Pharmacocinétique Cours 5 Flashcards
QSJ : Destinées à évaluer l’intérêt d’une voie d’administration par rapport à la voie IV qui est considérée comme la référence.
Biodisponibilité absolue
En biodisponibilité absolue, quelle voie d’administration est la voie de référence?
IV
Quelle est la biodisponibilité de la voie IV?
100%
Pour vérifier la biodisponibilité absolue de deux voies différentes quelles sont les deux choses qui doivent être identiques pour les deux administrations?
Même personne
Même dose du PA
Biodisponibilité absolue
F = ?, si la clairance totale est la même pour les deux voies.
F = ASC orale / ASC IV
Que veut dire ASC
Aire sous la courbe
Biodisponibilité absolue
Lorsque la même dose de PA est impossible à administrer et que la pharmacocinétique de ce PA est linéraire :
F = ?
F = ASC oral * Dose IV / ASC IV * Dose Orale
Nommer les différentes causes probables d’une diminution de la biodisponibilité absolue (5)
Absorption insuffisante
Faible liposolubilité
Premier passage intestinal
Premier passage membranaire
Premier passage hépatique
Dans les monographies, les % d’élimination représente quoi?
% PA éliminé inchangé
QSJ : Comparer la qte absorbée de PA à partir de deux formes pharmaceutiques identiques ou différentes soit par la même voie ou par une autres voie.
Biodisponibilié relative
QSJ : Permet d’apprécier la bioéquivalence de deux formes pharmaceutiques par l’égalité de leurs biodisponibilités
Biodisponibilité relative
Pour vérifier si deux formes pharmaceutiques sont bioéquivalentes, quels sont les paramètres à évaluer? (2)
ASC (quantitatif)
Vitesse d’absorption (cinétique)
Quelle est l’expression de la biodisponibilité relative en %?
Est-ce que cette relation peut être corrigée (PA linéaire)? Si oui, quelle est la nouvelle formule?
Biod. Rel. = ASC A * 100 / ASC B
Oui
Biod. Rel. = ASC A * Dose B / ASC B * Dose A
Vrai ou faux : On peut dire que deux formes pharmaceutiques sont équivalentes si leur ASC sont égales, mais non superposables.
Faux, les ASC doivent être égales et elles doivent être superposables.
Que signifie un graphique où les deux courbes d’élimination sont parallèles?
Ke est le même
Constante d’élimination équivalente
Vrai ou faux : Si deux formes pharmaceutiques ont des vitesses d’absorption différentes, elles peuvent être bioéquivalentes.
Faux, les vitesses d’absorption doivent être les même pour avoir l’effet pharmacologique au même moment.
Vrai ou faux : C’est important de connaître la fenêtre thérapeutique d’un rx
Vrai
La constante de vitesse d’absorption est souvent évaluée par quoi?
Cmax
Tmax
Vrai ou faux : Si deux courbes ont les mêmes aires, mais que leur vitesse d’absorption sont différentes, les deux formes sont bioéquivalentes.
Faux, elles ne sont pas bioéquivalentes
Vrai ou faux : Pour déterminer le Cmax et le Tmax, on doit absolument avoir un graphique.
Faux, on peut le savoir seulement avec les données dans un tableau
Vrai ou faux : Plus le Cmax est grand, plus le Tmax est petit.
Vrai
La bioéquivalence de deux formes pharmaceutiques peut être déterminée par deux façons, quelles sont-elles?
- Égalité ASC
- Égalité Cmax et Tmax
La concentration minimale efficace (CME) signifie quoi?
Lorsque la courbe entre dans la fenêtre thérapeutique
Vrai ou faux : Si la CME est connue, la bioéquivalence peut être déterminée en comparant des paramètres reliés à l’effet thérapeutique
Vrai
