Pharmacocinétique Cours 4 Flashcards
Quel type de «médicament» se retrouve dans les cheveux
Héroïne
Mesurer les concentrations plasmatiques à partir de prise de sang sert à quoi?
Ajuster à la hausse ou à la baisse la dose d’un rx
Dans quel élément du sang se retrouve la plupart des médicaments?
Plasma
Comme en clinique il est difficile de prélever plusieurs échantillons sanguins, on va plutôt prendre un seul prélèvement et faire des __
prédictions
Vrai ou faux : À l’aide d’équations il est possible de prédire la concentration plasmatique à n’importe quel temps après l’administration du médicament
Vrai
Les concentrations plasmatiques sont reliées à la ___
toxicité
Il faut dire : volume de distribution ___
apparent
Vrai ou faux : Plus le Vd est petit, plus le médicament a des chances de se retrouver dans les vaisseaux sanguins
Vrai
Quel modèle en pharmacocinétique est très utilisé?
Monocompartimental
Nommer 4 paramètres pharmacocinétiques importants
Concentration plasmatique maximale
Temps de demi-vie
Volume de distribution
Clairance
Selon le modèle monocompartimental, tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie du même ___.
Alors, qu’est-ce qu’on suppose?
compartiment
Qu’après l’administration le rx se distribue instantanément et du manière uniforme dans tout l’organisme
Définir modèle monocompartimental à partir d’un schéma
Dose –> (Qte dans l’organisme ; compartiment unique) –Ke–> Élimination
Nommé un modèle en pharmacocinétique qui est utilisé
Bicompartimental
Le modèle bicompartimental est utilisé pour quel type de médicament?
rx qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme
Expliquer le modèle bicompartimental (2 étapes)
- Distribution rapide dans la circulation systémique et dans les organes ++ perfusés
- Distribution lente dans les autres parties du corps (tissus)
Définir modèle bicompartimental à partir d’un schéma
p9 power point
Dans le modèle bicompartimental, on observe un ___ et il y a des __
équilibre
proportion
Que veut dire k10
constante d’élimination
Vrai ou faux : Les courbes des concentrations plasmatiques en fonction du temps sont l’outil le plus utilisé en pharmacocinétique
Vrai
Si la concentration plasmatique initiale n’est pas égale à zéro, qu’est-ce que ça signifie sur le mode d’administration
IV
Si la concentration plasmatique initiale est égale à zéro, est-ce que le mode d’administration est :
A) oral
B) IV
A) oral
Est-ce nécessaire de tracer le graphique des concentrations plasmatiques en fonction du temps pour trouver le temps de demi-vie?
Non, on peut faire C0 / 2 ou pour la voie orale Cmax / 2
Est-ce qu’un T 1/2 trouvé sur un graphique sera le même que dans les données du tableau?
Oui
Lorsqu’on regarde un graphique semi-log, qu’est-ce que la pente signifie?
représente la constante de vitesse d’élimination (ke)
Ke (la constante d’élimination) est reliée à quoi?
Au temps de demi-vie
Si nous avons un graphique semi-log qui donne une droite, quel est l’ordre?
ordre 1
Si on a un graphique cartésien et qu’on obtient une ligne droite, quel est l’ordre?
ordre 0
Expliquer le cycle entéro-hépatique
La bile est formée au foie et elle sera rejetée dans l’intestin sous forme de vésicules biliaires où elles pourront être réabsorbées.
Lorsqu’un rx se lie à des vésicules biliaires rendu à l’intestin il a deux choix :
- Rester lier aux vésicules et être éliminé
- Briser son interaction avec les vésicules pour être réabsorbé et retourné au foie (au foie le rx pourra soit retourné avec les vésicules biliaires ou aller à la circulation sanguine)
Pourquoi l’absorption diminue lorsqu’une personne est insuffisance cardiaque?
Car les organes sont moins bien perfusés. Il y a moins de veines de disponible, le rx a moins de place de l’autre côté de l’intestin. C’est bloqué, donc le rx restera plus longtemps dans l’intestin = plus de chance d’être éliminé
Tous les aspects du devenir du PA dans l’organisme sont soumis à des ___ variables
vitesses de transfert
Les processus pharmacocinétiques peuvent être de quels ordres?
Pour la grande majorité des rx, quel ordre on observe?
un ou zéro
ordre un
Une cinétique d’ordre premier signifie que la ____ est ___ à la ___
vitesse de transfert
proportionnelle
concentration plasmatique
Vrai ou faux : Plus la concentration/dose du médicament sera élevée, plus la vitesse sera rapide.
Vrai (sauf s’il y a des transporteurs saturés)
Dans l’équation :
dCp/dt = ± kCp
que signifie le +
que signifie le -
+ : gain = augmentation de la concentration
- : perte = diminution de la concentration (élimination)
Unités?
- Quantité A
- Concentration
- constante k
- masse
- masse/volume
- 1/temps
Le calcul différentiel a pour objet de déterminer la ____ d’une variable
vitesse de transfert
En pharmacocinétique la vitesse signifie une unité de ___ par unité de ___
masse
temps
Pour les médicaments, quelle est la variable dépendante et la variable indépendante?
Dépendante : Concentration
Indépendante : Temps
Ke est une constante de ___
proportionnalité
Que veut dire Cp0
Concentration plasmatique au temps zéro
Écrire l’équation mathématique qui relie le temps de demi-vie et la constante de vitesse d’élimination
T 1/2 = 0,693 / Ke
Lorsque la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité résiduelle de rx, cette vitesse est __.
Donc la vitesse d’élimination du rx se fait ___ au début et ___ dans le temps
d’ordre un
plus rapidement
moins rapidement
Vrai ou faux : La constante de vitesse d’élimination (Ke) varie dans le temps
Faux, c’est une constante
Qu’est-ce que la constante Ke exprime?
exprime qu’une fraction de la qte résiduelle est éliminée par unité de temps
Ke se calcule à partir de quoi?
Pente
Ordre premier = cinétique __ (dans un graphique semi-log)
linéaire
💥 Vrai ou faux : La vitesse d’élimination sera différente si le rx est donné par voie orale ou par voie IV 💥
Faux, l’élimination est pareil
Vrai ou faux : La linéarité implique qu’une augmentation de la dose implique une augmentation proportionnelle des concentrations plasmatiques et donc de l’aire sous la courbe
Vrai
Pour un processus d’ordre zéro, la vitesse de transfert est ___ de la quantité ou concentration du rx
indépendante
Les transporteurs se retrouvent où?
au niveau des membranes
Donner un exemple d’ordre zéro
saturation des enzymes de biotransformation
Le k0 s’exprime sous forme de quelle unité?
mg/mL/h
ou
mg/h
Dessiner les courbes obtenus pour une réaction d’ordre zéro
A) graphique cartésien
B) graphique semi-log
A) droite
B) courbe
Vrai ou faux : On ne peut jamais passer d’ordre 1 à ordre 0
Faux
Vrai ou faux : Concentration plasmatique = concentration tissulaire
Faux
La concentration plasmatique est __ à la concentration tissulaire
proportionnelle
💥 Comment on fait pour calculer un temps de demi-vie? 💥
T1/2 = Cmax / 2
L’homogénéité cinétique est ___ pour les suppositions faite en pharmacocinétique clinique. C’est la base sur laquelle est établie ___
essentielle
l’écart thérapeutique
Vrai ou faux : Il peut y avoir des patients qui se retrouvent sous la fenêtre thérapeutique et obtenir un effet thérapeutique qui les soulage parfaitement
Vrai
Quel type de variation amène une zone grise?
Variation de la personne elle-même, exemple son âge qui varie au cours du temps
Vrai ou faux : La réponse pharmacologique finira par se saturer
Vrai
Pourquoi la réponse pharmacologique devient saturée à de très hautes doses?
Tous les récepteurs sont occupés
QSJ : quantité relative de PA absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle s’effectue ce processus
Biodisponibilité
Vrai ou faux : Les excipients utilisés pour un générique peuvent varier du rx original
Vrai
Vrai ou faux : Les rx génériques doivent avoir la même pharmacocinétique que les originaux
Vrai
QSJ : Produits pharmaceutiques qui possèdent une biodisponibilité similaire, c’est-à-dire qui ne sont pas significativement différent en regard de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée lorsqu’ils sont donnés au mêmes concentrations molaires et dans des conditions expérimentales semblables
Bioéquivalence
