PHARMACO 4: Antibactériens

Question 1

quelles sont les cibles des anti-infectieux ou antibiotiques

Answer 1

microorganismes: bactéries, virus, fungi, parasites

Question 2

quelles sont les classes pharmacologiques

Answer 2

antibactériens, antiviraux, antifongiques, antiparasitaires

Question 3

quel est l’effet des antibiotiques

Answer 3

ils interfèrent avec le cycle de vie du microorganismes (mécanisme d’action):
- inhibition de la réplication du microorganisme
- mort des microorganismes

Question 4

explique le principe de sélectivité

Answer 4

la thérapie antibiotique a pour cible une protéine ou une molécule microbienne distincte des molécules dont dépendent les mécanismes biologiques de l’hôte

Question 5

nomme les 4 mécanismes d’action des antibiotiques

Answer 5

1) inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
2) inhibition de la synthèse de la membrane cytoplasmique
3) inhibition de la synthèse des acides nucléiques
4) inhibition de la synthèse protéique

Question 6

quelles sont les 2 classes d’antibiotiques qui agissent sur la synthèse de la paroi bactérienne

Answer 6

beta-lactames
glycopeptides

Question 7

nomme les différents antibiotiques qui font partie des beta-lactames

Answer 7

pénicillines (pénicilline, amoxicilline, ampicilline, cloxacilline, pipéracilline)
céphalosporines
carbapénèmes (imipénem, méropenem, ertapenem)

Question 8

nomme un antibiotique qui fait partie des glycopeptides

Answer 8

vancomycine

Question 9

compare la paroi bactérienne des gram positif à celle des gram négatif

Answer 9

gram positif: couche de peptidoglycans épaisse
gram négatif: couche de peptidoglycans fine avec une membrane externe qui l’entoure

Question 10

explique le mécanisme d’action des beta-lactames

Answer 10

les beta-lactames se fixent à la transpeptidase et l’inhibe
la synthèse des peptidoglycans est alors inhibé
cela fragilise la paroi cellulaire et déstabilise osmotiquement la membrane cellulaire
cause 2 choses:
1- activation enzymes lytiques (autolysines) = effet bactéricide
2- inhibe réplication bactérienne = effet bactériostatique

Question 11

à quoi sert la transpeptidase bactérienne

Answer 11

c’est une enzyme bactérienne extracellulaire ancrée dans la membrane plasmique
elle crée des liens entre les pentapeptides qui sont eux-mêmes liés au NAM (N-acétyl muramique)
cela permet la synthèse de la paroi cellulaire

Question 12

en gros, quel est le spectre des pénicillines

Answer 12

couvre très bien les cocci gram positifs
ne couvre PAS le SARM (staph aureus résistant à la méthicilline)

Question 13

quel est le spectre de la pénicilline

Answer 13

streptocoques: TOUS les strep groupe A et B (beta-hémolytiques) et la majorité des strep pneumoniae

certains entérocoques

PAS le staph. aureus

Question 14

quel est le spectre des aminopénicillines
quelles sont les aminopénicillines

Answer 14

amoxicilline (oral) et ampicilline (IV)

streptocoques: TOUS les strep groupe A et B (beta-hémolytiques) et la majorité des strep pneumoniae

certains entérocoques

PAS le staph. aureus

Question 15

quel est le spectre de l’amoxi-clavulanate

Answer 15

garde le spectre de l’amoxicilline et ajoute couverture du staph. aureus

donc…

streptocoques: TOUS les strep groupe A et B (beta-hémolytiques) et la majorité des strep pneumoniae
staph. aureus

Question 16

quel est le spectre des pénicillines antistaphylococciques
quelles sont les pénicillines antistaphylococciques

Answer 16

cloxacilline (plus prescrit), oxacilline, méthicilline

TOUS les strep groupe A et B (beta-hémolytique)
staph. aureus (SASO aka sensible à l’oxacilline)

Question 17

de façon générale, quel est le spectre de couverture des céphalosporines

Answer 17

les 1eres générations couvrent mieux les gram positifs
les 3emes générations couvrent mieux les gram négatifs

elles ne couvrent pas l’entérocoque, les anaérobes et le SARM

Question 18

quel est le spectre des céphalosporines de 4e génération

Answer 18

couvrent les gram positifs aussi bien que les 1eres générations
couvrent les gram négatifs aussi bien que les 3emes générations

Question 19

quel est le mécanisme d’action de la vancomycine

Answer 19

inhibe la transpeptidase en se liant aux deux acides aminés terminaux du pentapeptide
donc inhibe la liaison entre les couches de peptidoglycans
paroi cellulaire est donc fragilisée et déstabilise osmotiquement la membrane cellulaire
cause 2 choses:
- activation enzymes lytiques (autolysines) = effet bactéricide lent
- inhibe la réplication bactérienne = effet bactériostatique

Question 20

vrai ou faux, la vancomycine se lie à la Penicillin Binding Protein PBP

Answer 20

faux

Question 21

donne les synonymes de transpeptidase bactérienne

Answer 21

penicillin binding protein PBP
protéine liant la pénicilline PLP
transglycosylase

Question 22

si l’inoculum augmente, que se passe-t-il avec l’effet bactéricide dans le mécanisme de la vancomycine

Answer 22

effet diminue

Question 23

de quelle manière peut être donnée la vancomycine

Answer 23

oral ou IV

Question 24

quel est le spectre de la vancomycine

Answer 24

spectre antibactérien anti-gram+ !!!

couvre les gram positifs incluant SARM
couvre C. difficile
ne couvre PAS gram négatifs et certains entérocoques pour la vancomycine VPE

Question 25

pour la vanco orale est utilisée seulement pour les infections à C. difficile

Answer 25

parce que la vanco orale est NON absorbée dans la circulation systémique

Question 26

quels sont les antibiotiques agissant sur la membrane cellulaire bactérienne

Answer 26

lipopeptide: daptomycine

Question 27

quel est le mécanisme d’action de la daptomycine

Answer 27

la daptomycine se lie à la membrane lipidique de la bactérie
la daptomycine change de conformation et forme des oligomères
elle s’insert dans la membrane, crée des pores dans la membrane
le K+ de la bactérie s’échappe, la membrane se dépolarise, entraine la mort de la bactérie

Question 28

quel est le spectre de la daptomycine

Answer 28

spectre antibactérien anti-gram+ incluant le SARM

couvre les gram+ incluant les entérocoques résistants à la vancomycine VRE
ne couvre PAS les gram négatifs

Question 29

la daptomycine est inactivée par ??? ce qui veut dire qu’on ne l’utilise pas dans les cas de ????

Answer 29

le surfactant
pneumonies

Question 30

quels sont les antibiotiques agissant sur la synthèse d’acides nucléiques (ADN de bactérie)

lesquels sont donnés ensemble

Answer 30

triméthoprim (TMP)
sulfamidés (sulfamethoxazole, SMX)
quinolones (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin)

TMPSMX

Question 31

quel est le mécanismes d’action de TMP-SMX

Answer 31

anti-folates inhibent la synthèse des purines (adénine et guanine)
inhibe la synthèse d’ADN bactérien
effet synergique est bactéricide

Question 32

quel est le spectre de TMP-SMX

Answer 32

bonne couverture anti-staphylococcique donc staph aureus incluant SASO et SARM et autres staph non-aureus

Question 33

quel est le mécanisme d’action des quinolones

Answer 33

inhibe 2 topoisomérases bactériennes (DNA gyrase et topoisomérase IV) qui sont des enzymes impliqués dans la modulation du supercoiling requis dans la synthèse d’ADN bactérien
se lie au complexe de clivage = complexe enzyme-ADN clivé

inhibe synthèse d’ADN bactérien = effet bactéricide

Question 34

quel est le spectre de chacune des quinolones

Answer 34

ciproflaxacin: couvre mieux les gram négatifs (très bonne couverture anti-pseudomonas)

quinolones respiratoires (levofloxacin et moxifloxacin): meilleure couverture gram positifs et germes respiratoires

Question 35

chez quel antibactérien agissant sur la synthèse d’acides nucléiques observe-t-on que le principe de sélectivité est violé?
qu’est-ce que cela implique?

Answer 35

avec le TMP-SMX

il agira non seulement sur la synthèse d’acide nucléique de la bactérie mais aussi sur notre propre synthèse d’acide nucléique ce qui peut causer des effets secondaires comme anémie, thrombopénie, etc.