PHARMACO 4: Antibactériens Flashcards
quelles sont les cibles des anti-infectieux ou antibiotiques
microorganismes: bactéries, virus, fungi, parasites
quelles sont les classes pharmacologiques
antibactériens, antiviraux, antifongiques, antiparasitaires
quel est l’effet des antibiotiques
ils interfèrent avec le cycle de vie du microorganismes (mécanisme d’action):
- inhibition de la réplication du microorganisme
- mort des microorganismes
explique le principe de sélectivité
la thérapie antibiotique a pour cible une protéine ou une molécule microbienne distincte des molécules dont dépendent les mécanismes biologiques de l’hôte
nomme les 4 mécanismes d’action des antibiotiques
1) inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
2) inhibition de la synthèse de la membrane cytoplasmique
3) inhibition de la synthèse des acides nucléiques
4) inhibition de la synthèse protéique
quelles sont les 2 classes d’antibiotiques qui agissent sur la synthèse de la paroi bactérienne
beta-lactames
glycopeptides
nomme les différents antibiotiques qui font partie des beta-lactames
pénicillines (pénicilline, amoxicilline, ampicilline, cloxacilline, pipéracilline)
céphalosporines
carbapénèmes (imipénem, méropenem, ertapenem)
nomme un antibiotique qui fait partie des glycopeptides
vancomycine
compare la paroi bactérienne des gram positif à celle des gram négatif
gram positif: couche de peptidoglycans épaisse
gram négatif: couche de peptidoglycans fine avec une membrane externe qui l’entoure
explique le mécanisme d’action des beta-lactames
les beta-lactames se fixent à la transpeptidase et l’inhibe
la synthèse des peptidoglycans est alors inhibé
cela fragilise la paroi cellulaire et déstabilise osmotiquement la membrane cellulaire
cause 2 choses:
1- activation enzymes lytiques (autolysines) = effet bactéricide
2- inhibe réplication bactérienne = effet bactériostatique
à quoi sert la transpeptidase bactérienne
c’est une enzyme bactérienne extracellulaire ancrée dans la membrane plasmique
elle crée des liens entre les pentapeptides qui sont eux-mêmes liés au NAM (N-acétyl muramique)
cela permet la synthèse de la paroi cellulaire
en gros, quel est le spectre des pénicillines
couvre très bien les cocci gram positifs
ne couvre PAS le SARM (staph aureus résistant à la méthicilline)
quel est le spectre de la pénicilline
streptocoques: TOUS les strep groupe A et B (beta-hémolytiques) et la majorité des strep pneumoniae
certains entérocoques
PAS le staph. aureus
quel est le spectre des aminopénicillines
quelles sont les aminopénicillines
amoxicilline (oral) et ampicilline (IV)
streptocoques: TOUS les strep groupe A et B (beta-hémolytiques) et la majorité des strep pneumoniae
certains entérocoques
PAS le staph. aureus
quel est le spectre de l’amoxi-clavulanate
garde le spectre de l’amoxicilline et ajoute couverture du staph. aureus
donc…
streptocoques: TOUS les strep groupe A et B (beta-hémolytiques) et la majorité des strep pneumoniae
staph. aureus
quel est le spectre des pénicillines antistaphylococciques
quelles sont les pénicillines antistaphylococciques
cloxacilline (plus prescrit), oxacilline, méthicilline
TOUS les strep groupe A et B (beta-hémolytique)
staph. aureus (SASO aka sensible à l’oxacilline)
de façon générale, quel est le spectre de couverture des céphalosporines
les 1eres générations couvrent mieux les gram positifs
les 3emes générations couvrent mieux les gram négatifs
elles ne couvrent pas l’entérocoque, les anaérobes et le SARM
quel est le spectre des céphalosporines de 4e génération
couvrent les gram positifs aussi bien que les 1eres générations
couvrent les gram négatifs aussi bien que les 3emes générations
quel est le mécanisme d’action de la vancomycine
inhibe la transpeptidase en se liant aux deux acides aminés terminaux du pentapeptide
donc inhibe la liaison entre les couches de peptidoglycans
paroi cellulaire est donc fragilisée et déstabilise osmotiquement la membrane cellulaire
cause 2 choses:
- activation enzymes lytiques (autolysines) = effet bactéricide lent
- inhibe la réplication bactérienne = effet bactériostatique
vrai ou faux, la vancomycine se lie à la Penicillin Binding Protein PBP
faux
donne les synonymes de transpeptidase bactérienne
penicillin binding protein PBP
protéine liant la pénicilline PLP
transglycosylase
si l’inoculum augmente, que se passe-t-il avec l’effet bactéricide dans le mécanisme de la vancomycine
effet diminue
de quelle manière peut être donnée la vancomycine
oral ou IV
quel est le spectre de la vancomycine
spectre antibactérien anti-gram+ !!!
couvre les gram positifs incluant SARM
couvre C. difficile
ne couvre PAS gram négatifs et certains entérocoques pour la vancomycine VPE
pour la vanco orale est utilisée seulement pour les infections à C. difficile
parce que la vanco orale est NON absorbée dans la circulation systémique
quels sont les antibiotiques agissant sur la membrane cellulaire bactérienne
lipopeptide: daptomycine
quel est le mécanisme d’action de la daptomycine
la daptomycine se lie à la membrane lipidique de la bactérie
la daptomycine change de conformation et forme des oligomères
elle s’insert dans la membrane, crée des pores dans la membrane
le K+ de la bactérie s’échappe, la membrane se dépolarise, entraine la mort de la bactérie
quel est le spectre de la daptomycine
spectre antibactérien anti-gram+ incluant le SARM
couvre les gram+ incluant les entérocoques résistants à la vancomycine VRE
ne couvre PAS les gram négatifs
la daptomycine est inactivée par ??? ce qui veut dire qu’on ne l’utilise pas dans les cas de ????
le surfactant
pneumonies
quels sont les antibiotiques agissant sur la synthèse d’acides nucléiques (ADN de bactérie)
lesquels sont donnés ensemble
triméthoprim (TMP)
sulfamidés (sulfamethoxazole, SMX)
quinolones (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin)
TMPSMX
quel est le mécanismes d’action de TMP-SMX
anti-folates inhibent la synthèse des purines (adénine et guanine)
inhibe la synthèse d’ADN bactérien
effet synergique est bactéricide
quel est le spectre de TMP-SMX
bonne couverture anti-staphylococcique donc staph aureus incluant SASO et SARM et autres staph non-aureus
quel est le mécanisme d’action des quinolones
inhibe 2 topoisomérases bactériennes (DNA gyrase et topoisomérase IV) qui sont des enzymes impliqués dans la modulation du supercoiling requis dans la synthèse d’ADN bactérien
se lie au complexe de clivage = complexe enzyme-ADN clivé
inhibe synthèse d’ADN bactérien = effet bactéricide
quel est le spectre de chacune des quinolones
ciproflaxacin: couvre mieux les gram négatifs (très bonne couverture anti-pseudomonas)
quinolones respiratoires (levofloxacin et moxifloxacin): meilleure couverture gram positifs et germes respiratoires
chez quel antibactérien agissant sur la synthèse d’acides nucléiques observe-t-on que le principe de sélectivité est violé?
qu’est-ce que cela implique?
avec le TMP-SMX
il agira non seulement sur la synthèse d’acide nucléique de la bactérie mais aussi sur notre propre synthèse d’acide nucléique ce qui peut causer des effets secondaires comme anémie, thrombopénie, etc.
