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PHA-2076 Les anti-infectieux II > Pharmaco des antibiotiques parentéraux > Flashcards

Pharmaco des antibiotiques parentéraux Flashcards

1
Q

Quelle pénicilline parentérale a une forte liaison protéique ?

A

Cloxacilline (95%)

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Q

Quelle est la demie-vie moyenne des pénicillines parentérales ?

A

0,5-1 heure donc très courte

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3
Q

Quelle pénicilline parentérale n’a pas une élimination rénale ?

A

Cloxacilline

- élimination hépatique donc sécuritaire même si patient dyalisé

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4
Q

Quelle pénicilline parentérale faut-il éviter chez les patients atteints d’IC?

A

Ampicilline

- Contenu en sodium important, à éviter chez patients en surcharge cardiaque

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5
Q

Quelles pénicillines parentérales couvrent le staph aureus sensible méthicilline (SASM)?

A
  • cloxacilline

- pipéracilline + tazobactam (TAZ)

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6
Q

Mécanismes de résistance aux pénicillines

A
  • production d’enzymes (b-lactamases) inactivant les B-lactamines
  • altération de la perméabilité de la paroi bactérienne (gram -)
  • modification de la structure de la cible de l’antibiotique, soit le PBP (par exemple le SARM)
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7
Q

Différence entre le spectre de la cloxacilline et l’ampicilline

A
  • cloxa : gram + seulement dont Strep et SASM

- ampi : gram + mais pas SASM et aussi gram - (E coli, klebsiella)

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8
Q

Quels sont les avantages d’ajouter le tazobactam à la pipéracilline ?

A

inhibiteur de B-lactamases,

  • ajout SASM
  • meilleur contre B. fragilis (anaérobe)
  • n’améliore pas pseudomonas
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9
Q

Quelle céphalosporine parentérale n’a pas seulement une élimination rénale ?

A

ceftriaxone

- 50% rénal et 40% hépatique = aucun ajustement IH ou IR

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10
Q

Quelle céphalosporine parentérale a une plus longue demie-vie?

A

ceftriaxone (6,4 heures)

  • car forte liaison plastmatique
  • autres céphalo en moyenne 1-2 heures
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11
Q

Quelle céphalosporine parentérale a une forte liaison protéique ?

A

ceftriaxone (85-95%)

- céfazoline aussi (74-86%)

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12
Q

Avec quelle céphalosporine l’expérience clinique du probénécide est bien établie?

A 
Céfazoline
(prise DIE au lieu de TID)
**administrer probénécide au moins 30 minutes avant, effet optimal en 2-4h
- Diminution de
la sécrétion tubulaire des
B-­lactamines par le
probénécide par
compétition pour les mêmes transporteurs
= augmente Cp et demi-­vie de toutes les B-lactamines
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13
Q

Différence entre le spectre de la cloxacilline et la céfazoline

A

Très similaires : couverture de Strep, SASM et anaérobes haut diaphragme. Céfazoline couverture supplémentaire gram - mais faible.

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14
Q

Quelles céphalosporines parentérales couvrent le Pseudomonas?

A
  • ceftazidime (3e génération)
  • céfépime (4e génération)
  • ceftaroline (moins efficace et non dispo)
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15
Q

Quelles céphalosporines parentérales couvrent le SAMS?

A
  • céfazoline
  • céfépime
  • ceftaroline (aussi le SARM, mais indisponible)
  • ceftazidime ne couvre pas du tout le SAMS
  • les autres céphalosporines IV (céfuroxine,céfoxitine, céfixime, céfotaxime, ceftriaxone) le couvre aussi mais sont moins efficaces
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16
Q

Seule b-lactamine avec activité contre le SARM

A
  • ceftaroline (mais non dispo au canada)
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17
Q

Quel carbapénem a une liaison protéique élevée et un temps de demie-vie plus long ?

A

Ertapenem

  • 4 heures vs 1 heure les autres
  • liaison protéines 95%
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18
Q

Quels carbapénems couvrent le Pseudomonas?

A
  • imipénem
  • méropénem
  • pas ertapénem
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19
Q

Quel carbapénem est indiqué pour la méningite bactérienne?

A

méropénem

- pénètre bien SNC

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20
Q

Quelle est l’effet indésirable propre à l’ampicilline?

A

rash maculopapulairenon-allergique lorsque adm. chez pt mononucléose

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21
Q

Quelle est l’effet indésirable propre à la ceftriaxone?

A

boue biliaire (> 2g/j), formation complexes insolubles avec sels Ca++ IV

22
Q

Quelle est l’effet indésirable propre à l’ertapénem?

A

confusion en I.R.

23
Q

Quelle est l’effet indésirable propre au imipénem?

A

neurotoxicité(convulsions) en I.R.

24
Q

Mécanismes de résistance bactérienne aux aminosides

A
  1. Résistance par modification enzymatique de l’aminosides
    - Les enzymes sont principalement localisées dans l’espace péri-plasmique des bactéries Gram -
  2. Résistance par modification de la cible cellulaire
    - Altération de la configuration spatiale du site d’insertion de l’aminoside sur la sous-unité 30S du ribosome bactérien.
  3. Résistance par altération de la perméabilité cellulaire
25
Q

Spectre d’action des aminosides

A

Gram - (aucun anaérobe ni Gram + sauf genta)
- gentamicine aussi Gram +, mais marginal et utilisée en combinaison pour couvrir ce spectre (bacilles)
- amikacine est plus réservé à mycobactérium
tuberculosis (bacille gram + = seule exception)
- tobramycine et amikacine couvrent Pseudomonas

26
Q

Quels sont les 2 schémas posologiques principaux des aminosides et les avantages et inconvénients de chacun?

A
  1. Doses fractionnées en 2-3 prises
  2. Dose unique
    - aucune étude qui compare efficacité de ces 2 méthodes
    - moins de néphrotoxicité si dose unique
27
Q

Classer les aminosides selon leur potentiel néphrotoxique

A

G > A= T
- moins d’incidence de néphrotoxicité si administration
uniquotidienne

28
Q

Classer les aminosides selon leur potentiel de toxicité cochléaire et décrivez Sx

A

A > T > G

  • Incidence de 3-14% en moyenne
  • Symptômes : perte d’audition, sensation de plénitude de l’oreille (« eau ds les oreilles »), tinnitus
29
Q

Classer les aminosides selon leur potentiel de toxicité vestibulaire et décrivez Sx

A

G > T > A
- Incidence de 4-6% en moyenne
- Symptômes : vertiges, troubles de l’équilibre,
nausées

30
Q

Spectre de la vancomycine IV

A

Large Gram + dont entérococcus, SARM

pas de Gram - ni anaérobes

31
Q

Effets indésirables particuliers avec la vancomycine

A
  • Néphrotoxicité pas intrinsèquement : AMPLIFIE effet de d’autres Rx néphrotoxiques, surtout à doses élevées
  • Red man syndrome (réaction histaminergique, érythème avec prurit haut du corps, surtout si vit perfusion trop rapide)
  • ototoxicité
  • neutropénie (surtout si Tx plusieurs semaines)
32
Q

Mécanisme d’action de la daptomycine

A 
− Se lie irréversiblement
à la membrane cellulaire
des gram +
(Ca‑dépendante)
− Dépolarise rapidement
la membrane à efflux de potassium, détruit le gradient de concentration
ionique 
− Mort cellulaire:
Perturbe la synthèse de
l’ADN, ARN et synthèse
protéique
− Activité bactéricide mais
la bactérie reste intacte après la mort cellulaire,
aucune libération de
molécules pro‑inflammatoires
33
Q

effet indésirable particulier à la daptomycine

A

Myopathies
◦ Douleurs et/ou faiblesse musculaire
◦ Intensité généralement légère à modérée
- Défini par augmentation CK de ≥ 4 x LSN
- Apparaît généralement après > 7 jours Tx
◦ Résolution Sx en 3 jrs après arrêt
◦ Normalisation CK en 10 jrs après arrêt

34
Q

Décrivez la couverture bactérienne des aminopénicillines

A

Ampicilline, Amoxicilline
Couverture élargie vs autres pénicillines
• Utilisés surtout ds pneumonie (bonne activité vs
S.pneumoniae)
• E.faecalis généralement sensible
• Inefficaces contre S.aureus (sauf amoxi+clavulanate)
Utilisées en clinique dans une grande variété
d’infections:
• Infections urinaires, intra-abdominales, pulmonaires, SNC, otites/sinusites, bactériémie, endocardite…

35
Q

Décrivez la couverture bactérienne du pipéracilline

A

Pénicilline à spectre élargie aussi appelée pénicilline anti-Pseudomonas

  • ajout d’une couverture plus large Gram - (E Coli, H. nfluenzae, Pseudomonas) vs autres pénicillines
  • ne couvre pas le SAMS (sauf si ajout tazobactam)
  • couvre un peu B fragilis (encore mieux si ajout tazobactam)
36
Q

Comparez la couverture bactérienne du pipéracilline+tazobactam avec le méropénem

A

Presque identique sauf que pipéracilline+tazobactam couvre un peu moins bien Strep pneumoniae
- Ce sont donc 2 antibiotiques à très large spectre (bombe) qui couvent Gram + (sauf SARM et Enteroccocus Faecium), Gram - (dont Pseudomonas) et les anaérobes (dont B Fragilis)

37
Q

Comparez la couverture bactérienne du Ceftriaxone et du Céfotaxime

A

Couverture identique (3e génération)

  • bon anti-Gram négatif sauf Pseudomonas
  • utilisés notamment pour méningite bactérienne, car génération de céphalo avec la meilleure pénétration au SNC
  • la principale différence est que Ceftriaxone a une plus longue T1/2 ce qui réduit la fréquence d’administration et son élimination est hépatique et rénale, donc ne nécessite aucun ajustement = plus utilisée en pratique
38
Q

Décrivez la couverture bactérienne du Ceftolozane+Tazobactam

A

Nouvel antibio commercialisé il y a 2 ans
- Ceftolozane = oxymino-céphalosporine apparentée à
la ceftazidime. Excellente activité vs BGN, incluant P.aeruginosa
- Ajout de Tazobactam confère excellente activité vs souches BGN producteurs ESBL (Bactéries productrices de béta-lactamases à spectre élargi). Toutefois, cette combinaison est inactive contre les souches productrices carbapénémases (KPC, NDM)

39
Q

Effets indésirables communs aux B-lactamines

A
  • Réactions allergiques
  • Neutropénie (si durée > 10-14 jours)
  • Diarrhée et diarrhée associée au C.difficile (Surtout céphalos 1ere et 3e génération)
40
Q

Biodisponibilité et temps de demie-vie de l’azithromycine

A
  • Biodisponibilité orale 37% (dose PO environ double de IV)
  • Molécule hautement liposoluble : Conc. tissulaires très élevées et persistantes
  • Looooooongue T 1/2 d ’environ 68 h
41
Q

Pour quel antibiotique parentéral donne-t-on des doses plus élevées aux enfants?

A

Aminosides
Contenu en eau corporelle est plus important chez les enfants, ce qui explique un volume de distribution plus important = on donne des doses plus élevées aux enfants qu’aux adultes

42
Q

Quel antibiotique est désactivité par le surfactant pulmonaire?

A

Daptomycine

- lipopeptide

43
Q

Seules pénicillines parentérales à couvrir le SASM

A
  • cloxacilline (surnommée anti-staph)

- pip+tazo (pas pipéracilline en monothérapie)

44
Q

Couverture des bactéries anaérobes des pénicillines parentérales

A
  • Couvrent toutes les anaérobies haut diaphragme

- début de couverture du B fragilis avec pipéracilline, mais surtout si ajout de tazobactam

45
Q

Couverture du Pseudomonas des pénicillines parentérales

A

Seulement les pénicillines à spectre élargie le couvre, soit pipéracilline, tircacilline et pip-tazo (autant que pip seul)

46
Q

Couverture des bactéries anaérobes des céphalosporines parentérales

A
  • Couvrent toutes les anaérobies haut diaphragme

- Ne couvrent pas B Fragilis sauf un peu céfoxitine mais augmentation de la résistance

47
Q

Différence entre la couverture bactérienne de l’imipénem et de l’ertapénem

A

Similaire, sauf que imipénem couvre en plus Pseudomonas et Enterococcus faecalis (pas ertapénem)

48
Q

Couverture des bactéries anaérobes des aminosides

A

AUCUNE

49
Q

Couverture des bactéries anaérobes des carbapénems

A

Excellente autant anaérobies haut diaphragme et B Fragilis

50
Q

Couverture du Pseudomonas des aminosides

A

tobramycine et amikacine couvrent Pseudomonas

gentamicine faiblement

51
Q

Couverture du SARM des aminosides

A

nulle

- sauf un peu gentamicine, mais jamais en monothérapie contre Gram +

PHA-2076 Les anti-infectieux II (4 decks)

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