansbonsang est sous Coumadin depuis 3 ans. Son INR est stable. Il y a 3 semaines, elle s’est fait mal au genou en jouant au volleyball. Elle prend alors de l’acétaminophen 100 mg 2 à 3 fois par jour, sans dépasser la posologie recommandée. Comment expliques-tu que son INR est maintenant augmenté ?
a) l’acetaminophène est inhibiteur de l’enzyme dégradant le Coumadin.
b) l’acét. augmente l’absorption du coumadin en inhibant les transporteurs d’efflux du côté apical.
c) Le Coumadin ainsi que l’acet/son métabolite inhibent le facteur K de coagulation.

Answer 98

C.

Question 99

Mme Auralenti est sous synthroid 0,112 mg die x 5 ans et toujours bien contrôlé. Depuis 3 mois, elle prend nouvellement du calcium et vitamine d pour prévenir l’ostéoporose. depuis quelque temps, elle se sent plus fatiguée, a les cheveux secs, les ongles cassants et elle a prit du poids et sa TSH est à 39. Comment expliquez-vous cela ?

Answer 99

Le calcium a formé un complexe avec le synthroid et celui-ci n’a pu être absorbé. Ainsi, la TSH tente de stimuler la glande thyroïde puisqu’elle ne fonctionne plus efficacement.

Question 100

Vrai ou faux : la prise d’un AINS ainsi que le Coumadin peut engendrer une diminution de l’INR.

Answer 100

Faux. l’INR augmentera puisque l’AINS prend la place sur l’albumine étant donné son affinité = augmentation concentration libre de warfarin = augmentation INR vu facteurs de coagulation inhibés ++.

Question 101

Vrai ou faux : nous devons attendre avant de débuter une thérapie d’insuline chez les diabétique de type 1.

Answer 101

Faux. Nous devons débuter l’insuline immédiatement.

Question 102

L’HbA1C cible chez les diabétiques de type 2 est de ____ mmol/L :
a) 5,5-6
b) 6-6,5
c) 6,5-7

Answer 102

b)

Question 103

Vrai ou faux : nous pouvons faire le Dx du diabète avec 1 test.

Answer 103

Faux. Nous devons avoir 2 test pour faire le Dx.

Question 104

Comment pouvons-nous faire le diagnostic du pré-diabète ?
a) hba1c entre 6 et 6,4
b) glycémie à jeun entre 6,1 et 6,9
c) glycémie 2h post 75g de glucose entre 7,8 et 11,0.
d) toutes ces réponses

Answer 104

D.

Question 105

Monsieur Sucaril prend de l’insuline basaglar au coucher ainsi que de la trurapi prandial. Sa glycémie est élevée le midi et est trop basse le matin, que faites-vous ?

Answer 105

Augmenter la dose du déjeuner et diminuer la dose Hs. De plus, il faudrait surveiller les signes d’hypoglycémie durant la nuit.

Question 106

Nommes-moi des situations particulières où il y a un impact sur le synthroid.

Answer 106

• grossesse : augmentation poids = augmentation besoin en t4 = augmenter dose dès début grossesse
• sujets âgés : augmenter les doses plus tranquillement vu diminution métabolisme.
• surcharge iode (scan avec prod contraste/alimentation) = hypothyroïdie vu diminution prod hormones thyroïdiennes = Rx transitoire

Question 107

Vrai ou faux : le fer augmente l’absorption du synthroid.

Answer 107

Faux. Il la diminue, tout comme le calcium, le sulcrate, la cholestyramine et le soja.

Question 108

la pente de déclin est influencée par 2 éléments parmi les suivants :

1) volume de distribution
2) élimination
3) les polymorphismes rénaux
4) le premier passage intestinale
5) le ph an niveau du glomérule distal

Answer 108

1) volume de distribution
2) élimination

Question 109

Vrai ou faux, la demi vie est la diminution de 50% de la concentration sanguine du médicament + pente de déclin

Answer 109

vrai

Question 110

Vrai ou faux
Le tmax est atteint lorsque ka= kel

Answer 110

NON, mais lorsque da/dt=de/dt

Question 111

La SSC est influencée par deux des facteurs suivants:
a) le volume de distribution
b) la clairance rénale
c) le nombre de protéines plasmatiques disponibles
d) la fraction de la dose absorbée

Answer 111

B) clairance
d) fd

Question 112

après combien de doses on vise d’obtenir une concentration moyenne dans l’intervalle thérapeutique

Answer 112

5 doses (5 demi vie)

Question 113

quelle est la formule pour la fp (faction libre du médicament dans le plasma)?

Answer 113

Fp= M \ (M+ Mp)
Fp = M (concentration de rx libre) / ( libre + fixé)
Donc
fraction libre= Rx libre / rx total

Question 114

au sujet d’un médicament débit indépendant, vrai ou faux :

un polymorphisme au niveau du cytochrome p450 aura un grand effet sur sa clairance

Answer 114

Vrai…
il y a tellement peu d’enzymes pour l’éliminer que si on les change un peu ça change beaucoup

Question 115

quelle est la formule de la clairance rènale?

Answer 115

Clr= filtration + sécrétion - réabsorption

Question 116

Est-ce que l’IR peut entrainer des changements dans la réponse pharmacologique de médicaments dont la substance mère n’est pas éliminée par le rein (donc elle est métabolisée totalement au niveau hépatique)?

Answer 116

OUI, si les métabolites sont actifs et qu’ils sont éliminés plus lentement par les reins qui fonctionnent moins

Question 117

qu’est-ce qu’on appelle le “réservoir de médicament” et qui consiste en une quantité allant jusqu’à 20% de médicament du médicament circulant dans l’organisme?

Answer 117

L’action des bactéries de la flore intestinale qui clivent la conjugaison des médicaments éliminés dans la bile (le foie l’avait conjugé en phase 2, puis rejeté dans le duodénum avec la bile), alors le rx redevient liposoluble et est réabsorbé = recommencement du cycle absorption…

Question 118

qu’est-ce qui peut modifier le clivage des conjugés dans la bile?

Answer 118

les antibiotiques à large spectres affectant la flore intestinale

Question 119

Lorsque le médicament est administré de façon répétée (doses multipes), quels sont les deux éléments qui pourraient nécessiter un ajustement de la dose?

Answer 119

1- changement dans la quantité absorbée
2- changement de la clairance

finalement, ce qui peut faire varier une SSC