pharmaco per os Flashcards
critères important à prendre en considération dans le choix d’un tx
- efficacité sur la glyquée / glycémie
- sécurité cardiovasculaire
- cardioprotecteur
- nephroprotecteur
- effet sur le poids
- risque d’hypoglycémie
bilan de base à faire avant et après l’introduction des rx antidiabétique
Hba1c: avant début tx, puis au 3 mois si cible non atteinte puis au 6 mois
créatinine: avant et puis au 6 mois
RAC urinaire: avant début tx puis 1X/année
bilan lipidique: aux 5 ans
rx dans la classe des biguanides
metformin (glucophage)
metformin ER (glumetza)
rx dans la classe des sulfonylurée
glyburide (diabeta)
gliclazide (diamicron)
Glimépiride (amaryl)
rx dans la classe des méglitinides
répaglinide
rx dans la classe des SGLT-2
- canagliflozine (invokana)
- empagliflozine (jardiance)
- dapagliflozine (forxiga)
rx dans la classe des inhibiteur de la DPP-4
- Alogliptine (nesina)
- linagliptine (trajenta)
- Saxagliptine (onglyza)
- sitagliptine (januvia)
rx dans la classe des analogue du GLP-1
- liraglutide (victoza)
- Dulaglutide (trulicity)
- Sémaglutide (ozempic)
rx dans la classe des GIP et GLP-1
tirzépatide (Mounjaro)
effet pharmaco du metformine
- diminution de la production hépatique de glucose
- augmentation de la sensibilité à l’insuline au niveau hépatique et musculaire
- retarde l’absorption intestinale du glucose
dose initiale de metformine (glucophage) selon INESSS
250-500mg BID aux repas
dose maximale de metformine (glucophage)
2000mg/jour
ajustement de la metformine
- augmentation de 250mg à 500mg toutes les 1 a 2 semaine ou selon tolérance
dose initiale de metformine ER (glumetza)
500mg a 1000mg DIE (souper)
ajustement metformine ER
augmentation de 500mg toutes les 1 a 2 semaine ou selon tolérance
dose maximale metformine ER
2000mg/jour
métabolisme/ élimination metformine
aucun métabolisme hépatique
élimination rénal (90% sous forme inchangé)
intéraction médicamenteuse metformine
peu d’intéraction
FAIRE ATTENTION aux rx/condition pouvant mener à IRA
quel est l’un des seul rx qui permet d’agir sur l’insulinorésistance
la metformine
rx de 1ere intention en diabete
metformin
VF la metformine stimule la production d’insuline
faux
impact de la metformine sur la glycémie
impact sur la glycémie a jeun et post-prandial
efficacité sur Hba1c de la metformine
élevé +++ diminue de 1.5 a 2%
bénéfice cardiovasculaire de la metformin
controversé
autre effets théorique de la metformine
effet anti-lipidique et anti-obésité
effets secondaire de la metformine
- nausée
- diarrhée
- crampes abdo
- ballonnement
- flatulence
- gout métallique
- diminution de l’absorption de la B12
- réaction cutané (rare)
-ACIDOSE LACTIQUE (rare)
C’est quoi l’Acidose lactique
trouble de l’équilibre acido-basique
- accumulation d’Acide lactique dans le corps
- production accru et/ou métabolisme insiffisante de l’acide lactique
- augmentation de l’Acide lactique donc diminution du pH sanguin
- complication grave
l’acidose lactique survient le pus souvent en présence de quelle condition
- insuffisance rénale
- agent de contraste iodé
- insuffisance hépatique grave
- hypoxie
- alcoolisme chronique
- jeûne
- ATCD d’acidose
- instabilité hémodynamique
- infection grave
symptome de l’acidose lactique à surveiller
- vomissement
- douleur abdo
- crampes et douleurs musculaire diffuse
- fatigue ++
- difficulté respi
précaution a prendre lors de la prise de metformine
- déshydratation grave
- examen radiologique avec agent de contraste, chx
- présence de facteurs de risque d’acidose
- IC décompenser
- grossesse / allaitement
- ajustement en IR et/ou IH
contre-indication des metformine
- ATCD allergie
- DB1
- ATCD acidose
- acidocétose diabetique aigue
- IH grave
- insuffisance respu sévère associé a hypoxémie
- infection grave, trauma ou chx
- à éviter selon sévérité IR ou IH
à partir de quand ajuste-t-on la metformine en IR
à partir de 45ml/min
à partir de quand évite-t-on la metformine en IR
moins de 15ml/min
VF il faut arreter la metformine lors d’une déshydratation de type gastro
vrai.
quel labo faut-il faire de plus lors de l’ajout de la metformine
analyser la B12 1 an apres
mécanisme d’action des sulfonylurée
stimule la sécrétion d’insuline par les cellules beta du pancréas
métabolisme et élimination des sulfonylurée
métabolisme hépatique et élimination rénale
quest ce qu’il faut surveiller de plus pres quand on combine un sulfonylurée avec un beta bloquant ou de la clonidine
l’hypoglycémie car les sx peuvent etre moins intense ou même absent
VF on peut combiner 2 sulfonylurée
faux
VF il est important davoir un pancreas fonctionnel lors de la prise d’un sulfonylurée
vrai
impact des sulfonylurée sur la glycémie
ils ont un impact sur la glycémie à l’état a jeun et post-prandiale
efficacité des sulfonylurée sur la glyquée
élevé+++
diminue la glyquée de 1 a 2 %
bénéfice cardio des sulfonylurée
aucun
effets secondaire des sulfonylurée
HYPOGLYCÉMIE
gain de poids
trouble GI (rare)
précaution a prendre avec les sulfonylurée
- ATCD d’allergie
- conditions avec + de risque d’hypo
- déficit en G6PD
- grossesse et allaitement
- ajustement nécessaire selon sévérité en IR ou en IH
contre-indication sulfonylurée
- acidocétose diabétique aigue
- condition de stress: infection grave. trauma, chx
- à éviter selon gravité IR et IH
à partir de quand on ajuste les sulfonylurée en IR
moins de 45ml/min (sauf glyburide: 60ml/min)
ajustement en IH avec sulfonylurée
utiliser avec précautions dès quon a une IH légère
VF on doit cesser les sulfonyluré lors des jours de maladie
vrai
mécanisme d’action de la méglitinide
stimulent la sécrétion d’insuline par les cellules beta du pancreas
métabolisme et élimination de la méglatinide
métabolisme hépatique et élimination fécale (90%)
intéraction médicamenteuse de la méglatinide
inhibiteur du CYP 3A4 et/ou du CYP2C8 donc augmentation du repaglinide donc hypo
impact de la méglitinide sur la glycémie
impact la glycémie post prandial
efficacité de la méglatinide sur la glyquée
intermédiaire
diminue la Hba1c de 0.7 a 1.1%
VF la méglatinide a un effet cardioprotecteur
faux
effets secondaires de la méglatinide
hypoglycémie
- trouble GI
- gain de poids
- céphalées
précautions a prendre avec l’utilisation de la méglatinide
- ne pas prendre le rx si le repas est omis, retarder la prise du rx si repas retarder
- condition qui cause hypo
- ajustement selon sévérité IR ou IH
contre-indication méglatinide
- ATCD allergie
- acidocétose diabetique aigue
- IH
- prise de gemfibrozil ou de clopidogrel
- grossesse et allaitement
- à éviter en IH
ajustement meglatinide en IR
ajustement a partir de 45ml/min
ajustement en IH avec méglatinide
utiliser avec précaution en IH légère et modéré et éviter en IH sévère
VF il faut suspendre la prise de méglatinide lors des journee de maladie
vrai
role de la DPP4
l’enzyme DPP4 vien dégrader le GLP1 et GIP
mécanisme des inhibiteur de DPP4
se fixent au site de liaison de l’enzyme DPP4 ce qui les empeche d’inactiver la GLP1
- donc augmentation de GLP1 –> plus de sécrétion d’insuline
- Diminution de la sécrétion de glucagon–> moins de glucose hépatique
VF on ajuste les iDPP4 en insuffisance hépatique
faux on ajuste seulement en IR car peu de passage hépatqiue et éliminer rénale ++
intéraction médicamenteuse des iDPP4
- inhibiteur du 3A4–> augmentation de l’effet de la saxagliptine
- risque d”hypo en combinaison d’insuline ou de sécrétagogue
VF les iDPP4 sont gluco-dépendant
vrai donc peu de risque d’hypo
efficacité des iDPP4 sur la glyquée
intermédiaire
diminue la Hba1c de 0.5 a 0.7%
impact des iDPP4 sur les glycémie
impact sur la glycémie a jeun mais surtour post-prandiale
effets secondaire des iDPP4
tres bien toléré et tres oeu d’effet rapporté mais:
- céphalées
- rhinopharyngite, IVRS
- douleur articulaire
- pancréatite (rare)
précautions a prendre avec les iDPP4
- pancréatite
- IC : alogliptine et saxagliptine
- selon sévérité IR
contre-indication des iDPP4
-ATCD allergies
- acidocétose diabétique
- grossesse et allaitement
- à éviter selon sévérité IR
sécurité cardiovasculaire avec les iDPP4
januvia et tranjenta sécuritaire mais augmentation des hospit en IC avec alogliptine et surtout saxagliptine
ajustement iDPP4 en IR
à partir de 45ml/min sauf trajenta à partir de 15ml/min
- saxaglitpine non recommander à partir de 30ml/min
VF nous remarquons une prise de poids avec les iDPP4
faux
VF les iDPP4 ont tous besoin d’un code RAMQ
vrai
VF les iDPP4 sont cardio et nephro protecteur
faux
dose maximal trulicity couvert ramq VS reelle dose max mais non couvert
ramq: 1.5mg / semaine
non couvert: 4.5mg/semaine
dose maximale ozempic couverte ramq vs dose max non couverte ramq
ramq: 1mg/semaine
non ramq: 2mg/semaine
intéraction médicamenteuse analogue GLP 1
- insuline et sécrétagogue: hypo
- rx qui augmente la FC
- rx qui augmente la motilité gastrique
mécanisme d’Action des analogue du GLP1
mime l’action du GLP1
- stabilité accru contre les DPP4
- augemntation de la concentration de GLP1 donc augmentation de la sécrétion d’insuline et dimiution du glucagon
autre role physiologique des analogue du GLP1
- diminue la néoglucogénèse au foie
- augmentation de la sensation de satiété et diminution de l’appétit
- ralenti la vidange gastrique
efficacité des analogue du GLP1 sur la glyqué
en général tres efficace sauf lixisénatide qui est plus faible
VF les analogue du GLP sont plus efficace sur la glycémie post-prandiale
faux, plus efficace sur glycémie à jeun
à jeun (+++)
post prandiale (++)
quel analogue du GLP sont connu pour diminuer la mortalité cardiovasculaire
- victoza
- ozempic
- trulicity
quel analogue du GLP1 sont néphroprotecteur
- lixisénatide
- victoza
- trulicity
- ozempic
effets secondaire des analogue du GLP1
- TGI: surtout au début et dose dépendant
- perte de poids
- diminution de la TA
- augmentation de la FC
- réaction au site d’injection
Vf la perte de poids lié aux analogue du GLP1 sont dose dépendante
vrai
précaution à prendre avec les analogue GLP1
- ATCD ou risque de pancréatite
- patho cardiaque susceptible detre aggravé par augmentation de la FC
- gastroparésie
- ajustement selon sévérité IR et IH
- ozempc: réthinopathie
contre-indication analogue du GLP1
- ATCD allergie
- acidocétose diabétique
- grossesse et allaitement
- ATCD perso ou familiale de carcinome medullaire de la thyroide
- syndrome de néoplasie endocrinenne multiple de type 2
ajustement analogue du GLP1 en IR
à partir de 30ml/min
- sauf victoza et trulicity: 15ml/min
VF un ajustement est requis avec les analogue du GLP1 en IH
faux
suivi de plus a faire avec la prise de rybelsus
TSH–> suivi rapprocher si prise de synthroide
sécurité cardio avec analogue du GLP1
sécuritaire
mécanisme d’action des co-agoniste des récepteur GIP et GLP1
meme chose que analogue GLP1
intéraction médicamenteuse de co-agoniste du GIP et GLP1
- contraceptif oraux: diminution de l’efficacité
- augmente la FC donc attention au rx qui font la meme chose
- insuline et sécrétagogue: hypo
effets secondaire co-agoniste du GIP et GLP1
- nausée, diarrhée etc.
- douleur abdo, flatulence
- diminution appétit
- augmentation FC
- lithiase biliaire, cholecytite, pancréatite (rare++)
ajustement des co-agoniste GIP et GLP1 en IR
ajustement à partir de 30ml/min et non recommander à partir de 15ml/min
ajustement en IH avec mounjaro
aucun
VF il y a un grand avantage de veir combiner les incrétine entre eux
faux, si un est ajouter lautre doit etre cesser
mécanisme d’Action des i-SGLT2
inhibe le récepteur (SGLT2) responsable de la réabsorption du glucose
- donc diminue le seuil de réabsorption du glucose –> augmentation de l,excrétion urinaire du glucoseV
VF les i-SLGT2 ont un effet sur la TA
vrai: effet natriurétique
- diminue la réabsrorption du sodium–> provoque une natriurèse –> diminue la TA
intéraction médicamenteuse i-SGLT2
- digoxine: augmente les concentration
- diurétique de l’anse
- antihypertenseur (surveiller TA)
- insuline ou sécrétagogue: hypo
VF les i-SGLT2 augmente le risque d’hypo
faux: ne joue pas sur le métabolisme du glucose
efficacité des i-SGLT2
intermédiaire et dépend de la fonction rénale
VF malgré l’efficacité moins des i-SGLT2 en IR pour diminuer la glyquée, il est important de maintenir ce rx pour son effet néphroprotecteur
vrai
VF les i-SGLT2 entraine une perte de poids
vrai
quels sont les i-SGLT2 qui sont le plus cardio et nephro protecteur
- empagliflozine
- canaglifozine
effets secondaire des i-SGLT2
- infection fongique génitale
- infection urinaire
- perte de poids
- baisse de TA
- pollakiurie et polyurie
- acidocétose diabétique
- IRA si déshydratation importante
chez qui l’utilisation des SGLT2 peuvent causer une acidocétose diabétique
- diabetique en decompensation métabolique
- etat de jeune: ramadan, journée maladie etc..
précaution i-SGLT2
- déshydratation: risque IRA
- personne agée
- ATCD cancer vessie avec dapagliflozine
- personne avec ischémie critique d’un MI
- risque d,acidocétose
- ATCD d’amputation pour invokana
contre-indication SGLT2
- ATCD allergique
- acidocétose diabetique
- grossesse et allaitement
- dapaglifozine: cancer vessie actif
- éviter selon sévérité IR / IH
ajustement des i-SGLT2 en Ir
invokana: 60ml/min
forxiga: toujours chill
jardiance: contre indiqué a partir de 30ml/min
ajustement en IH avec i-SGLT2
juste en IH avancé
VF tout les i-SGLT2 ont besoin d’un code ramq
vrai
VF les i-SGLT2 présente un risque cardiaque
faux: tres sécuritaire
mécanisme d’action des TZD
agoniste puissant des PPARy
- favorise l’apoptose des gros adipocyte
- favorise le remplacement par des petit adipocyte avc moins de médiateur inflammatoire
- réduction de l’insulinorésistance aux tissus périphérique et hépatique
métabolisme et élimination des TZD
métabolisme héptique et élimination renale et fecal
intéraction médicamenteuse des TZD
- insuline et autres rx pouvant augmenter la rétention liquidienne
- inhibiteur du CYP 2C8: augemnete la concentration des TZD
efficacité des TZD sur la glyquée
élevé (+++)
diminue Hba1c de 0.9 a 1.5%
autre utilité clinique des TZD
stéatose hépatique
pourquoi les TZD sont peu utiliser en pratiquw
serait pas bon pour le coeur, augmenterais l’IC
effets secondaire des TZD
- gain de poids
- insuffisance cardiaque
- oedeme
- fracture osseuse surtout a long terme chez la femme
précautions avec TZD
- MCVAS
- oedeme périphérique
- personne agée
- ostéoporose
- oedeme maculaire
- périménopause (peut rétablir l’ovulation)
VF la rosiglitazone peut augmenter le rsique d’infarctus
vrai
contre-indication des TZD
- allergie
- acidocétose diabétique
- grossesse et allaitement
- IC
- prioglitazone: hématurie et/ou cancer vessie actif
ajustement TZD en IR
à partir de 45ml/min sinon risque d’IC
ajustement IH avec TZD
ne pas débuter si maladie hépatique ou élévation des ALT
suivi de plus a faire avec TZD
faire un bilan des ALT avant le tx puis aux 6 mois
VF les TZD ont besoin d’un code ramq
vrai
impact des TZD sur la glycémie
impact la glycémie a jeun et post prandiale
VF les TZD sont sécuritaire pour le coeur
faux: augmente risque d’IC
VF les TZD sont cardio et nephro protecteur
faux
VF les TZD peuvent faire des hypo
faux
mécanisme d’Action des inhibiteur de l’a-glucosidase
inhibe les a-glucosidase intestinale de facon compétitive et réversible
- ralentissement de la digestion
- retarde absorption des glucides
- diminution de la glycémie post prandial
métabolisme des inhibiteurs a-glucosidase
exclusivement via le tractus GI
intéraction médicamenteuse des inhibiteur a-glucosidase
digoxine: l’acarbose peut diminuer l’absorption de la digoxine
impact des inhibiteur de a-glucosidase sur la glycémie
a un impact seulement sur la glycémie post-prandial
efficacité des inhibiteur de l’a-glucosidase sur la glyquée
faible a modéré
diminue l’Hba1c de seulement 0.6%
VF les inhibiteur a-glucosidase ont un effet nephro et cardio protecteur
faux
effets secondaire des inhibiteur de l’a-glucosidase
- flatulence
- diarrhée
- douleur abdo, ballonement
- augmentation des transaminase
précautions a prendre avec les inhibiteur de l’a-glucosidase
- maladie intestinale chronique
- si prise de rx a risque d’hypo
contre-indication des inhibiteur de l’a-glucosidase
- allergie
- acidocétose diabétique
- grossesse et allaitement
- maladie inestinal inflammatoire
- obstruction intestinale
- cirrhose
- ulcère colique
ajustement en IR avec les inhibiteur de l’a-glucosidase
non recommandé à partir de 25ml/min
VF l’efficacité des inhibiteur de l’a-glucosidase peut prendre plusieur semaine
vrai
suivi de plus a faire avec les inhibiteur de l’a-glucosidase
bilan ALT avant tx puis aux 6 mois
