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Pharmacologie > Pharmacocinétique > Flashcards

Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un médicament doit faire pour être efficace?

A
  1. Libération
  2. Absorption
  3. Distribution
  4. Persiste dans l’organisme
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Q

PA éliminé du corps Ø transformation

A

Excrété

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3
Q

Transformation enzymatique avant la sortie du PA

A

Métabolisé et métabolites excrétés

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4
Q

Excrétion via…

A

Urine
bile
Intestin
Poumon

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5
Q

Principal organe de métabolisme

A

Foie

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6
Q

Paramètres pharmacologiques importants

A 
Clairance (CL)
Biodisponibilité (F)
Volume de distribution (V)
Constante d'absorption (ka)
Demi-vie terminale (T1/2 ou Lambda z)
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7
Q

Libération selon les caractéristiques du médicament

A
  • Plus la force de compression du comprimé est élevée = plus lentes seront les étapes d”hydratation, désintégration et dégradation
  • PA déjà une solution = libération immédiate, sauf si non miscible dans fluides corporels
  • Libération ralentie si solutions huileuses
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8
Q

Absorption définition

A

Passage unidirectionnel d’un PA vers le milieu interne à partir du milieu externe

Passage du site d’administration vers milieu interne

** IV = déjà dans le milieu interne

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9
Q

L’absorption dépend de…

A

Caractéristiques du PA, du médicament et du site d’administration

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10
Q

Modalités de transport a

à travers la membrane ¢

A

Diffusion passive : molécules ampiphiles

Protéines de transports des solutés (SLC) : PA ressemblant à des nutriments

Endocytose

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11
Q

Trappe ionique

A

Les groupes acides des PA sont ionisés dans un pH alcalin

Les groupes basiques des PA sont ionisées dans un pH acide

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12
Q

Pourquoi la voie d’administration orale est généralement évitée chez les ruminants?

A

La flore ruminale peut métaboliser les PA.

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13
Q

La voie d’administration orale devrait être réservée aux…

A

PA chimiquement stable

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14
Q

Effet de premier passage pré-systémique

A

PA entre dans la circulation systémique à partir de la veine porte. Passage par le foie avant de reprendre la circulation artériel.

Important d’administrer en dose suffisante.

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15
Q

Quelles sont les autres composantes pouvant empêcher une partie du PA administré oralement de se rendre dans la circulation systémique?

A

¢ intestinales possédant des pompes d’extrusion et des enzymes

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16
Q

Administration iv

A

Effet maximal obtenu au moment de l’administration

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17
Q

Pourquoi il est inutile d’injecter une grande quantité de médicament dans un muscle?

A

Effet compartimental : le muscle est coincé à cause du fascia et la microcirculation est affectée. Le muscle est plus comprimé, donc le médicament est mal absorbé.

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18
Q

Désavantages de la voie parentérale

A
  • Risque de contamination microbienne
  • Administration doit se faire par du personnel qualifié
  • Toxicité atteint plus facilement vs entérale
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19
Q

Autres voies d’administration possibles

A
  • Membranes muqueuse (gélifient)
  • Inhalation
  • Topique
  • Péri-osseuse
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20
Q

Définition de ka (constante d’absorption)

A

Facteur de proportionnalité qui relie la vitesse d’absorption à la quantité de PA présente au site d’absorption.

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21
Q

Biodisponibilité (F) %

A

Fraction de la dose administrée qui atteint le sang systémique

  • Prendre en compte les pertes pré-systémique
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22
Q

ka et F varient en fonction de…

A

Voie d’administration

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23
Q

F dépend de…

A
  • Voie d’administration
  • Capacité du médicament à libérer son PA (détermination du gradient de concentration)
  • Certains facteurs patients-spécifiques (ex. : nb enzymes ou transporteurs)
24
Q

La surface sous la courbe (AUC) des concentrations plasmatiques en fonction du temps est…

A

un indicateur de la quantité de PA qui a transité dans le milieu interne.

25
Q

Référence pour la calcul de F et pourquoi?

A

Voie iv

Le PA ne subit Ø de perte pré-systémique

26
Q

Facteurs de variation de ka

A

Physicochimiques
- Poids moléculaire, solubilité, ionisation, polarité

Biopharmaceutiques
- Vitesse de libération de PA

Physiologiques
- Perfusion sanguine → gradient

27
Q

Pour 3 formulations différentes, si ka diminue, mais F reste constant… (même PA)

A

Concentration maximale (Cmax) diminue

Temps de Cmax (tmax) augmente

Moins la solution est homogène, la constante d’absorption diminue.

28
Q

Quels sont les muscles mieux perfusés?

A

Ceux d’encolure vs les muscles fessiers

29
Q

Définition de distribution

A

Processus de transfert bidirectionnel entrer le sang et le milieu extravasculaire

30
Q

Facteurs de variation de la distribution

A

Caractéristiques physico-chimiques du PA en fonction de celles du milieu

  • Trappe ionique
  • Liaison aux protéines plasmatique et tissulaires

Perfusion sanguin vs poids du tissu

Perméabilité capillaire (organes protégés)

31
Q

La barrière hématoencéphalique

A

Prévient diffusion passive

  • Doit être hydrophobe ou de très petite taille
  • Ou utilisé des protéines de transports

Possible d’éviter la barrière par infusion intrathécale

32
Q

Les protéines plasmatiques et tissulaires : fixation

A

Empêche le PA de quitter le plasma sanguin.

  • Entrave la distribution vers le site d’infection
  • Entrave l’élimination (persistance systémique)

ex : céfovécine (98%)
Céfalexine taux de fixation 20%
1 administration par semaine vs plusieurs administration par jour

33
Q

Les protéines plasmatiques agissent comme…

A

un réservoir pour les molécules de pas

  • Relation réciproque entrer la fraction libre (fu) et Ctotal. Clibre est la seule à faire de l’élimination
34
Q

Volume de distribution, définition

A

Constante de proportionnalité reliant X(t) de PA présente dans l’organisme à un instant donné à la concentration plasmatique Cp(t)

35
Q

V faible =

A

retenus dans circulation

36
Q

V élevé =

A

Diffuse dans les espaces extravasculaires

37
Q

Volume de distribution est…

A

théorique
- Ne sert pas de base pour spéculer au sujet de la localisation extravasculaire de PA

Ex : propofol dans GR sanguin. Séquestré dans GR et n’a pas quitté le sang.

38
Q

Modèle compartimental

A

Central vs périphérique

39
Q

Compartiment central

A

Molécules se comportant comme celles de la circulation sanguines
- Organes hautement perfusés

40
Q

Compartiment périphérique

A

Molécules se comportant différemment

- Retenues ailleurs dans l’organisme

41
Q

Délais d’équilibre dans le système PK dépend de…

A

Perfusion sanguine et composition du tissu

  • Durée de séjour du médicament dans l’organisme dépend des proportions des tissus
  • Modificateur de l’équilibre (grossesse, obésité/cachexie, état pathologie)
42
Q

Élimination définition

A

Passage unidirectionnel du PA vers l’extérieur du système PK

43
Q

3 types d’élimination

A

Excrétion : PA non altéré

Métabolisme : molécule transformée par réaction enzymatique
- Métabolite doit être excrété ou subir d’autre transformations avant son extrusion

Dégradation : réaction non enzymatique spontanée

  • Molécule chimiquement instable
  • Favorisée par pH, température (ex. pénicilline G dans estomac)
44
Q

But du métabolisme

A

Augmenter l’hydrosolubilité et le poids des PA liposolubles pour faciliter l’élimination
- Métabolites peuvent demeurer actif si le pharmacophore n’est pas affectée

45
Q

Principales réactions du métabolisme

A

Oxydoréduction, hydrolyse, conjugaison

46
Q

Clairance (CL) définition

A

Constante de proportionnalité reliant la vitesse d’élimination instantanée du PA (dX/dt) à sa concentration plasmatique (Cp)

47
Q

Quel est le paramètre Pk le plus important et pourquoi?

A

CL

Paramètre limitant le plus le temps d’action du médicament.

Permet de calculer la dose d’entretien d’un schéma thérapeutique

48
Q

Cinétique d’ordre 1

A

Vitesse d’élimination proportionnelle à la concentration plasmatique de PA

49
Q

Cinétique d’ordre 0

A

La vitesse d’élimination est constante. Peu importe la concentration de PA.

50
Q

Michaelis-Menten

A

Médicament transféré par des systèmes protéines en quantité limitée.

51
Q

Michaelis-Menten à faible concentration de PA

A

Excès de protéines vs PA

- Élimination d’ordre 1 (proportionnel)

52
Q

Michaelis-Menten augmentation de la dose

A

Transporteur de + en + saturés

- Tend vers cinétique d’ordre 0

53
Q

Demi-vie d’élimination (t1/2 ou lambda z), définition

A

Temps requis pour que Cp diminue de moitié

54
Q

Quelle est l’utilité principale de t1/2 en medvet? (selon la formule)

A

Temps de retrait.
Il est prolongé si :
- V augmente
- CL diminue

55
Q

Modificateurs de t1/2

A

Augmentation de V

  • Gestation
  • Obésité

Diminution CL

  • Déshydratation
  • Pathologie rénale, hépatique, cardiaque ou pulmonaire
  • Médicaments inhibiteurs

Pharmacologie (5 decks)

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