Pharmacocinetique

Question 1

Réactions de phase I = réaction chimique de ? + 4 types de réactions ? Les 3 principales enzymes ?

Answer 1

Réactions de FONCTIONNALISATION : -Oxydation. -hydrolyse. - réduction. - dealkylation. - esterases (hydrolyse)

• mono-amine-oxydases (deamination)
• mono-oxygenases (oxydation, réduction, dealkylation, deamination, hydroxylation)

Question 2

Réactions de phase II = réaction de ? + les 5 types de réactions ? Quel type de molécules + leur rôle ?

Answer 2

Réactions de conjugaison : -conjugaison : glycine, taurine, glutathion.

• ester glucoronidation.
• éther glucoronidation.
• sulfoconjugaison.
• acetylation.

Transfert de molécules polaires par des transferases = rôle de solubilisation qui favorise l’excrétion

Question 3

2 principaux CYPs impliqués dans le métabolisme des médicaments chez l’Homme ?

Answer 3

CYP3A4 et CYP2D6

Question 4

3 types de médicaments pour l’inhibition enzymatique

Answer 4

Macrolides, imidazoles, antiproteases (Ritonavir)

Question 5

Sécrétion et réabsorption tubule proximal

Answer 5

Actives

Question 6

Excrétion et réabsorption tubule distal

Answer 6

Passives

Question 7

Filtration glomerulaire

Answer 7

Passive

Question 8

Sécrétion tubulaire dans les urines

Answer 8

Phénomène actif et saturable

Question 9

% de traitements inefficaces

Answer 9

20 à 30%

Question 10

% d’effets indésirables

Answer 10

10 à 15%

Question 11

Prématurés (jusqu’à quand ?)

Answer 11

< 36 semaines de gestation

Question 12

Nouveaux-nés

Answer 12

0-27 jours d’âge corrigé

Question 13

Nourrisson

Answer 13

28 jours à 23 mois

Question 14

Enfant

Answer 14

2 à 11 ans

Question 15

Adolescent

Answer 15

12 à 17 ans

Question 16

Chez qui la capacité d’élimination est faible ?

Answer 16

Personnes âgées et nouveaux-nés

Question 17

Chez qui la capacité d’élimination est importante ?

Answer 17

Nourrissons et enfants

Question 18

2 exemples de médicaments à élimination rénale prédominante :

Answer 18

Ampicilline et cimetidine

Question 19

2 pathologies qui provoquent une insuffisance hépatique

Answer 19

Cirrhose et hépatite

Question 20

1 molécule à extraction hépatique prédominante

Answer 20

Propranolol

Question 21

Modifications physiologiques grossesse (volemie, débit cardiaque)

Answer 21

Augmentation progressive de la volemie = hemodilution. Augmentation du débit cardiaque

Question 22

Modifications pharmacocinétiques grossesse ( absorption Digestive, distribution, métabolisme, élimination rénale)

Answer 22

Absorption digestive variable. Distribution augmentée. Métabolisme peu modifié Élimination rénale augmentée

Question 23

2 noms de médicaments inhibiteurs du métabolisme

Answer 23

Erythromycine et josamycine

Question 24

Paramètres primaires ?

Answer 24

Volume de distribution et clairance

Question 25

2 caractéristiques des molécules avec un Vd élevé ?

Answer 25

Lipophiles et bases faibles (liaisons tissus)

Question 26

Caractéristiques des molécules avec un Vd faible ?

Answer 26

Molécules acides et neutres, macromolecules (liaisons protéines plasmatiques)

Question 27

2 propriétés des barrières physiologiques influençant l'absorption

Answer 27

Metabolisme et flux sanguin

Question 28

Caractéristiques du transport actif

Answer 28

Contre le gradient de concentration, nécessite de l'énergie, spécifique et saturable

Question 29

Définition de la convection

Answer 29

Passage par des pores situés dans la membrane

Question 30

But formes transdermiques

Answer 30

Application locale mais passage systémique si concentration importante et dépôt persistant

Question 31

La liaison aux protéines plasmatiques dépend de 4 facteurs

Answer 31

Affinité du médicament, quantité de protéines disponibles, présence d'autres substances, quantité de médicament

Question 32

La liaison aux protéines plasmatique influence 2 choses

Answer 32

Délai d'action et durée d'action