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Syst nerveux - Exam 3 > Pharmaco des hypnosédatifs > Flashcards

Pharmaco des hypnosédatifs Flashcards

1
Q

Quelles sont les 3 indications pour les hypnosédatifs ?

A
  1. Insomnie
  2. Anxiété
  3. Anesthésie (initiation de l’anesthésie)
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Q

Quelle est la différence entre un sédatif et un hypnotique ?

A

Sédatif : diminue l’activité motrice, inhibe l’excitation et calme la personne
Hypnotique : produit de la somnolence et facilite l’apparition et le maintien du sommeil

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3
Q

Qu’est-ce qui doit être présent sur le récepteur pour qu’un benzo puisse avoir un effet ?

A

Il faut absolument que le GABA soit lié à son récepteur

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4
Q

Quelle est la conséquence d’une liaison d’un benzo sur le récepteur si le GABA n’est pas présent ?

A

Dépression respiratoire

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5
Q

Quelle est la différence entre le récepteur GABAa et le GABAb ?

A

GABAa est un récepteur de type canal ionique, alors que GABAb est un récepteur couplé aux protéines G

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6
Q

GABA est le principal neurotransmetteur _________ du SNC

A

Inhibiteur

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7
Q

Lorsque que GABA se lie au rc GABAa, qu’est-ce qui se produit ?

A

Cela permet une entrée du Chlore dans la cellule

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8
Q

Quel est le précurseur principal du GABA ?
Quels sont les deux autres précurseurs possibles du GABA ?

A

Précurseur principal : Le glutamate, produit à partir du glucose
Précurseurs possibles : Glutamine et pyruvate

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9
Q

Qu’est-ce que le GAD ?

A

Une enzyme, la glutamate decarboxylase

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10
Q

Quelles sont les principales sous-unités du rc GABAa ?

A

2 alpha, 2 beta et 1 Y

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11
Q

Quels sont les 2 sites sur lesquels le GABA peut se fixer sur le GABAa ?

A

Le GABA se fixe sur les 2 sous-unités alpha

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12
Q

De quoi depend le sens du flux de chlore dans le rc GABAa ?

A

Il dépend du gradient électro-chimique de Cl

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13
Q

La stimulation d’un neurone présynaptique GABAergique provoque quoi ?

A

Une inhibition transitoire de l’émission de potentiels d’action par le neurone postsynaptique

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14
Q

Selon les deux domaines présents sur le rc GABAa (domaine extracellulaire et domaine transmembranaire), nomme les molécules qui se lit au domaine extra et celles qui se lie au domaine trans

A

Domaine extracellulaire : GABA, Éthanol et benzo
Domaine transmembranaire : Barbituriques

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15
Q

Pourquoi les barbituriques sont plus dangereux que les benzos ?

A

Car les barbituriques peuvent provoquer un effet meme si le GABA n’est pas lié au rc. Ils peuvent donc causer une dépression respiratoire, contrairement aux benzos qui n’en causent pas vu que leur action est modulée par la présence du GABA sur le rc

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16
Q

Quel est l’effet pharmacologique des barbituriques et pour quelles indications peuvent-ils être utilisés ?

A

Effet pharmaco : Dépresseur du SNC
Indications : Épilepsie, anesthésie, tremblements essentiels, mésusage

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17
Q

Nomme les 5 E2 des barbituriques

A
  1. Somnolence
  2. Induction enzymatique
  3. Tolérance
  4. Dépendance
  5. Dépression respiratoire
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18
Q

Quelle est la conséquence d’une induction enzymatique causée par les barbituriques ?

A

Ils vont induire le métabolisme des autres médocs donc on augmente le risque d’E2. Il faut donc diminuer les doses des autres rx étant donné que leurs concentrations augmentent en présence de barbituriques

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19
Q

Pourquoi les barbituriques peuvent être toxiques ?

A

Car ils ont un écart thérapeutique étroit

20
Q

Quelles sont les 2 enzymes qui métabolisent l’éthanol ?

A
  1. Alcool déshydrogénase
  2. Aldéhyde déshydrogénase
21
Q

Quelle est la molécule finale du métabolisme de l’éthanol et quelle peut être son utilité ?

A

Molécule finale : Acétyl-CoA
Utilité : source d’énergie

22
Q

Dans le métabolisme de l’éthanol, s’il y a un défaut dans la première enzyme, l’alcool déshydrogénase, qu’est-ce qui survient ?
Qu’est-ce qui se produit si le défaut est à la deuxième enzyme ?

A

Il y a une accumulation d’éthanol et on peut développer une dépendance
Si le défaut est a/n de l’aldéhyde déshydrogénase, on perd la tolérance à l’éthanol, donc on la tolère moins bien

23
Q

Quelle peut être l’utilité du Formepizol ?

A

Empêcher le métabolisme du méthanol, et donc empêcher que le méthanol se fasse métaboliser en son métabolite qui est toxique pour le corps, le Formaldéhyde

24
Q

Qu’est-ce quon utilise dans le cas d’une intoxication au methanol ?

A

On pourrait utiliser du Formapizol, mais comme cest très rare, on utilise à la place de l’Éthanol. L’Éthanol vient compétitionner avec le méthanol, et a grande qte, cest l’Éthanol qui va se faire métaboliser au lieu du methanol. Le methanol reste donc du methanol, n’est pas toxique pour le corps et va s’éliminer tranquillement du corps

25
Q

Chez les asiatiques, qu’est-ce qui survient après une consommation d’alcool si :
1. Homozygote du gene ALDH22
2. Hétérozygote du gene ALDH22

A
  1. Sévère réaction indésirable
  2. Rougeur faciale et sensibilité accrue aux effets de l’alcool
26
Q

Nomme les 2 intéractions qu’il peut y avoir avec l’éthanol

A
  1. Effet disulfiram (ex. Metronidazole)
  2. Rx dépresseurs du SNC (benzos, barbituriques, …)
27
Q

Quelles sont les recommandations à donner en lien avec la consommation d’alcool ?

A
  1. Consommation max par jour (femmes = 2 et hommes = 3)
  2. Étaler le plus possible ses consommations
  3. Congés occasionnels
  4. Évaluer son mode de consommation et la composante sociale
28
Q

À quoi peut conduire une consommation exagérée d’éthanol ?

A
  1. Maladies hépatiques
  2. Cancers
  3. Tératogénécité
  4. Dépendance (psychologique et physique)
  5. Comportements nocifs et dangereux
  6. Accidents
29
Q

Quelle vitamine peut être indiquée pour traiter l’alcoolisme ?

A

La vitamine B1

30
Q

Parmi les benzos, nomme 3 molécules avec une faible liposolubilité et nomme s’en 2 avec la plus grande liposolubilité

A

Faible liposolubilité : clonazepam, oxazépam, lorazepam
Grande liposolubilité : Diazépam, midazolam

31
Q

Parmi la famille des benzos, nomme les 3 qui sont glucoronidés, donc qui n’ont pas d’interactions a/n des CYP
Chez quelle catégorie de patient, ces rx sont-il favorisés ?

A
  1. Lorazepam
  2. Oxazepam
  3. Temazepam

Ils sont préférés chez les personnes âgées vu leur faible risque d’interactions et donc d’E2

32
Q

Nomme les effets indésirables des benzos

A
  1. Risque de dépendance et abus
  2. Somnolence résiduelle diurne (le plus important)
  3. Amnésie retrograde (perte de mémoire sur ce qui s’est passe depuis le début de l’amnésie)
  4. Excitation paradoxale
  5. Léger trouble cognitif
  6. Tolérance
  7. Somnambulisme
33
Q

Nomme les indications pour lesquelles on peut utiliser un benzo

A
  1. Troubles anxieux
  2. Troubles du sommeil
  3. Agitation
  4. Pré-anesthésie
  5. Anticonvulsivant
  6. Sevrage alcoolique
34
Q

Est-ce préférable une utilisation à court ou à long terme pour les benzos en ce qui à trait à l’insomnie ou l’anxiété ?

A

C’est mieux de les utiliser pour les crises aiguës autant pour l’insomnie que l’anxiété

35
Q

Comment sevrer un benzo ?

A

Lentement et graduellement
On fait un changement par 1-2 semaine

36
Q

Quelle molécule est-ce ?
Anxiolytique, agissant comme un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1a

A

Buspirone

37
Q

Le profil d’effet indésirable du Buspirone est-il meilleur ou pire que les benzos ?
Décrit le délai d’action pour chaque médicament

A

Le profil d’effet secondaire est meilleur pour la Buspirone; moins de dépendance et de tolérance
Le délai d’action des benzos est rapide tandis que celui de la Buspirone est long

38
Q

Quels sont les 4 molécules faisant parties des hypnotiques Z ?

A
  1. Zolpiclone
  2. Eszopiclone
  3. Zaléplon
  4. Zolpiderm
39
Q

Nomme les caractéristiques pharmacocinétiques des hypnotiques z ainsi que leur interactions

A

Pharmacocinétique : effet rapide en 30 min et courte durée d’action, donc pas d’effet résiduel le lendemain matin
Interactions : semblables aux benzos

40
Q

Quels sont les E2 des hypnotiques Z contrairement aux benzos?

A
  1. Moins de trouble de mémoire et de cognition
  2. Développement plus lent de tolérance
  3. Potentiel d’abus plus faible
  4. Moins de risque d’insomnie rebond
41
Q

Avant de commencer tout médicament hypmnotique, qu’est-ce qu’on peut essayer en premier lieu ?

A

La mélatonine

42
Q

Quel médicament est commercialisé au Can dans la famille des antagonistes des récepteurs des orexines ?

A

Dayvigo (Lemborexant)

43
Q

Qu’est-ce qui pourrait expliquer que les gens prenant des antagonistes des orexines ont de la somnolence le lendemain matin ?

A

La longue-demi vie des molécules

44
Q

Quels antidépresseurs tricycliques peuvent etre utilisés comme hypnotiques ?

A
  1. Trazodone
  2. Doxépine
45
Q

Quel est le mécanisme d’action du Trazodone ?

A

Effet antihistaminique et anticholinergique

46
Q

Que doit-on retenir de l’utilisation des hypnotiques ?

A

À utiliser à dose minimale, PRN

Syst nerveux - Exam 3 (4 decks)

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