Cibles Et Mecanismes Flashcards
Virus : inhibition de l’entrée dans la cellule
Maraviroc : inhibition de la fixation du virus au co-recepteur CCR5
Enfuvirtide : inhibition de la fusion des membranes virus/lymphocyte T4 (empêche libération du matériel viral)
Virus : inhibition de la rétrotranscription
Evafirenz : inhibition de la transcriptase inverse
Virus : inhibition de l’intégration de l’ADN viral
Raltégravir : inhibition de l’integrase
Virus : inhibition de la formation de protéines virales matures
Atazanavir : inhibition de la protease virale, empêche clivage de la protéine virale immature en protéines virales fonctionnelles
Antibiotiques : altération de l’enveloppe
Polymoxines : augmentations de la perméabilité
Glycopeptides : inhibition de la biosynthèse du peptidoglycane
Béta-lactamines : inhibition de la transpeptidation
Antibiotiques : inhibition de la synthèse d’ADN
Sulfamides : inhibition de la dihydroptéroate synthétase
Triméthoprime : inhibition de la dihydrofolate réductase
Antibiotiques : inhibition de la transcription
Rifamycines : inhibition de l’ARN polymérase bactérienne
Antibiotiques : inhibition de la synthèse protéique
Aminosides : fixation sur la sous-unité 30s
Macrolides : fixation sur la sous-unités 50s
(Blocage par encombrement stérique des sous unités des ribosomes)
Antifongiques :altération de l’enveloppe
Polyènes : augmentation de la perméabilité de la membrane cytoplasmique
Azolés : inhibition de la synthèse d’ergostérol
Échinocandines : inhibition de la bêta-D-glucane synthase
Antifongiques inhibition de la réplication de l’ADN et synthèse protéique
Flucytosine :
ADN : inhibition de la deoxyuridine monophosphate
Synthèse protéique : inhibition de 5-fluoro-uridine triphosphate
Pro-drogue exemple + mécanisme
Simvastatine : liaison aux carboxy-estérases
Production de simvastatine acide
Inhibition de l’HMG-coA-reductase
Effet HYPOLIPEMIANT
Faux substrat exemple + mécanisme
Alpha-methyldopa a la dopa-decarboxylase Production alpha-methyldopamine Liaison à la dopamine-B-hydroxylase Production d'alpha-methylnoradrenaline Action ANTIHYPERTENSIVE
Exemples de RCPG
Récepteur bêta 1
Récepteur GABA-B
Récepteur Alpha 1
Récepteur enzyme activité tyrosine kinase exemples
- insuline
- récepteurs du VEGF : ac anti-VEGF = bevacizumab, traitement anti-cancereux
Récepteur enzyme à activité guanylate cyclase
Récepteur aux peptides natriuretiques (ANF)