Chimie Anxiolytiques / Sedatifs / Hypnotiques Flashcards

1
Q

Quelles sont les 3 indications des ASH ?
*** ASH = anxiolytiques, sédatifs, hypnotiques

A
  1. Insomnie
  2. Anxiété
  3. Initiation de l’anesthésie
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Q

Quelle est le définition de l’insomnie ?

A

Diminution de la durée habituelle du sommeil et/ou,
L’atteinte de la qualité du sommeil avec répercussion sur les activités diurnes

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3
Q

Donne la définition de l’anxiété

A

Trouble émotionnel qui se traduit par un sentiment indéfinissable d’insécurité

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4
Q

Quelle est la prévalence de l’insomnie et de l’anxiété ?

A

Insomnie : 33% des gens (10% ont une réelle insomnie)
Anxiété : 30%

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5
Q

Quel effet procure un médicament sédatif ?

A

Diminution de l’activité motrice, inhibe l’excitation et calme le patient

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6
Q

Quels sont les 2 effets des médicaments hypnotiques ?

A
  1. Procure de la somnolence
  2. Facilite et maintien un état de sommeil qui ressemble au sommeil naturel
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7
Q

Vrai ou faux ?
Un effet sédatif/hypnotique est relié à la dose

A

Vrai, l’effet est relié à la dose mais aussi à l’activité intrinsèque

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8
Q

Les médicaments sédatifs/hypnotiques ont aussi un effet _________

A

Anxiolytique

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9
Q

Qu’est-ce que le GABA ?

A

Neurotransmetteur
C’est le messager inhibiteur principal du SNC

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10
Q

Associe le bon type de GABA à son role :
Type : GABAa / GABAb
Role : Effet sédatif/hypnotique/anticonvulsivant a/n du SNC / Effet relaxant musculaire

A

GABAa : effet sédatif, hypnotique et anticonvulsivant
GABAb : effet relaxant musculaire

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11
Q

Chez les benzos, qu’est-ce qui augmente la relation structure activité ?

A
  1. Groupement électroattracteur augmente bcp l’activité
  2. Cycle aromatique est essentiel
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12
Q

Quelles sont les 8 molécules qui font parties de la 1ere série des benzos ?

A
  1. Chlordiazépoxide
  2. Nordazépam
  3. Diazépam
  4. Flurazepam
  5. Clorazépate
  6. Nitrazepam
  7. Clonazepam
  8. Bromazepam
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13
Q

Donne les caractéristiques d’absorption et de biotransformation des benzos de la 1ere série

A

Absorption : rapide et complete a/n per os du a leur grande liposolubilité
Biotransformation : CYP3A4

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14
Q

Nomme les 3 molécules qui font parties de la 2e série des benzos

A
  1. Oxazépam
  2. Lorazepam
  3. Témazepam
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15
Q

Le Témazépam est déméthylé en _________

A

Oxazepam

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16
Q

Les benzos de la 2e séries sont des molécules __________, ce qui fait que leur absorption est _________ mais tout de même complète

A

Hydrosolubles
Plus lente

17
Q

L’alprazolam, le Triazolam et le Midazolam font partie de quelle série de benzo ?

A

La 3e série

18
Q

Donne les caractéristiques d’absorption et de biotransformation des benzos de la 3e série

A

Absorption : rapide et complète a/n per os
Biotransformation : CYP3A4

19
Q

Par quel processus la Diazépam est-il transformé en Nordazépam ?

A

Par N-Désalkylation par le 3A4

20
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste des benzos ?

A

C’est un antidote dans le cas d’intoxication aux benzos. La molécule se nomme Flumazénil

21
Q

La Buspirone est un médicament utilisé pour traiter 2 choses, lesquelles ?

A

L’anxiété d’intensité moyenne et la nervosité

22
Q

Quelle est la particularité de l’Hydroxyzine ?

A

Puissant agoniste inverse des rc H1, donc c’est un anti-histaminique, mais avec des propriétés sédatives, hypnotiques, analgésiques et tranquillisantes du a son effet aussi sur les rc alpha1 et 5-HT2a

23
Q

Quelle molécule a une structure quasi symétrique ?

A

Meprobamate

24
Q

Le Promethazine est un antagoniste des ________, muscariniques, des rc _______ et ______

A

H1
D2
Alpha-1

25
Q

Quelles sont les indications de la Prométhazine ?

A
  1. Sédation et sédation pré-opératoire
  2. Inhiber les nausées post-narcotiques
26
Q

Quel est l’isomère actif du Zopiclone ?

A

L’Eszopiclone, commercialisé sous la forme de l’isomère actif S
Le Zopiclone est un mélange racémique des deux isomères

27
Q

Le Zolpiderm et le Zopiclone ont des mécanisme d’action similaire, c’est-à-dire qu’ils ….

A

Sont des modulateurs allostériques du GABAa

28
Q

Le Zolpiderm a des très ________ propriétés anxiolytiques, myorelaxante et anticonvulsivante, par contre, il a de très ______ propriétés hypnotiques

A

Faibles
Fortes

29
Q

Le Zolpiderm agit en combien de temps ?

A

15min

30
Q

Nomme les 3 molécules qui font partis des hypnotiques Z

A
  1. Zopiclone (Imovane)
  2. Zolpiderm (Sublinox)
  3. Zaleplon
31
Q

Vrai ou faux ?
Les hypnotiques Z causeraient moins de dépendance que les benzos mais ils causent plus d’effet rebond

A

Faux, ils causent moins de dépendance et moins d’effet rebond que les benzos

32
Q

Les orexines, ou les hypocrétines, sont des __________ synthétisés et sécrétés par les neurones _________ localisés principalement dans _________

A

Neuropeptides
Orexinergiques
Hypothalamus

33
Q

Quelles sont les 2 familles des rc des orexines ?

A
  1. Rc de type 1
  2. Rc de type 2
34
Q

Les voies de l’orexine jouent un rôle dans quels phénomènes physiologiques ?

A
  1. Veille-sommeil
  2. Comportement alimentaire
  3. Équilibre énergétique
  4. Récompense et dépendance
35
Q

Quel est le role des antagonistes des récepteurs de l’orexine ?

A

Favoriser le sommeil et inhiber l’éveil

36
Q

Quelle molécule fait principalement partie de la classe des antagonistes des rc de l’orexine ?

A

Lemborexant (Dayvigo)

37
Q

Le Dayvigo est un médicament _________ non-__________ indiqué pour ________ caractérisé par des difficulté à s’endormir ou de maintien du sommeil

A

Hypnotique
Sédatif
Le traitement de l’insomnie

38
Q

Quel est l’effet secondaire le plus fréquent qui entraine souvent un abandon du traitement avec le Dayvigo ?

A

La somnolence

39
Q

Peut-il y avoir de la somnolence ou de la dépendance avec le Dayvigo ?

A

Non, il n’y en a pas