Chimie Anxiolytiques / Sedatifs / Hypnotiques Flashcards
Quelles sont les 3 indications des ASH ?
*** ASH = anxiolytiques, sédatifs, hypnotiques
- Insomnie
- Anxiété
- Initiation de l’anesthésie
Quelle est le définition de l’insomnie ?
Diminution de la durée habituelle du sommeil et/ou,
L’atteinte de la qualité du sommeil avec répercussion sur les activités diurnes
Donne la définition de l’anxiété
Trouble émotionnel qui se traduit par un sentiment indéfinissable d’insécurité
Quelle est la prévalence de l’insomnie et de l’anxiété ?
Insomnie : 33% des gens (10% ont une réelle insomnie)
Anxiété : 30%
Quel effet procure un médicament sédatif ?
Diminution de l’activité motrice, inhibe l’excitation et calme le patient
Quels sont les 2 effets des médicaments hypnotiques ?
- Procure de la somnolence
- Facilite et maintien un état de sommeil qui ressemble au sommeil naturel
Vrai ou faux ?
Un effet sédatif/hypnotique est relié à la dose
Vrai, l’effet est relié à la dose mais aussi à l’activité intrinsèque
Les médicaments sédatifs/hypnotiques ont aussi un effet _________
Anxiolytique
Qu’est-ce que le GABA ?
Neurotransmetteur
C’est le messager inhibiteur principal du SNC
Associe le bon type de GABA à son role :
Type : GABAa / GABAb
Role : Effet sédatif/hypnotique/anticonvulsivant a/n du SNC / Effet relaxant musculaire
GABAa : effet sédatif, hypnotique et anticonvulsivant
GABAb : effet relaxant musculaire
Chez les benzos, qu’est-ce qui augmente la relation structure activité ?
- Groupement électroattracteur augmente bcp l’activité
- Cycle aromatique est essentiel
Quelles sont les 8 molécules qui font parties de la 1ere série des benzos ?
- Chlordiazépoxide
- Nordazépam
- Diazépam
- Flurazepam
- Clorazépate
- Nitrazepam
- Clonazepam
- Bromazepam
Donne les caractéristiques d’absorption et de biotransformation des benzos de la 1ere série
Absorption : rapide et complete a/n per os du a leur grande liposolubilité
Biotransformation : CYP3A4
Nomme les 3 molécules qui font parties de la 2e série des benzos
- Oxazépam
- Lorazepam
- Témazepam
Le Témazépam est déméthylé en _________
Oxazepam
Les benzos de la 2e séries sont des molécules __________, ce qui fait que leur absorption est _________ mais tout de même complète
Hydrosolubles
Plus lente
L’alprazolam, le Triazolam et le Midazolam font partie de quelle série de benzo ?
La 3e série
Donne les caractéristiques d’absorption et de biotransformation des benzos de la 3e série
Absorption : rapide et complète a/n per os
Biotransformation : CYP3A4
Par quel processus la Diazépam est-il transformé en Nordazépam ?
Par N-Désalkylation par le 3A4
Qu’est-ce qu’un antagoniste des benzos ?
C’est un antidote dans le cas d’intoxication aux benzos. La molécule se nomme Flumazénil
La Buspirone est un médicament utilisé pour traiter 2 choses, lesquelles ?
L’anxiété d’intensité moyenne et la nervosité
Quelle est la particularité de l’Hydroxyzine ?
Puissant agoniste inverse des rc H1, donc c’est un anti-histaminique, mais avec des propriétés sédatives, hypnotiques, analgésiques et tranquillisantes du a son effet aussi sur les rc alpha1 et 5-HT2a
Quelle molécule a une structure quasi symétrique ?
Meprobamate
Le Promethazine est un antagoniste des ________, muscariniques, des rc _______ et ______
H1
D2
Alpha-1
Quelles sont les indications de la Prométhazine ?
- Sédation et sédation pré-opératoire
- Inhiber les nausées post-narcotiques
Quel est l’isomère actif du Zopiclone ?
L’Eszopiclone, commercialisé sous la forme de l’isomère actif S
Le Zopiclone est un mélange racémique des deux isomères
Le Zolpiderm et le Zopiclone ont des mécanisme d’action similaire, c’est-à-dire qu’ils ….
Sont des modulateurs allostériques du GABAa
Le Zolpiderm a des très ________ propriétés anxiolytiques, myorelaxante et anticonvulsivante, par contre, il a de très ______ propriétés hypnotiques
Faibles
Fortes
Le Zolpiderm agit en combien de temps ?
15min
Nomme les 3 molécules qui font partis des hypnotiques Z
- Zopiclone (Imovane)
- Zolpiderm (Sublinox)
- Zaleplon
Vrai ou faux ?
Les hypnotiques Z causeraient moins de dépendance que les benzos mais ils causent plus d’effet rebond
Faux, ils causent moins de dépendance et moins d’effet rebond que les benzos
Les orexines, ou les hypocrétines, sont des __________ synthétisés et sécrétés par les neurones _________ localisés principalement dans _________
Neuropeptides
Orexinergiques
Hypothalamus
Quelles sont les 2 familles des rc des orexines ?
- Rc de type 1
- Rc de type 2
Les voies de l’orexine jouent un rôle dans quels phénomènes physiologiques ?
- Veille-sommeil
- Comportement alimentaire
- Équilibre énergétique
- Récompense et dépendance
Quel est le role des antagonistes des récepteurs de l’orexine ?
Favoriser le sommeil et inhiber l’éveil
Quelle molécule fait principalement partie de la classe des antagonistes des rc de l’orexine ?
Lemborexant (Dayvigo)
Le Dayvigo est un médicament _________ non-__________ indiqué pour ________ caractérisé par des difficulté à s’endormir ou de maintien du sommeil
Hypnotique
Sédatif
Le traitement de l’insomnie
Quel est l’effet secondaire le plus fréquent qui entraine souvent un abandon du traitement avec le Dayvigo ?
La somnolence
Peut-il y avoir de la somnolence ou de la dépendance avec le Dayvigo ?
Non, il n’y en a pas
