Pharmacocinétique Cours 1

Question 1

Si on boit trop d’eau est-ce que ça peut être poison?

Answer 1

Oui

Question 2

L’administration par une voie d’entrée d’une dose unique ou de doses répétées d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique a pour but d’obtenir _____

Answer 2

un effet pharmacothérapeutique chez un malade

Question 3

Par exemple, si on prend un suppositoire par la bouche ça ne fonctionnera pas, pourquoi?

Answer 3

Différence de pH

Question 4

Quelles sont les étapes que doit franchir le principe actif ?

Answer 4

1. Biopharmaceutique
2. Pharmacocinétique
3. Pharmacodynamique

Question 5

Quelles sont les différentes étapes de la phase biopharmaceutique?

Answer 5

Libération
Dissolution
Absorption

Question 6

Définir la phase pharmacocinétique

Answer 6

ADME
Absorption
Distribution
Métabolisme (biotransformation)
Élimination

Question 7

Définir la phase pharmacodynamique

Answer 7

Effet du médicament

Question 8

QSJ : L’étude de la mise à disposition du principe actif de médicament dans l’organisme.

Answer 8

Biopharmacie

Question 9

QSJ : Étudie la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique des médicaments.

Answer 9

Biopharmacie

Question 10

Quels facteurs influencent la biopharmacie

Answer 10

1. Stabilité du médicament
2. Libération du PA
3. Taux de dissolution du médicament au site d’absorption
4. Absorption systémique

Question 11

L’étudie en biopharmacie utilise des méthodes ___ et ___

Answer 11

in vitro

in vivo

Question 12

Différence entre pharmacocinétique et pharmacocinétique clinique

Answer 12

pharmacocinétique : plutôt à l’hôpital

pharmacocinétique clinique : on va toujours en faire

Question 13

Définir pharmacocinétique

Answer 13

ADME

Question 14

Définir pharmacocinétique clinique

Answer 14

Utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier

Question 15

Donner un exemple de pharmacocinétique clinique

Answer 15

RNI coumadin

Question 16

Quels sont les étapes d’absorption

Answer 16

Intestin -> Sang -> Veine mésentérique -> Veine porte -> Foie -> Circulation systémique

Question 17

Irréversible ou réversible?
Absorption
Distribution
Élimination

Answer 17

Irréversible
Réversible
Irréversible

Question 18

En cinétique, le sang =

Answer 18

autoroute des rx

Question 19

Définir absorption

Answer 19

PA du site d’administration jusqu’à la circulation systémique

Question 20

Définir distribution

Answer 20

PA peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus

Question 21

Quand le rx est lié a une protéine est-ce qu’il traverse les membranes?

Answer 21

Non

Question 22

Pour pouvoir éliminer le médicament le processus doit être ____

Answer 22

réversible

Question 23

Que veut dire Vd, Vdss

Answer 23

Vd : volume de distribution

Vdss : volume de distribution à l’équilibre

Question 24

Quelle est la quantité d’eau dans notre organisme?

Answer 24

70 L

Question 25

Souvent, on peut associer un grand Vd à ____

Answer 25

une grande toxicité

Question 26

Vrai ou faux : Si on a un grand Vd, le médicament va s'éliminer rapidement

Answer 26

Faux, plus le Vd est grand, plus c'est long éliminer le rx

Question 27

Définir très liposoluble

Answer 27

passe facilement à travers les membranes

Question 28

Où retrouve-t-on le plus d'enzymes pour détruire les médicaments dans notre corps

Answer 28

Foie | Intestin

Question 29

Définir effet de premier passage

Answer 29

Avant même de se rendre dans le sang, le rx va être absorber par l'intestin, donc il y a déjà une partie détruite

Question 30

Définir le L et le R dans LADMER

Answer 30

libération | réabsorption

Question 31

Définir pharmacocinétique

Answer 31

Devenir in vivo du rx dans l'organisme

Question 32

Nommer des exemples d'élimination

Answer 32

``` Lait maternel Urine Selle Sueur Salive Bille ```

Question 33

Pourquoi on utilise rarement la voie intra artérielle

Answer 33

Très douleureux | Pas beaucoup d'absorption

Question 34

Où se retrouve la majorité des récepteurs

Answer 34

tissus

Question 35

ADME affecte quoi? (5)

Answer 35

- qte rx qui se rend aux récepteurs - Début d'action du rx - Durée d'action du rx - Durée du séjour du rx dans l'organisme - Intensité de l'effet pharmacologique

Question 36

On dit que la pharmacodynamique est l'étude ____ des effets d'un médicament et de ses dérivés sur l'organisme

Answer 36

quantitative

Question 37

Quelles voies où utilise le plus souvent? (2)

Answer 37

Orale | Intraveineuse

Question 38

Quelles sont les particularités de la voie IV (2)

Answer 38

Début d'action très rapide | S'élimine très rapidement

Question 39

Le premier passage est défini comme la _____ dans ____ et ____ avant ___

Answer 39

perte du médicament tractus GI le foie l'atteinte de la circulation systémique

Question 40

Quels sont les différentes façons de perte du Rx

Answer 40

Métaboliser par des enzymes (CYP450) Excrété Lié de façon covalente à une protéine Solubilisé dans les lipides

Question 41

Le rx est métabolisé en __

Answer 41

métabolite

Question 42

Définir E

Answer 42

Coefficient d'extraction (l'organe extrait le médicament de l'organisme)

Question 43

E varie entre ___ - ___

Answer 43

0 à 1

Question 44

Que signifie E = 0

Answer 44

Tout le rx administré va atteindre le sang

Question 45

Que signifie E = 1

Answer 45

Le médicament est totalement extrait (éliminer) avant d'atteindre le sang

Question 46

Plusieurs ____ peuvent empêcher l'absorption du médicament

Answer 46

barrières physiologiques

Question 47

Quelles sont les différentes barrières physiologiques?

Answer 47

E1 : Intestin E2 : Lumière intestinale (métabolisé par bactérie) E3 : Lumière intestinale (métabolisé par enzyme) E4 : Foie (cyp450) E5 : Foie (bile)

Question 48

Définir E1

Answer 48

Solubilité, diamètre et formulation du rx pH du tube digestif Perméabilité dans les membranes du tube digestif Liaisons covalentes dans le tube digestif

Question 49

Définir E2, E3, E4

Answer 49

Affinité du rx pour les enzymes (Km et Vmax)

Question 50

Définir E5

Answer 50

Solubilité du rx dans les sels biliaires | Affinité du rx pour les transporteurs actifs

Question 51

Est-ce que les métabolites sont mieux absorber que le PA? Pourquoi?

Answer 51

Les métabolites sont moins bien absorbés que le PA, car les métabolites sont plus polaires = moins de faciliter à passer les membranes = excrété plus rapidement.

Question 52

Définir métabolite

Answer 52

PA changé en métabolites. | Les métabolites peuvent être absorbés, mais ils sont inactifs (aucun récepteur)