Pharmacocinétique Cours 3 Flashcards
Que signifie état post prandial?
après un repas
Vrai ou faux : Les mouvements physiologiques qui font avancer le rx dans le tractus GI dépendent en partie de l’ingestion de la nourriture
Vrai
De façon ___, le rx ingurgité se rend facilement à l’estomac
anatomique
La vidange de l’estomac dans l’intestin grêle est sous contrôle … (2)
- neurologique
- hormonal
Vrai ou faux : On peut dire que le contrôle hormonal va avoir plus d’impact que le contrôle neurologique sur la vidange de l’estomac
Faux, on ne peut pas savoir lequel qui a le plus d’impact
Quel neurotransmetteur joue sur la vidange gastrique?
Acétylcholine
Que fait l’acétylcholine
Stimule les contractions
Relaxe le muscle
QSJ : Hormone qui inhibe les contractions de la partie proximal de l’estomac mais stimule les contractions dans la partie distale
Cholécystokinine
QSJ : Hormones qui inhibent les contractions des deux parties de l’estomac
Sécrétine et somatostatine
Au niveau de l’estomac, est-ce que les rx sont absorbés
Oui, mais très faible (pas cliniquement significatif)
Un retard de vidange gastrique entraine un retard dans quoi?
dans l’absorption
Vrai ou faux : Les formes solides sont vidangées plus rapidement que les formes liquides
Faux, c’est le contraire
La présence de nourriture peut retarder la vidange de capsules ou de comprimées de ___ à ___ heures
3 à 6 h
Quel type de repas retarde le vidange gastrique?
Riche en gras et en sucre
Quels types de rx causent un retard dans la vidange gastrique?
Anticholinergique
narco
ethanol
L’éthanol induit une distension dans l’estomac ce qui cause un retard gastrique, expliquer
L’estomac prend de plus en plus de place, donc la nourriture à plus de place, donc ceci donne l’impression d’avoir moins faim
Pourquoi les anticholinergiques retardent le vidange gastrique?
Car ces rx bloques l’acétylcholine
Quels rx peuvent accélérer la vidange gastrique?
Modulateur de la mobilité GI
L’imodium empêche ou augmente les mouvements de l’intestin
empeche
Vrai ou faux : La position du corps influence le vidange gastrique. Donner un exemple.
Vrai, si on est couché sur le côté gauche, le foie écrase l’estomac, donc celle-ci n’a pas tendance à se vidanger
Quels types d’émotions accélère et retarde la vidange gastrique?
Retard : dépression, stress
Accélère : aggresif = augmente les contractions
Quelles maladies retardent ou accélère le vidange gastrique
- : diabète, ulcère, hypothyroïdie, chirurgie gastrique
+ : hyperthyroïdie
Les activités physiques rigoureux accélèrent ou ralentissent le vidange gastrique?
ralentissent
Les mouvements de ____ de l’intestin mélangent le contenu dans le duodénum, amenant ainsi les particules de rx en contact avec les cellules de la ____
péristaltisme
muqueuse intestinale
Pour une absorption maximale le rx doit avoir un temps de ___
de transit suffisant
Lorsque la motilité dans l’intestin est très grande, qu’est-ce que ça peut causer?
diarrhée
Lorsqu’une personne a la diarrhée est-ce que l’absorption du rx est affectée?
Oui, temps de transit réduit, donc l’absorption n’est pas optimale
Temps de transit moyen d’un rx :
Après un repas?
À jeun?
8 a 12 h
4 a 8 h
Pour les formes à libération contrôlée, la forme doit rester dans une certaine partie de ___ pendant un certain moment pour une bonne absorption
l’intestin
La circulation sanguine du tractus GI est très importante lorsqu’on prend un rx pourquoi?
Parce qu’elle amène le rx jusqu’à la circulation sangune
Une fois le rx absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via ____ pour se rendre ___ pour ainsi passer par ___ avant d’arriver dans ___
les veines mésentériques
à la veine porte
le foie
la circulation systémique
Si le débit sanguin est diminué au niveau des veines mésentériques, quels effets seront observés sur le rx? (2)
Diminution absorption
Diminution biodisponibilité
Qu’est ce qui peut causer une diminution de débit sanguin au niveau des veines mésentériques?
Insuffisance cardiaque
Les rx peuvent aussi être absorbés par quoi (ce qui permet d’éviter le foie) Et où on les retrouve?
Par les vaisseaux lymphatiques qui se trouvent sous les micro-villosités
Le système lymphatique est important pour quoi?
pour les lipides de la nourriture
Vrai ou faux : Le système lymphatique peut être partiellement responsable de l’absorption de certains rx liposolubles
Vrai
Vrai ou faux : Certains rx hydrosolubles peuvent se dissoudre dans les chylomicrons et ainsi être absorbés par le système lymphatique
Vrai
Quel est l’organe majeur qui transforme le rx?
Foie
Où se passe la majeure partie de l’élimination d’un rx
dans les reins
Est-ce que c’est dans la partie supérieure ou inférieure de l’intestin qu’il y a le plus d’absorption?
supérieure
Vrai ou faux : La présence de nourriture dans le tractus GI peut affecter la biodisponibilité de certains rx
Vrai
La nourriture digérée contient des a.a, des AG et des nutriments qui influencent quoi?
Le pH de l’intestin
Solubilité rx
Donner deux exemples de rx où l’absorption est diminuée avec la nourriture.
Pénicilline
Tétracycline
Est-ce que la nourriture riche en gras augmente ou diminue l’absorption d’un rx?
Augmente
Quel risque est observé lorsqu’on prend un antibio + anovulant
Antibio peut causer de la diarrhée = anovulant moins efficace
La nourriture stimule quoi?
La sécrétion de la bile
Certains rx ont besoin d’être pris en même temps que des calories pour être bien absorbé, donner un exemple
latuda
Les acides biliaires agissent comment? (2)
Surfactants
solubilise les gras
Comment les acides biliaires augmentent la solubilisation des rx liposolubles?
Par la formation de micelles
La présence de nourriture augmente la sécrétion de quel acide? Quel est l’impact observé? Favorise quoi à propos des rx?
HCl
diminue pH intestin
Rx basiques dissout plus facilement
Généralement, la biodisponibilité d’un rx est meilleure à jeun ou après un repas?
à jeun
Pour qu’on rx soit bien absorbé qu’est-ce qui est important?
le prendre avec une grande qte d’eau
Pourquoi certains rx doivent être pris en mangeant si la nourriture diminue l’absorption?
Car certains rx sont irritants lorsqu’ils sont pris sans nourriture
Vrai ou faux : Plus on boit d’eau, meilleure sera l’absorption du rx
Vrai
Vrai ou faux : La forme pharmaceutique peut également être affectée par la présence de nourriture
Vrai
Quel type de comprimés peuvent être séquestrés plus longtemps dans l’estomac?
comprimé à enrobage entérique ou gastro-résistant
Les comprimés à enrobage entérique n’atteignent pas ___ rapidement, donc ___ est retardée
le duodénum
l’absorption
Vrai ou faux : Les rx sous forme de mini granules enrobées ou microparticules sont peu affectés par la présence de nourriture
Vrai
Comment l’absorption peut être affectée avec la nourriture (4)
Diminuée
Retardée
Augmentée
Pas affectée
Pourquoi il faut prendre la prednisone en mangeant?
Car c’est un rx super irritant
Vrai ou faux : On peut avoir deux Cmax
Vrai
Donner un exemple de rx qui a deux Cmax et pourquoi?
Dexilant
deux libérations une le matin et l’autre le soir
Pourquoi on peut observé deux pics?
Une partie du rx reste pris dans l’estomac tandis que l’autre partie va aller dans l’intestin (premier pic). Ceux pris dans l’estomac vont finir par se désintégré et être absorbé mais plus tard (deuxième pic)
Les doubles pics peuvent être attribué à quoi? (5)
- Variabilité vidange gastrique
- Variabilité motilité intestinale
- Nourriture
- Cycle entéro-hépatique
- Désagrégation de la forme pharmaceutique
Vrai ou faux : C’est très rare que le deuxième pic est plus grand que le premier
Vrai
Les patients avec le parkinson en phase avancée peuvent avoir des problèmes de quoi?
à avaler
Les rx avec des propriétés anticholinergiques influencent comment la motilité GI
motilité GI diminuée
Que veux dire achloridrie
Diminution de l’acidité
Quel type de maladie peut causer des problèmes de solubilisation des rx?
achloridri
La maladie de Crohn est une maladie ___ de la partie discale de l’intestin et également du côlon qui peut être accompagnée de quoi? (2)
inflammatoire
épaississement lumière intestinale
surproduction bactéries anaérobies
La maladie coeliaque est une maladie ___ qui affecte la partie proximale de l’intestin grêle qui fait en sorte que la perméabilité de l’intestin est ___
inflammatoire
augmentée
QSJ : Fraction de la dose du rx inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée
biodisponibilité
QSJ : Fraction du rx qui évite les premiers passages
biodisponibilité
Quel organe a le plus grand effet de premier passage?
Le foie
La biodisponibilité varie entre quoi et quoi
0 à 1 ou 0 à 100%
F = ?
biodisponibilité
Combien de % de rx a atteint la circulation systémique si
F = 0
F = 1
Si F = 0, 0% du rx a atteint la circulation systémique
Si F = 1, 100% de la dose du Rx a atteint la circulation systémique
Si on a l’effet de premier passage suite à l’absorption orale du rx :
La biodisponibilité = F = ?
(1 - E total)
Etotal = ?
E1 + E2 + E3 + E4 + …
La biodisponibilité est calculée une fois que le rx est sortie __
du foie
Le premier passage hépatique englobe ___ et ___
pertes de l’extraction intestinale
fraction non absorbée
Le rx peut avoir une certaine affinité avec ___ et y être éliminé
la bile
La qte du rx retrouvée dans la circulation systémique à la sortie du foie est diminuée par plusieurs ___
mécanismes d’élimination
Lorsqu’on injecte un rx IV qu’elle est la biodisponibilité, F = ?
100%
S’il n’y a pas de barrière physiologiques, est-ce que F augmente ou diminue
augmente
Vrai ou faux : Certaines voies d’administration permettent d’éviter le premier passage hépatique
Vrai
Donner en ordre décroissant la biodisponibilité des rx selon leur forme pharmaceutique
IV > Oculaire = inhalation > IM > dermique > rectale > orale
À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs?
Biopharmacie
À quelle discipline est associée l’étude du devenir des PA dans l’organisme?
Pharmacocinétique