Pharmaco 6 Flashcards

1
Q

définition générale d’un sympathomimétique

A

reproduction des effets du SYM

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Q

Nommer les prototypes des Sympathomimétiques à action directe (SYMAD)

A
  1. phényléphrine
  2. adrénaline
  3. dopamine
  4. noradrénaline
  5. salbutamol
  6. isoprtérénol
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Q

Nommer les prototypes des Sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID)

A

éphédrine

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4
Q

qu’est ce que les sympathomimétiques stimulent exactement?

A

stimulation d’un ou plusieurs sous-type(s) de récepteurs(s) adrénergique(s) –> alpha1-2/bêta1-2 ou dopaminergiques (d1, d2)

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5
Q

quelle est la caractéristique commune des catécholamine (qui sont des SYMAD)

A

le noyau catéchol

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6
Q

nommer les 3 catécholamines naturelles et les 2 synthétiques

A

dopamine, norepinephrine, epinephrine

isoproterenol et dobutamine

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7
Q

définition générales des SYMAD

A

agoniste des récepteurs ADRÉNERGIQUES et/ou dopaminergiques

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8
Q

nommer les 2 aspects qui affectent la séléctivité des SYMAD

A
  1. sélectivité variable en fonction de la molécule

2. sélectivité variable en fonction de la dose

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9
Q

l’épinéphrine (adrénaline ) agit sur quels récepteurs ?

A
  1. b2
  2. b1+b2
  3. a1
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10
Q

qu’est ce qui influence la sélectivité de l’epinephrine (adrénaline) ?

A

sa dose :

très petite dose (1-2ug/min)= b2
dose un peu plus grande = 2-10 ug/min
grande dose = a1 (vasoconstriction)

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11
Q

la norepinephrine (NA) agit sur quels récepteurs ?

A

a1 et b1&raquo_space;»»» b2 (effets b2 très minimes)

4-12 ug/min

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12
Q

la dopamine agit sur quels récepteurs

A
  1. récepteurs D (dopaminergiques)
  2. b
  3. a
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13
Q

qu’est ce qui influence la sélectivité de la dopamine ?

A

la dose !

  1. récepteurs D = 0-3 ug/kg/min
  2. b = 3-10 ug/kg/min
  3. a > 10 ug/kg/min
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14
Q

la dobutamine agit sur quels récepteurs ?

A

B1&raquo_space;»> b2 , a

2.5-10 ug/kg/min

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15
Q

l’isoprotérénol agit sur quels récepteurs ?

A

B1 > b2

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16
Q

les SYMAID ont un effet sur quoi ?

A

effets médiés par la noradrénaline (NA )endogène

( 3mécanismes: libération, recapture, dégradation)

L’action indirecte est liée à la libération de la noradrénaline des vésicules de stockage des terminaisons nerveuses.

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17
Q

nommer les 3 mécanismes d’action des SYMAID

A
  1. blocage de la recpature de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques
  2. Inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA
  3. Augmentation de la libération de la NA
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18
Q

Décrire l’action générale des SYMAID qui bloquent la recapture de la NA

A
  1. blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques
  2. accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
  3. diminution des réserves (car la stimulation endogène devient plus faible à la longue)
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19
Q

Décrire l’action générale des SYMAID qui inhibent l’enzyme qui dégrade la NA

A
  1. inhibition de la MONOAMNE OXYDASE
  2. accumulation de NA dans la synapse neuroeffectrice adrénergique
  3. Retard de l’inactivation de la NA (action plus prolongée)
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20
Q

Décrire l’action générale des SYMAID qui augmentent la libération de la NA

A

–> EPHEDRINE

  1. Favorise l’exocytose
  2. aug de NA dans la synapse/jct neureffectrice adrénergique
  3. Libération de la NA présente dans les terminaisons nerveuses adrénergiques
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21
Q

nommer les endroit de distribution des R a1 (4)

A
  1. vascularisation
  2. Intestin (sphincters)
  3. Oculaire (radial)
  4. Prostate (sphincter)
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22
Q

nommer les 5 fonctions sympathiques de la stimulation des R a1

A
  1. défécation ralentie
  2. contraction sphincter viscéral (digestion ralentie)
  3. pupille dilatée
  4. vasoconstriction des vaisseaux
  5. contraction du muscle pilomoteur
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23
Q

quel est le principal effet des SYMAD ALPHA-1 sur les vaisseaux sanguins

A

contraction du muscle lisse dans la pluspart des vaisseaux sanguins = vasoconstriction

= aug résistance vasculaire (artérielle) + dim capacité veineuse+ aug TA

= BRADYCARDIE RÉFLEXE vis barorécepteurs

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24
Q

quel est le type de rx le plus utilisé pour aug la FC?

A

antimuscarinique

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25
Q

quel est le principal effet des sympathomimétiques ALPHA-1 sur l’oeil

A

mydriase : contraction du muscle lisse radial de l’iris (pupilles plus grandes)

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26
Q

sur quel muscle lisses les sympathomimétiques ont-il un effet le plus important et quel est le résultat ?

A

sur les muscles lisses pilomoteurs = piloérection (chair de poule)

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27
Q

quel type de R a2 a deux sous-types ? (périphériques et centraux )

A

les a2 post-synaptiqes

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28
Q

nommer les 4 effets de la stimulation des récepteurs alpha 2 périphériques

A
  1. agrégation plaquettaire
  2. inhibition du relâchement de l’insuline
  3. stimulation de l’hormone de croissance
  4. inhibition de l’ADH
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29
Q

nommer les 3 effets de la stimulation des récepteurs alph2centraux

A
  1. analgésie
  2. sédation
  3. dépression cardio-vasculaire
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30
Q

utilisation des sympathomimétiques ALPHA-2 post-synaptiques PÉRIPHÉRIQUES

A

pas ben ben ;augmente l’hémostase et la glycémie en théorie

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31
Q

principaux effets des sympathomimétiques ALPHA-2 Pré-synaptiques

A

dim de la libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques (AUTORÉCEPTEURS) et cholinergiques (HÉTÉRORÉCEPTEURS)

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32
Q

quelle est l’action des agoniste des récepteurs alpha -2 au niveau pré-synaptique ?

A

diminution du tonus sympathique

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33
Q

quelle est l’action des agoniste des récepteurs alpha -2 au niveau post-synaptique centraux ?

A
  1. analgésie
  2. sédation
  3. dépression cardio-vasculaire
34
Q

quelle est l’endroit de districution des récepteurs b1 ?

A

le coeur

35
Q

Quelles sont les fonctions sympathiques b1 ?

A

aug FC

aug Inotropie

36
Q

quels sont les principaux efffets des sympathomimétiques b1 ?

A
  1. aug force de contraction (INOTROPE +)
  2. au FC (CHRONOTROPE +)
  3. aug cécrétion de rénine
37
Q

ou se trouvent les récepteurs b2 ?

A

en périphérie au niveau post-synaptique

38
Q

nommer les 6 fonctions sympathiques b2

A
  1. vasodilatation
  2. bronchoconstriction
  3. relaxation g-i
  4. relaxation vésicale
  5. gycogénolyse
  6. sécrétion d’insuline
39
Q

nommer 3 fonctions importantes présentes quand on donne un sympathomimétiques b2

A
  1. bronchodilatation
  2. activation de l’appareil mucociliaire
  3. Relaxation du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins –> vasodilatation
    (dim résistance vasculaire et TA)
40
Q

nommer les 6 principaux effets des sympathomimétiques b2 post-synaptiques

A
  1. relaxation du muscle lisse utérin
  2. relaxation du muscle lisse gastrointestinal et viscéral
  3. Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)
  4. aug glycogénolyse musculaire et hépatique
  5. aug sécrétion d’insuline
  6. aug captage du K+ par les muscles squelettiques ( pour traiter l’hypercalcémie)
41
Q

principaux effets des b2 pré-synaptiques

A
  1. aug de la libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques (AUTORÉCEPTEURS) et cholinergiques (HÉTÉRORÉCEPTEURS)
  2. vasodilatation
42
Q

effets des dopaminergiques 1

A
  1. vasodilatation initiale

2. effets SNC: émotions, coordination musculaire

43
Q

principaux usages cliniques des vasopresseurs

A
  1. vasopresseurs

2. Agents intotropes

44
Q

définition des vasopresseurs

A

molécules utilisées pour augmenter la pression artérielle via l’action sur le récepteur alpha-1 ( action positive ou négative)

45
Q

nommer 4 vasopresseurs

A
  1. phenylephrine
  2. NA/norepinephrine
  3. epinephrine/ adrénaline
  4. ephedrine (seule molécule à action indirecte –> bradycardie réflexe pce alpha-pure)
46
Q

utilisation des agents inotropes

A

molécules utilisées pour augmenter la force de contraction du coeur vis action sur les récepteurs b1

47
Q

nommer 5 agents inotropes

A
  1. NA
  2. Adrénaline (action b2)
  3. Éphedrine(action b2)
  4. dobutaine (action b2)
  5. isoprotérénol (action b2)
48
Q

2 situation où on utilise l’adrénaline

A
  1. réanimation

2. choc anaphylactique

49
Q

agonistes a1 pur –> principale utilité en vente libre

A

décongestion nasale

50
Q

nommer les 4 rx utilisés dans le traitement des bradyarythmies

A
  1. epinephrine
  2. dopamine
  3. dobutamine
  4. Isoprtérénol (moins utilisée pcq apporte bcp d’hypotension)
51
Q

nommer les rx impliqués dans le tx d’un bronchospasme

A
  1. via l’action des récepteurs b2
  2. à courte et longue action
  3. Slabutamol
52
Q

nommer les rx impliqués dans le traitement de l’HTA

A
  1. via l’action sur les récepteurs alpha-2 (diminution du tonut symphtique)
  2. CLONIDINE
53
Q

nommer les 3 conditions à risque des ympathomimétiques

A
  1. cardiovasculaire (IC, Arythmie acrdiaque, angor, HTA)
  2. insomnie
  3. hyperplasie prostatique
54
Q

la cocaïne est un ..

A

SYMAID

55
Q

description générale des sympatholytiques

A

inhibition de l’activité du systèmenerveux sympathique

56
Q

nommer 2 prototypes d’alpha bloqueurs

A

phentolamines, prazosine

57
Q

nommer 2 prototypes de b-bloqueurs

A

propranolol et métroprolol

58
Q

nommer 2 prototypes des inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline

A

réserpire et guanéthidine

59
Q

les alpha bloqueurs sont quel type d’antagonistes?

A

compétitifs

60
Q

nommer un alpha -bloquer non sélectif

A

phentolamine

61
Q

nommer un a-bloqu sélectif pour les R a1

A

prazosine

62
Q

nommer un a-bloqu sélectif pour les R a2

A

yohimbine

63
Q

pourquoi les alpha-bloqueurs amènent des effets-b majorés

A

PAS D’EFFETS DIRECT SUR LES R b

les molécules endogènes de NA qui ne vont pas aux récepteurs alpha puisqu’ils sont bloqués vont aller stimuler les récepteurs beta, donc il y a un effet clinique d’aug de l’activité b

64
Q

nommer 5 effets des alpha 1 bloqueurs

A
  1. vasodilatation (hypotension, tachycardie réflexe, hypotension posturale)
  2. congestion nasale
  3. myosis (relaxation du radial)
  4. relaxation du sphincter de la vessie (facilite la vidange)
  5. relaxation de la prostate
65
Q

nommer 2 effets des alpha 2 bloqueurs

A

aug de la libération de la NA par les term. nerveuses adrénergiques (via autorécepteurs)

aug libération d’Ach par les term. nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)

66
Q

Qu’est ce qu’on donne lors du tx de l’urgence hypertensive ?

A

phentolamine (a1 et a2)

–> phéochromocytome , crise hyperthyroïdienne, hyperréflexie autonome

67
Q

QU’est ce qu’on donne lors d’une inflitration sous-cutanée lors d’extravasation accidentelle d’un sympathomimétique

A

phenoxybenzamine (alpha 1 et 2 ) antogoniste non compétitif

68
Q

Rx impliqués dans le tx de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés (ex maladie de Raynaud)

A

phenoxybenzamine (a1 et a2)

et

prazosine (a1)

69
Q

usages cliniques du Yohimbine (a2)

A

aug du relachement de NA (effets pré-syn)

tx de l’hypotension orthostatique idiopathique

impussance

70
Q

on utilise quoi pour traiter le sproblèmes de rétention urinaire ? / hypertrophie bénigne de la prostate

A

tamsulosin : relâchement des muscles lisses de la prostate et dim de l’obstruction

71
Q

conditions à risque des alpha-bloqueurs

A
  1. hypotension orthostatique (via alpha 1)
  2. arythmie
  3. congestion nasale
  4. céphalée
72
Q

définition générale des b-bloqu

A

antagonistes compétitifs des récepteurs b-adrénergiques

73
Q

nommer un b-bloq non sélectif

A

propranolol (presque pu utilisé)

74
Q

nommer un b-bloq sélectif pour les b1

A

métoprolol ( cardiosélectifs, full utiles)

75
Q

nommer un b-bloq sélectif pour les b2

A

butoxamine (pas d’usage clinique )

76
Q

est ce que les b-bloqu on un effet sur les récepteurs alpha ?

A

non (même jusitfication que pour le a-bloqu)

77
Q

nommer les 6 effets principaux des b-bloqu 1

A
  1. dim de la fréquence de contractilité cardiaque
  2. dim vitesse de conduction auriculo-ventriculaire
  3. dim débit cardiaque (court terme)
  4. dim résistance vasculaire (long terme)
  5. dim sécrétion de rénine
  6. dim pression artérielle
78
Q

nommer les 5 effets principaux des b-bloqu 2

A
  1. aug résistance vasculaire
  2. bronchoconstriction
  3. dim glycogénolyse et dim sécrétion d’insuline
  4. dim entrée du k+ dans le smuscles squelettiques
  5. libération neuronale de NA et d’Ach (autoet hétéro récepteurs)
79
Q

les b-bloqusont des pierres angulaires dans le tx de …..

A

l’HTA (métroprolol , propranolol, esmolol)

80
Q

7 utilisations cliniques des b-bloqu

A
  1. HTA
  2. ischémie myocardique
  3. arythmies
  4. IC
  5. Glaucome
  6. tx prophylactique de la migraine
  7. dim tremblements essentiels
81
Q

conditions à risque b-bloqu

A
  1. asthme
  2. bradycardie
  3. peut masquer des signes d’hypoglycémie
82
Q

urgence hypertensive modérée on fait quoi?

A

Labétalol (a1 , b1 et b2)

ratio a:b –> p.o.= 1:3

ration a:b–> i.v. = 1:7