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Pharmacocinétique Cours 4 Flashcards

1
Q

Quel type de «médicament» se retrouve dans les cheveux

A

Héroïne

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Q

Mesurer les concentrations plasmatiques à partir de prise de sang sert à quoi?

A

Ajuster à la hausse ou à la baisse la dose d’un rx

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Q

Dans quel élément du sang se retrouve la plupart des médicaments?

A

Plasma

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Q

Comme en clinique il est difficile de prélever plusieurs échantillons sanguins, on va plutôt prendre un seul prélèvement et faire des __

A

prédictions

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Q

Vrai ou faux : À l’aide d’équations il est possible de prédire la concentration plasmatique à n’importe quel temps après l’administration du médicament

A

Vrai

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6
Q

Les concentrations plasmatiques sont reliées à la ___

A

toxicité

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7
Q

Il faut dire : volume de distribution ___

A

apparent

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8
Q

Vrai ou faux : Plus le Vd est petit, plus le médicament a des chances de se retrouver dans les vaisseaux sanguins

A

Vrai

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9
Q

Quel modèle en pharmacocinétique est très utilisé?

A

Monocompartimental

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10
Q

Nommer 4 paramètres pharmacocinétiques importants

A

Concentration plasmatique maximale
Temps de demi-vie
Volume de distribution
Clairance

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11
Q

Selon le modèle monocompartimental, tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie du même ___.
Alors, qu’est-ce qu’on suppose?

A

compartiment

Qu’après l’administration le rx se distribue instantanément et du manière uniforme dans tout l’organisme

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12
Q

Définir modèle monocompartimental à partir d’un schéma

A

Dose –> (Qte dans l’organisme ; compartiment unique) –Ke–> Élimination

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13
Q

Nommé un modèle en pharmacocinétique qui est utilisé

A

Bicompartimental

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14
Q

Le modèle bicompartimental est utilisé pour quel type de médicament?

A

rx qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme

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15
Q

Expliquer le modèle bicompartimental (2 étapes)

A
  1. Distribution rapide dans la circulation systémique et dans les organes ++ perfusés
  2. Distribution lente dans les autres parties du corps (tissus)
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16
Q

Définir modèle bicompartimental à partir d’un schéma

A

p9 power point

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17
Q

Dans le modèle bicompartimental, on observe un ___ et il y a des __

A

équilibre

proportion

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18
Q

Que veut dire k10

A

constante d’élimination

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19
Q

Vrai ou faux : Les courbes des concentrations plasmatiques en fonction du temps sont l’outil le plus utilisé en pharmacocinétique

A

Vrai

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20
Q

Si la concentration plasmatique initiale n’est pas égale à zéro, qu’est-ce que ça signifie sur le mode d’administration

A

IV

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21
Q

Si la concentration plasmatique initiale est égale à zéro, est-ce que le mode d’administration est :
A) oral
B) IV

A

A) oral

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22
Q

Est-ce nécessaire de tracer le graphique des concentrations plasmatiques en fonction du temps pour trouver le temps de demi-vie?

A

Non, on peut faire C0 / 2 ou pour la voie orale Cmax / 2

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23
Q

Est-ce qu’un T 1/2 trouvé sur un graphique sera le même que dans les données du tableau?

A

Oui

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24
Q

Lorsqu’on regarde un graphique semi-log, qu’est-ce que la pente signifie?

A

représente la constante de vitesse d’élimination (ke)

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25
Ke (la constante d'élimination) est reliée à quoi?
Au temps de demi-vie
26
Si nous avons un graphique semi-log qui donne une droite, quel est l'ordre?
ordre 1
27
Si on a un graphique cartésien et qu'on obtient une ligne droite, quel est l'ordre?
ordre 0
28
Expliquer le cycle entéro-hépatique
La bile est formée au foie et elle sera rejetée dans l'intestin sous forme de vésicules biliaires où elles pourront être réabsorbées. Lorsqu'un rx se lie à des vésicules biliaires rendu à l'intestin il a deux choix : 1. Rester lier aux vésicules et être éliminé 2. Briser son interaction avec les vésicules pour être réabsorbé et retourné au foie (au foie le rx pourra soit retourné avec les vésicules biliaires ou aller à la circulation sanguine)
29
Pourquoi l'absorption diminue lorsqu'une personne est insuffisance cardiaque?
Car les organes sont moins bien perfusés. Il y a moins de veines de disponible, le rx a moins de place de l'autre côté de l'intestin. C'est bloqué, donc le rx restera plus longtemps dans l'intestin = plus de chance d'être éliminé
30
Tous les aspects du devenir du PA dans l'organisme sont soumis à des ___ variables
vitesses de transfert
31
Les processus pharmacocinétiques peuvent être de quels ordres? Pour la grande majorité des rx, quel ordre on observe?
un ou zéro ordre un
32
Une cinétique d'ordre premier signifie que la ____ est ___ à la ___
vitesse de transfert proportionnelle concentration plasmatique
33
Vrai ou faux : Plus la concentration/dose du médicament sera élevée, plus la vitesse sera rapide.
Vrai (sauf s'il y a des transporteurs saturés)
34
Dans l'équation : dCp/dt = ± kCp que signifie le + que signifie le -
+ : gain = augmentation de la concentration | - : perte = diminution de la concentration (élimination)
35
Unités? - Quantité A - Concentration - constante k
- masse - masse/volume - 1/temps
36
Le calcul différentiel a pour objet de déterminer la ____ d'une variable
vitesse de transfert
37
En pharmacocinétique la vitesse signifie une unité de ___ par unité de ___
masse | temps
38
Pour les médicaments, quelle est la variable dépendante et la variable indépendante?
Dépendante : Concentration | Indépendante : Temps
39
Ke est une constante de ___
proportionnalité
40
Que veut dire Cp0
Concentration plasmatique au temps zéro
41
Écrire l'équation mathématique qui relie le temps de demi-vie et la constante de vitesse d'élimination
T 1/2 = 0,693 / Ke
42
Lorsque la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité résiduelle de rx, cette vitesse est __. Donc la vitesse d'élimination du rx se fait ___ au début et ___ dans le temps
d'ordre un plus rapidement moins rapidement
43
Vrai ou faux : La constante de vitesse d'élimination (Ke) varie dans le temps
Faux, c'est une constante
44
Qu'est-ce que la constante Ke exprime?
exprime qu'une fraction de la qte résiduelle est éliminée par unité de temps
45
Ke se calcule à partir de quoi?
Pente
46
Ordre premier = cinétique __ (dans un graphique semi-log)
linéaire
47
💥 Vrai ou faux : La vitesse d'élimination sera différente si le rx est donné par voie orale ou par voie IV 💥
Faux, l'élimination est pareil
48
Vrai ou faux : La linéarité implique qu'une augmentation de la dose implique une augmentation proportionnelle des concentrations plasmatiques et donc de l'aire sous la courbe
Vrai
49
Pour un processus d'ordre zéro, la vitesse de transfert est ___ de la quantité ou concentration du rx
indépendante
50
Les transporteurs se retrouvent où?
au niveau des membranes
51
Donner un exemple d'ordre zéro
saturation des enzymes de biotransformation
52
Le k0 s'exprime sous forme de quelle unité?
mg/mL/h ou mg/h
53
Dessiner les courbes obtenus pour une réaction d'ordre zéro A) graphique cartésien B) graphique semi-log
A) droite | B) courbe
54
Vrai ou faux : On ne peut jamais passer d'ordre 1 à ordre 0
Faux
55
Vrai ou faux : Concentration plasmatique = concentration tissulaire
Faux
56
La concentration plasmatique est __ à la concentration tissulaire
proportionnelle
57
💥 Comment on fait pour calculer un temps de demi-vie? 💥
T1/2 = Cmax / 2
58
L'homogénéité cinétique est ___ pour les suppositions faite en pharmacocinétique clinique. C'est la base sur laquelle est établie ___
essentielle | l'écart thérapeutique
59
Vrai ou faux : Il peut y avoir des patients qui se retrouvent sous la fenêtre thérapeutique et obtenir un effet thérapeutique qui les soulage parfaitement
Vrai
60
Quel type de variation amène une zone grise?
Variation de la personne elle-même, exemple son âge qui varie au cours du temps
61
Vrai ou faux : La réponse pharmacologique finira par se saturer
Vrai
62
Pourquoi la réponse pharmacologique devient saturée à de très hautes doses?
Tous les récepteurs sont occupés
63
QSJ : quantité relative de PA absorbée à partir d'une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle s'effectue ce processus
Biodisponibilité
64
Vrai ou faux : Les excipients utilisés pour un générique peuvent varier du rx original
Vrai
65
Vrai ou faux : Les rx génériques doivent avoir la même pharmacocinétique que les originaux
Vrai
66
QSJ : Produits pharmaceutiques qui possèdent une biodisponibilité similaire, c'est-à-dire qui ne sont pas significativement différent en regard de la vitesse d'absorption et de la quantité absorbée lorsqu'ils sont donnés au mêmes concentrations molaires et dans des conditions expérimentales semblables
Bioéquivalence

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