Pharmaco des hypnosédatifs Flashcards
Quelles sont les 3 indications pour les hypnosédatifs ?
- Insomnie
- Anxiété
- Anesthésie (initiation de l’anesthésie)
Quelle est la différence entre un sédatif et un hypnotique ?
Sédatif : diminue l’activité motrice, inhibe l’excitation et calme la personne
Hypnotique : produit de la somnolence et facilite l’apparition et le maintien du sommeil
Qu’est-ce qui doit être présent sur le récepteur pour qu’un benzo puisse avoir un effet ?
Il faut absolument que le GABA soit lié à son récepteur
Quelle est la conséquence d’une liaison d’un benzo sur le récepteur si le GABA n’est pas présent ?
Dépression respiratoire
Quelle est la différence entre le récepteur GABAa et le GABAb ?
GABAa est un récepteur de type canal ionique, alors que GABAb est un récepteur couplé aux protéines G
GABA est le principal neurotransmetteur _________ du SNC
Inhibiteur
Lorsque que GABA se lie au rc GABAa, qu’est-ce qui se produit ?
Cela permet une entrée du Chlore dans la cellule
Quel est le précurseur principal du GABA ?
Quels sont les deux autres précurseurs possibles du GABA ?
Précurseur principal : Le glutamate, produit à partir du glucose
Précurseurs possibles : Glutamine et pyruvate
Qu’est-ce que le GAD ?
Une enzyme, la glutamate decarboxylase
Quelles sont les principales sous-unités du rc GABAa ?
2 alpha, 2 beta et 1 Y
Quels sont les 2 sites sur lesquels le GABA peut se fixer sur le GABAa ?
Le GABA se fixe sur les 2 sous-unités alpha
De quoi depend le sens du flux de chlore dans le rc GABAa ?
Il dépend du gradient électro-chimique de Cl
La stimulation d’un neurone présynaptique GABAergique provoque quoi ?
Une inhibition transitoire de l’émission de potentiels d’action par le neurone postsynaptique
Selon les deux domaines présents sur le rc GABAa (domaine extracellulaire et domaine transmembranaire), nomme les molécules qui se lit au domaine extra et celles qui se lie au domaine trans
Domaine extracellulaire : GABA, Éthanol et benzo
Domaine transmembranaire : Barbituriques
Pourquoi les barbituriques sont plus dangereux que les benzos ?
Car les barbituriques peuvent provoquer un effet meme si le GABA n’est pas lié au rc. Ils peuvent donc causer une dépression respiratoire, contrairement aux benzos qui n’en causent pas vu que leur action est modulée par la présence du GABA sur le rc
Quel est l’effet pharmacologique des barbituriques et pour quelles indications peuvent-ils être utilisés ?
Effet pharmaco : Dépresseur du SNC
Indications : Épilepsie, anesthésie, tremblements essentiels, mésusage
Nomme les 5 E2 des barbituriques
- Somnolence
- Induction enzymatique
- Tolérance
- Dépendance
- Dépression respiratoire
Quelle est la conséquence d’une induction enzymatique causée par les barbituriques ?
Ils vont induire le métabolisme des autres médocs donc on augmente le risque d’E2. Il faut donc diminuer les doses des autres rx étant donné que leurs concentrations augmentent en présence de barbituriques
Pourquoi les barbituriques peuvent être toxiques ?
Car ils ont un écart thérapeutique étroit
Quelles sont les 2 enzymes qui métabolisent l’éthanol ?
- Alcool déshydrogénase
- Aldéhyde déshydrogénase
Quelle est la molécule finale du métabolisme de l’éthanol et quelle peut être son utilité ?
Molécule finale : Acétyl-CoA
Utilité : source d’énergie
Dans le métabolisme de l’éthanol, s’il y a un défaut dans la première enzyme, l’alcool déshydrogénase, qu’est-ce qui survient ?
Qu’est-ce qui se produit si le défaut est à la deuxième enzyme ?
Il y a une accumulation d’éthanol et on peut développer une dépendance
Si le défaut est a/n de l’aldéhyde déshydrogénase, on perd la tolérance à l’éthanol, donc on la tolère moins bien
Quelle peut être l’utilité du Formepizol ?
Empêcher le métabolisme du méthanol, et donc empêcher que le méthanol se fasse métaboliser en son métabolite qui est toxique pour le corps, le Formaldéhyde
Qu’est-ce quon utilise dans le cas d’une intoxication au methanol ?
On pourrait utiliser du Formapizol, mais comme cest très rare, on utilise à la place de l’Éthanol. L’Éthanol vient compétitionner avec le méthanol, et a grande qte, cest l’Éthanol qui va se faire métaboliser au lieu du methanol. Le methanol reste donc du methanol, n’est pas toxique pour le corps et va s’éliminer tranquillement du corps
