Pharmacocinétique Cours 1 Flashcards
Si on boit trop d’eau est-ce que ça peut être poison?
Oui
L’administration par une voie d’entrée d’une dose unique ou de doses répétées d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique a pour but d’obtenir _____
un effet pharmacothérapeutique chez un malade
Par exemple, si on prend un suppositoire par la bouche ça ne fonctionnera pas, pourquoi?
Différence de pH
Quelles sont les étapes que doit franchir le principe actif ?
- Biopharmaceutique
- Pharmacocinétique
- Pharmacodynamique
Quelles sont les différentes étapes de la phase biopharmaceutique?
Libération
Dissolution
Absorption
Définir la phase pharmacocinétique
ADME Absorption Distribution Métabolisme (biotransformation) Élimination
Définir la phase pharmacodynamique
Effet du médicament
QSJ : L’étude de la mise à disposition du principe actif de médicament dans l’organisme.
Biopharmacie
QSJ : Étudie la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique des médicaments.
Biopharmacie
Quels facteurs influencent la biopharmacie
- Stabilité du médicament
- Libération du PA
- Taux de dissolution du médicament au site d’absorption
- Absorption systémique
L’étudie en biopharmacie utilise des méthodes ___ et ___
in vitro
in vivo
Différence entre pharmacocinétique et pharmacocinétique clinique
pharmacocinétique : plutôt à l’hôpital
pharmacocinétique clinique : on va toujours en faire
Définir pharmacocinétique
ADME
Définir pharmacocinétique clinique
Utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier
Donner un exemple de pharmacocinétique clinique
RNI coumadin
Quels sont les étapes d’absorption
Intestin -> Sang -> Veine mésentérique -> Veine porte -> Foie -> Circulation systémique
Irréversible ou réversible?
Absorption
Distribution
Élimination
Irréversible
Réversible
Irréversible
En cinétique, le sang =
autoroute des rx
Définir absorption
PA du site d’administration jusqu’à la circulation systémique
Définir distribution
PA peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus
Quand le rx est lié a une protéine est-ce qu’il traverse les membranes?
Non
Pour pouvoir éliminer le médicament le processus doit être ____
réversible
Que veut dire Vd, Vdss
Vd : volume de distribution
Vdss : volume de distribution à l’équilibre
Quelle est la quantité d’eau dans notre organisme?
70 L
Souvent, on peut associer un grand Vd à ____
une grande toxicité
Vrai ou faux : Si on a un grand Vd, le médicament va s’éliminer rapidement
Faux, plus le Vd est grand, plus c’est long éliminer le rx
Définir très liposoluble
passe facilement à travers les membranes
Où retrouve-t-on le plus d’enzymes pour détruire les médicaments dans notre corps
Foie
Intestin
Définir effet de premier passage
Avant même de se rendre dans le sang, le rx va être absorber par l’intestin, donc il y a déjà une partie détruite
Définir le L et le R dans LADMER
libération
réabsorption
Définir pharmacocinétique
Devenir in vivo du rx dans l’organisme
Nommer des exemples d’élimination
Lait maternel Urine Selle Sueur Salive Bille
Pourquoi on utilise rarement la voie intra artérielle
Très douleureux
Pas beaucoup d’absorption
Où se retrouve la majorité des récepteurs
tissus
ADME affecte quoi? (5)
- qte rx qui se rend aux récepteurs
- Début d’action du rx
- Durée d’action du rx
- Durée du séjour du rx dans l’organisme
- Intensité de l’effet pharmacologique
On dit que la pharmacodynamique est l’étude ____ des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme
quantitative
Quelles voies où utilise le plus souvent? (2)
Orale
Intraveineuse
Quelles sont les particularités de la voie IV (2)
Début d’action très rapide
S’élimine très rapidement
Le premier passage est défini comme la _____ dans ____ et ____ avant ___
perte du médicament
tractus GI
le foie
l’atteinte de la circulation systémique
Quels sont les différentes façons de perte du Rx
Métaboliser par des enzymes (CYP450)
Excrété
Lié de façon covalente à une protéine
Solubilisé dans les lipides
Le rx est métabolisé en __
métabolite
Définir E
Coefficient d’extraction (l’organe extrait le médicament de l’organisme)
E varie entre ___ - ___
0 à 1
Que signifie E = 0
Tout le rx administré va atteindre le sang
Que signifie E = 1
Le médicament est totalement extrait (éliminer) avant d’atteindre le sang
Plusieurs ____ peuvent empêcher l’absorption du médicament
barrières physiologiques
Quelles sont les différentes barrières physiologiques?
E1 : Intestin
E2 : Lumière intestinale (métabolisé par bactérie)
E3 : Lumière intestinale (métabolisé par enzyme)
E4 : Foie (cyp450)
E5 : Foie (bile)
Définir E1
Solubilité, diamètre et formulation du rx
pH du tube digestif
Perméabilité dans les membranes du tube digestif
Liaisons covalentes dans le tube digestif
Définir E2, E3, E4
Affinité du rx pour les enzymes (Km et Vmax)
Définir E5
Solubilité du rx dans les sels biliaires
Affinité du rx pour les transporteurs actifs
Est-ce que les métabolites sont mieux absorber que le PA? Pourquoi?
Les métabolites sont moins bien absorbés que le PA, car les métabolites sont plus polaires = moins de faciliter à passer les membranes = excrété plus rapidement.
Définir métabolite
PA changé en métabolites.
Les métabolites peuvent être absorbés, mais ils sont inactifs (aucun récepteur)
